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INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS BACTERIANAS - Coggle Diagram
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS BACTERIANAS
Síntesis de proteínas bacterianas
Cada ribosoma tiene 2 subunidades: procariotas (30s-50s), eucariotas(40s-60s)
Pasos de síntesis de proteínas
:check:Unión de ARNt aminoácido al ribosoma (30s)
:check:Formación de enlace peptídico (50s)
:check:Translocación (50s)
Otros inhibidores de síntesis de proteínas
Linezolid ( 70s)
inhibe la formación del complejo iniciador
Inhibición de N-formilmetionil-ARNt al ribosoma 70s
Bacteriostático:
enterococos, estafilococos
Bactericida
: estreptococos
Vía oral:
fascitis necrotixante y neumonía
Vía oral :
infección cutánea
Causa trombopenia reversible, anemia y neutropenia
Mupirocina
Impide la formación de isoleucil ARNt
No tiene resistencia cruzada
Contra cocos grampositivas , SARM
Tratamiento impétigo por 5 días
Sitio de acción del fármaco
Subunidad 30s
Tetraciclina:
bloqueo competitivo ARNt (reversible)
Aminoglucósidos:
Interferir el inicio y lectura de código(irreversible)
Subunidad 50s
Macrólidos, cloranfenicol, salfopristina:
Bloquean peptidil transferasa
Quinupristina
Clindamicina:
Translocación del péptido
FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN LA SUBUNIDAD RIBOSÓMICA 30S
Aminoglucósidos(Amicacina, gentamicina, neomicina, estreptomicina, tobramicina)
Química y framacocinética
se protonizan e ionizan en los líquidos corpareles
Absorción enteral escasa, preferible parenteral , vía tópica para la piel , mucosas y ojos
Penetran poco las meninges
Espectro e indicaciones
para bacilos gramnegativos aerobios
Resistencia bacteriana
:check:Disminución de afinidad
:check:Disminución de captación por las porinas
:check:Inactivación por enzimas(acetato , fosfato, adenilato)
Efectos adversos
Nefrotoxicidad (necrosis tubular aguda, toxicidad glomerular) y ototoxicidad (vestibular y coclear)
Amikacina:
coclear
Gentamicinas y estreptomicina:
Toxicidad vestibular
Neomicina:
Más nefrotoxicidad
Tetraciclinas (Doxiciclina, minociclina, tetraciclina, tigeciclins)
Química y farmacocinética
Biodisponibilidad baja
: si se toma con alimentos o que tengan calcio, aluminio y hierro, lácteos
Espectro e indicaciones
Bacteriotático:
Grampositivos y negativos , ricketsia, espiroquetas
Fiebre exantemática de las montañas rocosas, enfermedad lyme
Infección genital clamidia (7 días doxiciclina oral)
Tratamiento de acné común , moderadamente grave (Minociclina)
Resistencia bacteriana
:check:Aumento en expulsión
:check:Disminución de unión a 30s
:check:Porinas modificadas
:check:Inactivación por enzimas
Efectos adverso
Cambio de coloración en dientes, hipoplasia del esmalte
Nefrotoxicidad , hepatotoxidad
Fotosensibilidad en personas expuestas al salo
FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN LA SUBUNIDAD RIBOSÓMICA 50S
Macrólidos (Azitromicina, claritromicina, eritromicina)
Química y farmacocinética
Eritromicina: la mejor, administrada por vía oral y tópica
Azitromicina y Claritromicina: BIodisponibilidad oral mejor
Espectro e indicaciones
Infecciones respiratorias y neumonías extrahospitalarias(streptococos del grupo A, neumococos, clamidias,
M. pneumoniae
y
legionella pneumophilla
Azitromicina:
Sinucitis, otitis media, bronquitis, uretritis por clamidia, combinado con ceftriaxona para gonorrea
Claritromicina:
H.pylori
Resistencia bacteriana
:check:Inactivación enzimática
:check:Aumento de la expulsión bacteriana
:check:Disminución de afinidad a 50s por el gen erm
Efectos adversos
Estomatitis, pirosis, náuseas, anorexia, dolor abdominal, diarrea
Eritromicina:
Activa receptores de motilina
Interacciones medicamentosas
Eritromicina , claritromicina :
Inhibe CYP450 3A4
Clindamicina
contra cocos grampositicos, anaerobios, grangrena gaseosa
SAR, fasicitis necrotisante
Administrada por vía oral, intravenosa, tópica
Cloranfenicol
Absorbido por intestino, administrado por intravenosa
Cruza la barrera hematoencefálica
En neotatos: síndrome gris del recién nacido
Anemia dependiente de la dosis (reversible)
Anemia aplásica
Quinopristina-Dalfopristina
Bactericidas:
estafilococos y estreptococos
Bacteriostático:
Enterococos faecium
Excreción biliar, inhibe al CYP 3A4
Tras la administración , metabolito activo pero no en el sistema nervioso central
Causa inflamación en el sitio de inyección, altralgia, diarrea y náusea
