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Farmacología de los opioides
Reseña histórica
Los efectos del opio probablemente se conocen desde hace mas de 5,000 años a. C.
Los sumerios cultivaban la adormidera.
Para extraer de ella el opio con fines.
Medicinales.
Religiosos.
Se tuvo que esperar a 1817.
Para extra el el principio activo del opio
Se llamo morfina en referencia al dios del sueño, Morfeo.
Estructura general y clasificación.
Opioide es un termino usado para definir cualquier sustancia endógena.
Que produce efectos similares a la morfina y que se bloquea con un antagonista.
Contienen numerosos alcaloides naturales.
Los opioides pueden clasificarse según su estructura química.
Origen
.
Naturales.
Codeína.
Tebaína.
Morfina.
Noscapina.
Semisintéticos.
Derivado de la tebaína.
Dihidromorfona.
Heroína.
Sintéticos.
Fenilpiperidinas (fentalino y derivados, petidina, meperidina).
Difenilpropilamina (metadona).
Benzomorfanos.
Propiedad
.
Agonistas puros.
Fentanilo.
Hidromorfona.
Morfina.
Agonistas parciales.
Buprenorfina.
Antagonista-antagonistas.
Pentazocina.
Nalbufina.
Actividad mixta.
Tramadol.
Tapentadol.
Petidina.
Actividad.
Fuerte.
Morfina.
Fentanilo.
Hidromorfona.
Intermedia.
Buprenorfina.
Nalbufina.
Débil.
Codeína.
Dextropropoxifeno.
Mecanismos y sitios de acción de los opioides.
Familia de los receptores opioides.
Mu (μ).
MOP (morfina).
MOR (receptor opioide mu)
U OP3 (receptor opioide mu).
Delta (δ).
DOP (D por conducto deferente) u OP1.
K (kappa).
KOP (K por ketociclazocina), KOR u OP2.
Un cuarto receptor ORL-1 (receptor similar a receptores opioides 1).
Uso clínico.
Son una familia fundamental.
Tratamiento del dolor agudo y crónico, y anestesia-reanimación.
Agonistas opioides utilizados en anestesia.
Se usan sobre todo por vía intravenosa.
En anestesia o reanimacion
Raramente por vía espinal.
En dolor agudo postoperativo o dolor crónico.
Tienen efectos analgésicos similares observados con la morfina.
Fentalino.
Sufentanilo.
Alfentanilo.
Remifentalino.
Agonistas opioides utilizados para analgesia.
Se absroben por vía oral con una biodisponibilidad reducida.
Se reservan para los opioides lipófilos.
Vía transmucosa.
Vía transcutánea.
Opioides usados para analgesia.
Morfina.
Codeína.
Hidromorfona.
Oxicodona.
Nalbufina.
Tramadol.
Antipioides.
Agonistas-antagonistas.
Nalbufina.
Buprenorfina.
Antagonistas.
Naloxona.
Metilnaltrexona.
Alvimopan.
