Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
เภสัชจลนศาสตร์ PK เภสัชพลศาสตร์ PD - Coggle Diagram
เภสัชจลนศาสตร์ PK
เภสัชพลศาสตร์ PD
เภสัชจลนศาสตร์ PK
1.Absorption การดูดซึมยา
คือ การดูดซึมยาจากบริเวณที่ให้ยาเข้าสู่ plasma
A. Passive Transport แพร่จากความเข้มข้นสูงไปยังที่มีความเข้มข้นต่ำ
B. Active Transport เคลื่อนที่จากบริเวณที่มีความเข้มข้นต่ำไปสูงได้
1.1คุณสมบัติของตัวยา
-Lipophilic drug
-โมเลกุลขนาดเล็ก
-อยู่ในรูปไม่แตกตัว
1.2Gastrointestinal motility
-การทำงานของระบบทางเดินอาหาร หากยาเดินทางมาถึงลำไส้เล็กเร็วการดูดซึมยาจะเกิดเร็วขึ้น
1.3Splanchnic blood flow
-การไหลเวียนของเลือดในระบบทางเดินอาหาร หากไหลเวียนดียาจะถูกดูดซึมได้เร็ว
1.4ขนาดอนุภาคผงยาและการตั้งตำหรับยา
1.5ปัจจัยจากผู้ป่วย
-pH of site pf absorption : GI tract
-Physiologic factors
-Pathologic condilions : reduce absorption
1.6การดูดซึมยา
-ยาที่ให้โดยการรับประทาน
-การให้ยาโดยอมใต้ลิ้น
-การให้ยาผ่านทางทวารหนัก
-การให้ยาโดยการสูดพ่น
-การให้ยาโดยการทาภายนอก
2.Distribution การกระจายของยา
หลังจากยาดูดซึมเข้าสู่หลอดเลือดแล้ว ยากจะการจายไปยัง fluid compartment แล้วจะเคลื่อนที่จากเลือดไปยังบริเวณที่ต้องการให้ยาออกฤทธิ์
ปัจจัยที่มีผลต่อการกระจายของยา
1.Physicochemical properties of drug
2.Protein binding
3.Phtsiologic barrier
3.Metabolism การเปลี่ยนแปลงยา
เกิดขึ้นหลังจากที่ยาไปออกฤทธิ์แล้ว เพื่อต้องการเปลี่ยนรูปยาให้ง่ายต่อการกำจัดออกจากร่างกาย
Phase I reactions
-เพื่อให้ละลายน้ำได้มากขึ้น
-ส่วนใหญืจะทำให้สารนั้นหมดฤทธิ์
-อาศัยเอนไซม์ที่สำคัญมากคือ Cytochrome P450
Phase II reactions (conjugation)
-ระยะนี้จะเกิดการสังเคราะห์หรือการรวมตัว
-Conjugatoin สามารถเกิดได้ไม่ว่าสารจะผ่าน Phase I หรือไม่ผ่านก็ตาม
-ระยะจะทำให้ยาละลายน้ำได้มากขึ้นและขจัดออกทางไตได้มากขึ้น
ปัจจัยที่ส่งผลต่อ Metabolism ของยา
-Age
-Genetic
-Pathologic state
-Toxic substances
-Drug interaction
-Malntrition : especially Phase II
4.Excretion การกำจัดยา
การขับยาหรือสารพวก metabolites ออกจากร่างกายหลังผ่ายกระบวนการ metabolism
4.1Glomerular filtretion
-ยาที่ MW<500และเป็น free drug เท่านั้นจะถูกกรองออกมา
4.2Tubular secretion
-เป็น active process เกิดบริเวณเยื่อบุไต
-มีความจำเพาะต่อชนิดยา
-ยาเป็นกรด ด่างจะถูกแยกกัน
-ยาบางตัวแย่งกันถูกขับได้
-ยาทั้ง free drug และ bound drug ถูกกำจัดได้
4.3Tubular reabsorption
ยาที่ถูกกรองลงในท่อไตแล้ว บางส่วนถูกดูดกลับและเข้าสู่กระแสเลือดใหม่ ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติของยา
เภสัชพลศาสตร์ PD
1.กลไกการออกฤทธิ์ของยา
1.1ไม่จับกับตัวรับ
กลไกการออกฤทธิ์ของยาพวกนี้มักไม่มีความจำเพาะ ความแรงของยาต่ำ ต้องใช้สารปริมาณมาก
1.2จับกับตัวรับ
-จับกับตัวรับอย่างเฉพาะเจาะจง
-ออกฤทธิ์ได้ในความเข้มข้นต่ำๆ
-ขนาดหรือความเข้มข้นของยาสัมพันธ์กับผลตอบสนอง
-ตัวยามีความจำเพาะสูงต่อตัวรับ
คุณสมบัติของตัวรับ
-โปรตีนหรือไกลโคโปรตีน
-ปรากฏที่ผิวเยื่อหุ้มเซลล์หรือภายใน
ไซโตพลาสซึม/นิวเคลียส
-ปริมาณตัวรับจะมีจำกัด
-ผลตอบสนองของยาจะมีความสัมพันธ์กับปริมาณตัวรับที่ถูกครอบครองโดยยา
ปฏิกิริยาระหว่างยากับตัวรับในระดับเซลล์
สัมพรรคภาพ
1.เป็นความเหนียวแน่นของแรงยึดเหนื่อยวระหว่างยากับตัวรับ
2.ความชองในการจับของยากับ receptor
3.ยาที่มี affintiy สูงจะแยกออกจากตัวรับได้ช้ากว่ายาที่มี affintiy ต่ำ
4.ยาที่มี affintiy สูงจึงต้องการความเข้มข้นน้อยกว่ายาที่มีaffintiy ต่ำกว่าในการจับกับตัวรับในสัดส่วนเท่ากัน
Efficacy or Intrinsic activity
1.เป็นการสามารถในการชักนำให้เซลล์เกิดการตอบสนองหลังจากกับ receptor
2.ยาที่มี affintiy และ efficacy จะสามารถชักนำให้ตัวรับแสดงผลตอบสนองได้
3.ยาที่มี affintiy แต่ไม่มี efficacy ก็จะไม่สามารถกระตุ้นให้ตัวรับแสดงผลตอบสนอง
4.สารบางอย่างที่สามารถกระตุ้นให้ตัวรับเกิดการตอบสนองได้สูงสุด
5.สารบางอย่างที่มี efficacy ไม่มาก แม้จะจับกับตัวรับจมหมดก็ไม่สามารถกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองสูงสุด
การควบคุมจำนวนของตัวรับ
Down regulation
-ถ้าได้รับสารที่เป็น agonist กระตุ้นตัวรับอย่างต่อเนื่อง
-มีการสร้างตัวรับน้อยลง จำให้จำนวนตัวรับลดลง
Up regulation
-ได้รับสารที่เป็น antagonist ต่อเนื่องทำให้ตัวรับถูกกระตุ้นน้อยลง
-มีการสร้าง receptor ขึ้นมาใหม่
เภสัชวิทยาในระดับประชาการ
1.ดัชนีการเกิดพิษ
-LD50
-TD50
2.ดัชนีการเกิดผลทางเภสัชวิทยา
-ED50
3.ดัชนีความปลอดภัยจากยา TI
-อัตราส่วนของ LD50 ต่อ ED50
4.ดัชนีขอบเขตความปลอดภัย
-อัตราส่วนของ LD1 ต่อ ED99