Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

HỆ TKTV, cholin: chất tạo nên Acetyncholic, enzym cholinesterase: enzym…

- - - - M2: tim
        
        giãn mạch, giảm nhịp, giảm sức co bóp tim
        
        Nm: cơ vân
        
        co cơ vân
        
        Nn: hạch, tuỷ thượng thận
        
        tiết catecholamin, kích thích tim co mạch, tăng huyết áp
        
        M1: cơ trơn, tuyến tiết:
        
        co cơ trơn, tăng tiết dịch
      - thuốc kích thích hệ M và N
        cơ chế: tăng ngoại sinh acetylcholin, chặn enzim phân huỷ, tăng sx acetylcholin,...
        liều thấp: chủ yếu tác dụng hệ M
        liều cao: tác dụng theo hệ N
        
        ứng dụng lâm sàng
        
        các este cholin thay thế: bảo vệ thuốc khỏi enzym cholinesterase
        Betanechol (Urecholin)
        điều trị: chướng bụng đầy hơi bí đái sau mổ
        chống chỉ định: hen, loét ddtt
        
        Ach: phân huỷ nhanh nên: dùng làm giãn mạch trong bệnh rây-rô (Raynaud- tím tái đầu chi) hoặc các biểu hiện hoại tử
        
        carbachol:
        điều trị: tăng nhãn áp, cơn nhịp nhanh kịch phát, táo bón chứng bụng bí đái sau mổ
      - thuốc kích thích ưu tiên hệ M:
        
        Muscarin
        không dùng lâm sàng
        tác dụng mạch Acetyncholin gấy 5-6 lần, không bị cholinesterase phá huỷ
        ngộ độc do ăn phải nấm: trchứng: đồng tử co, sùi bọt mép, mồ hôi lênh láng, khó chở cho co thắc, nôn, tiêu chảy, đái dầm, tim đập chậm, hạ HA,...
        chống độc: atropin: cơ chế ức chế hệ M
        
        Pilocarpin:
        giống Muscarin nhưng khác có thêm tác dụng lên hạch giải phóng adrenalin làm tăng huyết áp
        chữa tăng nhãn áp
        có thể qua rào máu não (amin bậc 3)
      - thuốc kích thích ưu tiên hệ N
        
        Nicotine: không dùng trong điều trị, chỉ dùng diệt sâu bọ
        
        Tim mạch: Hạ HA tạm thời > tăng HA mạnh (do tác dụng lên tuỷ thượng thận > hạ HA kéo dài (kích thích quá mức)
        
        Hô hấp: tăng biên độ và tần số
        
        Giãn đồng tử, tăng tiết dịch, tăng nhu động ruột
    - - đối kháng hệ M
        
        Atropin
        ái lực cao hơn acetyncholin
        chữa ngộ độc phopho hữu cơ: ngộ độc thuốc trừ sâu
        tác dụng: giãn đồng tử, không tăng tiết, giãn cơ co thắc, nhịp tim(liều thấp làm chậm, liều cao làm nhanh), táo bón chứng bụng do liệt ruột, bí tiểu
        
        ngộ độc thuốc trừ sâu (ngộ độc do phopho hữu cơ)
        đồng tử co, tăng tiết, co cơ trơn, tiểu k tự chủ, nhịp tim chậm
        
        tktw: kích thích liều cao gây độc não, hao cuồng, ảo giác, hôn mê, liệt hành não, chết
        
        ứng dụng:
        nhỏ mắt làm giãn đồng tử tối đa, để soi đáy mắt, hoặc điều trị viêm mống mắt, viêm giác mạc
        giãn cơ trơn: cắt cơn hen, cơn đau túi mật, đau thận, dạ dày
        tiêm trước khi gây mê: tránh tiết nhiều đờm dãi, tránh ngưng tim do phản xạ dây phế vị, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất
        điều trị ngộ độc nấm loại muscarin, thuốc phong toả cholinesterase
        chống chỉ định: tăng nhãn áp, bí đái do phì đại tuyến tiền liệt
        
        scopolamin
        tác dụng giống atropin nhưng ngắn hơn
        ức chế tw trung ương: an thần
        điều trị parkinson, các cơn co giật liệt rung
        tiền mê
        nhỏ mắt soi đáy mắt
        chống nôn, say tàu xe (cùng antihistamin)
        
        Homatropin Bromhydrat
        Nhỏ mắt: giãn đồng tử thời
        gian ngắn hơn Atropin 
        soi đáy mắt
        
        ipratropium
        COPD, cắt cơn hen
      - thuốc phong bế hệ N
        
        Nn: phong bế ở hạch
        thuốc liệt hạch
        cơ chế: tranh chấp acetyncholin tại receptor ở màng sau xinap
        
        trimethaphan (Arfonad)
        hạ HA nhanh trong điều khiển phẩu thuật, điều trị phù phổi cấp, ít dùng do nhiều tác dụng phụ
        
        Mecamylamin (inversin)
        
        Nm: phong bế ở bản vận động cơ vân
        
        khử cực: cấu trúc giống acetyncholin nhưng tác dụng tăng gấp nhiều nên làm mở kênh Na+ ào ạt, đến 1 giai đoạn bị liệt và k mở được nữa:
        triệu chứng: co cứng cơ >> liệt yếu cơ
        vì co cơ ban đầu: >> đau sau hậu phẫu
        
        Succinylcholine
        hoạt chất tác động tăng gấp đôi acetyncholin
        Giãn cơ (theo thứ tự) Cơ mi >> mặt, cổ,
        chi trên, dưới, cơ bụng, cơ liên sườn, cơ
        hoành >> chết
        Vì TD ngẵn nên nếu hh nhân tạo >> sẽ
        phục hồi ngược lại
        
        Ức chế tt hô hấp ở hành não, giãn mạch
        hạ HA, co thắt KQ
        
        không khử cực: tranh dành vs acetyncholin nên làm đóng kênh Ca kế bên
        
        Tubocurarine
        CĐ: - Làm mềm cơ trong PT, chỉnh hình, đặt ống nội khí quản
        
        Trong TMH, dùng soi thực quản, gắp dị vật
        
        Chống co giật cơ trong choáng điện, uốn ván, ngộ độc strychnin
        
        TD hiệp đồng khi dùng cùng d - tubocurarin:
        •Thuốc mê: ether, halothan, cyclopropan
        •KS như neolycin, streptomycin, polimycin B,
        kanamycin
        •Quinin, quinidin
      - thuốc đối kháng cholinesterase
        
        ức chế có hồi phục
        
        physostigmine
        
        glaucom
        
        Kích thích nhu động ruột
        
        edrophonium
        Thuốc giải độc cura loại tranh chấp Ach
        
        Bệnh nhược cơ
        
        ức chế không hồi phục, rất khó hồi phục
        dùng: thuốc diệt côn trùng, chất độc chiến tranh
  - - - tác dụng trực tiếp
        
        có lựa chọn: ưu điểm hơn vì không có tác dụng phụ trên thụ thể khác
        
        không lựa chọn
      - tác dụng gián tiếp
      - pha trộn
      - cường apha beta
        
        adrenalin
        tác dụng trên apha và beta
        tim đập nhanh, mạnh (beta), tăng huyết áp >> tim đập chậm, HA giảm
        co mạch ở vùng da, tạng; giãn mạch ở cơ vân, mạch phổi
        phế quản: giãn mạch khi bị hen, co mạch niêm mạc phế quản, giảm phù>> tuy nhiên mất tác dụng nhanh nên k dùng cắt cơn hen
        tăng huỷ glycogen gan, tăng glucose máu
        
        lâm sàng
        chống chảy máu bên ngoài
        tăng thời gian gây tê vì làm co mạch tại chỗ
        khi tim bị ngừng đột ngột, tiêm adrenalin trực tiếp vào tim hoặc truyền để hồi tỉnh
        sốc ngất: tăng huyết áp tạm thời
        
        noradrenalin (arterenol)
        tác dụng mạnh trên apha yếu trên beta
        ít ảnh hưởng nhịp tim, không gây cường dây phế vị
        làm co mạch mạnh nên làm tăng HA tối thiểu và HA tb (gấp 1,5 lần adrenalin)
        tác dụng phế quản yếu (cơ trơn phế quản nhiều beta2)
        
        lâm sàng
        chỉ định: nâng huyết áp trong sốc do nhiễm khuẩn, dị ứng,...
        
        dopamin (tiền chất của noradrenalin)
        liều thấp: liều thận:tác dụng lên receptor D1:
        tim: giãn mạch thận, tạng, vành, chỉ định tốt trong sốc tim hoặc sốc giảm thể tích máu
        tăng nước tiểu, tăng thải Na, K,CL-, Ca, tăng sx prostaglandin E2 nên giãn mạch thận giúp thận chịu đựng thiếu oxy
        liều trung bình: tác dụng lên receptor B1
        tăng biên độ, tầng số tim
        liều cao: tác dụng trên apha1
        co mạch , tăng HA
        
        lâm sàng
        chỉ định: các loại sốcm kèm theo vô niệu
        chống chỉ định: các bệnh mạch vành
      - thuốc cường apha
        
        metaraminol (Aramin)
        co mạch vành và lâu hơn adrenalin
        không kích thích tktw, k ảnh hưởng chuyển hoá
        
        lâm sàng
        nâng HA trong hạ HA đột ngột (chấn thương, nhiễm khuẩn, sốc)
        
        phenylephrin (neosynephrin)
        co mạch tăng huyết áp kéo dài
        
        lâm sàng
        chỉ định như noradrenalin
        
        clonidin (catapressan)
        qua được máu não nên tác dụng apha 2 sau xinap
        giảm nhịp tim, giảm trương lực giao cảm, giảm lưu lượng máu não, tạng, thận và mạch vành>> hạ HA
        làm cạn tiết nước bọt, dịch vị, mồ hôi, giảm lợi tiểu
        an thần dễ ngủ, giảm đau gây mệt mỏi
        
        lâm sàng
        chỉ định: tăng HA thể vừa và nặng
        triệu chứng tiêu chảy ở người đái tháo đường
        cai nghiện ma tuý
        giảm được liều thuốc mê do có tác dụng an thần
        chống chỉ định: trạng thái trầm cảm
        không dùng với guanetidin
      - thuốc cương beta
        
        isoproterenol (isoprenalin, isuprel, aleudrin, novodrin, isopropyl noradrenalin)
        tăng nhịp tim, tăng co bóp cơ tim và cung lượng tim, giãn mạch, hạ HA, giãn khí quản nhanh và mạnh (gấp 10 lần adrenalin) giảm tiết dịch niêm mạc nên cắt cơn hen tốt
        kích thích tuỵ tiết insulin
        
        lâm sàng
        chỉ định: nhịp tim chậm thường xuyên, nghẽn nhĩ thất hoàn toàn, loạn nhịp do nhồi máu
        đặt dưới lưỡi viên 10mg trong hen phế quản và tràn khí phế quản mãn tính (không uống vì chuyển hoá nhanh)
        
        dobutamin (dobutrex)
        tim: tăng co bóp mạnh nhưng ít làm tăng nhịp, tác dụng ít trên mạch nhưng làm giãn mạch vành
        lợi niệu là do tăng lưu lượng tim
        
        lâm sàng
        chỉ định: suy tim cấp sau mổ tim, nhồi máu cơ tim
        
        thuốc ưu tiên (chọn lọc) receptor beta2
        điều trị cắt cơn hen
        chống chỉ định: bệnh mạch vành, loạn nhịp tim, HA cao nặng, đái tháo đường, cường giáp
        
        ritodrin
        giãn tử cung, chống đẻ non
        
        albuterol (salbutamol - ventolin)
        dùng đường uống hoặc khí dung (duy trì 3-4h)
        
        Terbutalin
        khí dung kéo dài 3-6 h
      - thuốc cường giao cảm gián tiếp
        
        ephedrin
        tim: chậm và yếu hơn 100 lần noradrenalin nhưng kéo dài 10 lần, tăng HA do co mạch và kích thích trực tiếp tim
        trên thần kinh: liều cao kích thích mất ngủ, bồn chồn run tăng hô hấp
        
        lâm sàng
        thường chống hạ HA, kích thích hô hấp trong khi gây mê tuỷ
        điều trị : nhiễm độc rượu, morphin, parbiturat
        kích thích trung tâm hô hấp làm giãn phế quản cắt cơn hen, tác dụng tốt trẻ em
        
        amphetamin
        tác dụng kích thích mạnh tâm trạng và sự nhanh nhẹn do tác dụng lên vỏ não và hệ liên võng hoạt hoá
        được xếp loại doping cấm dùng thi đấu thể thao
        gây chán ăn, chống béo phì
        dẫn xuất gây loạn thần ,... xếp loại ma tuý
        
        phenylpropanolamin (PPA)
        tác dụng co mạch để chống ngạt mũi, thuốc phối hợp chống cảm cúm (atusin, decolgen) tuy nhiên nhiều tác dụng phụ trên tim nên không dùng nữa
    - - thuốc huỷ giao cảm
        
        ức chế tổng hợp catecholamin
        
        apha methyl dopa (aldomet)
        chữa tăng huyết áp
        tác dụng phụ: mơ màng, ức chế tâm thần, chóng mặt, nhứt đầu, khô miệng, phù
        
        làm gảim dự trữ catecholamin trong các hạt
        
        reserpin
        giải phóng từ từ catecholamin để MAO phá huỷ
        tác dụng an thần, hạ HA
        
        guanetidin (ismelin)
        chiếm chỗ catecholamin
        lúc đầu gây tăng HA nhẹ, không tác dụng an thần
        không dùng người loét dạ dày, suy mạch vành, suy thận, không dùng với clonidin
        
        ngăn cản giải phóng catecholamin
        
        bretylium (darentin)
        gây tê tại chỗ
        nhiều tác dụng phụ
        
        thay chế catecholamin bằng các chất trung gian hoá học giả
      - thuốc huỷ apha - adrenergic
        
        nhóm haloalkylamin
        
        phenoxybenzamin (dibenzylin)
        
        dibenamin
        
        dẫn xuất imidazolin
        dùng chuẩn đoán u tuỷ thượng thận
        
        tolazolin (prícol. divascon)
        
        phentolamimn (regitin)
        
        dẫn xuất quinazolin: prazosin (minipress)
        chất điển hình phong toả apha 1
        điều trị tăng huyết áp
        
        alcaloid nhân indol
        cắt cơn migren, rối loạn tạm thời mãn kinhm chảy máu tử cung sau sổ rau
        
        alcaloid của nấm cựa gà
        cắt cơn migren, rối loạn tạm thời mãn kinhm chảy máu tử cung sau sổ rau
        dẫn xuất hidro hoá làm giãn mạch, hạ HA
        chống chỉ định: có thai, rối loạn mạch vành
        
        Yohimbin: alcaloid của corynantheyo himbe
        tác dụng cường dương, vì ngoài giãn mạch còn kích thích phản xạ tuỷ
      - thuốc huỷ beta adrenergic
        
        propranolol (inderal, avlocardyl)
        tim: giảm tần số, lực co, lưu lượng, ngăn Ca vào tb tim
        mạch vành: ức chế giãn mạch, tiêu thụ oxy của cơ tim
        HA: hạ HA rõ
        chống loạn nhịp, gây tê, an thần
        
        chỉ định
        tăng HA, loạn nhịp tim, nhanh nhịp xoang, cuồng động nhĩ, nhịp nhanh trên thất, bệnh cường giáp, suy mạch vành
        cấp cứu loạn nhịp do nhiễm độc digital hay do thông tim do đặt nội khí quản
        chống chỉ định:
        không dùng người có thai, người loét dạ dày đang tiến triển
        
        Pindolol (visken)
        điều trị loạn nhịp tim chậm
        
        oxprenolol (trasicor)
        điều trị cao HA cơn đau thắt ngực loạn nhịp tim
        
        atenolol (tenormin)
        
        metoprolol (lopressor)
        đỡ đau cơn hen phế quản