Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบทางเดินอาหาร 1.ยารักษาแผลในทางเดินอาหาร Ulcer healing…
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบทางเดินอาหาร
1.ยารักษาแผลในทางเดินอาหาร Ulcer healing drugs
1.ยาลดกรด (Antacid)
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
ยาลดกรดส่วนใหญ่จะประกอบด้วยสารที่มีฤทธิ์เป็นด่างอ่อน จึงอาศัย ความเป็นด่างทําปฏิกิริยากับกรดในกระเพาะอาหาร ทําให้ระดับ pH ในกระเพาะเพิ่มขึ้น 3-4 ระดับ ทําให้ ความเป็นกรดในกระเพาะอาหารลดลง
นอกจากนั้นยายังมีผลเพิ่มแรงดันในหูรูดหลอดอาหารส่วนล่าง และมีฤทธิ์สมานแผล
ประโยชน์ในการรักษาทางคลินิก
ใช้รักษาอาการปวดแสบท้อง
แผลในทางเดินอาหาร
อาการปวดหรือไม่สุขสบายในช่องท้องส่วนบน
อาการเจ็บแสบยอดอก
ภาวะกรดไหลย้อน
หากให้ติดต่อกันนานอย่างน้อย 4-6 สัปดาห์ จึงจะให้ผลการรักษาที่
ดีต่อการรักษา
ผลทางเภสัชวิทยาของยาลดกรด
ทําให้ pH ในกระเพาะอาหารสูง
เริ่มยับยั้งการทํางานของ pepsin เมื่อ pH ในกระเพาะอาหารมากกว่า 2
การเพิ่ม pH ในกระเพาะอาหารจะไปกระตุ้นการหลั่งกรดและ pepsin เพื่อเป็นการชดเชย
การเพิ่ม pH ในทางเดินอาหารจะกระตุ้นหรือลดการเคลื่อนไหวของลําไส้ขึ้นอยู่กับชนิดของยา
1ยาลดกรดที่ออกฤทธิ์โดยทั่วไป (Systemic Gastric Antacid)
ยาลดกรดที่เมื่อ รับประทานเข้าไปแล้วจะมีส่วนหนึ่งถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดมีผลทําให้เกิดการเปลี่ยนแปลงสมดุลกรด-ด่าง ในร่างกาย ทําให้ร่างกายมีภาวะเป็นด่าง
ยาในกลุ่มนี้จะมี Sodium bicarbonate (NaHCO3) ส่วนประกอบหลัก
ยา diasgest, magesto, meylon , roter®
ใช้รักษาภาวะ กรดในกระเพาะอาหาร ช่วยบรรเทาอาการปวดท้อง
ไม่เหมาะสําหรับรักษาโรค PUD ยานี้ละลายนา ออกฤทธิ์สั้น ถ้าได้รับเกินขนาดอาจก่อให้เกิดภาวะด่างที่รุนแรง
รักษาภาวะ alkalosis และช่วยทําให้ปัสสาวะเป็นด่าง (alkalinize urine)
ยาลดกรดที่ออกฤทธิ์เฉพาะแห่ง (non-systemic gastric antacid)
ยาลดกรดที่ต้องการให้ออกฤทธิ์เฉพาะในทาง เท่านั้น ตัวยาจึงไม่มีการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด ทําให้ไม่มีผลต่อสมดุลกรด-ด่างในร่างกาย
2.1 Aluminium hydroxide (AI(OH)3)
ยาลดกรดที่มีฤทธิ์อ่อนที่สุดยาเข้าไปแล้วยาจะทําปฏิกิริยาทางเคมีกับกรดเกลือในกระเพาะอาหารได้เกลือ และน้ำ ยาไม่ถูกดูดซึมในระบบทางเดินอาหาร
ผลข้างเคียง
มีผลลดการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหารจึงมักใช้ยานี้ ร่วมกับ magnesium hydroxide เพื่อเพิ่มประสิทธิผลในการลดกรด และ บรรเทาอาการท้องผูก
หากใช้เป็นเวลานานจะทําให้เกิดภาวะฟอสเฟตในเลือดต่ำ
บกวนการดูดซึมของยาชนิดอื่น ๆ
2.2 Magnesium hydroxide (Milk of magnesia, Mg(OH)2)
ถูกดูดซึมในระบบ ทางเดินอาหารได้น้อยมาก ตัวยาจึงทําให้เกิดกระบวนการ Osmotic pressure จึงทําให้น้ําถูกดึงจาก tissue เข้าสู่ลําไส้ใหญ่ (intestinal lumen) ส่งผลให้น้ำใน stool มีมากขึ้น สําหรับยาAL(OH)3เพื่อให้ยามีฤทธิ์ลดกรด
ผลข้างเคียง
ะวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยโรคไตอาจทําให้เกิดระดับ magnesium ในเลือด
สูง
ยาขับออกทางไตได้ดี เนื่องจากยาเพิ่มระดับ pH ในปัสสาวะ หากการรับประทานยาเป็นเวลานานอาจ ส่งผลให้มีแมกนีเซียมเกาะบริเวณไตก่อให้เกิดพยาธิสภาพที่ไตได้
หากมีการได้รับยาขนาดสูง ทําให้มีอาการท้องเดินรุนแรง
2.3 Calcium Carbonate (CaCO3)
ออกฤทธิ์ลดกรดได้ดี ยาถูกดูดซึมประมาน 15% ปริมาณยาที่ ถูกดูดซึมไม่แน่นอนขึ้นกับปริมาณกรดในกระเพาะอาหารและอาหารที่รับประทาน
ผลข้างเคียง
ท้องผูก อุจจาระแข็ง ทําให้ถ่ายลําบาก ท้องอืด เรอ
คลื่นไส้ หรือมีรสเผื่อนในปาก
หากได้รับยาเป็นเวลานานและทําการหยุดใช้ยา อาจทําให้เกิดภาวะหารหลั่งกรด มากหลังจากหยุดใช้ยา
หากรับประทานยาร่วมกับนมหรือครีม จะทําให้มีแคลเซียมคั่งบริเวณอวัยวะต่าง ๆ
ข้อควรระวังในการใช้กลุ่มยาลดกรด
การใช้ยาลดกรดในขนาดสูง ๆ จะมีผลทําให้ pH ในกระเพาะอาหารสูง
ระวังการใช้ยาลดกรดร่วมกับยาชนิดเม็ดที่เคลือบสารป้องกันการแตกตัวจากกรดในกระเพาะอาหาร
ยาลดกรดมีผลทําให้ pH ของปัสสาวะเป็นด่าง ซึ่งจะมีผลทําให้การขับถ่ายยาที่เป็นด่างลดลง
การใช้ยาลดกรดร่วมกับยาปฏิชีวนะกลุ่ม fluoroquinolone และยาปฏิชีวนะกลุ่ม tetracycline จะทําให้การดูดซึมยาปฏิชีวนะเหล่านี้ลดลง ระดับยาในเลือดจึงไม่ให้ผลที่ดีต่อการรักษา
ยาระงับการหลั่งกรด(Anti Secretory Drugs)
ยาต้านฤทธิ์ฮีสตามีนชนิดที่ 2
กลไลการออกฤทธิ์
ยากลุ่มนี้มีโครงสร้างคล้ายกับ histamine จึงทําให้ออกฤทธิ์แย่งจับ Five inhibitor) กับ H2-receptors ที่ parietal cell ของกระเพาะอาหาร จะส่งผลให้ histamine
ข้อยลง สามารถป้องกันไม่ให้ gastrin และ ACh ไปกระตุ้นให้เกิดการหลังกรดได้
เภสัชจลนศาสตร์
ยาถูกดูดซึมได้ดีที่ลําไส้เล็ก ส่วนใหญ่มีค่าครึ่งชีวิต (half life) สั้น ประมาณ 1-4 ชั่วโมง ระยะเวลาการออกฤทธิ์อยู่ในช่วง 6-9 ชั่วโมงยาถูกทําลายที่ตับ และยาถูกขับออกที่ไตในรูปปัสสาวะ (บางส่วนถูกขับในรูปอุจจาระ) ในผู้ป่วยโรคไตและผู้สูงอายุที่มีการทํางานของไตลดลง ควรปรับขนาดยาลงให้ เหมาะสม
ประโยชน์ในการรักษาทางคลินิก
ในการรักษาแผลในทางเดินอาหาร (peptic ulcer), โรคกรดไหลย้อน (GERD) และสภาวะที่มีการหลั่งกรดมากกว่าปกติ
ผลข้างเคียง
Cimetidine มักพบผลข้างเคียงจากยามากกว่ายาตัวอื่น ๆ ซึม ปวดศีรษะ อ่อนเพลีย ผื่นคัน ปวดกล้ามเนื้อ ในผู้หญิงจะทําให้มีน้ํานมไหลออกมา ในช่วง นมโต (glynecomastia) ในผู้ชาย ทําให้จํานวนสเปริมลด
เมื่่อให้ยาเข้าเส้นเลือดดําอย่างรวดเร็ว หัวใจอาจเต้นช้าผิดปกติ
กลุ่มนี้ผ่านรกได้ และถูกขับออกทางน้ํานม (ควรระวังการใช้ในหญิงที่ให้นมบุตร)
ยาระงับ Proton pump (Proton pump inhibitors: PPIs)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาในกลุ่มนี้มีคุณสมบัติเป็นด่างอ่อน อยู่ในรูปของ prodrug เมื่อถูกดูดซึมจากลําไส้เล็กส่วนต้นแล้วจะถูก เปลี่ยนเป็น active form ในสภาวะที่เป็นกรดของ กระเพาะอาหาร โดยเข้าจับกับ sulfhydryl group กับเอนไซม์ Ht/K ATPase แบบไม่ผันกลับ ที่ parietal cells ของกระเพาะอาหาร ทําให้เกิดการยับยั้งการทํางานของ proton pump ซึ่งเป็นขั้นตอนสุดท้ายของการ หลังกรดจาก parietal cells ของกระเพาะอาหารอย่างถาวร จึงเป็นยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดที่แรงที่สุด
เภสัชจลนศาสตร์
ยาดูดซึมได้รวดเร็วในทางเดินอาหาร แต่เนื่องด้วยกรดในกระเพาะอาหารอาจจะ ทําลายยาได้ จึงต้องทําอยู่ในรูปแบบยา enteric-coated tablets
การรักษาทางคลินิก
ยากลุ่มนี้เป็นยาตัวเลือกอันดับแรกในการรักษาโรคที่มีสาเหตุ เกี่ยวข้องกับการหลังกรดจากกระเพาะ อาหาร ได้แก่ แผลในทางเดินอาหาร
กรดไหลย้อน ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวะกําจัดเชื้อ H.pylori
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงค่อนข้างต่ำ
ยาป้องกันการทําลายเยื่อบทางเดินอาหาร (Mucosal protective agents)
3.1 Sucralfate/ซูคราลเฟต (Carofate , Sulcrate®, Ulsanic)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์โดยจับกับกรดใน กระเพาะอาหาร ได้เป็นสารที่มีลักษณะเหนียวข้น เคลือบแผลในทางเดินอาหาร จึงปกป้องแผลจากกรดและ pepsin ได้ ทําให้แผลหายเร็วขึ้น
เภสัชจลนศาสตร์
ยาออกฤทธิ์ในกระเพาะอาหารและลําไส้ออกฤทธิ์ ได้ดีในสภาวะที่เป็นกรด ยาออกฤทธิ์ได้นาน 6 ชั่วโมง จึงสามารถให้ยาขนาด 1 g วันละ 4 ครั้ง
ขนาดยาที่ใช้และการบริหารยา
ให้รับประทานก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงและก่อนนอน เนื่องจาก Sucralfate ต้องอาศัยสภาวะความเป็นกรดในการออกฤทธิ์ ดังนั้น จึงไม่ควรให้ยานี้ร่วมกับยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการ หลั่งกรด
ประโยชน์ในการรักษาทางคลินิก
ใช้ในการรักษา peptic ulcer, ป้องกันการเกิดแผลที่เกิดจาก ความเครียด บรรเทาอาการเยื่อบุช่องปาดอักเสบ
3.2 Colloidal bismuth compound
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับแผลในกระเพาะอาหาร จึงป้องกัน การระคายและการถูกทําลายจากกรดและ pepsin ยาสามารถออกฤทธิ์ได้ดีในภาวะที่เป็นกรดคือ pH 2.5-3ช่วยลดอาการปวดท้องได้ อย่างรวดเร็ว
.
ประโยชน์ในการรักษาทางคลินิก
ใช้ในการรักษาแผลทั้งในกระเพาะอาหารและลําไส้ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย H. pylori จึงเป็นจุดเด่นสําหรับการใช้รักษาแผลในลําไส้เล็กส่วนต้นได้
ผลข้างเคียงของยา
อาการปวดศีรษะ สับสน และชักได้
อาเจียน ท้องผูก หากใช้ต่อเนื่อง
3.3 Carbenoxolone/คาร์เบนอกโซโลน
เป็นสารสกัดได้จากพืชพวกชะเอมออกฤทธิ์เพิ่มการสมานแผลทั้งในกระเพาะ
ระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจเนื่องจากยามีผลทําให้เกิดการคั่ง
ของโซเดียมอาจเกิดหัวใจวายได้
3.4 Prostaglandins analogs/โปรสตาแกลนดิน อานาลอก
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ควบคุมการสร้างเยื่อเมือกใน ทางเดินอาหาร และมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดจาก parietal cells ใน กระเพาะอาหารได้
ขนาดยาที่ใช้และการบริหารยา
จึงควรให้รับประทาน 3-4 ครั้งต่อวัน
ประโยชน์ในการรักษาทางคลินิก
ใช้ป้องกันการเกิดแผลในทางเดินอาหารจากการใช้ยา NSAIDs
ผลข้างเคียงของยา Misoprostol
ยาจะไปเพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่งในทางเดินอาหารมากขึ้น ทําให้ ท้องเสียและปวดท้อง และมีผลทําให้มดลูกบีบตัว อาจทําให้แท้งบุตรได้ จึงห้ามใช้ยานี้ในหญิงมีครรภ์
ยาที่ใช้ขจัดเชื้อแบคทีเรีย Helicobacter pylori (H. pylori)
การติดเชื้อแบคทีเรีย H. pylori เป็นสาเหตุหลักของการเกิดแผลในทางเดินอาหาร หากตรวจพบว่ามี การติดเชื้อดังกล่าว ร่วมกับมีความจําเป็นที่จะต้องได้รับยากําจัด เชื่อ H. pylori มักจะนิยมใช้การรักษาแบบ triple therapy
การรักษา รักษาแบบ triple therapy คือ การให้ยายับยั้งการหลั่งกรดกลุ่ม PPIs 1ตัว ร่วมกับยา Antibiotics 2 ตัว รับประทานติดต่อกันเป็นเวลา 10-14 วัน แผนการรักษาที่จัดว่าเป็น First line therapy สูตรยาประกอบด้วย
ยา PPIs รับประทานวันละ 2 ครั้งก่อนอาหาร
Clarithromycin 500 mg รับประทานวันละ 2 ครั้ง
Amoxicillin 1000 mg รับประทานวันละ 2 ครั้ง