Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านจุลชีพ - Coggle Diagram
ยาต้านจุลชีพ
ประเภทยาต้านแบคทีเรียจำแนกตามสูตรโครงสร้างทางเคมี
quinolones
nalidixic acid,norfloxacin,ciprofloxacin,ofloxacin
lincomycins
lincomycin,clindamycin
sulfonamides
sulfadiazine,sulfamethoxazole
macrolides
erythromycin,roxithromycin
aminoglycosides
gentamicin,kanamycin,streptomycin
polypeptides
polymicin B, colistin (polymixin E),vancomycin
tertracyclins
tetracycline,doxycyclin
Minocycline
rifamycin
β-lactam antibiotcs
penicillins,cephalosporins,carbapenems,monobactam
nitrofurans
nitrofurantoin,furazolidine
chloramphenicol
ประเภทยาต้านจุลชีพ จำแนกตามขอบเขตการออกฤทธิ์
broad spectrum
tetracyclines,chloramphenicol,nitrofurans
ออกฤทธิ์ต่อเชื้อแกรมบวก แกรมลบ ไวรัส โปรโตซัว ริกเกตเซีย
medium spectrum
sulfonamides
ออกฤทธิ์ต่อเชื้อแกรมบวกและแกรมลบเท่านั้น
narrow spectrum
penicillins
ออกฤทธิ์ต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกเป็นหลัก
ยาที่มีผลต่อเชื้อแบคทีเรียชนิดแกรมบวก
penicillins, cephalosporins, macrolides, carbapenems, chloramphenicol, tetracyclines, cotrimoxazole, clindamycin, vancomycin
ยาที่มีผลต่อเชื้อแบคทีเรียชนิดแกรมลบ
cephalosporins รุ่นที่ 2,3,4, macrolides, carbapenems, chloramphenicol, tetracyclines, cotrimoxazole, aminoglycoside, aztreonam, fluoroquinolones
ยาที่มีผลต่อแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน
cephalosporins รุ่นที่ 3,4, macrolides, clindamycin, imipenem, chloramphenicol, metronidazole
ยาที่มีผลต่อเชื้อ Pseudomonas aeruginosa
มักดื้อต่อยาต้านแบคทีเรียที่ใช้โดยทั่วไป ยาที่ใช้ได้ผล
cephalosporins รุ่นที่ 3,4
antipseudomanol penicillins
ticarcillin
piperacillin
หลักการเลือกใช้ยาปฏิชีวนะ
Cephalosporins
แบ่งเป็น
First - generation
เป็นยาที่มีประสิทธิภาพดีสำหรับเชื้อแกรมบวก
สามารถฆ่าเชื้อแกรมลบได้บางชนิด
E.coli, Klebsiella pneumoniae
Cephalexin : 1-4 กรัม แบ่งให้ทุก 6 ชม.
Cephradine : 1-4 กรัม แบ่งให้ทุก 6 ชม.
Cephalothin, Cephapirin
Second - generation
เป็นยาที่มีฤทธิ์กว้างกว่ายารุ่นที่หนึ่ง สามารถฆ่าเชื้อแกรมลบได้มากกว่าและได้ผลดีกว่า
ผลต่อเชื้อแกรมบวกคล้ายๆกัน แต่ทนต่อ β-lactamaseได้ดีกว่า
Cefaclor : 250 มก. ทุก 8 ชม.
Cefamandole, Cefuroxime
Third - generation
มีผลออกฤทธิ์กว้างกว่า 2 กลุ่มแรกและสามารถฆ่าเชื้อPseudomonas ได้ด้วย
Cefotaxime
cefoperazone
Fourth - generation
มีผลออกฤทธิ์กว้างและลึกที่สุด
ดื้อยาใน 3 กลุ่มแรกและยากลุ่มอื่น
Cefpirome
Cefepime
Penicillins
เป็นยาปฏิชีวนะชนิดแรกที่ได้จาก
Penicillinium notatum
ปัจจุบันเชื้อที่สามารถนำมาผลิตยา
Penicillinium notatum
Penicillinium chrysogenum
การแบ่งกลุ่ม
Natural penicillins
Penicillin G
penicillin V
Penicillinase - resistant penicillins
Nafcillin
Cloxacillin
Methicillin
Aminopenicillins
Ampicillin
Amoxicillin
Becampicillin
Antipseudomonas penicillins
Carbenicillin
Mezlocillin
Piperacillin
Amidinopenicillins
Mecillinam
Carbapenems
imipenem เป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูง
ฆ่าเชื้อแกรมลบและแกรมบวกทั้งชนิด aerobic และ anaerobic
ยาตัวแรกในกลุ่มนี้คือ imipenem
ใช้ได้ผลกับเชื้อพวก β - lactamase producing resistant strains
Monobactams
ยาในกลุ่มนี้คือ astreonamได้รับการสังเคราะห์มาเพื่อให้มีความคงทนต่อการทำลายของ β - lactamase
มีประสิทธิภาพในการทำลายเชื้อเฉพาะแกรมลบ anaerobic เท่านั้น
Polymyxins : Polymixin B, Polymixin E
ยากลุ่มนี้มีพิษต่อร่างกายสูงที่สุด
ถ้าให้ทางปากจะมีประโยชน์ในการรักษาลำไส้อักเสบและท้องเดินจากเชื้อแบคทีเรีย
ปัจจุบันมักใช้ topical use
Aminoglycoside
ทำลายเชื้อวัณโรคได้ด้วย
ยาในกลุ่มนี้ได้แก่
Streptomycin, Neomycin, sisomicin
Kanamycin, Amikacin
Gentamicin, tobramycin
ฆ่าเชื้อแกรมบวกและเชื้อแกรมลบหลายชนิด
ยกเว้น
bacteroides
Pseudomonas
หลักการเลือกใช้ยาปฏิชีวนะ
Chloramphenicol
ได้ผลทั้งเชื้อแกรมบวกและแกรมลบ
อาจออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียบางชนิด H. influenzae
เป็นยายับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียที่มีฤทธิ์กว้าง
Tetracycline
เป็นยายับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียที่มีฤทธิ์กว้าง
Tetracyclin : 1-2 กรัม แบ่งให้ 4 ครั้ง
Oxytetracyclin : 1-2 กรัม แบ่งให้ 4 ครั้ง
Doxycyclin : 100 มก.ทุก 12 ชม.
Macrolides
เป็นยายับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย
Erythromycin : 1-4 กรัม แบ่งให้ทุก 6 ชม.
Roxitromycin : 150 มก. 1x2
Sulphonamide
ออกฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียทั้งแกรมบวกและแกรมลบ
ใช้ผลดีกับโรคติดเชื้อที่ไม่รุนแรงและไม่มีหนอง
Fluoroquinolones
ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ทั้งแกรมบวกและแกรมลบ
Norfloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin
Antihelmintics
ยากำจัดพยาธิ
ยาออกฤทธิ์ยับยั้งไม่ให้พยาธิใช้กลูโคสจาก host
Mebendazole
albendazole
ยาออกฤทธิ์ทำให้กล้ามเนื้อพยาธิเป็นอัมพาตทำให้พยาธิไม่สามารถเกาะอยู่กับผนังลำไส้และหลุดออกจากทางเดินอาหารเมื่อลำไส้บีบตัวตามปกติ
Piperazine citrate
Pyrantel pamoate
ยาออกฤทธิ์ทำลายกระบวนการป้องกันตัวของพยาธิ
Diethylcarbamazine
Niclosamide
ยาขับพยาธิตัวกลมในลำไส้
Pyrantel pamoate
ยับยั้ง neuromuscular transmission
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Cholinesterase ทำให้กล้ามเนื้อพยาธิเป็นอัมพาตแบบหดเกร็ง
Piperazine citrate
ยับยั้งฤทธิ์ของ acetylcholine ที่กล้ามเนื้อของพยาธิ
ทำให้พยาธิเป็นอัมพาตแบบอ่อนเปลี้ย
Albendazole
ยับยั้งการนำกลูโคสจาก host มาใช้
ปริมาณ glycogen ที่สะสมไว้ลดลง
พยาธิหยุดการเคลื่อนไหวและตาย
Thiabendazole
มีฤทธิ์ยับยั้ง enzyme fumarate reductase ใน mitochondria ของพยาธิ
ยับยั้งการสร้าง microtubule และขัดขวางการนำกลูโคสจาก host มาใช้
ยามีผลต่อพยาธิตัวแก่ ตัวอ่อนและป้องกันการเจริญของไข่
Mebendazole
ยับยั้งการสังเคราะห์ microtubule ในเซลล์ผิวหนังและลำไส้ของพยาธิตัวกลม
ยับยั้งการนำกลูโคสจาก host มาใช้ทำให้ไม่มีพลังงานเพื่อการอยู่รอดและสืบพันธ์ุ
ยาขับพยาธิตัวกลมในเนื้อเยื่อ
Diethylcarbamazine
ยามีฤทธิ์ฆ่า microfilaria ในกระแสเลือดโดยลดการทำงานของกล้ามเนื้อและทำให้ผิวของ microfilaria เปลี่ยนไป
พยาธิถูกทำลายโดยตับและกระบวนการ phagocytosis
มีฤทธิ์ฆ่าพยาธิตัวแก่ แต่กลไกยังไม่ทราบแน่ชัด
ยาขับพยาธิตัวตืด
Niclosamide
ยับยั้งการนำเอากลูโคสจาก host มาใช้
ยับยั้ง oxidative phosphorylation ในไมโตคอนเดรียของพยาธิ
พยาธิถูกขับออกโดยการบีบตัวของลำไส้
ยาขับพยาธิใบไม้
Praziquantel (Biltricide)
ทำให้เกิดการต้านทานการดูดซึมสารกลูโคส ทำให้ระดับไกลโคเจนของตัวพยาธิลดลงและทำให้พยาธิตายในที่สุด
เพิ่มการซึมเข้าของ Ca2+ ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ของพยาธิ ทำให้กล้ามเนื้อเป็นอัมพาตแบบหดเกร็ง
มะเกลือ (Diospyros mollis)
ขับพยาธิปากขอได้ดีมาก พยาธิไส้เดือนกลม พยาธิแส้ม้า พยาธิเส้นด้าย พยาธิใบไม้ลำไส้ พยาธิตัวตืด
ปวกหาด (Artocarpus lakoocha)
สารนี้มีฤทธิ์ขับพยาธิตืดวัวและตืดหมู
ยาต้านไวรัส (Antiviral drugs)
Acyclovir
เป็นยารักษาโรคติดเชื้อเฮอร์พีสที่ดีที่สุดตัวหนึ่งโดยเฉพาะไวรัสเริม อีสุกอีใส งูสวัด
ใช้ในการรักษาการติดเชื้อที่กระจกตา แผลที่ริมฝีปากและอวัยวะสืบพันธ์ุ สมองอักเสบ
Idoxuridine (IDU)
เป็นยาตัวแรกที่ให้ผลดีในการรักษาการอักเสบและแผลที่กระจกตา
Vibarabin (Ara-A , Adrenosine, arabinoside)
เป็นยาที่ให้ผลในการรักษาเชื้อไวรัสกลุ่มเฮอร์พีสได้ดีมาก
Amantadine, Rimantadine, Tromantadine
เป็นสารสังเคราะห์ที่ใช้ป้องกันและรักษาไข้หวัดใหญ่ type A
จะออกฤทธิ์ป้องกันได้ทันทีและสามารถป้องกันการติดเชื้อได้
Interferon (IFN)
เป็นโปรตีนที่เซลล์ที่ติดเชื้อไวรัสสังเคราะห์ขึ้น
มีฤทธิ์ป้องกันไม่ให้เซลล์ที่ยังไม่ติดเชื้อไวรัสติดเชื้อไวรัส
สามารถยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเชื้อไวรัสได้หลายชนิด โดยไม่ทำอันตรายต่อโฮสท์เซลล์
จำแนกตามกลไกการออกฤทธิ์
ขัดขวางกระบวนการเมตาบอลิซึม
มีผลไปยับยั้งขบวนการเมตาบอลิซึมของกรดโฟลิค
ทำให้แบคทีเรียไม่สามารถเจริญเติบโตและแบ่งตัวได้
Sulphonamides, Trimethoprim
ยับยั้งการสร้างกรดนิวคลีอิก
ทำให้เซลล์ไม่สามารถสร้าง DNA ซึ่งจำเป็นต่อการเจริญเติบโตและการแบ่งตัวของแบคทีเรีย จึงมีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย
Quinolone, sulfonamides, trimethoprim, isoniazid, Penicillins
ยับยั้งการสร้างโปรตีน
ยับยั้งการทำงานของไรโบโซม
ทำให้เกิดการยับยั้งการสร้างโปรตีน
มีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรีย
Chloramphenicol, Tetracyclin, Macroride
ออกฤทธิ์โดยตรงต่อเยื่อหุ้มเซลล์ของจุลชีพ ทำให้สารประกอบภายในเซลล์รั่วออกมาภายนอก
Amphotericin
ketoconazole
Polymyxin
ยารักษาเชื้อรา
ชนิดที่ใช้ทาภายนอก (Topical)
Tolnaftate
ใช้รักษา Tinea pedis ได้ผลประมาณ 80%
เป็น Thiocarbamate ใช้รักษาโรคผิวหนังที่เกิดจากเชื้อ Dermatophyte
ในรายที่มีขุยหนาๆผลการรักษาจะไม่ดี ต้องใช้ 10% Salicylic ointment ร่วมด้วย
ใช้รักษา Candida ไม่ได้ผล
Ciclopirox olamine
ออกฤทธิ์กว้าง มีฤทธิ์เป็น Fungicidal ต่อเชื้อ Candida albicans
หยุดการเจริญเติบโตของ Pityrosporum orbiculare (M.furfur)
Imidazoles
ออกฤทธิ์กว้าง
มีผลต่อแบคทีเรียและโปรโตซัวบางอย่าง
Clotrimazole, econazole, Miconazole
Sodium Thiosulphate
สูตรเคมีคือ Na2 S2 O2 5H2 O
เป็นผลึกใสไม่มีกลิ่น ละลายได้ดีในน้ำแล้วเสื่อมสภาพได้ง่าย
เป็นสารที่ไม่มีพิษถ้ารับประทานเข้าไปมากๆ มีฤทธิ์เป็นยาระบาย
Selenium Sulphide
สูตรเคมีคือ SeS2
เป็นผงสีส้มหรือน้ำตาลแดงมีกลิ่น Hydrogen sulphide อ่อนๆ ไม่ละลายในน้ำและ Organic solvent 2.5%
ดูดซึมได้ถ้าผิวหนังอักเสบหรือเป็นแผล
มีพิษมากถ้ารับประทานเข้าไป
ชนิดสำหรับใช้รับประทาน (Systemic)
Nystatin
มีผลต่อ Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces
ถูกดูดซึมได้น้อยมากจากทางเดินอาหาร
ใช้เป็นยารับประทานรักษาเชื้อ Candida ในทางเดินอาหาร
Griseofulvin
เป็น Fungistatic ต่อเชื้อราโดยเฉพาะพวก Dermatophytes ใช้รักษาเชื้อราของผิวหนัง
Ketoconazole
รักษา Dermatophytes, Candidal
มีฤทธิ์ต่อ Gram positive cocci
มีฤทธิ์ต่อต้าน Parasite
Itraconazole
ใช้ได้ผลในการรักษา
Candida species
Aspergillus species
Yeast
Dermatophytes
Fluoconazole
ใช้ได้ดีกับการรักษาการติดเชื้อราในผู้ป่วยโรคเอดส์
การรักษา Cryptococcal memingitis อาจต้องให้ติดต่อกันนาน 6-8 สัปดาห์
การติดเชื้อแคนดิดาในช่องคลอดอาจให้เพียงครั้งเดียว
Amphotericin B
มีอันตรายในการใช้ค่อนข้างสูง
มีผลในการทำลายเชื้อรา
Cryptococcus sp.
Aspergillus sp.
Blastomyces dermatitidis
Candida sp.
Coccidioides immitis
Histoplasma capsulatum
ยาต้านไวรัสเอสไอวี ANTI-HIV
Reverse transcriptase inhibitors
ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้าง DNAโดยยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase
ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร
ใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสเอชไอวีชนิดอื่นที่อยู่ในกลุ่มเดียวกันหรืออยู่ในกลุ่ม protease inhibitors
Protease inhibitors
ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ protease จึงขัดขวางขั้นตอน replication
ส่วนใหญ่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดีและใช้เป็นยาเดี่ยวได้ (ยกเว้น saquinavir)
ยารักษาวัณโรค
จำแนกออกเป็น 2 กลุ่ม
ยาที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อวัณโรค (Bactericidal activity)
Isoniazid
อาจให้ในผู้ป่วยที่เสี่ยงต่อ meningitis
Rifampicin
เป็นยาที่มีฤทธิ์ฆ่าวัณโรคสูงเทียบเท่าหรืออาจเหนือกว่าไอโซไนอะซิด
bactericidal
Streptomycin
เป็นยาขนาดแรกที่ใช้ในการรักษาวัณโรค
ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อวัณโรคในภาวะที่เป็นด่าง ซึ่งมักเป็นเชื้อที่อยู่นอกเซลล์
bactericidal
Pyrazinamide
bactericidal
first choice combination regimen
Ethionamide
bacteriostatic
ใช้ร่วมกับยาอื่น เพื่อป้องกันการดื้อยาของเชื้อ
ย่นระยะเวลาในการรักษาวัณโรคให้สั้นลง
ยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อวัณโรค (Bacteriostatic activity)
PAS
ฤทธิ์ค่อนข้างอ่อน
bacteriostatic
Cycloserine
Ethambutol
มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อวัณโรคค่อนข้างสูง
bactericidal
เมื่อใช้ร่วมกับยากลุ่มแรกเป็นเวลานานพอ
Thiacetazone
bacteriostatic
ใช้ร่วมกับไอโซไนอะซิดในการรักษาวัณโรคครั้งแรก
สามารถทำให้โรคหายขาดได้เช่นกัน
ยาต้านมาลาเรีย (Antimalarial drugs)
ยาที่ใช้รักษามาลาเรีย
Quinine Sulfate และ Quinine Dihydrochloride
Quinine เป็น alkaloid ได้จากเปลือกต้น Cinchona
มีฤทธิ์สูงต่อ P.f และเป็น gametocide ต่อ P.v,P.o,P.m
ยาสามารถจับกับ DNA ทำให้ไม่มีการสร้างโปรตีน
Chloroquine Phosphate, Chloroquine Hydrochloride
ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้าง DNA และ RNA
Primaquine Sulfate
ป้องกันการเกิดไข้กลับ
สามารถรักษามาลาเรียที่เกิดจากเชื้อ P.v,P.o ได้หายขาด
ใช้ป้องกันการแพร่กระจายของเชื้อมาลาเรีย
Mefloquine
ไม่ได้จับกับ DNA
เมื่อให้ครั้งเดียวเมโฟลควินสามารถกำจัดเชื้อมาลาเรียในเลือดได้รวดเร็วรวมทั้งเชื้อที่ดื้อต่อ Chloroquine ด้วย
สามารถรักษามาลาเรียจาก P. falciparum
Antifolate
ใช้ในการรักษามาลาเรียจากเชื้อที่ดื้อต่อยา Chloroquine
ยาปฏิชีวนะอื่นๆ
Tetracyclines มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อได้แต่ออกฤทธิ์ช้า
Tetracyclines ชนิดที่ใช้มาก คือ Doxycycline
มักใช้ร่วมกับ Quinine ในการฆ่าเชื้อ P. falciparum ที่ดื้อยา Chloroquine
GINGHAOSU (ARTEMISININ)
ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อ P. f ซึ่งดื้อต่อยา Chloroquine ได้ผลดี
ยาจะฆ่าเชื้อในเลือดเท่านั้นไม่มีผลต่อเชื้อในตับ