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ANTIHISTAMINÍCOS, Aquilaminas, Piperazinas, Piperidinas, Etanolaminas,…

- - - - L-histidina (histidinadescarboxilasa)
    - - se relaciona con:
        
        SNC, células parietales de la mucosa gastrointestinal, mastocitos, basófilos
    - - Receptores: proteínas transmembrana heptahelicales ligadas a proteína G.
        
        Se presentan aún en ausencia de histamina
        
        Las formas ACTIVA e INACTIVA mantienen un EQUILIBRIO DINÁMICO
        
        Mecanismo Histaminérgico
        
        Activación
        
        MECANISMO DE ACCIÓN INDIRECTO
        
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        MECASNISMO DE ACCIÓN DIRECTO
        
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        Inhibición
        
        MECANISMO DE ACCIÓN INDIRECTO
        
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        MECASNISMO DE ACCIÓN DIRECTO
        
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        ANTAGONISMO FUNCIONAL
        
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    - - H1
        
        Localización
        
        SNC, músculo liso de vías aéreas, tractos gaastrointestinal y genitourinarios, aparato cardiovascular, médula adrenal, células endoteliales, linfocitos
        
        Respuesta inmune
        
        Liberación de mediadores, expresión de moléculas, quimiotáxis de neutrófilos y eosinófilos, participa en la acción de interferón gama o factor de necrosis tumoral
        
        Neurológicamente
        
        Ciclo sueño-vigilia, termorregulación, conductas emocionales, memoria, aprendizaje, locomoción
      - H2
        
        Se relaciona con
        
        Favorece la secreción gástrica de ácido clorhídrico, autorreceptor de mastocitos
        
        Respuesta inmune
      - H3
        
        Receptor- Neuronas histaminérgicas: autorreceptor neuronal presináptico, es heteroreceptor del SNC, reacciones inflamatorias (vías aéreas), mediadores del prurito.
      - H4
        
        Médula ósea, células hematopoyéticas periféricas, intestino, bazo, timo, células gliales, neutófilos, eosiófilos, células T, quimiotaxis eosinofílica.
      - Inflamación alérgica
        
        Dependiendo de receptor puede ser:
        
        Proinflamatoria
        
        Antinflamatoria
- - - - Homología estructural del 45% con R muscarínicos
      - Acción atropino similar. Efectos antieméticos y antiparkinsonianos.
    - - Débilies
      - Posible hipotensión ortostática
    - - Bloqueo de H1 per se
      - Inhibición de los canales de Na+
    - - Ciproheptadina
      - R de serotonina
  - - - Vía oral
    - - No supera el 50%
    - - Atraviesan la BHE (1º gen, lipofilicas)
      - 2º gen: atraviesan la bomba de glicoproteína P, lipofóbicas
        
        Metabolizados por:
        
        Sistema microsomal hepático (CYP 450)
        
        Metabolitos: ACTIVOS
    - - Acrivastina
        
        Excretada inalterada en su 50% en la orina
      - Fexofenadina
        
        Se excretan casi totalmente inalteradas por la heces
    - - 1-3 horas
    - - Mayores para los de 2º gen
    - - Se administran más de una vez al día
- - - - Rinitis alérgica
      - Manifestaciones urticariformes
        
        2º gen en la mañana
        
        1º gen en la noche
      - Coadyuvante en la terapia de reacciones anafilácticas severas y dermatitis atópica
      - No sugiere gran eficacia terapéutica para inecciones respiratorias y parecidas
  - - - SNC