Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
บท3 ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน …
บท3 ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน
ยาต้านมะเร็ง(Antineoplastic drugs)
ประเภท
Cell cycle specific drugs(CCS)
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ที่อยู่ในระยะใดระยะหนึ่ง
Cell cycle nonspecific drugs(CCNS)
ยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทุกระยะในวงจร
1.ยากลุ่ม Alkylating agents
ผลข้างเคียง
เกิดการกดทำงานของไขกระดูก
ความเป็นพิษต่อไต
อาการพิษต่อระบบประสาท
เพิมความเสี่ยงการเกิดพิษต่อหัวใจได้
อาเจียน มีแผลในปาก เบื่ออาหาร
Cyclophosphamide
กลไกการออกฤทธิ์
ถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 กลายเป็น phosphoramide mustard
เข้าไปในขบวนการสร้าง DNA แบบ cross-linking เติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนDNA
กระตุ้นการตายของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร้งต่อมน้ำเหลือง
มะเร็งเต้านม
มะเร็งรังไข่
มะเร็งเมล็ดเลือดขาวทุกชนิด
ยากดภูมิในผผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะ
Ifosfamide (Holoxan:IFOS)
กลไกการออกฤทธิ์
เหมือน
Cyclophosphamide
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งอัณฑะ
มะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน
มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสายDNA แบบ cross-linking
เซลล์มะเร็งแบ่งตัว/สร้างไม่ได้
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งเม็ดขาวชนิดเรื้อรัง
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดfollicular
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์
หมู่ alkylไปจับกับสายของDNA
เซลล์มะเร็งแบ่งตัวไม่ได้
เกิดDNA strand break ทำให้เซลล์มะเร็งตาย
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งสมอง
Dacarbazine(DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
ถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450
กลายเป็นสารที่มีพิษต่อการสร้างDNA / RNA ของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's lymphoma
มะเร็งผิวหนัง
Cisplatin,Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจับของสายDNA
ยับยั้ง
DNA replication
DNA transcription
การนำไปใช้ทางคลินิก
มะเร็งอัณฑะ /รังไข่
มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ
มะเร็งทางเดินอาหาร
มะเร็งปอด
Busulfan(Myleran)
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสายDNA แบบ cross-linking
เซลล์มะเร็งแบ่งตัว/สร้างไม่ได้
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
ใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ
มะเร็งเม็ดเลือดขาวบางขนิด
Mechlorethamine
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจับของสายDNA
สายDNAแตก
ยับยั้งDNA transcription
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's lymphoma
ปัจจุบันมีการใช้น้อยลง
2.ยากลุ่ม Antimetabolites/Antineoplastic agents
Pyrimidine analogs
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ5-FU
การนำไปใช้ทางคลินิก
บรรเทาอาการในผู้ป่วยโรคมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
ไปเติมหมู่ฟอตเฟต
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดAML
5-FU
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงาน thymidylate synthase
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งเต้านม มะเร็งทางเดินอาหาร
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
เติมหมู่ฟอตเฟต
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งตับอ่อน มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ
ผลข้างเคียง
มีแผลในการทางเดินอาหาร
อาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย
กดการสร้างเม็ดเลือด การกดการทำงานของไขกระดูก
การลอกของฝ่ามือ ฝ่าเท้า
Purine analogs
6-TG
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ6-MP
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL / AML
Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกกระบวนการเชื่อมจับDNA
เกิดการยับยั้งการสร้างDNA
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา CLL และ มะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง
6 -MP
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าสู่กระแสเลือดเปลี่ยนเป็นสารไรโบนิวคลีโอไทด์
ยับยั้งการสร้างเอนไซม์ที่สร้างpurineที่ถูกนำมาสังเคราะที่จำเป็นในการสร้างDNA
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL / AML / ANLL
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก เกิดพิษต่อตับ รบกวนการทำงานระบบทางเดินอาหาร
อาการอื่นๆพบไม่บ่อย เช่น อุจจาระสีดำ /เลือด ไอ ตัวเหลือง
Antifolate/Folate antagonist
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าสู่ร่างกายจะถูกmetabolite สารที่ยับยั้งDNA RNA โปรตีน
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งปอด มะเร็งตับ
ผลข้างเคียง
ทำให้แท้ง เด็กในครรภ์พิการได้
ระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร
เม็ดเลือดขาวลดลง
ผิวหนังจะถูกแดดเผาง่าย / ผมร่วง
Methotrexate(MTX)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาต้านโฟเลตออกฤทธิ์ยับยั้งDHFR ที่เปลี่ยนเป็นtetrahydrofolate
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา
มะเร็งรก มะเร็งศีรษะและคอ มะเร็งเต้านม มะเร็งกระดูก
3.ยากลุ่ม Anticancer antibiotics
Doxorubicin(DOX)
การนำไปใช้ทางคลินิก
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน
มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
มะเร็งของพลาสมาเซลล์
ผลข้างเคียง
มีพิษต่อหัวใจ
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้ง topoisomerase2
อยู่ระหว่าง DNA base pairs ในสายDNA
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
จับการธาตุเหล็ก ทำปฎิกิริยากับออกซิเจน
สาย DNA แตก
การนำไปใช้ทางคลินิก
มะเร็งอัณฑะ มะเร้งต่อมน้ำเหลือง
ผลข้างเคียง
มีพิษต่อปอด
Dactinomycin / actinomycin D
การนำไปใช้ทางคลินิก
มะเร็งของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในเด็ก
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกสายDNAยับยั้งRNA polymerase
สายSingle-strand ของ DNA แตก
Mitomycin
การนำไปใช้ทางคลินิก
มะเร็งปากมดลูก
มะเร็งปอด
มะเร็งลำไส้ใหญ่
ผลข้างเคียง
พิษต่อไต
พังผืดในปอด
กดการทำงานของไขกระดูก
กลไกการออกฤทธิ์
ยาเปลี่ยนเป็นสารAlkylating agents
ยับยั้งการสังเคราะห์DNA
4.ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ
(Natural and semi-synthetic products)
ยากลุ่ม vinca alkloids
สารสกัดจากพืช
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปจับโปรตีน tubulin
ยับยั้งประกอบ microtubules/mitotic spindle
เซลล์หยุดการเจริญเติบโตระยะM phase
Vincristine(VCR)
นำไปใช้
มะเร็งเม็ดเลือดขาว
มะเร็งหลายชนิดในเด็ก
Vinblastine(VLB)
นำไปใช้
มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
มะเร็งลูกอัณฑะ
Vinorelbine
นำไปใช้
มะเร็งเต้านม
non-small cell lung cancer
ผลข้างเคียง
Vinblastine และ Vinorelbine กดไขกระดูก
พบการอักเสบขอหลอดเลือดดำบริเวณที่ให้ยา
Vincristine(VCR) พิษต่อระบบประสาท
ยากลุ่ม taxanes
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสลายสายmicrotubules
แบ่งเซลล์ไมโตซิลไม่สมบูรณ์
การนำไปใช้
มะเร็งเต้านม
มะเร็งปอด
มะเร็งรังไข่
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก
ภาวะน้ำคั่งในร่างกาย
แพ้ยา
คลื่นไส้ อาเจียน
5.ยากลุ่มฮอร์โมน (Hormone and hormone antagonists)
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจน
การนำไปใช้
Tamoxifen,Toremifene รักษามะเร็งเต้านม
Raloxifene ป้องกันมะเร็งโรคกระดูกพรุน
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ รบกวนทางเดินอาหาร
เลือดประจำเดือนผิดปกติ
ได้แก่
Toremifene
Raloxifene
Tamoxifen
ยาฮอร์โมนโปรเจสติน
การนำไปใช้
มะเร็งเยื่อบุมดลูก มะเร็งเต้านม มะเร็งไต
ผลข้างเคียง
progesterone
เพิ่มอุบัติการณ์ของเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน
ได้แก่
Megestrol acetate
progesterone
ยากลุ่มสเตียรอยด์
ผลข้างเคียง
ติดเชื้อง่าย กลูโคสในเลือดสูง โรคกระดูกพรุน
การนำไปใช้
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดALL
มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
ได้แก่
Prednisone
Hydrocortisone
Prednisolone
ยาออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมนandrogen
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ เสื่อมสรรถภาพทางเพศ
ระยะแรกจะทำให้มะเร็งเจริญมากขึ้น
ได้แก่
Leuprolide
นำไปใช้
ฉีดเข้าผิวหนัง
มะเร็งต่อมลูกหมาก/เต้านม
Abarelix
นำไปใช้
ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
มะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
Goserelin
นำไปใช้
ฝังในกล้ามเนื้อ
ใช้ให้กรณีที่มะเร็งแพร่กระจายไปแล้ว
6.ยามะเร็งมุ่งเป้าหมาย (Targeted gene therapy)
Monoclonal antibodies
Rituximab
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับCD20ที่B cell
กระตุ้นเกิดจากตอบสนองภูมิคุ้มกันให้กำจัดเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้
รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดB cell
ผลข้างเคียง
ความดันต่ำ หลอดลมบีบเกร็ง บวม กดไขกระดูก
Cetuximad
การนำไปใช้
รักษามะเร็งศีรษะและลำคอ, มะเร็งลำไส้ส่วนล่าง
ผลข้างเคียง
ความดันต่ำ หายใจลำบาก
กลไกการออกฤทธิ์
จับที่EGFR ทำให้ไม่สามารถกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้
Trastuzumab
การนำไปใช้
รักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายแล้ว
ผลข้างเคียง
ภาวะหัวใจล้มเหลว
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจับกับHER-2
ไม่สามรถส่งสัญญาณไปกระตุ้นการเจริญเติบโตเซลล์มะเร็งได้
Alemtumab
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับCD52 กระตุ้นเกิดการตอบสนองภูมิคุ้มกัน
ให้มากำจัดเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดB cell
ผลข้างเคียง
ความดันต่ำ หลอดลมบีบเกร็ง บวม กดไขกระดูก
Small molecules
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์ไคเนส
ทำยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง
ได้แก่
Dasatinib
การนำไปใช้
รักษามมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด chronic myeloid leukemia
รักษา acute lymphoblasstic leukemia
Nilotinib
การนำไปใช้
รักษา chronic myeloid leukemia
รักษามะเร็งที่ดื้อยา Imatinib
Imatinib
การนำไปใช้
รักษา gastrointestinal stromal tumor
ยับยั้งสัญญาณที่ทำให้เซลล์มะเร็งเพิ่มจำนวนและเจริญเติบโต
ผลข้างเคียง
เกล็ดเลือดต่ำ
กดไขกระดูก
พิษต่อตับ
Dasatinib , Nilotinib ทำให้คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ
มีของเหลวคั่งในร่างกาย
7.ยากลุ่มอื่นๆ
Asparaginase
กลไกการออกฤทธิ์
เร่งปฏิกิริยา hydrolysis
เซลล์มะเร็งขาดสารจำเป็นที่จะสร้างการเติบโต
การนำไปใช้
รักษาALLในเด็ก
ใช้ร่วมกับ Vincristine , Prednisone
ผลข้างเคียง
ปฏิกิริยาแพ้รุนแรง อาจทำให้เสียชีวิต
ตับอ่อนอักเสบ พิษต่อตับ ชัก โคม่า
Mitotane
การนำไปใช้
รักษามะเร็งต่มหมวกไตชั้นนอก
ผลข้างเคียง
อาการซึมเศร้า มึนศีรษะ มรผื่น และรบกวนทางเดินอาหาร
กลไกการออกฤทธิ์
รบกวนการทำงานไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอก
ทำให้ฝ่อลงและลดการสร้าง cortisol