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Fármacos endocrinos - Coggle Diagram
Fármacos endocrinos
INHIBIDORES DE LAS A-GLUCOSILADAS
Disminuye la absorción de carbohidratos desde el tracto digestivo, reduciendo así los niveles de glucosa después de las comidas
Acarbosa y miglitol
Dosis:
25mg 3 veces al día
Mecanismo de acción:
Bloquean una enzima del epitelio intestinal encargada de la hidrolisis de oligosacaridos, trisacaridos y disacaridos en glucosa y otros monosacaridos. Inhibidores competitivos de las glucosidasas
Indicaciones:
DM1 y 2 no controlada.
Contraindicaciones:
cirrosis, enfermedades inflamatorias intestinales y síndrome de mala absorción
Efectos secundarios:
diarrea, flatulencia, dolor de estómago y hepatotoxicidad
Osteoporosis
Antirresortivos
SERMs
Cuidado en antecedesntes de procesos tromboticos, insuficiencia venosa.
Son de segunda eleccion.
Raloxifeno
Bazedoxifeno
Bisfosfanatos
Para tratamiento preventivo en mujeres premenopausicas para evitar fracturas vertebrales, no vertebrales y cadera. De primera eleccion
Denosumab
Agentes biologicos. Para tratar de frenar cuando hay perdida acelerada. Ayuda a mejorar funcion y supervivencia de osteoclastos.
Anabólicos
Teriparatida
Nuevos fármacos
Antiesclerostina
Paratohormona recombinante
Reproliferacion de cel oseas para rellenar perd de masa osea. Disminucion en apoptosis de cel osea. Favorece sintesis de IGF1
INHIBIDORES DE LA DIPEPTIL PEPTIDASA-4
Mecanismo de acción:
inhibir competitivamente la enzima DPP-4
Unidas a metformina
Sitagliptina metformin
Vidaglipina metformina
Saxagliptina metformina
Sitagliptina
Vidagliptina
Saxagliptina
Linagliptina
Indicaciones:
monoterapia, cuando no sean suficientes ejercicio, dieta y tratamiento con metformina.
Efectos secundarios:
cefalea, hipoglucemia, estreñimiento, mareos, con sitaglipina - produce cuadro gripal, co vidaglipina - infecciones urinarias.
Contraindicaciones:
IR moderada-grave, vidaglipina y saxaglipina fue aprobada para IR con la mitad de la dosis indicada, insuficiencia hepática grave, embarazo-lactancia, tratamiento de DM1, edad mayor de 75 años (relativa)
Insulinas
Acción rápida
Lyspro
Dosis:
0.5-1 u/kg/día
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, hipoglucemia
Indicaciones:
DM1, DM2, coma diabético, embarazo, cuando no se logra el control glucémico con hipoglucemiantes orales.
Efectos adversos:
hipoglucemia, enrojecimiento, hinchazón y picor en el lugar de inyección.
Mecanismo de acción:
La insulina se une a la subunidad alfa en la superficie celular y activa la tirosina cinasa de la subunidad beta
Aspart
Mecanismo de acción:
facilita la absorción de la glucosa al unirse a los receptores de insulina en las células musculares y adiposas y que inhibe al mismo tiempo la producción hepática de glucosa.
Indicaciones:
DM1, DM2, >2 años
Contraindicaciones:
hipersensibilidad
Efectos adversos:
hipoglucemia
Dosis:
combinar con insulina R o prolongada, 0.5-1 u/kg/día, VI: 0.05-1 u/ml en SS 0.9% o dextrosa 5% o 10%
Glulisina
Mecanismo de acción:
Reduce los niveles de glucosa por estimulación de la captación de glucosa periférica y por inhibición de la producción de glucosa hepática.
Indicaciones:
DM1, DM2, niños >6 años
Contraindicaciones:
hipoglucemia, reacciones de hipersensibilidad en el lugar de la inyección
Dosis:
0.5-1 u/kg/día, IV 0.05-1 u/ml
Acción regular
Insulina R/humana
Mecanismo de acción
:
Reduce niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y la inhibición de la producción hepática de glucosa.
Indicaciones:
diabetes mellitus, CAD, hiperkalemia, hiperglucemia hiperosmolar
Contraindicaciones:
Uso simultáneo con hipoglucemiantes, hipersensibilidad a insulina humana o alguno de sus excipientes, hipoglucemia.
Efectos adversos:
Hipoglucemia, reacciones de hipersensibilidad (exantema cutáneo, prurito, diaforesis, molestias gastrointestinales, edema angioneurótico)
Dosis:
DM 1: 0.5-1.5 UI/kg/día. Pubertos 0.7-0.8 u/kg/dia
Acción intermedia
Insulina NPH
Mecanismo de acción:
Reduce niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y la inhibición de la producción hepática de glucosa.
Indicaciones:
Diabetes Mellitus tipo I. CAD, acidosis, cetosis, coma diabético, control inadecuado con dieta e hipoglucemiantes orales, hiperpotasemia
Efectos adversos:
Hipoglucemia, diaforesis, debilidad, taquicardia, cefalea, trastornos visuales, coma. Lipodistrofia en sitio de inyección
Contraindicaciones:
uso simultaneo con esteroides anabólicos, alcohol, hipoglucemiantes, IMAO, anticonceptivos. Obstrucción intestinal, diarrea, gastroparesia
Dosis:
Subcutánea: 0.5 a 1 UI/kg/día. Pacientes de difícil control se puede hacer combinación de NPH e insulina humana con dosis de 4-6
Acción prolongada
Mecanismo de acción:
reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido adiposo, y mediante la inhibición de la producción hepática de glucosa.
Indicaciones:
DM1 y 2
Glargina
Efectos adversos:
hipoglucemia, que puede ser nocturna. Lipodistrofia, dolor en el área de inyección
Contraindicaciones:
hipersensibilidad, no administrar VI y no mezclar o diluir contra insulina
Dosis:
subcutánea, DM1 0.1 a 0.2 UI/kg/día, DM2 10 U/día a la misma hora
Detemir
Efectos adversos:
Hipoglucemia (sudor frío, piel pálida, fatiga, temblor, ansiedad, somnolencia, apetito excesivo), cefalea
Contraindicaciones:
hipersensibilidad, no administrar por VI, usar con precaución en casos de insuficiencia renal o hepática.
Dosis:
DM1; 10 U 2
v/día, DM2: 10 U 2 v/día. Con insulina de acción rápida o corta
Degludec
Mecanismo de acción:
Se une específicamente al receptor de insulina humana y produce los mismos efectos farmacológicos que ésta.
Efectos adversos:
hipoglucemia
Contraindicaciones:
hipersensibilidad
Dosis:
DM1; 10 U/día, DM2: 10 U/día
Sulfonilureas
Mecanismo de acción:
Estimulan la liberación de insulina al unirse al complejo de conductos de KATP en la célula B del páncreas.
Primera generación
Clorpropamida
100 mg 1 vez al día-750 mg 1 vez al dia
Tolazamida
100 mg cada 24 hrs-500 mg 2 veces al día
Tolbutamida
250 mg 1 vez al día a 1.500 mg 2 veces al día
Segunda generación
Glibenclamida
1.25-20 mg cada 12-24 hrs
Glipizida
De liberación regular:
2.5mg 1 vez al dia-20 mg 2 veces al dia
De liberación prolongada:
2.5-20 mg 1 vez al día
Tercera generación
Glimepirida
1-8 mg cada 24 hrs
Indicaciones:
antidiabéticos orales indicados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Efectos secundarios:
hipoglucemia que podría llegar a coma.
Otros: Náusea, vómito, ictericia colestásica, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica, hipersensibilidad y reacciones dermatológicas.
Análogos de receptores GLP1
Reducen significacmente las cifras de hemoglobina glicosilada sin aumentar el riesgo de hipoglicemia al aumentar la secreción de insulina en forma dependiente de glucosa y disminuir la secreción glucagon
Mecanismo de acción:
En las células B, incrementan biosíntesis de insulina y la exocitosis en una forma dependiente de glucosa
Acción corta (2-3 hrs)
Exanatida
Indicaciones:
monoterapia y como tratamiento auxiliar en DM2 en pacientes que no logran la concentracion deseada de glucosa con la metformina, sulfonilureas, etc.
Dosis:
de 5 mcg/2 veces al dia, al mes de uso debe aumentarse a 10/ 2 veces por dia
Lixisenatida
Dosis:
10 microgramos
Indicaciones:
tratamiento adyuvante en pacientes que no tienen control glucemico con metformina, sulfonilureas o los dos en combinación
Acción larga (7-13 días)
Exantida LAR
Dosis 2mg sbbc cada 7 dias, requiere titulacion progresiva de la dosis
Liraglutida
Dosis:
0.6mg incrementandose hasta 1.8 mg al día
Albiglutida
Vida media prolongada, favorece abasorcion en lugar de inyeccion y su admin es semanal
Dulaglutida
Dosis:
0.775 a 1.5 mg semanalmente
Efectos adversos:
se relacionan con distintos grados de intolerancia, especialmente nausea y diarrea, reacciones en el sitio de inyección
INHIBIDORES DE COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO 2 (SGLT2)
Mecanismo de acción:
inhibir el cotransportador sglt2 de forma selectiva y reversible a nivel renal y reducen reabsorción de glucosa
Dapaglifazina
No se recomienda en pacientes con <60 ml/min de filtracion glomerular. Dosis máxima de 10mg
Canagliflozina
No en pacientes con tasa de iltrado glomerular menor a 45. Limitar a 100 mg en pacientes con filtrado glomerular entre 45-60 ml/min
Empagliflozina
Contraindicada en pacientes con infiltrado glomerular menor a 45 ml/min
Ertugliflozina
Contraindicada en pacientes con infiltrado glomerular <30
Contraindicación:
pacientes con problemas renales
Efectos secundarios:
hipoglucemia cuando se usa con sulfonilureas o insulinas, polurias, pliaquiuria, prurito generalizado, vulvovaginitis, balanitis, exantema, estreñimiento, sed y nauseas
ANALOGOS DE MEGLITINIDAS
Repaglinida
Mecanismo de acción:
estimula liberación de insulina favoreciendo el cierre de conductos de KATP en células B del páncreas y cierra canales potásicos ATP-dependientes de membrana de células B-pancreaticas
Efectos secundarios:
hipoglucemia, cefalea, diarrea, artralgia, lumbalgia
Precaución en pacientes con IR e IH
Contraindicaciones:
DM1, hipersensibilidad, embarazo y lactancia, tratamiento con gemfibrozilo, insuficiencia hepática grave, IR grave.
Son alternativos a otros medicamentos para diabetes tipo 2.
Nateglidina
Efectos secundarios:
cefalea, congestión nasal, secreción nasal, diarrea, dispepsia
Contraindicación:
insuficiencia hepatica
Mecanismo de acción:
Cierre de los conductos KATP en las células B del páncreas
GLITAZONAS
Solo indicadas en DM2
Mecanismo de acción:
Disminución de la resistencia:
disminuye la gluconeogenesis y gelucogenolisis. Farmacos hipoglucemiantes antagonistas parciales de los receptores PPAR.
Rosiglitazona
Dosis:
4 mg al día, que puede aumentarse hasta 8 mg (en este caso, fraccionando la dosis en 2 tomas al día).
Pioglitazona
Dosis:
30 mg (que equivale a 6 mg de rosiglitazona) o 45 mg una sola vez al día.
Efectos secundarios: hipoglucemia, hepatotoxicidad, aumento de peso, riesgo cardiovascular
Hipertiroidismo
Mecanismo de acción:
inhibir o disminuir acción de la glándula para que disminuyan hormonas
Metamizol
Contraindicaciones:
resistencia al fármaco, alergia al fármaco
Propiltiuracilo
Segunda opción, solo cuando esta contraindicado metamizol
Contraindicaciones: pacientes embarazadas en primer trimestre
Efectos secundarios:
prurito, dolor o inflamación en articulaciones, cambios en el gusto, nauseas y vomitos, hepatotoxicidad, granulocitosis y vasculitis
Biguanidas
Disminuyen principoalmente niveles de glucose por sus acciones en higado, musculo y tejido adiposo
Mecanismo de acción:
Activar la enzima proteína cinasa activada por la AMP y reducir la producción de glucosa hepática
Metformina
Indicaciones:
terapia de primera linea para DM2, disminuye riesgo de enfermedad cardiovascular y microvascular, en combinación con secretagogos de insulina o tiazolideniodonas, preventivo en obesos con intolerancia a la glucosa e hiperglucemia en ayunas
Efectos secundarios:
gastrointestinales, deficiencia de B12, acidosis lactica
Contraindicaciones:
filtración glomerular < 30, pacientes con alcoholismo, IAM reciente, enfermedad aguda o crónica con riesgo de hiposa tisular, se pueden utilizar en pacientes con problemas renales pero no con IR
Hipotiroidismo
Levotiroxina
Ayuda a sintetizar hormonas tiroideas
Dosis:
50mcg-100mcg
Efecto secundario:
diarrea