Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
บทที่ 4 ยาปฏิชีวนะกลุ่มต่างๆ ยาต้านมะเร็ง - Coggle Diagram
บทที่ 4 ยาปฏิชีวนะกลุ่มต่างๆ ยาต้านมะเร็ง
ยาต้านโรคมาลาเรีย ( Antimalarial drugs )
เชื้อสาเหตุ
Plasmodium ชนิดต่าง ๆ เช่น P. falciparum (พบ80%ในประเทศไทย) , P. vivax (พบมากในแถบแอฟริกา ในไทยพบ 20%), P. malariae และ P. ovale
การป้องกัน
ยาป้องกันมาเลเรียเนื่องจาก
เชื้อมักดื้อยา โดยเฉพาะ Choroquine-resistant P. falciparum
ใช้ mefloquine 250 mg สัปดาห์ละครั้ง โดยเริ่ม 1 สัปดาห์ก่อน
เดินทาง
สำหรับผู้ที่ทนต่อ mefloquine ไม่ได้ ให้ใช้ doxycycline 100 mg วัน
ละครั้ง โดยเริ่มกิน 2 วันก่อนออกเดินทาง
ยา Chloroquine
เป็นสารเคมีประเภท 4-Aminoquinoline (สารเคมีที่
นำมาใช้ผลิตยาต้านโรคมาลาเรีย/ไข้จับสั่น)
เชื้อมาลาเรียที่ตอบสนองกับยาคลอโรควินได้ดีคือ ชนิด Plasmodium vivax P.ovale และ P.malariae
กลไกการออกฤทธิ์ของยาคลอโรควิน
ยาจะถูกดูดซึมเข้าเซลล์เม็ดเลือดแดง เมื่อเชื้อที่เป็นปรสิตเช่น เชื้อมาลาเรียรวมถึงเชื้ออะมิบาที่เข้าไปก่อโรคในตับ มาท าลายเม็ดเลือดแดง ตัวปรสิตเหล่านั้นจะได้รับพิษจากส่วนประกอบของเม็ดเลือดแดงที่มีตัวยานี้อยู่ จึงทำให้เซลล์ของปรสิตแตกออกจนไม่สามารถขยายพันธุ์ได้
ยาคลอโรควินอาจก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ดังนี้เช่น ผมร่วง ผิวหนังไวกับแสงแดด
ยา Mefloquine
รักษาโรคมาลาเรียและใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อมาลาเรียในผู้ที่ต้อง
เดินทางไปในพื้นที่ที่มีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ
US FDA ได้ประกาศเตือนอาการข้างเคียงต่อระบบประสาทและอาการทางจิต ที่เกิดจากการใช้ยา mefloquine hydrochloride
ยา Primaquine
กลไกการออกฤทธิ์ของ Primaquine ยังไม่เป็นที่ทราบชัด รวมทั้งยังไม่ทราบว่า ผลการรักษาที่ได้ผลเนื่องมาจากตัวยา Primaquine เองหรือเป็นผลของ metabolite
อาการอันไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา
มีเลือดออก หรือจ้ำรอยช้ำที่ผิวหนัง มีเสียงในหู หัวใจเต้นผิดปกติ ื่นที่ผิวหนัง ท้องเสีย ปวดศีรษะ ไม่สบายท้อง ปวดท้อง ง่วงนอน เบื่อ
อาหาร อาเจียน
ยา Quinine sulphate
เป็นสารประกอบประเภทแอลคาลอยด์ เป็นยาแก้ไข้ที่กลั่นมา
จากต้นชิงโคนา
วิธีใช้ยา
ป้องกันการติดเชื้อมาลาเรีย รับประทานวันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 6
สัปดาห์การใช้เพื่อรักษาโรคมาลาเรีย รับประทานวันละ 3 ครั้ง เป็นเวลา 3 วัน
กลไกในการกำจัดมาลาเรียยังไม่ทราบแน่ชัด ปัจจุบัน เชื่อว่า เกี่ยวข้องกับ
haemoglobin digestion product ท านองเดียวกันกับ chloroquine
ยับยั้ง DNA replication และ RNA transcription โดยจับกับ double –
stranded DNA หยุดการสร้าง protein
อาการอันไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา
ปวดท้อง อาเจียน ไม่สบายท้อง ปวดศีรษะ อ่อนเพลีย สับสน ผื่นคัน หายใจล าบาก ไข้ การมองเห็นผิดปกติ มีเสียงในหู หน้ามืด เป็นลม ฟกช้ำ มีเลือดออก หัวใจเต้นเร็ว เจ็บหน้าอก
ยา Quinidine sulfate
เป็นสารสกัดที่ได้จากเปลือกต้นซิงโคน่า (Cinchona
tree, ต้นไม้ขนาดเล็ก
มีกลไกการออกฤทธ์โดยตัวยาจะออกฤทธิ์โดยลดความตรึงเครียดของกล้ามเนื้อหัวใจ ลดการน ากระแสของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ รวมถึงความเร็วในการท างานของหัวใจ
ยา Atovaquono-proguanil ( Malarone )
Atovaquone ไม่ใช้เดี่ยวๆ แต่ใช้ร่วมกับ Proguanil ในยาเม็ดสำเร็จรูปซึ่งมีชื่อการค้าว่า Malarone (Atovaquone 250 mgและ Proguanil 100 mg )
ยาต้านเชื้อรา ( Antifungal drugs )
ประเภทของยาต้านเชื้อรา (classification of antifungals)
จำแนกตามโครงสร้างทางเคมี
1.1 polyene (amphotericin B, nystatin)
1.2 imidazole derivatives (miconazole, ketoconazole), triazole
(itraconazole, fluconazole)
1.3 fluorinated pyrimidine derivatives (flucytosine), allylamine
derivatives (terbinafine)
จำแนกตามการใช้ทางคลินิก
จำแนกเป็นกลุ่มที่ใช้กับการติดเชื้อทั่วร่างกาย (systemic fungal infection) ได้แก่ amphotericin B,ketoconazole, griseofulvin
กลไกการออกฤทธิ์(Mode of Action)
ยาต้านเชื้อรามีความจำเพาะสูงในการออกฤทธิ์(selective toxicity) เนื่องจากเป้าหมายการออกฤทธิ์(target ofaction) ของยาต้านเชื้อราจะเป็น ergosterol
กลไกการออกฤทธิ์โดยทั่วไปของยาแต่ละตัวจะมีความแตกต่างกันในบางส่วนเช่น amphotericin B จะออกฤทธิ์จับกับ sterol moiety ของเชื้อราที่ไวต่อยานี้ทำให้เกิด pores บนผนังเซลล์
ยาต้านเชื้อรา
ยาต้านเชื้อรากลุ่มเอโซล (Azole antifungals) Azole Group
กลุ่มอิมิดาโซล (Imidazoles) ประกอบไปด้วยตัวยาเช่น
Clotrimazole, Econazole, Isoconazole
กลุ่มไตรเอโซล (Triazoles) ประกอบไปด้วยตัวยาเช่น Fluconazole,
Itraconazole, Voriconazole
กลุ่มไทเอโซล (Thiazoles) ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้เช่น Abafungin
กลุ่มยาต้านเชื้อรามีผลข้างเคียงที่อันตรายมากมายเช่น ผลต่อตับหัวใจ ซึ่งล้วนแต่เป็นอวัยวะที่สำคัญ
เภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมยา (absorption)
Amphotericin B ดูดซึมได้น้อยเมื่อให้ทางปาก
Fluconazole เมื่อให้ทางปากมีค่าชีวประโยชน์ประมาณร้อยละ 90
Itraconazole เมื่อให้ทางปากมีค่าชีวประโยชน์ประมาณร้อยละ 55
Ketoconazole เมื่อให้ทางปากมีค่าชีวประโยชน์ประมาณร้อยละ
75
การกระจายยา (distribution)
ยา amphotericin B จับกับพลาสมาโปรตีนได้มากกว่าร้อยละ 90
ยา fluconazoleจับกับพลาสมาโปรตีนได้ประมาณร้อยละ 11-12
ยาitraconazole จับพลาสมาโปรตีนได้ร้อยละ 99 ยากระจายตัวไปที่เล็บ
และ bronchial fluid
ยา Ketoconazoleจับกับพลาสมาโปรตีนได้ร้อยละ 91-99 และกระจายไป
ตามเนื้อเยื่อได้ด
เมตาบอลิสัมและการขจัดยา
(metabolism and excretion)
ยา amphotericin B ถูกขจัดออกทางไตร้อยละ 40 ไม่มีactive metabolite ค่าครึ่งชีวิต 15 วัน
ยา fluconazole ถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับในสัดส่วนที่ค่อนข้างน้อย ค่าครึ่งชีวิตประมาณ 30 ชั่วโมง
ยา Itraconazole ถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับในสัดส่วนที่ค่อนข้างมากผ่านCYP 3A4 ค่าครึ่งชีวิตของยาประมาณ 35-64 ชั่วโมง
ยา Ketoconazole ขับออกทางไตประมาณร้อยละ 13 ?มีค่าครึ่งชีวิต2-12 ชั่วโมง ยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับเป็นส่วนใหญ
อันตรกิริยาระหว่างยา
Ketoconazole เป็นยาต้านเชื้อราที่มีอันตรกิริยาระหว่างยากับยากลุ่มอื่นๆ มาก เช่น มีอันตรกิริยากับยา cisapride โดย ketoconazole มีคุณสมบัติเป็น CYP inhibitor ที่แรง
ยาต้านเชื้อรากลุ่มเอโซลสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ (ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง) ดังนี้เช่น อาหารไม่ย่อยปวดท้อง คลื่นไส้อาเจียน ท้องเสีย
กลาก: สามารถเกิดได้ที่ผิวหนังก าพร้า ผมหรือขน และเล็บ ลักษณะโดยทั่วๆไป ผื่นที่ผิวหนัง จะเห็นเป็นวงๆ อาจเป็นวงเดียวหรือหลายวง ขอบเขตสีแดงชัดเจน
ยารับประทาน:
Ketoconazole
Itraconazole
Griseofulvin
เกลื้อน: เป็นโรคผิวหนังที่พบได้บ่อย อาการไม่รุนแรง ต าแหน่งที่เป็นมากคือ บริเวณอกส่วนบน ทั้งด้านหน้าและด้านหลัง ไหล่ คอ ต้นแขน ต้นขา หน้าท้อง
ยารับประทาน:
Ketoconazole
Itraconazole
ยารักษาโรคปรสิต ( Antiprotozoal drugs) และยาถ่ายพยาธิ (Anthelmintic drugs)
ยาถ่ายพยาธิ Antihelminthics
ข้อบ่งใช้
ปิเปอราซีน
ข้อบ่งใช้
ใช้ถ่ายพยาธิไส้เดือน และพยาธิเส้นด้าย
ผลข้างเคียงถ้ากินเกินขนาด อาจทำให้ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดิน ถ้ากินเกินขนาดมากๆ อาจทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงชัก หมดสติได้
ไพแรนเทลพาโมเอต
ข้อบ่งใช้
ใช้ถ่ายพยาธิเส้นด้าย ไส้เดือน และปากขอ
ผลข้างเคียง
ยำนี้อำจทำให้คลื่นไส้ อำเจียน มึนงง
อัลเบนดาโซล
ข้อบ่งใช้
ใช้ถ่ายพยาธิไส้เดือน พยาธิเส้นด้าย พยาธิปากขอ พยาธิแส้ม้า พยาธิตัวตืด
ใช้รักษาพยาธิตัวจี๊ด
ใช้รักษาโรคพยาธิใบไม้ตับ
ผลข้างเคียง
ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ปวดมวนท้อง คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดิน หรือแพ้ยา
มีเบนดาโซล
ข้อบ่งใช้
ใช้ถ่ายพยาธิตัวกลม (เส้นด้าย ไส้เดือน ปากขอ แส้ม้า), พยาธิตัวตืด, ทริคิโนซิส
ผลข้างเคียง
อาจท าให้มีอาการปวดท้อง ท้องเดิน
นิโคลซาไมด
ข้อบ่งใช้ ใช้ถ่ายพยาธิตัวตืด
ผลข้างเคียง
ยานี้อาจทำให้คลื่นไส้ ปวดท้อง ท้องเดิน
พราซิควานเทล
ข้อบ่งใช้
ใช้รักษาโรคพยาธิใบไม้ในตับ และพยาธิตัวตืด
ข้อควรระวัง
อาจทำให้มีอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ปวดมวนท้อง คลื่นไส้ อาเจียน ผื่นคัน
อาจทำให้ง่วงนอน ควรกินครั้งเดียว ตอนก่อนนอน
ไม่ควรใช้ในหญิงตั้งครรภ์ระยะ 3 เดือนแรก
ยาปฏิชีวนะ
ยาที่ยับยั้ง ฆ่า หรือ ต้าน จุลชีพซึ่งโดยทั่วไปมักเป็นเชื้อ
แบคทีเรีย บางคนจึงเรียกว่า ยาต้านแบคทีเรีย (Antibacterial) ยาปฏิชีวนะเป็นกลุ่มหนึ่งของยาต้านจุลินทรีย์ (antimicrobial) ที่ประกอบด้วย
ยาต้านไวรัส (anti-viral drugs)
ยาต้านเชื้อรา (anti-fungal drugs)
ยาต้านปรสิต (anti-parasitic drugs)
สามารถแบ่งยาตามกลไกการออกฤทธิ์ดังนี้
1.ยาที่ยับยั้งหรือขัดขวางการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย
1.1 กลุ่ม Beta –lactams
1.2 Glycopeptide
1.3 Fosfomycin
ยาที่ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน
2.1 Aminoglycoside
2.2 Macrolides
2.3 Tetracycline
2.4 Glycylcyclines
ยาที่ยับยั้งการสังเคราะห์สารตั้งต้นในกระบวนการสังเคราะห์กรดนิวคลิอิกได้แก่ Trimethoprim และ Sulfa
4.ยาที่ขัดขวางกระบวนการแบ่งตัวและการถอดรหัสพันธุกรรม คือยากลุ่ม
Fluoroquinolone
ยาอื่นๆ เช่น Metronidazole
รายละเอียดของยาปฏิชีวนะที่สำคัญ
ยาเพนิซิลลิน (Penicillin)
องค์การอนามัยโลก (WHO) ได้จัดให้ยาเพนิซิลลินเป็นกลุ่มยาจำเป็นขั้น
พื้นฐานสำหรับชุมชน
แมคโครไลด์(Macrolide)
รักษาการติดเชื้อ H.Pylori (โรคติดเชื้อเอชไพโลไร) เช่น ยา
Clarithromycin
อะมิโนไกลโคไซด์(Aminoglycosides)
มีความเป็นพิษต่อไตและหูชั้นใน
ยาอะมิโนไกลโคไซด์ออกเป็น 3 กลุ่ม
กลุ่มที่ 1 แบ่งตามชื่อสกุลของแบคทีเรียจ าพวก Streptomyces
กลุ่มที่ 2 แบ่งตามชื่อสกุลของแบคทีเรียจ าพวก Micromonospora
กลุ่มที่ 3 เป็นอนุพันธุ์ถัดมาจากกลุ่มที่ 1 และ 2 เช่น
Arbekacin, Framycetin, Amikacin
เซฟาโลสปอริน (Cephalosporin)
กลุ่มยาเซฟาโลสปอริน (Cephalosporin) เป็นยาปฏิชีวนะประเภท
เบต้า-แลคแตม (B-Lactam antibiotic)ะถูกจ าแนกออกเป็น 5 รุ่น
ย่อย (Generation)
เตตราไซคลีน (Tetracyclines)
รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและ
การติดเชื้อในลำไส้รักษาหลอดลมอักเสบแผล ฝีหนอง
ควิโนโลน (Quinolones)
ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในระบบทางเดิน
ปัสสาวะ ทางไต และต่อมลูกหมาก ตัวอย่างยากลุ่มควิโนโลน
Ciprofloxacin Levofloxacin Norfloxacin และ Ofloxacin