Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Pharmacokinetics & Pharmacodynamics - Coggle Diagram
Pharmacokinetics & Pharmacodynamics
เภสัชจนศาสตร์
กระบวนการตั้งแต่ยาเข้าสู่ร่างกายจนถึงตำแหน่งออกฤทธิ์
การเปลี่ยนแปลงยา (drug metabolism)
มี2Phases
Phase I reactions
PhaseII reactions(conjugation)
ปัจจัยที่มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงยา
Genetic
Pathologic state
Age
Toxic substances
Drug interaction
Malnutrition
การขับถ่ายยา (excretion)
วิธีการขับยาออกจากร่างกาย
Feces
bile
Urine
breast milk
breath, lung
sweat
Tubular secretion (proximal tubule)
Glomerular fIltration ยาที่MW<500 และ Free drug เท่านั้นจะถูกกรองออกมา
Tubular reabsorbtion (distal,collecting duct)
การกระจายยา (distribution)
การให้ยา
การให้ยาผ่านทางทวารหนัก (rectal administration)
การให้ยาโดยการสูดพ่น ( inhalation administration)
การให้ยาโดยอมใต้ลิ้น (sublingual administration)
การให้ยาโดยการทาภายนอก
ยาที่ให้โดยการรับประทาน (oral administration)
ยาที่ดูดซึมเข้าหลอดเลือด
ส่วนที่รวมกับโปรตีนในเลือด (albumin) แบบชั่วคราว (reversible) เรียกว่า bound drugไม่สามารถออกฤทะิ์ในการรักษา
ส่วนของยาที่เข้าไปจับกับเนื้อเยื่อบางชนิด
ส่วนที่เป็น free drug เป็นส่วนที่สามารถออกฤทธิ์ในการรักษา
Plasma protein
Alpha-acid glycoprotein จับยาที่เป็นเบสอ่อน
Globulin จับกับยา steriod , Vitamin B12, thyroid hormones
Albumin มักจับกับยาที่เป็น กรดอ่อนและกรดไขมัน
ปัจจัยที่มีผลต่อการกระจายยา
Protein binding
Physiologicbarrier
Physicochemicalproperties of drug
Solubility
Tissue affinity
Size
การดูดซึม (drug absorption)
ความหมาย
การดูดซึมยาจากจากบริเวณที่ให้ยา (site of
administration) เข้าสู่ plasma ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ
ชนิดการดูดซึม
PassiveTransport (ไม่ใช้พลังงาน)
Diffusion
Facilitated diffusion
Active transport (ใช้พลังงาน)
ปัจจัยที่ส่งผลต่อการดูดซึมของยา
Splanchnic blood flow
ขนาดอนุภาคผงยา (particle size) และการตั้งตำรับยา (formulation)
Gastrointestinal motility
ปัจจัยจากผู้ป่วย
คุณสมบัติของตัวยา
Pharmacokinetics profiles
การชำระยา (Clearance, CL)
CL = Drug excretion rate / Average plasma drug concentration
Dosing rate = CL x Target Cp, ss
ค่าครึ่งชีวิตยา(Half-life, t1/2 )
คือ ระยะเวลาที่ปริมาณยาในร่างกาย หรือความเข้มข้นของยา
ในพลาสมาลดลงเหลือครึ่งหนึ่งของเดิม
ปริมาตรการกระจายยา
Vd = Dose / Plasma drug concentration (Cp)
ค่าคงที่ในการกำจัดยา(eliminationconstant, ke)
t1/2 = 0.693/ke
Term
ภาวะคงที่หรือทรงตัว (Steady-state)
ขนาดยานำ (Loading dose)
ช่วงระยะเวลาออกฤทธิ์ (Duration)
ขนาดยาต่อเนื่อง (Maintenance dose)
การประยุกต์ใช้ความรู้ด้านpk
TDM (therapeutic drug monitoring)
การติดตามระดับยาในเลือดของคนไข้ที่ได้รับยา narrow th
erapeutic index (MEC~MTC) หรือยาที่ทำนาย dose response ไม่ได้
เภสัชพลศาสตร์
ประโยชน์เภสัชพลศาสตร์
ทราบถึงของผลของยา ผลข้างเคียงหรือพิษจากยา
สามารถใช้ยาได้ในขนาดที่เหมาะสม
เข้าใจกลไกการออกฤทธิ์ของยา
สามารถใช้ยาได้ถูกต้องกับโรค และหลีกเลี่ยงการใช้ยาในกรณีที่
เกิดอันตรายต่อร่างกายผู้ป่วย
ช่วยให้ใช้ยาได้อย่างมีประสิทธิภาพสูงสุด
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
ไม่จับกับตัวรับ
ความแรงของยาต่ำ
ใช้ปริมาณสารมาก
ยาจำพวกนี้ไม่มีความจำเพาะ
จับกับตัวรับ
ออกฤทธิ์ได้ในความเข้มข้นต่ำๆ
ขนาด/ความเข้มข้นของยาสัมพัธ์กับผลตอบสนอง
ยาจำพวกนี้มีความจำเพาะ
คุณสมบัติของตัวรับ(receptor)
ปรากฏที่ผิวเยื่อหุ้มเซลล/ไซโตพลาสซึม/นิวเคลียส
มีความจำเพาะ
โปรตีนหรือไกลโคโปรตีน
ปริมาณตัวรับจะมีจำกัด
ผลตอบสนองของยาจะมีความสัมพันธ์กับปริมาณตัวรับ
ปฎิกิริยาระหว่างยากับตัวรับในระดับเซลล์
สัมพรรคภาพ (Affinity)
Efficacy or Intrinsic efficacy
Full agonist
Partial agonist
Agonist
Antagonist
ลักษณะของตัวรับ
Structural protein
Physiologic receptor (Regulatory protein)
Transport protein
Enzymes
การควบคุมจำนวนของตัวรับ (Receptor regulation)
Up regulation
ได้รับสารที่เป็น antagonist
Down regulation
ถ้าได้รับสารที่เป็น agonist
ความสัมพันธ์ระหว่างความเข้มข้นของยากับการตอบสนองของยา(Dose Response Relationship)
Maximal efficacy
เภสัชวิทยาในระดับประชากร
ดัชนีการเกิดพิษ
LD50 (Mean lethal dose)
TD50 (Mean toxic dose)
ดัชนีการเกิดผลทางเภสัชวิทยา
ED50 (Mean effective dose)
ดัชนีความปลอดภัยจากยา
TI (Therapeutic index)
อัตราส่วนของการ LD50 ต่อ ED50
ดัชนีขอบเขตความปลอดภัย
Margin of safety
อัตราส่วนของการ LD1 ต่อ ED99
Potency