Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน
ยากดภูมิคุ้มกัน
กลุ่มยาที่มีพิษต่อเซลล์ (Cytotoxic agents)
Azathioprine (Imuran)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีนส่วน active
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้ร่วมกับยากลุ่ม Corticosteroids และ Cyclosporin ในการรักษาแบบ triple therapy เพื่อป้องกัน acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน)
ผลข้างเคียงจากยา
กดการทำงานของไขกระดูกเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำบ่อยกว่าโลหิตจางหรือเกร็ดเลือดต่ำผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็งมากขึ้นคลื่นไส้อาเจียนเกิดพิษต่อตับ
Mycophenolate mofetil (MMF); Cellcept
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น mycophenolic acid (MPA) มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ inosine monophosphate dehydrogenase
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้ป้องกันและรักษา acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน) ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะร่วมกับยาตัวอื่นแทน
ผลข้างเคียงจากยา
ผลข้างเคียงที่ต่ำกว่า Azathiopine ที่พบบ่อย ได้แก่ กดไขกระดูกทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำเสี่ยงต่อการติดเชื้อนอกจากนั้นยังรบกวนระบบทางเดินอาหารเช่นท้องร่วงอาเจียนผลข้างเคียงที่พบน้อยความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางตับอ่อนอักเสบพิษต่อตาพิษต่อตับมีผื่นปวดกล้ามเนื้อ
Sirolimus หรือEverolimus
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้ป้องกันการเกิด acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน)
ผลข้างเคียงจากยา
กดไขกระดูกทำให้เกร็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) และเม็ดเลือดขาวต่ำ (leukemia) ทำให้ติดเชื้อง่ายซีดหากใช้ยา
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งการทำงานของ mammalian target of rapamycin; mTOR
Leflunomide
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ผลข้างเคียงจากยา
Leftunomide พิษต่อตับพิษต่อไตไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคตับและโรคไตนอกจากนั้นยังมีพิษต่อทารกในครรภ์ด้วยกดไขกระดูกทำให้เกร็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) และเม็ดเลือดขาวต่ำ (leukemia) ทำให้ติดเชื้อง่าย
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งการสังเคราะห์ pyrimidine ส่งผลให้การสังเคราะห์และการสร้าง DNA และ RNA ถูกยับยั้งจึงทำให้มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านการเจริญเติบโตของเซลล์
กลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
การออกฤทธิ์ยาจะไปควบคุมการทำงานของ gene โดยจับกับ steroid receptor ภายในเซลล์ได้เป็น drug-receptor Complex ไปออกฤทธิ์ที่นิวเคลียสโดยไปยับยั้งการสร้าง mRNA ของโปรตีนหลายชนิดรวมทั้ง cytokine ชนิดต่าง ๆ ยาสามารถออกฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันได้หลายวิธี
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ในด้านการกดภูมคุ้มกันหากใช้ในขนาดสูง (high dose) สามารถนำไปใช้กดอาการแสดงของโรคภูมิคุ้มกัน (autoimmune disorders) เช่นโรคภูมิแพ้ตนเอง (severe systemic lupus erythematosus; SLE) ใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันชนิดอื่น ๆ เพื่อป้องกันและรักษาการต้านเนื้อเยื่อจากการปลูกถ่ายอวัยวะ (transplant rejection) ใช้รักษาภาวะผู้รับปฏิเสธเซลล์ของผู้ให้
ผลข้างเคียงของยากลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
ผลข้างเคียงเหมือนกับการใช้ยากลุ่ม Steroids โดยความรุนแรงของผลข้างเคียงขึ้นกับขนาดและระยะเวลาในการใช้ยาเพื่อลดผลข้างเคียงควรให้ยา Corticosteroids ร่วม
กลุ่มออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แคลซินิวริน (Calcineurin inhibitors)
Cyclosporin A (CSA)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์ calcineurin ส่งผลยับยั้งการสร้างและการหลั่ง IL-2 จาก T cell
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ป้องกันและรักษา acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน) ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไตหัวใจปอด
Tacrolimus (FK506)
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้แทน Cyclosporin ในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ
ผลข้างเคียงจากยา
คล้ายกับ Cyclosporin แต่ยาไม่ทำให้เหงือกหนาและขนดกยามีพิษต่อระบประสาทซึ่งพบได้บ่อยกว่า
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์เหมือนกับ cyclosporin แต่เป็นยาใหม่กว่า Cyclosporin และฤทธิ์แรงกว่า Cyclosporin 100 เท่า
กลุ่มสารยั้บยั้ง Cytokines (Cytokines inhibitors)
Anti-IL-2 receptor antibody
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ในผู้ป่วยที่มีการปลูกถ่ายไตเพื่อเป็นการป้องกันการเกิด acute graft rejection หรือการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลันโดยให้ร่วมกับยา cyclosporine Corticosteroids ในผู้ป่วย
ผลข้างเคียงจากยา
อาการแพ้ยาได้ (hypersensitivity reaction)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการกระตุ้น lymphocyte ด้วย IL-2 ที่เป็น pathway สำคัญในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันร่างกายที่ทำให้เกิดการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
Anti-CD2
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงิน (psoriasis)
ผลข้างเคียงจากยา
ความเป็นพิษอาจพบอาการไข้หนาวสั่นปวดกล้ามเนื้อติดเชื้อได้ง่าย
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับ CD2 บนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cell และทำให้จำนวน T cell ในกระแสเลือดลดลง
Anti-TNF-a antibody
กลไกการออกฤทธิ์
เป็น antibodies ที่จับกับ TNF-4 ซึ่งเป็น cytokine ที่เหนี่ยวนำให้เกิดการอักเสบเ
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ร่วมกับยา Methothexate ให้ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อกลุ่มยา DMARDS นอกจากนั้นยังใช้รักษา Crohn's disease กรณีที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษา
ผลข้างเคียงจากยา
กดไขกระดูกทำให้เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่ายเช่นวัณโรคหรือการติดเชื้อทางเดินหายใจพบปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดยาเช่นผื่นแดงคันปวดหรือบวมอาจพบอาการปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน
Anti-IgE mAbs
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักโรคหอบหืดที่เกิดจากภูมิแพ้ (allergic asthma) ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อการใช้ยากลุ่ม steroids ชนิดสูดพ่น
ผลข้างเคียงจากยา
ความเป็นพิษอาจเกิด anaphylactic reaction หลังจากได้รับยา 2 ชั่วโมงเสี่ยงต่อการติดเชื้อไวรัสเพิ่มขึ้นและอาจเหนี่ยวนำทำให้เกิดมะเร็งได้อาจพบอาการปวดศีรษะหรือปวดบริเวณที่ฉีดยา
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปปิดกั้นการจับของ IgE กับ Fc receptor ส่งผลให้ลดการหลั่งสารที่ก่อให้เกิดการแพ้
Anti-lymphocyte globulin (ATG) และAntilymphocyte globulin (ALG): Lymphoglobulin, Thymoglobulin
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับโมเลกุลบนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cell ยาออกฤทธิ์แรงกดภูมิคุ้มกัน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษาภาวะปฏิเสธการปลูกถ่ายไตแบบเฉียบพลัน (acute renal transplant rejection) ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไตนิยมใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่น ๆ และใช้รักษาโรคใจกระดูกฝ่อ (aplasticanemia)
ผลข้างเคียงจากยา
ยา ATG และ ALG มักมีไข้หนาวสั่นภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำเกล็ดเลือดต่ำเป็นตุ่มตามผิวหนังและปวดข้อเกิดการติดเชื้อไวรัสและแบคทีเรียได้สูง
มะเร็ง
Cell cycle-nonspecific drugs (ccns)
ยากลุ่มฮอร์โมน (Hormone and hormone antagonists)
ยากลุ่มสเตียรอยด์ (Glucocorticoids)
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's non-Hodgkin lymphoma มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ผลข้างเคียง
ยากลุ่มสเตียรอยด์มีโอกาสติดเชื้อง่ายกลูโคสในเลือดสูง
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจน (antiestrogens)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นตัวเลือกแรกในการนำมาใช้รักษามะเร็งเต้า, Toremifene: ใช้รักษามะเร็งเต้านม
ผลข้างเคียง
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจนร้อนวูบวาบรบกวนทางเดินอาหารคลื่นไส้อาเจียนมีเลือดประจำเดือนผิดปกติ
ยาออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน
androgen (anti androgens)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาที่ใช้ฝังในกล้ามเนื้อส่วนยา Leuprolide เป็นยาฉีดเข้าชั้นใต้ผิวหนังกลุ่มยานี้ใช้รักษามะเร็งต่อมลูกหมาก (prostate cancer) มะเร็งเต้านมในระยะแพร่กระจาย
ผลข้างเคียง
ยากลุ่มออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen ร้อนวูบวาบเสื่อมสมรรถภาพทางเพศในระยะแรกอาจทำให้เซลล์มะเร็งเจริญมากขึ้น
ยาฮอร์โมนโปรเจสติน (Progestins)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเยื่อบุมดลูก (endometrial carcinoma) มะเร็งเต้านม (breast cancer) และมะเร็งของไต (renal carcinoma)
ผลข้างเคียงและความเป็นพิษ
progestions เพิ่มอุบัติการณ์ของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน
ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ (Natural and semi-synthetic products)
ยากลุ่ม vinca alkaloids
Vincristine (VCR) : Oncovin
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด 2Cute tyrmphocytic leukeria, มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's และ non-Hodgin tyrnphorna, มะเร็งหลายชนิดในเด็ก
Vinblastine (VLB): Velban
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin 's และ non-Hodgkin tyrnphoma, มะเร็งลูกอัณฑะ
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับโปรตีน tubin ทำให้ยับยั้งการประกอบ icrotubules ยับยั้งการประกอบตัวของ rmitotic pindle เซลล์หยุดการเจริญเติบโต
Vinorelbine: Navelbine
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษา non-small cell Lung Cancer และมะเร็งเต้านม
ยากลุ่ม taxanes
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำใช้รักษามะเร็งเต้านมมะเร็งปอดมะเร็งรังไข่มะเร็งที่ศีรษะและคอ
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับ B-tubulin ทำให้เพิ่มการก่อตัวเป็น microtubules แต่ยับยั้งการสลาย
ยากลุ่ม Antimetabolites/Antineoplastic agents
Antifolate/Folate antagonist
Methotrexate (MTX)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาต้านโฟเลต ที่ออกฤทธิ์ยั้บยั้งเอนไซม์
การนำไปใช้ในคลินิก
ยามีทั้งชนิดรับประทาน ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ กล้ามเนื้อ น้ำไขสันหลัง รักษามะเร็งหลายชนิด มะเร็งรก มะเร็งปอด
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์
ยาต้านโฟเลตตัวใหม่ ยาเข้าสู่ร่างกายจะถูก metabolite ให้กลายเป็นสารที่มีฤทธิ์ยั้บยั้งการสังเคาระห์และสร้างสารตั้งต้น
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษามะเร็งปอด มะเร็งตับอ่อน
Purine analogs
ยา 6-mercaptopurine (6-MP)
กลไกการออกฤทธิ์
สารที่สร้างโครงสร้างคล้ายเบสดพียวรีน ซึ่งเป็นยาชนิดแรกที่รักษามะเร็ง
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาเม็ดรับประทาน รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ยา 6-thioguanine (6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ6-MP
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLL AML
ยา Fludarabine
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาฉีดทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากเป็นพิษต่อทางเดินอาหาร
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยั้บยั้งกสรสร้าง DNA
Pyrimidine analogs
5-fluorouracil (5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์
ยั้บยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาฉีดทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากเป็นพิษต่อทางเดินอาหารเมืื่อให้โดยการกิน รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งทางเดินอาหาร
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 5-FU
การนำไปใช้ในคลินิก
ยารับประทาน รักษาเพื่อบรรเทาอาการผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเติมหมู่ฟอตเฟต ทำให้เกิดการยั้บยั้ง
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ นิยมให้แบบหยดช้าๆ
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่เซลล์ถูกกระตุ้นให้มีการเติทหมู่ฟอตเฟต
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ รักษามะเร็งตับอ่อนที่แพร่กระจ่ายไปแล้ว
ยากลุ่มอื่นๆ (Other anticancer agents)
Mitotane
กลไกการออกฤทธิ์
รบกวนการทำงานของไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอกทำให้ฝ่อลงและลดการสร้าง cortisol
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมหมวกไตชั้นนอก (Adrenocortical carcinoma)
ผลข้างเคียงจากยา
อาจทำให้เกิดอาการซึมเศร้า (Depression) มีนศีรษะ (Dizziness) มีผืน (Skin rash) รบกวนทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร อุจจาระร่วง
Asparaginase
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเร่งปฏิกิริยา hydrolysis ทำให้เซลล์มะเร็งขาดสารจำเป็นที่จะนำไปสร้างการเจริญเติบโตและสร้างโปรตีนทำให้เซลล์ไม่สามารถสังเคราะห์และสร้างตัวเองได้
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้ในการรักษา ALL ในเด็กโดยใช้ร่วมกับ Vincristine และ Prednisone
ผลข้างเคียงจากยา
Asparaginase อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาแพ้ที่รุนแรงอาจทำให้เสียชีวิตได้ทำให้เกิดตับอ่อนอักเสบพิษต่อตับชักและโคม่าได้
ยามะเร็งมุ่งเป้า
(Targeted gene therapy)
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี (Monoclonal antibodies)
Trastuzumab (Herceptin)
ผลข้างเคียง
คลื่นไส้อาเจียนปวด
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับ human epidermoid growth factor receptor 2 (HER-2)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ช้รักษาโรคมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้วผลข้างเคียงจากยา
Rituximab (Rituxan)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปจับกับ CD20 ที่ผิว B cel ได้หลังจากที่จับกันแล้วจะกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็งเกิดการตายของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-cell lymphoma
ผลข้างเคียงจากยา
าจทำให้เกิด infusion reaction ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิตเช่นมีอาการความดันเลือดต่ำหลอดลมบีบเกร็งบวม
Cetuximab (Erbitux®)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งบริเวณศีรษะและลำคอและมะเร็งลำไส้ส่วนล่าง
ผลข้างเคียงจากยา
ในระยะแรกอาจทำให้ความดันต่ำและหายใจลำบาก
กลไกการออกฤทธิ์
ซึ่งไปจับที่ epidermal growth factor (EGFR) ทำให้ไม่สามารถรับสัญญาณที่จะไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้
Alemtuzumab (Campath®)
กลไกการออกฤทธิ์
ไปจับกับ CD52 ซึ่งเป็นโปรตีนที่พบได้ในเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็งชนิด B cell หรือ T cell แล้วจะไปกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด B-cell chronic lymphocytic leukemia (B CLL)
ผลข้างเคียงจากยา
ยา Alemtuzumab (Campath) อาจทำให้เกิด infusion reaction ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิตเช่นมีอาการความดันเลือดต่ำหลอดลมบีบเกร็งบวม
ยาโมเลกุลขนาดเล็ก (Small molecules)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งเอนไซม์ไคเนส (tyrosine kinase) เอนไซม์นี้มีความสำคัญในการส่งสัญญาณให้เซลล์มะเร็งเกิดการแบ่งเซลล์ทำให้เกิดกระบวนการยับยั้งการเจริญเติบโต
Imatinib (Gleevec)
ใช้รักษา gastrointestinal stronnal tumor ซึ่งเป็นมะเร็งลำไส้ที่พบได้น้อยชนิดหนึ่งและมะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia)
Nilotinib (Tasigna)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ช้รักษา chronic myeloid Tasigna leukemia และรักษามะเร็งที่ดื้อต่อยา
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ยับยั้งเอนไซม์ CYP450 เช่น CYP3A4, CYP2C9 และ CYP2D6 ถ้าหากให้ร่วมกับยา Warfarin, Theophyline จะทำให้ระดับยาเหล่านี้ในกระแสเลือดสูงขึ้นเกิดพิษจากยาได้ยาต้านเชื้อรา
ผลข้างเคียงจากยา
มีของเหลวทั้งในร่างกาย (Fluid retention) เช่นมีน้ำในช่องท้อง (ascites) เยื่อหุ้มหัวใจ (pericardial effusion) เยื่อหุ้มปอด (plural effusion) และมีน้ำคั่งในปอด
Dasatinib (Sprycel)
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด Chronic SPRYCEE myeloid leukemia
ยากลุ่ม Alkylating agents
Cyclophosphamide
กลไกการออกฤทธิ์
ยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้กลายเป็น phosphoramide mustard บนสาย DNA กระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ในคลินิก
ยามีทั้งฉีดและรับประทาน ใช้รักษามะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเม็ดเลือดขาวทุกชนิด
lfosfamide (Holoxan;IFOS)
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกเหมือนCyclophosphamide
การนำไปใช้ในคลินิก
ยามีทั้งฉีดและรับประทาน ใช้รักษาต่อมน้ำเหลือง มะเร็งอัณฑะ มะเร็งของเนื้อเยื่อ
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross linking ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างและแบ่งตัวได้
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์
หมู่ Alkyl จับกับสาย DNA ทำให้เซลล์มะเร็งแบ่งตัวไม่ได้
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษามะเร็งสมอง
Dacarbazine (DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 กลายเป็นสารพิษที่มีตาอการสร้าง DNA และ RNA ของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ในคลินิก
ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งผิวหนัง
Cisplatin,Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจักของสาย RNA ทำให้เกิดการยับยั้งกระบวกการ
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำและเข้าทางช่องท้อง รักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งรังไข่
Busulfn(Myleran)
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross linking ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างและแบ่งตัวได้ ทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด ใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัด
Mechlorethamine
(mustargen,mustine)
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้เกิดสาย DNA แตก
การนำไปใช้ในคลินิก
เดิมใช้รักษามะเร้งต่อมน้ำเหลือง แต่ปัจจุบันใช้ยานี้ลดลง มีการเปลี่ยนไปใช้ยาอื่นแทน
ยากลุ่ม Anticancer antibiotics
Dactinomycin หรือ actinomycin D
กลไกการออกฤทธิ์
สอดแทรกเข้าไปในสาย DNA ยับยั้ง RNA
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ รักษามะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันเด็ก
Doxorubicin(DOX) : ยาปฏิชีวนะกลุ่ม Anthracyclines
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้ง topoisomerase2 แทรกไปอยู่ระหว่าง DNA base pairs ในสายDNA
การนำไปใช้ในคลินิก
ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ หากยารับประทาน ยาจะถูกทำลายในกระเพาะอาหาร มีฤทธิ์รักษามะเร็งหลายชนิด
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์โดยจับกับธาตุเหล็ก (Fe+) ได้เป็นสารประกอบเชิงซ้อนของยากับเหล็กซึ่งทำปฏิกิริยากับออกซิเจนได้อนุมูลอิสระทำให้เกิดการแตกของสาย DNA
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำฉีดเข้ากล้ามเนื้อฉีดชั้นใต้ผิวหนังหรือฉีดเข้าช่องต่าง ๆ ของร่างกายเช่นช่องท้องช่องอกช่องอุ้งเชิงกราน
Mitomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ยาถูกเปลี่ยนแปลงในเซลล์ไปเป็นสาร Alkylating agents ทมีฤทธิ์แรงมากทำให้เกิดสะพานในสาย DNA มีผลยับยั้งการสังเคราะห์ DNA
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งปากมดลูก (carcinoma of cemix) มะเร็งปอดมะเร็งกระเพาะปัสสาวะและมะเร็งลำไส้ใหญ่โดยอาจใช้ร่วมกับ 5-FU
Cell cycle-specific drugs (ccs)
ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ในระยะใดระยะหนึ่งของวงจรเซลล์เท่านั้น ไม่มีผลต่อระยะอื่น ยากลุ่มนี้มีผลดีต่ออัตราการแบ่งตัวอย่างรวดเร็ว มีการแบ่งตัวอย่างต่อเนื่อง เช่น มะเร็งเม็ดเลือด