Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
กลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้ง/ขัดขวางการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของเชื้อแบคทีเรีย,…
กลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้ง/ขัดขวางการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของเชื้อแบคทีเรีย
ยากลุ่ม Penicillin
ผลข้างเคียง
การแพ้ยา ได้แก่ ผื่นแบบ Macula popular rash ลมพิษ เป็นไข้ ข้อบวม อาจเป็นรุนแรง มากถึงกับเกิด Anaphylactic shock ได้
โลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก
ยา Oxacillin อาจทําให้ตับอักเสบ
เกิดการระคายเคืองระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน และท้องเดิน
มีการเปลี่ยนแปลงของ Microflora ในทางเดินอาหาร
เกิด Thrombophlebitis ได้เมื่อฉีดเข้าหลอดเลือดดํา
เกิดอาการชักได้ในผู้ป่วยที่ไตทํางานผิดปกติ และทารกแรกเกิดที่การทํางานของท่อไตไม่สมบูรณ์
ไตอักเสบ
ยา Ampicillin อาจทําให้เกิด Pseudomembranous colitis
ข้อห้ามใช้ และข้อควรระวัง
ห้ามใช้ร่วมกับยากลุ่มยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรีย (Bacteriostatic) เพราะยาจะ ต้านฤทธิกัน เช่น Chloranophenicol, Erythromycin, Tetracycline เป็นต้น
หากใช้ร่วมกับยาคุมกําเนิด จะลดประสิทธิภาพของยาคุมกําเนิด
หากใช้ร่วมกับยากลุ่ม B-blocker จะเกิดการแพ้รุนแรงขึ้น
ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่แพ้ยากลุ่ม Penicillin
ข้อบ่งใช้
1.การรับประทานยา Penicillin หลังมื้ออาหารจะช่วยให้ดูดซึมได้ดี
ยา Penicillin บางตัวรับประทานตอนท้องว่างจะดูดซึมได้ดีกว่า โดยรับประทานยาก่อนอาหาร30นาทีถึง 1 ชั่วโมง ตามที่แพทย์ เภสัชกร หรือฉลากยาแนะนำ
3.สำหรับผู้ที่รับประทานยา Penicillin G ไม่ควรดื่มน้ำส้ม น้ำองุ่น หรือน้ำผลไม้และเครื่องดื่มที่มีกรดภายใน 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเข้าไป เนื่องจากเครื่องดื่มดังกล่าวจะลดประสิทธิภาพของยา
4.ส่วนผู้ที่รับประทานอะม็อกซี่ซิลลินแบบน้ำ สามารถผสมกับนม น้ำผลไม้ น้ำขิงแดง หรือเครื่องดื่มอื่น ๆ เพื่อดื่มได้ และควรดื่มให้หมดทันที
ยากลุ่ม Penicillin สามารถแบ่งได้ 5 ชนิด
1.Natural penicillins (Penicillin ที่ได้จากธรรมชาติ)
ตัวอย่างยา
ตัวอย่างยา Penicillin ที่ใช้บ่อย
Penicillin G
Penicillin G sodiumใช้ฉีดเข้าทาง IV
Penicillin G ไม่ทนต่อกรดในกระเพาะอาหาร จึงนิยมให้โดยการฉีด การให้โดยวิธีรับประทานสามารถให้ได้แต่ต้องให้ในขนาดที่สูง
Penicillin G procaine Suspension ให้ทาง IM สามารถดูดซึมได้ รวดเร็ว
ไม่ทนต่อเอนไซม์ B-lactamase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่แบคทีเรียสร้างขึ้นมาเพื่อต่อต้านฤทธิ์ ของยาปฏิชีวนะ
ใช้สําหรับการติดเชื้อแบคทีเรีย gr+ เช่น ติดเชื้อที่ผิวหนัง บาดทะยัก คอตีบ อาการเจ็บ คอจากเชื้อ B-hemolytic streptococci gr. A หนองในและซิฟิลิส
Penicillin V
Benzathine penicillin G
Penicillin G sodium
Procain penicillin
การออกฤทธิ์
ต้านเชื้อแบคทีเรียได้ทั้ง gr+ และ gr
ขอบเขตต้านเชื้อแบคทีเรียแคบ เช่น
Spirochete
Clostridium
Meningococci
Enterococci
Streptococci
Listeria
2.Aminopenicillins (มีโครงสร้างของ
B-lactam)
การออกฤทธิ์
เหมือน Natural penicillins ต้านเชื้อแบคทีเรียได้ ทั้ง gr+ และ grr แต่ครอบคลุมเชื้อได้มากกว่า ได้แก่ เชื้อแกรมลบบางสายพันธุ์ เช่น Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Hemophilus influenza
ใช้รักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ ส่วนบนและส่วนล่าง ทางเดินปัสสาวะอักเสบ ผิวหนังอักเสบ และอื่น ๆ
ตัวอย่างยา
Amoxicillin (อะม็อกซีซิลลิน)
ไม่ทนต่อ B-lactamase
ออกฤทธิ์คล้าย Ampicillin แต่ไม่สามารถทําลายเชื้อ Shigella ได้ดีเท่า Ampicillin ใช้ในการรักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจส่วนต้นและส่วนล่าง ไซนัส หูอักเสบ เป็นต้น
ยาในกลุ่มนี้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย gr+ และ gr- ได้ดี
Ampicillin
ยาในกลุ่มนี้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย gr+ และ gr- ได้ดี มีฤทธิ์เหมือนPenicillin V และสามารถฆ่าเชื้อ Salmonella, Shigelosis, E.coli และ เชื้อ gr- ที่เป็นสาเหตุของโรคระบบทางเดินปัสสาวะ
ไม่ทนต่อ B-lactamase
3.Penicillinase resistant penicillins
(ยาที่ทนการถูกทําลายของ Penicillinase)
การออกฤทธิ์
ยาไม่ถูกเอนไซม์ Penicitinase ทําลาย
ขอบเขตต้านเชื้อแบคทีเรียแคบ ใช้เฉพาะการติดเชื้อ Staphylococci
ตัวอย่างยา
Cloxacillin
ออกฤทธิ์ต่อเชื้อแบคทีเรียได้น้อยกว่า Penicillin V และ Penicillin G ควรเลือกใช้ในกรณีที่เป็นฝีหนอง หรือโรคติดเชื้อ Staphylococci
ทนต่อ B-lactamase
ระวังการใช้ในผู้ป่วยโรคไต
การให้ทาง IV มีอุบัติการณ์การเกิด Phlebitis สูง
ปัจจุบันไม่นิยมใช้ชนิดรับประทาน เพราะดูดซึมน้อยกว่า Dicloxacillin
Dicloxacillin
ทนต่อ B-lactamase
ใช้รักษาโรคติดเชื้อ แบคทีเรียทางผิวหนัง เหมือน Cloxacillin
เป็นยาที่ทนต่อกรดได้ดี มีเฉพาะรูปรับประทานการดูดซึมดีกว่าDICLOXACILEN Cloxacillin
Oxacitin (อ๊อกซาซิทิน)
Methicillin (เลิกใช้แล้ว) เมทิซิลลิน
4.Antipseudomonal
penicillins
การออกฤทธิ์
ต้านเชื้อแบคทีเรียชนิดแกรมลบ เช่น Pseudomonas, Enterococcus และ Klebsiella
ตัวอย่างยา
Piperacillin
(พิพีลาซิลิน)
ใช้รักษาภาวะติดเชื้อแบคทีเรียในกระแสเลือดและหรือเฉพาะที่ในระดับปานกลางถึงรุนแรง (Moderate to severe systemic) ได้แก่ ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง ช่องท้อง ผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อนหรือใช้ในการติดเชื้อ complicated UTI
แนะนำให้ยาทาง IV infusion
Ticarcillin
(ทิคาร์ซิลิน)
Merlocillin
(มิโลซิลิน)
5.β-lactamase
inhibitor
ตัวอย่างยา
Amoxicillin/Clavulanate Ampicillin/Sulbactam Piperacillin/Tazobactam
มีฤทธิ์ต้านการทํางานของเอนไซม์ Penicillinase หรือ B-lactamase ได้ดี
มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียได้น้อย ใช้สําหรับการติดเชื้อ H. influenzae ที่ดื้อยาต่อ Ampicillin แบคทีเรีย gr- ที่ผลิต B-lactamase การติดเชื้อผสม ระหว่างแบคทีเรียชนิด Aerobes และ Anaerobes
การออกฤทธิ์
ยามี B-lactam เป็นส่วนประกอบ และมี ส่วนผสมของสารที่ช่วยการจัดการสร้าง B-lactamase เพื่อหลีกเลี่ยงอาการดื้อยา
กลุ่ม Cephalosporins
ยาออกฤทธิ์เหมือน Penicillins
ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของเชื้อแบคทีเรีย โดยจับกับ Penicillin-binding protein (PBP) ส่งผลยับยั้งเอนไซม์ Transpeptidase ใน PBP ซึ่งทำหน้าที่ในการ Cross-link สาย Peptidoglycan จึงไม่สามารถสร้างผนังเซลล์ได้ และออกฤทธิ์กระตุ้นเอนไซม์ Autolysis ส่งผลให้เชื้อแบคทีเรียย่อยสลายตัวเองมากขึ้น
1. Fist generation cephalosporins
Narrow spectrum ออกฤทธิ์ต้านเชื้อ gr+ และ
S. aureus
ได้ดี
ให้ฤทธิ์แคบต่อ gr- ให้ฤทธิ์ต้านเฉพาะ
E. coli, Klebsiella pneumoniae
ไม่ทนต่อ β-lactamase enzyme
มี Nephrotoxicity สูง
ตัวอย่างยา
Cefazolin (เซฟาโซลิน หรือเซฟาโซลีน)
Cephalexin (เซฟาเลกซิน)
Cephaloridine (เซฟาโลริดีน)
2. Second generation cephalosporin
ออกฤทธิ์ ต่อ gr+ เท่ากับ 1st generation
Spectrum ต่อ gr- จะกว้างมากกว่า 1st generation
ให้ฤทธิ์ต่อต้านเชื้อ Klebsiella spp, Proteus spp, Enterobacter และ Enterobacteriaceae บาง species
ไม่ได้ผลต่อ Pseudomonas aeruginosa และ Bacteroides sp.
ไม่เป็นพิษต่อไต
เหมาะสำหรับใช้รักษาการติดเชื้อในช่องท้อง
ตัวอย่างยา
Cefuroxime (ยาเซฟูรอกซิม)
Cefoxitin (เซโฟซิติน)
Cefamandole (เซฟาแมนโดล)
Cefaclor (เซฟาคลอร์)
ข้อบ่งใช้ First และ Second generation
ติดเชื้อที่หัวใจและเยื่อหุ้มหัวใจ Cefazolin เหมาะที่จะนำมาใช้ป้องกันการติดเชื้อจากการผ่าตัดหัวใจและหลอดเลือด
ติดเชื้อที่กระดูกและข้อ ยากลุ่ม First generation เข้ากระดูกและข้อได้ดีมาก ส่วน Cefamandole เข้าสู่กระดูกและข้อได้ดีแต่ใช้เวลานาน
ติดเชื้อที่ปอดอักเสบที่เกิดนอกโรงพยาบาล ใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน ตับแข็งอยู่ก่อน
ติดเชื้อที่ทางเดินอาหารและน้ำดี Cefuroxime และ Cefoxitin จะเข้าสู่น้ำดีได้ดีกว่าตัวอื่น
ติดเชื้อทางสูตินรีเวช เช่น การผ่าตัดคลอดใช้ Cefoxitin
3.Third generation cephalosporin
ตัวอย่างยา
• Ceftazidime (เซฟตาซิดิ)
• Ceftriaxone (เซฟไตรอะโซน)
• Cefotaxime (เซโฟแทกซีม)
• Cefoperazone (เซโฟเพอราโซน) ยานี้สามารถต้านเชื้อ Anaerobes ได้ ปัจจุบันยาจะอยู่ในรูปยาผสมกับ Sulbactam
ช่วยให้ยายับยั้งเชื้อ Acinetobacter baumannii ได้ดีขึ้น
ข้อบ่งใช้
1.เยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย gr-
2.โรคหนองใน Cefotaxime และ Ceftriaxone
3.การติดเชื้อในโรงพยาบาลที่เกิดจากเชื้อที่ดื้อต่อ Cephalosporins 2 กลุ่มแรก และ Aminoglycolsides
การออกฤทธิ์
ให้ฤทธิ์ต่อ Proteus spp, Enterobacter aerogenes, P. aeruginosa
ให้ฤทธิ์เสริมกับยาปฏิชีวนะกลุ่ม Aminoglycoside
ออกฤทธิ์ต่อเชื้อ gr+ จะต่ำกว่า 1st และ 2nd generation โดยเฉพาะ Staphylococci และ Streptococci
ไม่เป็นพิษต่อไต
ให้ฤทธิ์ต่อ gr- ดีมาก Spectrum กว้าง
4.Fourth generation cephalosporin
ตัวอย่างยา
Cefepime (เซฟีพิม)
Cefpirome (เซฟพิโรม)
ทั้ง 2 ตัวนี้สามารถต้านเชื้อ P. aeruginosa ได้ใกล้เคียงกับ Ceftazidime หากเชื้อดื้อยาก็จะดื้อทั้ง 2 ตัว นอกจากนี้สามารถยับยั้งเชื้อ S. aureus ได้แต่ต้องให้ในขนาดที่สูง
ลักษณะเด่น
คือ ยาส่วนมากจะถูกขับออกทางปัสสาวะ โดยการกรองที่ไต และขับออกทางท่อไตในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลง
ผลข้างเคียง
2.ผลต่อระบบทางเดินอาหาร
ชนิดให้ทางปาก เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดินได้
ชนิดให้ทางปากและฉีด อาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง อาหารไม่ย่อย ท้องอืดท้องเฟ้อ
ผลต่อไตพบไม่มาก พบจาก Cephaloridine ได้มากที่สุด
การแพ้ยา ที่พบมากคือ ลมพิษ ผื่นคัน อาจไข้ได้ การแพ้ยามักพบในรายที่มีประวัติแพ้ Penicillins ด้วย Anaphylaxis พบน้อย
การกดไขกระดูก เมื่อใช้ยา Cefamandole, Moxalactam, Cefoperazone อาจทำให้ Prothrombin time เพิ่มขึ้นได้
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยเกิด Disulfiram like effect จะพบอาการปวดศีรษะ วิงเวียน มึนงง เมื่อยล้า
การติดเชื้อแทรกซ้อน โดยเฉพาะเชื้อรา Candida และ Pseudomonas เพิ่มกว่าปกติ
หลอดเลือดดำอักเสบ จากการฉีดเข้าหลอดเลือดดำขนาดสูงเป็นระยะเวลานาน ควรใช้เข็มเล็กฉีดเข้าหลอดเลือดดำขนาดใหญ่
8.ทำให้เกิด Hypothrombinemia จากการใช้ยากลุ่มที่มีหมู่ MTT (Methylthiotetrazole group) มีผลทำให้เลือดออกง่าย
การออกฤทธิ์
ให้ฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อ Enterobacteriaceae, Enterococci และ gram-ve bacterias สูง
ให้ฤทธิ์ดีต่อ Pseudomonas aeruginosa
(Anti-pseudomonal cephalosporin)
ฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อ gr+ สูงกว่า 3rd generation
ไม่เป็นพิษต่อไต
Spectrum ในการฆ่าเชื้อกว้างกว่า 3rd generation
กลุ่ม Carbapenems
Fosfomycin หรือ Phosphonomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ตัวยาจะยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ในแบคทีเรียที่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยานี้ ส่งผลให้แบคทีเรียหยุดการเจริญเติบโต ไม่สามารถกระจายพันธุ์ และตายลงในที่สุด
ข้อบ่งใช้ข้อควรระวัง
ระมัดระวังการขับขี่ยานยนต์ หรือทำงานเกี่ยวกับ เครื่องจักรกล ห้ามใช้ยานี้ในผู้ที่แพ้ยา หรือส่วนประกอบของยา
ผลข้างเคียง
ปวดศีรษะ วิงเวียน เกิดผื่นคัน ท้องเสีย ปวดท้อง คลื่นไส้ และเบื่ออาหาร
ข้อบ่งใช้
รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียในทางเดินปัสสาวะ
คำแนะนำในการใช้ยา
ให้กินยาทันทีที่นึกได้แต่ถ้าใกล้เวลาของมื้อต่อไป ให้รอกินยาของมื้อต่อไป และห้ามกินยา เพิ่มเป็น 2 เท่า
Glycopeptide
การติดเชื้อ MRSA (Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus) ในโรงพยาบาล
ใช้ยาVacomycin และ Teicoplanin
Vacomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสร้างผนัง เซลล์ โดยการยับยั้ง polymerization ของ glycopeptide ผ่านการจับ D– alanyl-D-alanine นำไปสู่การยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์ผนังเซลล์ และทำลายเยื่อหุ้มเซลล์
ข้อบ่งใช้
สำหรับป้องกันเยื่อบุหัวใจอักเสบ
ใช้รักษาการติดเชื้อ staphylococcus รุนแรง หรือเชื้อแกรมบวกอื่น
ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่เยื่อบุหัวใจ
ใช้รักษาลำไส้อักเสบจากการติดเชื้อ staphylococcus
ใช้รักษาอาการท้องเสียจากการติดเชื้อ และลำไส้อักเสบ
ข้อควรระวังของการใช้
ระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยาไทโคพลานิน (teicoplanin)
ระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยโรคไต
ระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีภาวะลำไส้อักเสบ
ไม่ใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยาแวนโคไมซิน
ระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีการสูญเสียการได้ยินมาก่อนหน้านี้
ระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีภาวะลำไส้อักเสบ
ระวังการใช้ยานี้ในสตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร และในผู้ป่วยสูงอายุ
ผลข้างเคียง
ผิวหนังร้อนแดงบริเวณใบหน้า ลำตัวส่วนบน หลอดเลือดอักเสบ เกล็ดเลือดต่ำ รบกวนการทำงานของระบบทางเดินอาหาร
คำแนะนำในการใช้ยา
การให้ในเด็ก
กรณีติดเชื้อไม่รุนแรงจะใช้ในปริมาณ 10-15 mg/kg กรณีที่ติดเชื้อรุนแรงจะใช้ในปริมาณ 15-20 mg/kg ทุก6-8 ชั่วโมง
การให้ในผู้ใหญ่
กรณีให้ผู้ป่วยหนักจะใช้ 25-30 mg/kg กรณีผู้ทีี่มีภาวะไตวายจะใช้ในปริมาณ
15-20 mg/kg
Teicoplanin
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์เหมือน Vacomycin แต่ออกฤทธิ์นานกว่า
ข้อบ่งใช้
ใช้ในการรักษาเชื้อแบคทีเรีย
ข้อควรระวัง
ใช้ในการรักษาเชื้อแบคทีเรีย
ผลข้างเคียง
อาการบวมของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง เป็นลม หูอื้อ คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง เวียนศีรษะ
คำแนะนำในการใช้ยา
ขนาดของปริมาณมาตรฐานต่อวันคือ 0.4 กรัม (มักจะสอดคล้องกับ 6 มก./กก./ วัน) ในรูปแบบของการฉีดเพียงครั้งเดียว
ขนาดของชิ้นส่วนมาตรฐานคือ 0.2 กรัมต่อวัน (โดยปกติจะเท่ากับ 3 มก. / กก. / วัน)
ในรูปแบบของการฉีด IM หรือการฉีด IV ครั้งต่อวัน
สำหรับเด็ก ปริมาณการใส่: การฉีดครั้งแรก 3 ครั้งคือ 10-12 มก./กก.
ซึ่งใช้เวลา 12 ชั่วโมงขั้นตอนการสนับสนุน: บริหารงานที่ระดับ 10 มก./กก./วัน
คำถาม
1.ผลข้างเคียงของยากลุ่ม Penicillin คือ
2.ยากลุ่ม Cephalosporins กลุ่มไหนที่ให้ฤทธิ์ต่อgr- ดีที่สุด คือ
3.Glycopepitid ใช้รักษาการติดเชื้ออะไร
4.ยาที่ใช้ในการรักษา MRSA คือยาอะไร
