ยาต้านจุลชีพ
ยาต้านจุลชีพ(Antimicrobialdrugs) กลุม่ยาท่ีออกฤทธิต่อจุลชีพ
ยาปฏิชีวนะ (Antibiotic duugs) สารท่ีสร้างข้ึนโดยจุลชีพชนิดหน่ึงซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตหรือทำลายจุลชีพชนิดหน่ึง
ขอบเขตการออกฤทธิ์
1.ยาท่ีมีผลต่อเชื้อแบคทีเรียชนิดแกรมบวก เช่น penicillins,cephalosporins,macrolides
2.ยาท่ีมีผลต่อเชื้อแบคทีเรียชนิดแกรมลบ เช่น cephalosporins,รุ่นที่ 2,3,4,macrolides
3.ยาท่ีมีผลต่อแบคทีเรียท่ีไม่ใช้ออกซิเจน เช่น cephalosporins รุ่นที่ 3,4, macrolides,clindamycin
4.ยาท่ีมีผลต่อเชื้อ Pseudomonas aeruginosa ซึ่งมักดื้อต่อยาต้านแบคทีเรียที่ใช้โดยทั่วไป ยาที่ใช้ได้ผล
1.Penicillins
เป็นยาปฏิชีวนะชนิดแรกท่ีไดจ้าก penicillinium notatum
ปัจจุบันเชื้อท่ีสามารถนามาผลิตยา penicillinium natotum, penicillinium chrysogenum
ประโยชนท์างคลินิก
รักษาโรคติดเชื้อกรัมบวกและกรัมลบ เลือกใช้เป็นอันดับแรกของหญิงตั้งครรภ์
2.Cephalosporins
Firse - generation เป็นยาที่มีประสิทธิภาพดีสำหรับเชื้อกรัมบวก ฆ่าเชื้อกรัมลบได้บางชนิด เช่น E.coli
Second- generation สามารถฆ่าเชื้อกรัมลบได้มากชนิดกว่า และได้ผลดีกว่า
Third - generation มีผลออกฤทธิ์กว้างกว่า 2 กลุ่มแรก และสามารถฆ่าเชื้อ Pseudomonas ได้ด้วย
Fourth - generation มีผลออกฤทธิ์กว้างและลึกสุด โดยเฉพาะต่อเชื้อกรัมลบทั้งที่ไวและดื้อยาใน 3กลุ่มแรกและยากลุ่มอื่น
3.Carbapenems
ยาตัวแรกในกลุ่มนี้คือ Imipenem เป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงและมีขอบเขตการทำลายเชื้อค่อนข้างกว้าง
4.Monobactams
astreonam ได้รับการสังเคราะห์มาเพื่อให้ทนต่อการทำลายของ B-lactamase
5.Polymyxins : Polymixin B , Polymixin E
ยากลุ่มนี้มีพิษต่อร่างกายสูงที่สุด เพราะท้ังในคนและแบคทีเรียต่างก็มีเยื่อหุ้มเซลล์ ซึ่งจะถูกทำลายโดยยาท้ังคู่
6.Aminoglycoside
เป็นยากลุ่มที่มีขอบเขตในการต้านจุลชีพค่อนข้างกว้าง ฆ่าเชื้อกรัใบวก และกรัมลบหลายชนิด ยกเว้น Pseudomonas, bacteroides
เช่น Streptomycin, Neomycin,Kanamycin, Gentamicin
7.Chloramphenicol
เป็นยายับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียที่มีฤทธิ์กว้าง แต่อาจออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียบางชนิด H.influenzae
8.Tetracycline
เป็นยายับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียที่มีฤทธิ์กว้าง ได้ผลทั้งเชื้อกรัมบวกและลบหลายชนิด รวมทั้ง Rickettsiae และ Chlamydia
9.Macrolides
ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย เหมาะสำหรับใช้ในกรณีที่ผู้ป่วยมีประวัติแพ้ยา peicillin มาก่อน
10.Sulphonamide
ออกฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของ แบคทีเรยีท้ักรัมบวกและกรัมลบ แต่ใช้ได้ผลดีกับโรคติดเชื้อที่ไม่รุนแรง และไม่มีหนอง
11.Fluoroquinolones
ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ทั้งกรัมบวก และกรัมลบ Norfloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin
ยารักษาวัณโรค
1.Isoniazid selective ต่อเชื้อ Mycobacteruim tuberculosis อาจให้ในผู้ป่วยที่เสี่ยงต่อ meningitis
2.Rifampicin เป็นยาที่มีฤทธิ์ฆ่าวัณโรคสูงเทียบเท่าเหนือกว่าไอโซไนอะซิด
3.Pyrazinamide first choice combination regamen
4.Ethambutol ใช้ร่วมกับยาอื่น เพื่อป้องกันการดื้อยาของเชื้อ
5.Streptomycin ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อวัณโรคในภาวะที่เป็นด่าง ซึ่งมักเป็นเชื้อที่อยูนอกเซลล์
6.Thiacetazone ใช้ร่วมกับไอโซไนอะซิดในการรักษาวัณโรคครั้งแรก
7.Para-aminosalicylic acid, PAS ฤทธิ์ค่อนข้างอ่อน แต่เมื่อใช้ร่วมกับไอโซไนอะซิดให้ผลการรักษาดี
8.Ethionamide มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อวัณโรคค่อนข้าง สูงไม่นำมาใช้อย่างแพร่หลายเนื่องจากผู้ป่วยส่วนใหญ่ไม่สามารถทนฤทธิ์ไม่พึงประสงค์ของยาได้เภสัจลนศาสตร์
Antiprotozoals
Metronidazole
Metronidazole เป็นยาที่เลือกใช้เป็นอันดับแรก สำหรับโรคติดเชื้อโปรโตซัว trichomoniasis, amebiasis และ grardiasis เป็นยาในกลุ่ม nitroimidazloes ได้แก่ Tinidazole, ornidazole
Antihelmintics
ยากำจัดพยาธิ
- ยาออกฤทธิ์ทาลายกระบวนการป้องกันตัวของพยาธิ Niclosamide, Diethylcarbamazine
- ยาออกฤทธิ์ยับยั้ง ไม่ให้พยาธิใช้กลูโคสจาก host หรือยับยั้ง กระบวนการเปลี่ยนแปลงของกลูโคสในพยาธิทำให้พยาธิตาย หรือไม่สามารถอยู่ใน host ต่อไปได้ ได้
Mebendazole, albendazole
3.ยาออกฤทธิ์ทำให้กล้ามเน้ือพยาธิเป็นอัมพาต และหลุดออกจากทางเดินอาหารเมื่อลาไส้บีบตัวตามปกติ ตามปกติ
Piperazine citrate, Pyrantel pamoate
ยาขับพยาธิตัวกลมในลำไส้
1.Mebendazole - ยับยั้ง การสังเคราะห์ microtubule ในเซล์ผิวหนังและลำไส้ของพยาธิตัวกลม
2.Albendazole
- ยับยั้งการนำกลูโคสจาก host มาใช้
- ปริมาณ glycogen ที่สะสมไว้ลดลง
- พยาธิหยุดการเคลื่อนไหวและตาย
3.Pyrantel pamoate(combantrin e ) ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Cholinesteraseทำใหกล้ามเน้ือ พยาธิเป็นอัมพาตแบบหดเกร็ง
4.Piperazine citrate ยับยั้งฤทธิของacetylcholineท่ีกล้ามเน้ือ ของพยาธิทำให้พยาธิเป็นอัมพาตแบบอ่อนเปลี้ย
5.Thiabendazole มีฤทธิยับยั้ง enzyme fumarate reductase ใน mitochondria ของพยาธิ ยามีผลต่อพยาธิตัวแก่ตัวออ่นและป้องกันการเจริญของไข่
ยาขับพยาตัวกลมในเนื้อเยื่อ
Diethylcarbamazine ยาน้ีมีฤทธ์ิฆ่าไมโครฟิลาเรียของพยาธิฟิลาเรียและอาจฆ่าพยาธิตัว พยาธิถูกทำลายโดยตับและกระบวนการphagocytosis
ยาขับพยตัวตืด
Niclosamide
มีผลต่อผิวของพยาธิ ทำให้ส่วนหัวของพยาธิหลุด ออกจากลำไส้ ทั้งส่วนหัวและปล้อง
ยาขับพยาธิใบไม้
1.Praziquantel(Biltricide) ทำให้เกิดการต้านทานการดูดซึมสารกลูโคส ทำให้ระดับกลัย โคเจนของตัว พยาธิลดลงและทำให้พยาธิตายในที่สุด
2.มะเกลือ (Diospyros mollis) พิษต่อตาจนถึงตามัวและบอดได้
3.ปวกหาด (Artocarpus lakoocha) สารนี้มีฤทธิ์ขับพยาธิตืดวัวและตืดหมู
ANTIFUNGALS
ยารักษาเชื้อรา
ชนิดที่ใช้ทาภายนอก(Topical)
Topical antifungal agents
Whitfield’s ointment
Salicylic acid เป็น Keratolytic ซึ่งทาให้ชั้น Keratin หลดุลอกออกไปเร็วขึ้นมีผลให้เชื้อราที่อาศัยอยู่ในKeratinถูกกำจัดไปดว้ย
Tolnaftate
เป็น Thiocarbamate ใช้รักษาโรคผิวหนังที่เกิดจากเชื้อ Dermatophyte
Ciclopirox olamine
ออกฤทธิ์กว้าง มีฤทธิ์เป็น Fungicidal ต่อเชื้อ Candida albicans หยุดการเจรญิเติบโตของPityrosporumorbiculare(M.furfur)ได้
Imidazoles
มีผลต่อแบคทีเรียและโปรโตซัวบางอย่าง Clotrimazole, econazole และ Miconazole
Sodium Thiosulphate ใช้รักษาเกลื้อนด้วยความเข้มข้น 20% ใช้ป้องกันเชื้อราที่เท้าในบริเวณสระน้ำ
Selenium Sulphide ใช้สระผมรักษารังแคที่ศีรษะ และใช้ทารักษาโรคเกลื้อนได้
ชนิดสำหรับใช้รับประทาน(Systemic)
Systemic antifungal agents
Nystatin
มีผลต่อ Candida, Cryptococcus, Histoplasma และ Blastomyces
Griseofulvin เป็น Fungista tic ต่อเชื้อรา โดยเฉพาะพวก Dermatophytes ใช้รักษาเชื้อรา ของผิวหนังรวมทั้งผมและเล็บ
Ketoconazole รักษา Dermatophytes, Candidal
Itraconazole (sporal) เป็นยาต้านเชื้อราชนิด รับประทานตัวแรกของยาใน กลุ่ม Triazole
Fluoconazole (Diflucan)เป็นยาต้านเชื้อราชนิดรับประทาน ช้ได้ผลในการรักษาการติดเชื้อรา ใช้ได้ดีกับการรักษาการติดเชื้อราในผู้ป่วยโรคเอดส์
Amphotericin B ยานีมีอันตรายในการใช้ค่อนข้างสูง เนื่องจากยาออกฤทธิ์โดยจับกับsterolsซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของเยื่อหุ้มเซลล์
ข่า:สมุนไพรรักษากลากเกลื้อน
ยาต้านไวรัส
(Antiviral drugs)
1.Acyclovir เป็นยารักษาโรคติดเชื้อเฮอร์พีสที่ดีที่สุด โดยเฉพาะไวรัสเริม และ อีสุกอีใส – งูสวัด ใช้ในการรักษาการติดเชื้อที่กระจกตา แผลที่ริมฝีปาก และ อวัยวะสืบพันธ์ุ สมองอักเสบ
2.Vibarabin ( Ara-A , Adrenosine arabinoside ) ในรายที่เป็นแผลที่กระจกตา รายที่มีการติดเชื้อทั่วตัว ซึ่งมี อาการรุนแรงโดยเฉพาะในทารกแรกเกิด และผู้ป่วยที่มี ระบบภูมิคุ้มกันบกพร่อง
3.Idoxuridine ( IDU ) เป็นยาตัวแรกที่ให้ผลดีในการรักษาการอักเสบ และ แผลที่กระจกตา
4.Amantadine , Rimantadine และ Tromantadine เป็นสารสังเคราะห์ที่ใช้ป้องกัน และ รักษาไข้หวัดใหญ่ type A ยาจะออกฤทธิ์ป้องกันได้ทันทีและสามารถป้องกันการติดเชื้อได้
5.Interferon ( IFN ) มีฤทธิ์ป้องกันไม่ให้เซลล์ที่ยังไม่ติดเชื้อไวรัสติดเชื้อไวรัส
ยาต้านไวรัสเอชไอวี ANTI-HIV
กลุ่ม1 Reverse transcriptase inhibitors
ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้าง
DNAโดยยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase เช่น zidovudine (AZT), didanosine (ddI) ยาเหล่านี้ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร
กลุ่ม 2 Protease inhibitors
ออกฤทธิยบัยงั้เอนไซม์ protease จึงขดัขวางขนั้ตอน
replication ทาใหไ้มอ่าจกลายเป็นไวรัสท่ีสมบูรณไ์ด้ เช่น Saquinavir, Ritronavir,
Indinavir ยาเหล่าน้ีส่วนใหญ่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดีและใช้เป็นยาเดี่ยวได้(ยกเว้นsaquinavir)
ยาต้านมาลาเรีย (Antimalarial drugs)
ยาที่ใช้รักษามาลาเรีย
- Quinine Sulfate และ Quinine Dihydrochloride มีฤทธิ์สูงต่อP.fและเป็นgametocideต่อP.v,P.o,P.m Quinine ยังเป็นยา first choice ในผู้ป่วยซึ่เป็นมาลาเรียจากเชื้อ P. f ระยะเฉียบพลัน รุนแรง ซึ่งอาจจะมอีาการทางสมองด้วย
- Chloroquine Phosphate, Chloroquine Hydrochloride ออกฤทธิ์ยับยังการสร้าง DNA และ RNA
- Primaquine Sulfate ป้องกันการเกิดไข้กลับ สามารถรักษามาลาเรียที่เกิดจากเชื้อ P.v, P.o ได้ หายขาด
- Mefloquine ใช้เฉพาะการรักษา และป้องกันเชื้อ P.f ที่ดื้อต่อยา Chloroquine หรือ เชื้อที่ดื้อต่อยาหลายตัว (multidrug resistance)
- Antifolate ใช้ นการรักษามาเลเรียจากเชื้อที่ดื้อต่อยา Chloroquine
- ยาปฎิชีวนะอื่นๆ
- Tetracyclines มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อได้แต่ออกฤทธิ์ช้า
- มักใช้ร่วมกับ Quinine ในการฆ่าเชื้อ P. falciparum
ที่ดื้อยา Chloroquine - Tetracyclines ชนิดที่ใช้มาก คือ Doxycycline