Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
LỰC ĐỘNG HỌC, sinh khả dung: F :
là tỷ lệ phần trăm lượng thuốc vào được…
LỰC ĐỘNG HỌC
SỰ THẢI TRỪ
qua thận• 90% thuốc thải trừ qua đường thận
• Thuốc tan/nước, có TLPT < 300
• Làm giảm thải trừ để tiết kiệm thuốc:
Vd: Dùng probenecid để giảm thải trừ penicilin
• Làm tăng thải trừ để điều trị nhiễm độc:
Vd: base hóa nước tiểu –> tăng thải trừ
phenobarbital
Acid hoá nước tiểu tăng thải trừ amphetamin
• Suy thận: giảm liều dùng
-
-
-
-
ĐỘ THANH THẢI (Clearance, CL) : Cl biểu thị khả năng của một cơ quan (thường là gan hay thận) trong cơ thể thải trừ hoàn toàn một thuốc ra khỏi huyết tương khi máu tuần hoàn qua cơ quan đó.
Ve tốc độ thải trừ (mg/ph)
=> Cl = ------------------------------------- (ml/phút )
Cp (mg/ml)
Đơn vị ml/phút
Ý nghĩa: - Dùng Cl để tính liều dùng thuốc khi duy trì nồng độ thuốc
- Hiệu chỉnh liều bệnh nhân suy thận, suy gan nặng
-
SỰ PHÂN PHỐI
-
-
-
gắn thuốc vào huyết tương: dễ hấp thu chậm thải trừ
làm kho lưu trữ (chỉ có dạng tự do mới có tính sinh học (tác dụng))
giữ nồng độ thuốc cân bằng giữa huyết tương và dịch kẽ
tác dụng hiệp đồng hoặc ức chế
phân phối lại: tích luỹ thuốc nhiều ở mô mỡ: khi hết dùng thuốc, thuốc dc giải phóng tạo tác dụng kéo dài
thể tích phân bố: Vd:Thế tích biểu kiến chứa toàn bộ lượng thuốc được đưa vào cơ thể để có mức nồng độ bằng nồng độ thuốc trong huyết tương.
tổng lượng thuốc D (mg)
(1) Vd = ---------------------------- = ----------------- (lít/kg)
nồng độ huyết tương Cp (mg/ml)
Vd < V plasma (3-5 lít): Thuốc chỉ phân bố trong huyết tương.
Vd > V plasma: Thuốc phân bố trong huyết tương và các cơ quan (cơ, mỡ, xương…)
Vd càng lớn chứng tỏ thuốc càng gắn nhiều vào mô>>> trị xương khớp nhiễm khuẩn nên chọn Vd lớn
-
SỰ HẤP THU
-
-
-
-
đặc tính: trọng lượng phân tử thấp <=600
kích thước phân tử nhỏ: 100 < PM < 1000: tối ưu
acid yếu, bazo yếu
hấp thu qua:
tiêu hoá
tiêm
dùng ngoài: bôi,...
khác: phổi,tiêm tuỷ sống,...
SỰ CHUYỂN HOÁ
Các phản ứng ở pha I:
oxy hoá, khử, thuỷ phân, methyl hóa,…
-
phản ứng liên hợp
các phản ứng kha II: tạo chất mới , giảm hoặc không còn hoạt tính, tan được trong nước và bị thải trừ
sinh khả dung: F :
là tỷ lệ phần trăm lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính và vận tốc hấp thu thuốc (biểu hiện qua Cmax và Tmax) so với liều đã dùng.
-
-
