Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
บทที่3 ยาต้านมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
บทที่3 ยาต้านมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน
ยาต้านโรคมะเร็ง
Cell cycle-specific drugs (CCS)
เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ที่อยู่ในระยะใดระยะหนึ่งของวงจรเซลล์เท่านั้น ไม่มีผลต่อเซลล์ในระยะอื่น ยากลุ่มนี้ใช้ได้ผลดีในมะเร็งที่มีอัตราการแบ่งตัวอย่างรวดเร็วหรือมีการแบ่งตัวอย่างต่อเนื่อง เช่น มะเร็งเม็ดเลือด
Cell cycle-nonspecific drugs (CCNS)
ยากลุ่ม Alkylating agents
Cyclophosphamide
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 กลายเป็น phosphoramide mustard แทรกเข้าไปในขบวนการสร้าง DNA แบบ Cross-linking
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin’s และ non-Hodgkin lymphoma มะเร็งเม็ดเลือดขาวทุกชนิด
Ifosfamide (Holoxan;IFOS)
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกเหมือน Cyclophosphamide
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งอัณฑะและมะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบCross-linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้ และทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด follicular
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์
ทำให้เกิดหมู่ Alkyl ไปจับกับสายของ DNA ส่งผลให้DNA ทำให้เซลล์มะเร็งแบ่งตัวไม่ได้
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
รักษามะเร็งสมอง
Dacarbazine (DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ทำให้กลายเป็นสารพิษต่อการสร้าง DNA และ RNA ของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’s lymphoma และมะเร็งผิวหนัง
Cisplantis,Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้เกิดการยับยั้งกระบวนการDNA replication และ DNA transcription
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
รักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งปอด และมะเร็งทางเดินอาหาร
Busulfan (Myeran)
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ Cross-linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด ใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น
Mechlorethamine(Mustargen,Mustine)
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับจองสายDNA ทำให้เกิดสาย DNAแตก
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
เดิมใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเย็น ปัจจุใช้ยานี้น้อยลง เนื่องจากมีการเปลี่ยนไปใช้cyclophosphamide
ผลข้างเคียง
ทำให้เกิดการทำงานของไขกระดูก ทำให้จำนวนเม็ดเลือดขาวต่ำ เม็ดเลือดแดงต่ำ และเกล็ดเลือดต่ำ
ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร
อาการเป็นพิษต่อระบบประสาท
ความเป็นพิษต่อไต
ยากลุ่ม Antimetabolites/Antineoplastic agents
Antifolate/Folate antagonists
Methotrexate(MTX)
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นยาต้านโฟเลตที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์dihydrofolate reductase(DHFR)
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
มะเร็งรก มะเร็งที่ศรีษะและคอ มะเร็งปอด มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic
Pemetrewed
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกmetabolite ให้กลายเป็นสารที่มีฤทธิ์ไปยับยั้งการสังเคราะห์และสารตั้งต้นของ DNA,RNA และโปรตีน
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
รักษามะเร็งปอด มะเร็งตับอ่อน
ผลข้างเคียง
ระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร
จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง
ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่าย
ผมร่วง
Purine analogs
ยา6-mercaptopurine(6-MP)
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อเข้าสู่กระแสเลือดจะถูกเปลี่ยนเป็นสารไรโบนิวคลีโอไทด์ ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเอนไซม์หลายตัวที่เกี่ยวข้องกับการสร้าง purine
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด All(acute lymphocytic leukemia)และAML(acute myelogenous leukemia)
ยา 6-thioguanine (6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 6-MP
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLLและAML
ยา Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNAเกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากเป็นพิษต่อทางเดินอาหารมาก
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก
มีแผลในปาก
เกิดพิษต่อตับและรบกวนระบบทางเดินอาหาร
Pyrimidine analogs
5-fluorouracil(5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์thymidylate synthase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นในการสังเคราะห์DNA และ RNA
การนำไปใช้ในคลีนิก
รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งทางเดินอาหาร เช่น มะเร็งกระเพาะอาหาร มะเร็งตับอ่อนและมะเร็งลำไส้ใหญ่
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 5-FU
การนำไปใช้ในคลีนิก
ใช้รักษาเพื่อบรรเทาอาการในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเติมหมู่ฟอตเฟต ทำให้เกิดการยับยั้งการเชื่มต่อสายของสาย DNA
การนำไปใช้ในคลีนิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ นิยมใช้การหยดแบบช้าๆเป็นเวลา5-7วัน
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่เซลล์ ยาจะกระตุ้นให้มีการเติมหมู่ฟอตเฟต
การนำไปใช้ในคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งตับอ่อนที่แพร่กระจายไปแล้ว มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งกระเพาะอาหาร
ผลข้างเคียง
กดการสร้างเม็ดเลือด
มีแผลในทางเดินอาหารตั้งแต่ริมฝีปาก ในช่องปากและเยื่อบุทางเดินอาหาร
อาจมีอาการคลื่นไส้
ยากลุ่ม Anticancer antibiotics
Dactinomycin หรือ actinomycin D
กลไกการออกฤทธิ์
สอดเข้าไปในสาย DNA ยับยั้ง
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ ใช้ร่วมกับยา Vincristin
Doxorubicin (DOX):ยาปฏิชีวนะกลุ่ม Anthracyclines
กลไกการออกฤทธิ์
มีหลายกลไก เช่น ยับยั้งtopoisomerase 2แทรกไปอยู่ระหว่าง DNA base pairs
การนำไปใช้ในคลีนิก
มีฤทธิ์ในการรักษามะเร็งได้หลายชนิด เช่น ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งของพลาสมาเซลล์ มะเร็งเต้านม
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์โดยจับกับธาตุเหล็ก
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ฉีดทางหลอดเลือดดำ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ชั้นใต้ผิวหนังใช้ในการรักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
Mitomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ยาถูกเปลี่ยนแปลงในเซลล์ไปเป็นสาร Alkylating agents ที่มีฤทธิ์แรงมาก
การนำไปใช้ในคลีนิก
ใบ้รักษามะเร็งปากมดลูก มะเร็งปอด มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ และมะเร็งลำไส้ใหญ่
ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ
ยากลุ่ม vinca alkaloid
Vincriatine (VCR):Oncovin
การนำไปใช้ทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาว
Vinblastine(VLB):Velban
การนำไปใช้ทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งลูกอัณฑะ มะเร็งเต้านม
Vinorelbine:Navelbine
การนำไปใช้ทางคลีนิก
ใช้รักษา non-small cell lung cancer และมะเร็งเต้านม
ยากลุ่ม taxanes
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งที่ศรีษะและคอ
ยากลุ่มฮอร์โมน(Hormone and hormone antagonists)
ยากลุ่มสเตียรอยด์
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง และมะเร็งเม็ดเลือดขาว
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจน
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
Tamoxifen เป็นตัวเลือกแรกในการนำมาใช้รักษามะเร็งเต้านม
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ
มีเลือดประจำเดือนผิดปกติ
ยาออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ยาGoserelin เป็นยาที่ใช้ฝังในกล้ามเนื้อ ส่วนยา Leuprolideเป็นยาฉีดเข้าชั้นใต้ผิวหนัง
ยาฮอร์โมนโปรเจสติน
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเยื่อบุมดลูก มะเร็งเต้านม และมะเร็งของไต
ยามะเร็งมุ่งเป้า
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี
Trastuzumab
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับhuman epidermoid growth factor receptor 2
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
Rituximab (Rituxan)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปจับกับ CD20 ที่ผิว B cell ได้ หลังจากที่จับกันแล้วจะกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B cell
Cetuximab (Erbitux)
กลไกการออกฤทธิ์
ไปจับที่epidermal growth factor(EGFR)ทำให้ไม่สามารถรับสัญญาณได้
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งบริเวณศรีษะและลำคอ
Alemtuzumab(campath)
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด B cell
กลไกการออกฤทธิ์
ไปจับกับ CD52ซึ่งเป็นโปรตีนที่พบได้ในเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็งชนิด T cell
ยาโมเลกุลขนาดเล็ก
Imatinib(Gleevec)
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใบ้รักษา gastrointestinal stromal tumor ซึ่วเป็นมะเร็งลำไส้ที่พบได้น้อย
Dasatinib(sprycel)
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาว chronic myeloid และ acute lymphocytic leukemia
Nilotinib(Tasigna)
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้รักษาchronic myeloid leukemia
ยากลุ่มอื่นๆ(orther anticancer agents)
Asparaginase
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเร่งปฏิกิริยา hydrolysis ทำให้เซลล์มะเร็งขาดสารจำเป็นที่จะนำไปสร้างการเจริญเติบโตและสร้างโปรตีน
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้ในการรักษาALL ในเด็ก โดยใช้ร่วมกับ Vincristine และ Prednisone
Mitotane
กลไกการออกฤทธิ์
รบกวนการทำงานของไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอก ท
การนำไปใช้รักษาทางคลีนิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมหมวกไตชั้นนอก
ยากดภูมิคุ้มกัน
กลุ่มออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แคลซินิวริน
Cyclosporine A(CsA)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์calcineurin ส่งผลยับยั้งการสร้างและการหลั่ง IL-2จากT cell ส่งผลให้ T cell lymphocyteลดลง
การนำไปใช้รักษาในคลีนิก
ใช้ป้องกันรักษาacute graft rejection ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไต หัวใจ ปอดและตับ
Tacrolimus (FK506)
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้แทน Cyclosporin ในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับ
++3 4
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์เหมือนกับ cyclosporin แต่เป็นยาใหม่กว่า
Cyclosporin และฤทธิ์แรงกว่า Cyclosporin 100 เท่า
ผลข้างเคียงจากยา
คล้ายกับ Cyclosporin แต่ยาไม่ทำให้เหงือกหนาและขนดก
ยามีพิษต่อระบประสาท ซึ่งพบได้บ่อยกว่า Cyclosporin เช่น ปวดศีรษะ สั่น (tremor) นอนไม่หลับ และชัก นอกจากนั้นอาจพบผมร่วงได้
กลุ่มยาที่มีพิษต่อเซลล์ (Cytotoxic
agents)
Azathioprine (Imuran )
กลไกการออกฤทธิ์
บยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีน ส่วน active metabolite
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้ร่วมกับยากลุ่ม Corticosteroids และ Cyclosporin ในการรักษาแบบ triple therapyเพื่อป้องกัน acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน)
ผลข้างเคียงของยา
กดการทำงานของไขกระดูก เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำบ่อยกว่าโลหิตจางหรือเกร็ดเลือดต่ำ เป็น ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย
Mycophenolate mofetit (MMF): Cellcept
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น mycophenolic acid (MPA)มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ inosine monophosphate dehydrogenase
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ป้องกันและรักษา acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่าย
อวัยวะแบบเฉียบพลันในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะร่วมกับยาตัวอื่นแทน Azathiopine Mycophenolate )
ผลข้างเคียงของยา
มีผลข้างเคียงที่ต่ำกว่า Azathioprine ที่พบบ่อยได้แก่ กดไขกระดูกทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำ เสี่ยงต่อการ ติดเชื้อ นอกจากนั้นยังรบกวนระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องร่วง อาเจียน
Sirolimus หรือ Everolimus
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งการทำงานของ mammalian target of rapamycin ; mTOR (ซึ่งเป็นเอนไซม์ kinase ที่สำคัญต่อการออกฤทธิ์ของ IL-2)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ป้องกันการเกิด acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน) โดยให้ร่วมกับ Cyclosporine และ Corticosteroids
Leflunomide
กลไกการออกฤทธิ์
รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
พิษต่อตับ พิษต่อไต ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคตับและโรคไต นอกจากนั้นยังมีพิษต่อทารกในครรภ์ด้วย กดไขกระดูก ทำให้เกร็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) และเม็ดเลือดขาวต่ำ
กลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
การออกฤทธิ์ยาจะไปควบคุมการทำงานขของ gene โดยจับกับ steroid receptorภายในเซลล์ได้เป็น drug-receptor Complex ไปออกฤทธิ์ที่นิวเคลียสโดยไปยับยั้ง การสร้าง mRNA ของโปรตีนหลายชนิด รวมทั้ง cytokine ชนิดต่าง ๆ
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ในด้านการกดภูมคุ้มกัน หากใช้ในขนาดสูง (high dose) สามารถนำไปใช้กด อาการแสดงของโรคภูมิคุ้มกัน (autoimmune disorders) เช่น โรคภูมิแพ้ตนเอง
ผลข้างเคียงของยากลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
ความรุนแรงของผลข้างเคียงขึ้นกับขนาดและ ระยะเวลาในการใช้ยา เพื่อลดผลข้างเคียง ควรให้ยา corticosteroids ร่วมกับยาอื่น เช่น Cyclosporine จะช่วยลดขนาดการให้ยากลุ่ม corticosteroids ได้
กลุ่มสารยับยั้งcytokine
Anti-IL-2 receptor antibody
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการกระตุ้น lymphocyte ด้วย IL-2 ที่เป็นpathway สำคัญในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันร่างกาย
การนำไปใช้ในคลีนิก
ใช้ในผู้ป่วยที่มีการปลูกถ่ายไต
Anti-CD2
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับCD2บนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัว
การนำไปใช้ในคลีนิก
รักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงิน
Anti-TNF-Alpha antibody
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นantibodies ที่จับกับ TNF-alpha ซึ่งเป็น cytokine ที่เหนี่ยวนำให้เกิดการอักเสบ
การนำไปใช้ในคลีนิก
ใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
Anti-IgE mAbs
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปปิดกั้นการจับของ IgE กับ Fc receptor ส่งผลให้ลดการหลั่งสารที่ก่อให้เกิดการแพ้แบบ hypersensitivity
การนำไปใช้คลีนิก
ใช้รักษาโรคหอบหืดที่เกิดจากภูมิแพ้
Anti-lymphocyte globulin(AGT)และ Antilymphocyte glubulin(ALG)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับโมเลกุลบนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัว
การนำไปใช้ในคลีนิก
ใช้รักษาภาวะการปลูกถ่ายไตแบบเฉียบพลัน