Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านโรคมะเร็งและยารักษาภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
ยาต้านโรคมะเร็งและยารักษาภูมิคุ้มกัน
ยาต้านโรคมะเร็ง(Antineoplastic drugs)
Cell cycle-specific drugs (CCS)ออกฤทธิ์ต-อcancer cell ในระยะใดระยะหนึ่ง ไม่มีผลต่อcancer cell ระยะอื่น ได้ผลดีในมะเร็งที่แบ่งตัวรวดเร็ว+ต่อเนื่อง
Cell cycle-nonspecific drugs (CCNS) ออกฤทธิ์ได้กับcancer cell ทุกระยะ ได้ผลดีในมะเร็งที่มีอัตราการโตของก้อนมะเร็ง ทั้งในระดับต่ําและสูง
สามารถแบ่งยา chemotherapy ได้เป็น 7 กลุ่ม
ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ(Natural and semi-synthetic products)
ยากลุ่ม vinca alkaloidsสกัดจากพืชได้แก่ vincristine,vinblastine,vinorelbine
Vincristine
Clinical use รักษากลุ่มมะเร็ง: เม็ดเลือดขาวชนิดALL, ต่อมน้ําเหลืองชนิด Hodgkin’s และNon-hodgkin lymphoma รักษามะเร็งในเด็ก: Wilms’ tumor และ Ewing’s sarcoma
Vinblastine
Clinical use รักษากลุ่มมะเร็ง: ต่อมน้ําเหลืองชนิด Hodgkin’s และnon-Hodgkin lymphoma, อัณฑะ, เต้านม
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาจับกับโปรตีนTubulin ยับยั้งการประกอบตัวของ microtubules, mitotic spindle Cancer cell หยุดเจริญเติบโตในระยะ M phase Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Vinorelbine
Clinical use : Non-small cell lung cancer และมะเร็งเต้านม
ผลข้างเคียงยากลุ่ม “Vinca alkaloids”
การทํางานของกระดูก และระบบเลือด : กดไขกระดูก ทําให้เม็ดเลือดขาวต่ําและเกล็ดเลือดต่ํา ซีด (vinblastineและ vinorelbine กดไขกระดูกมากกว่า vincristine)
ระบบทางเดินอาหาร:คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเดิน ปวดท้อง
Vincistine : มีพิษต่อระบบประสาทกล้ามเนื้อ เช่น ชาตามปลายมือปลายเท้า เดินเซและกล้ามเนื้อฝ่อลีบ
อาการอื่น ๆ :ความดันโลหิตต่ํา, phlebitisบริเวณที่ให้ยา
ยากลุ่มtaxanes:Paclitaxel (Taxol®), Docetaxel (Taxotere®),Cabazitaxel
Clinical use รักษากลุ่มมะเร็ง: เต้านม, ปอด,รังไข่, ศีรษะและคอ ยา Cabazitaxelใช้ร่วมกับ steroids รักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจายและดื้อยา
ผลข้างเคียงยากลุ่ม “Taxanes”
ปฏิกิริยาแพuยา:ผื่นลมพิษ หายใจลําบาก ให้ยา steroids หรือ antihistamineล้วงหน้าอาจจะช่วยบรรเทาอาการได้
ระบบทางเดินอาหาร:คลื่นไส้ อาเจียน
Paclitaxel : ถ้าใช้หลายครั้งอาจทําให้เกิดภาวะคั่งน้ําในร่างกาย อาจรุนแรงถึงขั้นเกิด pulmonary edemaได้
อาการอื่น ๆ :อวัยวะส่วนปลายบวม พบมากในยา Docetaxel
การทํางานของกระดูก และระบบเลือด : กดไขกระดูก ทําให้เม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดต่ํา โดยเฉพาะ Docetaxel กดไขกระดูกมากกว่ายาตัวอื่น
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : คล้ายกับยากลุ่ม vinca alkaloids
ยากลุ่มฮอร์โมน (Hormone and hormone antagonists)
Antiestrogens
Clinical use Tamoxifen: ตัวเลือกแรกใช้รักษามะเร็งเต้านม Toremifene: มะเร็งเต้านม Raloxifene: ป้องกันการเกิดมะเร็งกระดูกพรุน
ผลข้างเคียง ร้อนวูบวาบ, คลื่นไส้, อาเจียน มีเลือดประจําเดือนผิดปกติ ใช้ระยะยาวเสี่ยงเกิดthromboembolic diseases
Androgen (anti androgens)
Clinical use Goserelin , Leuprolide : มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย, Endometriosis Abarelix: บรรเทาอาการผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
ผลข้างเคียง ร้อนวูบวาบ, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ ระยะแรกcancer cell จะเติบโตไวมาก (ผลมาจากการหลั่งFSH และ LH)
Glucocorticoids
Clinical use รักษากลุ่มมะเร็ง:ต่อมน้ําเหลืองชนิด Hodgkin’s และNon-hodgkin lymphoma,เม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ผลข้างเคียง มีโอกาสติดเชื้อง่าย กลูโคสในเลือดสูง (hyperglycemia) กระดูกพรุน (osteoporosis) แผลในกระเพาะอาหารและลําไส้
Progestins
Clinical use Endometrial carcinoma, มะเร็งเต้านม, มะเร็งไต
ผลข้างเคียง: Progestins เพิ่มอุบัติการณ์ การเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน
ยากลุ่ม Anticancer antibiotics
Doxorubicin
Clinical use เม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน,ต่อมน้ําเหลือง,พลาสมาเซลล์, เต้านม, เยื่อบุโพรงมดลูก, รังไข่,ไทรอยด์ และปอด
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาจับกับธาตุFe2+ ได>สารประกอบเชิงซ้อน ไปทําปฏิกิริยากับ... O2 เป็น Free radical แทรกในสาย DNAของcancer cell DNA (cancer cell) : Strand break Cancer cell ไม่สามารถ สังเคราะห์ + สร้างDNA,RNA (ในระยะ G2) ได้ Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use อัณฑะ,ผิวหนัง,ต่อมน้ําเหลืองชนิด Hodgkin’s และNon-hodgkin lymphoma
Mitomycin C
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาเปลี่ยนแปลงใน cellเป็น Alkylating agents ยับยั้งการสังเคราะห์+ สร้าง DNA ของ Cancer cell Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use มะเร็งปากมดลูกมะเร็งปอด มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งลําไส้ใหญ่ (ใช้ร่วมกับ 5-FU, cisplatin / doxorubicin)
ผลข้างเคียงยากลุ่ม “Anticancer antibiotics”
ผิวหนังและ ผม: ผิวไวต่อการฉายรังสี, ผมร่วง
อาการอื่น ๆ :หากยารั่วออกนอกหลอดเลือด จะทําให้ผิวหนังบริเวณรอบ ๆ ตาย
ระบบทางเดินอาหาร:เบื่ออาหาร คลื่นไส้ เยื่อบุในช่องปากอักเสบ อาเจียน
Doxorubicin: มีพิษต่อหัวใจ ทําให้เกิดArrhythmia และCHF
การทํางานของกระดูก และระบบเลือด : กดการทํางานของไขกระดูก
Bleomycin มีพิษต่อปอด ทําให้ปอดอักเสบ และเกิดพังผืดในปอด การให้ครั้งแรกๆ ต้องระวัง มีโอกาสแพ้ยาอย่างรุนแรงและเสียชีวิตได้
Mitomycin : มีพิษต่อไต และเกิดพังผืดในปอด
Dactinomycin
กลไกการออกฤทธิ์ของยา แทรกเข้าไปในสาย DNAของ cancer cell สาย single-strandของ DNAของ cancer cellแตกหัก Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use Wilms’ tumor และมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในเด็กใช้ร่วมกับยา Vincristine มะเร็งเยื่อรก (choriocarcinama) ใช้ร่วมกับยา Methotrexate มะเร็งในกระดูกEwing’s tumor และ มะเร็งผิวหนัง Kaposi’s sarcoma
ยามะเร็งมุ่งเป้า (Targeted gene therapy)
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี (Monoclonal antibodies)
Rituximab
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาจับกับ CD20 ที่ผิว B cell กระตุ้นระบบภูมิคุ้มกันมากําจัด cancer cell Cancer cell ตาย
Clinical use : มะเร็งต่อมน้ําเหลืองชนิด B-cell lymphoma
ผลขuางเคียง Infusion reaction (เป็นอันตรายถึงชีวิต)เช่น BP drop, หลอดลมบีบเกร็ง, angioedema กดไขกระดูก
Cetuximab
Clinical use : มะเร็งศีรษะ, ลําคอ, มะเร็งลําไส้ส่วนล่าง
ผลขuางเคียง: ในระยะแรก อาจพบBP dropและหายใจลําบาก
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาจับ EGFR ไม่สามารถรับสัญญาณที่กระตุ้นการเจริญเติบโตของcancer cell ได้ Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Transtuzumab
Clinical use : มะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย
ผลขuางเคียง: อาจเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF), คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาจับกับ HER-2receptor HER-2 receptorส่งสัญญาณไปกระตุRนการเจริญเติบโตของcancer cell ไม่ได้ Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Alemtuzumab
Clinical use : มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด BCLL
ผลขuางเคียง: คล้ายกับ Rituximab
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาจับกับ CD52 กระตุ้นให้ระบบภูมิคุ้มกันมากําจัดcancer cell Cancer cell ตาย
ยาโมเลกุลขนาดเล็ก (Small molecules)
Nilotinib
Clinical use :มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CML และ ALL, มะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib
ปฏิกิริยาระหว่างยา ยาไปยับยั้งเอนไซมV CYP450 [CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6] ยาต้านเชื้อราในกลุ่ม Azole และErythromycin หากให้ร่วมกับ Warfarin, Theophylline จะทําให้ระดับยาเหล่านี้ในกระแสเลือดสูงขึ้น เกิดพิษได้ หากให้ร่วมกับ Imatinibจะทําระดับยา Imatinibในกระแสเลือดสูงขึ้น เกิดพิษได้
Dasatinib
Clinical use : มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CML และ ALL, มะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib
ผลข้างเคียง ของเหลวคั่ง เช่น บวมน้ํา, มีน้ําใน--->ช่องท้อง, เยื่อหุ้มหัวใจ, เยื่อหุ้มปอด, ปอด พิษต่อตับ, เกล็ดเลือดต่ํา เลือดออกได้ง่าย กดไขกระดูกทําให้ neutrophil ต่ํา เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย Dasatinibและ Nilotinibทําให้เกิด QT prolongation, หัวใจเต้นผิดจังหวะ
Imatinib
Clinical use : Gastrointestinal stromal tumor, มะเร็งเม็ดเลือดขาว
ยากลุ่ม Antimetabolites/ Antineoplastic agents
Antifolate/Folate antagonist :Methotrexate,Pemetrexed
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาถูก metabolite สารที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์+ สร้างสารตั้งต้นของ DNA,RNA, โปรตีน Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use รักษามะเร็ง ปอดและตับอ่อน
ผลข้างเคียงยากลุ่ม “Antifolate/Folate antagonist”
ตั้งครรภ์ : อาจทําให้แท้งและเด็กในครรภ์พิการได์
ตับ/ไต : พิษต่อตับ พิษต่อไต
ระบบเลือด : จํานวนเม็ดเลือดขาวลดลง ผู้ป่วยเสี่ยงติดเชื้อมากขึ้น, จํานวนเกล็ดเลือด ลดลง เลือดออกได้ง่าย, เกิดfolate deficiency ใน cell ปกติ แก้ไขโดยการให้Leucovorin ร่วมด้วย
ผิวหนัง: ผิวไวต่อแสงแดด แนะนําผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสแสงแดด สวมเสื้อแขนยาว หรือทาโลชั่นกันแดดที่มีค่า SPF > 15 เท่า
ระบบทางเดินอาหาร:เมื่อได้ยาในขนาดสูง เช่น คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร เยื่อบุในช้องปากอักเสบ อาจต้องใช้ยาต้านการอาเจียนร่วมด้วย
ผม : ผมร่วง (พบน้อย)จะงอกขึ้นใหม่หลังหยุดยา,สีและเส้นผมอาจเปลี่ยนไป
Methotrexate
กลไกการออกฤทธิ์ของยา Dihydro-folate ยาDHFR ยับยั้งTetrahydro-folate ยับยั้งCancer cell สังเคราะห์+ สร้างDNA,RNA, โปรตีน Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use มะเร็งรก, ศีรษะและคอ, ปอด, เม็ดเลือดขาวชนิด ALL, ต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin lymphoma,กระดูก และเต้านม
Purine analogs : 6-mercaptopurine (6-MP), 6-thioguanine (6-TG), Fludarabine
6-thioguanine (6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : คล>ายกับ 6-MP
Clinical use :รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLL, AML (ใช้ร่วมกับยา Daunorubicin และ Cytarabine)
Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : แทรกการเชื่อมจับสาย DNAยับยั้งการสร้างDNA ของ Cancer cell
Clinical use :รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดCLL, มะเร็งต่อมน้ําเหลืองที่ไม่รุนแรง
6-mercaptopurine (6-MP)
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาเข้าสู่กระแสเลือด จะเปลี่ยนเป็น...Ribonucleotide
Clinical use :รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL, AML, ANLL
ผลข้างเคียงยากลุ่ม “Purine analogs”
การทํางานของกระดูก : กดไขกระดูก หากใชRยาในขนาดที่สูงจะทําให้เกิด leucopenia, thrombocytopenia
ตับ : พิษต่อตับ
ระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน อุจจาระร่วง มีแผลในปาก หรือริมฝีปาก
อาการอื่น ๆ :อาจพบได้ แต่พบไม่บ่อย เช่น อุจจาระสีดํา ปัสสาวะหรืออุจจาระ เป็นเลือด ไอหรือเสียงแหบ อ่อนเพลีย ตัวตาเหลือง ผิวหนังมีสีคล้ํา
Pyrimidine analogs:5-fluorouracil (5-FU), Capectibine, Cytarabine, Gemcitabine
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาไปเติม phosphate เข้าแทรกกระบวนการเชื่อมต่อสาย DNAของ cancer cell ยับยั้ง การสร้าง DNA ของ cancer cell Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use : มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด AML
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : คล้ายกับ Cytarabine
Clinical use รักษากลุ่มมะเร็ง:ตับอ่อนที่แพร่กระจาย,ปอด, รังไข่,กระเพาะปัสสาวะ, กระเพาะอาหาร, ศีรษะและคอ
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : คล้ายกับ 5-FU
Clinical use :ใช้รักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย(แบบpalliative treatment) ใช้รักษามะเร็งลําไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย(ใช้ร่วมกับยา Oxaliplatin)
ผลข้างเคียงยากลุ่ม “Pyrimidine analogs”
ผิวหนัง: ผิวไวต่อแสงแดด แนะนําผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสแสงแดด สวมเสื้อแขนยาว หรือทาโลชั่นกันแดดที่มีค่า SPF > 15 เท่า, มีการลอกของผิวหนังที่ฝ่ามือและฝ่าเท้าเมื่อใช้ยาติดต่อเป็นเวลานาน
เล็บ: มีรอยดํา
ระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน พะอืดพะอม อุจจาระร่วง(ผู้ป่วยอาจต้องได้ตับยาต้านอาเจียนและยาแก้ท้องเสียร่วมด้วย) มีแผลริมฝีปาก แผลในช่องปาก แผลเยื่อบุทางเดินอาหาร
ผม : ผมร่วง (อาการจะหาย เมื่อหยุดยา)
การทํางานของกระดูก : กดการสร้างเม็ดเลือด และการทํางานของไขกระดูก
อาการอื่น ๆ :อ่อนเพลียไม่มีแรง
5-fluorouracil (5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยับยั้งการทํางานของthymidylate synthase Cancer cell ไม่สามารถ สังเคราะห์ + สร้างDNA,RNA Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use ฉีดทางIVใช้รักษากลุ่มมะเร็ง:เต้านม, กระเพาะอาหาร, ตับอ่อน, ลําไส้ใหญ่ ชนิดทา ใช้รักษา : มะเร็งผิวหนังชนิด basal cell carcinoma
ยากลุ่ม อื่น ๆ (Other anticancer agents
Asparaginase
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาเร่งปฏิกิริยา hydrolysis Cancer cell ขาดสารที่ใช้แบ่งตัวและเติบโต Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Clinical use : มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALLในเด็ก (ใช้ร่วมกับ Vincristine และ Prednisone)
ผลขuางเคียง: ปฏิกิริยาแพ้รุนแรงจนเสียชีวิตได้ มีอาการ เช่น ตับอ่อนอักเสบ, เกิดพิษต่อตับ,ชักและ โคม่า
Mitotane
Clinical use : มะเร็งต่อมหมวกไตชั้นนอก (Adrenocortical carcinoma)
ผลขuางเคียง Depression, Dizziness, Skin rash คลื่นไส้,อาเจียน,เบื่ออาหาร,อุจจาระร่วง, กลRามเนื้ออ่อนแรง
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ทําให้ไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอกฝ่อลง ลดการสร้างcortisol
ยากลุ่ม Alkylating agents
Dacarbazine
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาถูกเปลี่ยนโดย CYP450 เป็นสารที่มีพิษต่อการสร้าง DNA, RNA ของcancer cell
Clinical use ต่อมน้ําเหลืองชนิด Hodgkin’s lymphoma มะเร็งผิวหนัง (ใช้ร่วมกับยา Adriamycin, Bleomycin, Vinblastine, Dacarbazine)
Cisplatin, Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์ของยา แทรกการเชื่อมจับสายDNAของcancercellยับยั้งDNA replicationและ DNA transcriptionของcancer cell
Clinical use อัณฑะ, รังไข่,กระเพาะป สสาวะ, ปอด, ทางเดินอาหาร
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์ของยา เกิด หมู่ alkyl ไปจับกับสายของDNAของcancer cellDNA (cancer cell): Strand break
Clinical use มะเร็งสมอง
Busulfan
กลไกการออกฤทธิ์ของยา คล้ายกับ Cisplatin
Clinical use มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CML ใหRก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก(ร่วมกับยาเคมีบําบัดอื่น เช่น cyclophosphamide)
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์ของยา :แทรกการเชื่อมจับสาย DNA ของcancer cellแบบ cross-linking
Clinical use เป็นยามาตรฐานในการรักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดCLLและมะเร็งต่อมน้ําเหลืองชนิด follicular
Mechlorethamine
กลไกการออกฤทธิ์ของยา คล้ายกับ Cisplatin
Clinical use เดิมรักษารักษามะเร็งต่อมน้ําเหลืองชนิด Hodgkin’s lymphoma ปัจจุบันใช้น้อยลง, เปลี่ยนไปใช้ cyclophosphamideและยาอื่น ๆ แทน
Ifosfamide
กลไกการออกฤทธิ์ของยา คล้ายกับ Cyclophosphamide
Clinical use :รักษากลุ่มมะเร็ง ต่อมน้ําเหลือง, อัณฑะ, มะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน
ผลข้างเคียงยากลุ่ม “Alkylating agents”
ไต cyclophosphamide และifosfamide ทําให้เลือดออกในกระเพาะปัสสาวะได้
หัวใจ เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อหัวใจ ระวังการใช้ยาหรือเลี่ยงการใช้ยากลุ่มนี้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ
ระบบประสาท พบในยา Ifosfamide สูงกว่ายาชนิดอื่น จะทําอารมณ์แปรปรวน เสียการทรงตัว เดินเซหรือชัก
ผิวหนัง ผิวหนังมีสีคล้ํา(ขาหนีบ, เอว, รักแร้)
ระบบทางเดินอาหาร ผลต่อ mucosal cells ของทางเดินอาหาร ทําให้คลื่นไส้ อาเจียน มีแผลในปาก และเบื่ออาหาร พบได้ในผู้ป่วยเกือบทุกราย
ผม ผมร่วง (อาการจะหาย เมื่อหยุดยา)
การทํางานของกระดูก Bone marrow suppression, leucopenia, anemia, thrombocytopeniaเป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยของยากลุ่มนี้
เล็บมีรอยดํา (พบในยา cyclophosphamide)
Cyclophosphamide
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาถูกเปลี่ยนโดย CYP450 กลายเป็น Phosphoramide mustard Crosslinking รบกวนการสร้าง DNA ของ cancer cell Cancer cell ตาย ยา ไปเติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนสาย DNAของ cancer cell
Clinical use รักษากลุ่มมะเร็ง รังไข่, เต้านม, เม็ดเลือดขาวทุกชนิด, ต่อมน้ำเหลือง(ชนิด Hodgkin’s, Non-Hodgkin lymphoma)และมะเร็งในเด็ก
ยากดภูมิคุ้มกัน (Immunosuppressive agents)
กลุ่มยาที่มีพิษต่อเซลล์ (Cytotoxic agents)
Mycophenolate mofetil (MMF)
Clinical use : Acute graft rejection จากการปลูกถ่ายอวัยวะ (ใช้ร่วมกับยาตัวอื่นแทน Azathioprine)
ผลข้างเคียง พบบ่อยกดไขกระดูก, เม็ดเลือดขาวต่ํา, เสี่ยงต่อการติดเชื้อท้องร่วง อาเจียน พบน้อยความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง, ตับอ่อนอักเสบ, พิษต่อตา, พิษต่อตับ, มีผื่น, ปวดกล้ามเนื้อ
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : ยับยั้งการแบ่งตัวของ B และ T lymphocytes ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีน...
Sirolimus หรือ Everolimus
Clinical use : Acute graft rejection(ใช้ร่วมกับcorticosteroidsและ cyclosporin) ใช้กดระบบภูมิคุ้มกัน
ผลข้างเคียง: กดไขกระดูก, เกร็ดเลือดและเม็ดเลือดขาวต่ํา, ซีด, เสี่ยงติดเชื้อง่าย -หากใช้ยา Sirolimus ร่วมกับ Cyclosporineจะเป[นพิษต่อไตและมีภาวะไขมันในเลือดสูง-ภาวะโพแทสเซียมต่ําในเลือด
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยับยั้งmTOR (เอนไซม์สําคัญต่อการออกฤทธิ์ของ IL-2) ยับยั้งการเจริญและแบ่งตัวของ T cell ยับยั้งการตอบสนองของT cell ต่อIL-2
Azathioprine (Imuran®)
Clinical use Acute graft rejection จากการปลูกถ่ายไตและตับ แบบ triple therapy (ใช้ร่วมกับcorticosteroidsและ cyclosporin) โรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเอง:RA ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น, SLE, AIHA และ ITP
ผลข้างเคียง กดไขกระดูก ทําให้เม็ดเลือดขาวหรือเกร็ดเลือดต่ํา-คลื่นไส้, อาเจียน, เกิดพิษต่อตับ เมื่อให้ในขนาดสูง ตัวเหลือง, ตาเหลือง,ผมร่วง,กล้ามเนื้ออ่อนแรง,เพลีย, ผื่น
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : ยับยั้งการสร0าง DNA, RNA และโปรตีน
Leflunomide
Clinical use : รักษา RA
ผลข&างเคียง: พิษต่อตับ พิษต่อไต ต่อทารกในครรภ์ กดไขกระดูก, เกร็ดเลือดต่ํา, เม็ดเลือดขาวต่ํา, เสี่ยงติดเชื้อง่าย
กลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์(Adrenocorticoids)
Clinical use :ใช้กดอาการแสดงของโรคภูมิคุ้มกัน เช่น SLE ป้องกันและรักษาTransplant rejection,GVHD ในการปลูกถ่ายไขกระดูก
ผลขuางเคียง ขึ้นกับขนาดและระยะเวลาในการใช้ยา เพื่อลดผลข้างเคียง ควรใช้ร่วมกับยาอื่น เช่น cyclosporine-ใช้ระยะเวลานานจะส่งผลต่อร่างกายหลายระบบ
จับกับ steroid receptor ภายในเซลล์ ยับยั้งการสร้าง mRNA ของโปรตีนยับยั้งการสร้าง cytokine ต่าง ๆ กดการทํางานของเซลล์ macrophage, T และ B lymphocyte ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลลV lymphocyte ทําให้lymphocyte ในเลือดลดลง Cancer cell ไม่สามารถ สร้าง/แบ่งตัว ได้
กลุ่มยับยั้งเอนไซม์แคลซินิวริน (Calcineurin inhibitors)
Cyclosporin A (CsA)
Clinical use ใช้ป่องกันและรักษา...Acute graft rejection :ปลูกถ่ายไต หัวใจ ปอดและตับ (ใช้ร่วมกับcorticosteroidsและ cytotoxic agentsหรือ mTOR inhibitor) GVHD: ปลูกถ่ายไขกระดูก(ใช้ร่วมกับCorticosteroids)โรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเอง :RA, psoriasi, ม่านตาอักเสบ (uveitis)
ผลข้างเคียง พิษต่อไต, ต่อระบบประสาท เช่น แขนขา ชา สั่น อาจพบ : BP สูง น้ําตาลในเลือดสูง, ไขมันในเลือดสูง, ตับทํางานผิดปกติ, เหงือกบวม และขนดก กดไขกระดูกน้อย เสี่ยงต่อการติดเชื้อน0อยเมื่อใช้ติดต่อกันเป็นเวลานาน
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยายับยั้งเอนไซม์ calcineurin ยับยั้งสร้างและหลั่ง IL-2จาก T cel ยับยั้งกระตุ้นการแบ่งตัว/สร้าง cancer cell
Tacrolimus (FK506®)
Clinical use ใช้แทน Cyclosporinในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับorgan transplantation เนื่องจากมีผลข้างเคียงน้อยและลดขนาดของยา corticosteroids ที่ใช้ร่วมด้วยได้
ผลข้างเคียง คล้ายกับ Cyclosporin แต่ไม่ทําให้เหงือกบวมและขนดก พิษต่อระบบประสาท พบบ่อยกว่า Cyclosporin เช่น ปวดศีรษะ สั่น นอนไม่หลับ และชัก าจพบผมร่วงได้
กลไกการออกฤทธิ์ของยา : คล้ายกับ Cyclosporin(แต่เป็นยาใหม่กว่า และฤทธิ์แรงกว่า Cyclosporin100 เท่า)
กลุ่มสารยับยั้ง Cytokines (Cytokines inhibitors)
Anti-IgE mAbs
Clinical use : รักษา Allergic asthma ในผู้ที่ไม่ตอบสนองต่อ steroids ชนิดสูดพ่น
ผลขuางเคียง: อาจเกิด Anaphylactic reaction, เสี่ยงต่อการติดเชื้อไวรัสเพิ่มขึ้น, อาจเหนี่ยวนําทําให้เกิดมะเร็งได้, ปวดศีรษะ หรือบริเวณที่ฉีดยา
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ปิดกั้นการจับของ IgE กับ Fc receptor ลดการหลั่ง IgE-mediatedhypersensitivityreaction type I ลดการเกิด การอักเสบ การแบ่งตัว/สร้าง cancer cell ลดลง
Anti-TNF-αantibody
Clinical use รักษาRA ร่วมกับยา Methothexate(ในผู้ที่ไม่ตอบสนองต่อกลุ่มยา DMARDs) รักษา Crohn’s disease ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น
ผลข้างเคียง กดไขกระดูก, เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย เช่น วัณโรคหรือติดเชื้อทางเดินหายใจ พบปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดยา เช่น ผื่นแดง คัน ปวดหรือบวม อาจพบ: ปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยาจับกับ TNF-αลดการหลั่ง IL-1, IL-6 ลดการเกิด การอักเสบการแบ่งตัว/สร้าง cancer cell ลดลงเพิ่มการส่งเม็ดเลือดขาวไปยังบริเวณที่อักเสบ
Anti-CD2
Clinical use : รักษา Psoriasis, ห้ามใช้ยานี้ในผู้ป่วย HIV
ผลขuางเคียง: Cytokine release syndrome : ไข้, หนาวสั่น, ปวดกล้ามเนื้อ, ติดเชื้อได้ง่าย
กลไกการออกฤทธิ์ของยา จับกับCD2 บนผิว T cell-ยับยั้งการแบ่งตัวของ T cell-ทําลาย T cellจํานวน T cellในเลือดลดลงการแบ่งตัว/สร้าง cancer cell ลดลง
ATGและ ALG
Clinical use รักษาAcutetransplant rejection จากการปลูกถ่ายไต (ใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่น ๆ) รักษาโรคไขกระดูกฝ่อ
ผลข้างเคียง ไข้ หนาวสั่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ํา เกล็ดเลือดต่ํา เป็นตุ่มตามผิวหนัง ปวดข้อ เสี่ยงติดเชื้อไวรัสและแบคทีเรีย
กลไกการออกฤทธิ์ของยา จับกับโมเลกุลบนผิว T cellT cellในเลือดลดลงการแบ่งตัว/สร้าง Cancer cell ลดลงกดภูมิคุ้มกันแบบ cell-mediated immune responseยับยั้งการแบ่งตัวของ T cell และเกิดการทําลาย T cell
Anti-IL-2 receptor antibody
Clinical use : ป้องกันAcute graft rejectionจากการปลูกถ่ายไต (ใช้ร่วมกับยา cyclosporine และ corticosteroids)
ผลขuางเคียง:อาจพบ hypersensitivity reaction
กลไกการออกฤทธิ์ของยา ยับยั้ง IL-2ร่างกายไม่ปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่ายทําให้ lymphocyteไม่ถูกกระตุ้นภูมิคุ้มกันร่างกาย ไม่ถูกกระตุ้น