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BIOTRANSFORMACION DE FARMACOS (METABOLISMO) - Coggle Diagram
BIOTRANSFORMACION DE FARMACOS (METABOLISMO)
En que consiste
Transformar al medicamento en el cuerpo de modo que puedan ser utilizadas o desechadas más fácilmente.
Inactivación del compuesto original, algunos metabolitos son igual de activos o incluso más que el compuesto original
Fases que participan
FASE 1
En que consiste
Destinadas a convertir las sustancias que van a ser eliminadas en más polares y más hidrosolubles
Sus reacciones no son de carácter sintético
Tipos de reacciones
Oxidación
Aumenta la polaridad de las moléculas, haciéndolas más solubles en agua y facilitando su excreción
Sus enzimas: Citrocromo P450 (Por la variedad de reacciones oxidativas de muchos farmacos)
Hidratación
Reacción química donde el agua, o uno de sus elementos H, OH, se añade a la estructura de un fármaco, creando generalmente una molécula nueva, llamado también hidrato.
Sus enzimas epoxido hidrolasa
Hidrólisis
Reacción química entre una molécula de agua y el fármaco, en la cual la molécula de agua se divide y sus átomos pasan a formar parte de otra especie química.
Sus enzimas: hidrolasas que pueden ser de ; esterasas, amilasas, glucosidasas y peptidasas
FASE 2
En que consiste
Consisten en la conjugación con sustancias endógenas y son reacciones de carácter sintético.
Los metabolitos que se forman en las reacciones sintéticas son más polares y por lo tanto más fáciles de excretar por vía renal o hepática.
Tipos de reacciones
Conjugación
Aumenta la solubilidad de la mayoría de los fármacos y facilita su excreción renal.
Se divide en dos tipos
Reacción con ácido glucurónico: es la reacción más importante que se lleva a cabo en el sistema de enzimas microsomales del hígado. Los glucurónidos se secretan en la bilis y se eliminan en la orina.
Su enzima: Glucoronil transferasa
Reacción con aminoácidos:Se produce conjugados que se excretan con facilidad por la vía urinaria, pero no biliar. Sus enzimas; glutamina o glicina, aminasas
Sulfatación
Vía que el organismo utiliza para metabolizar sustancias que tienen grupos alcohólicos o fenólicos.
Su enzima: Sulfotransferasas
Metiltiolación
Incorporación de un grupo metiltio en la molécula y constituye una vía importante para detoxificar fármacos.
Su enzima: N-metiltransferasa
Ubicación en los tejidos
mayor nivel de concentración enzimática
Plasma sanguíneo, riñon, intestino,pulmones, hígado
Primer paso enzimas gastrointestinales y Hepáticas
Son absorbidos en el intestino
Administrados de forma aerosol
Mucosa nasal y pulmón
Sustancia inductora
En que consiste
Un fármaco aumenta la expresión de enzimas o aumentan su velocidad de reacción.
Puede afectar a una o varias formas de citocromo P450.
Si el metabolismo da lugar a metabolitos inactivos, la inducción origina una disminución de la intensidad o la duración del efecto del fármaco.
Si el metabolito es tóxico la inducción aumenta la toxicidad.
Enzimas
Citocromo p450 y glucoronil-transferasa
Sustancia inhibitoria
En que consiste
Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes. Surge de forma competitiva y no competitiva
Se da por la especificidad de las enzimas oxidativas microsomales.
Tipos de sustancias
Ciprofloxacino, fenilbutazona, , isoniazida, itraconazol, ketoconazol
Porcentaje de participación
Dependera del tipo de fase a que se relacione