เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้ กลายเป็น phosphoramide mustard แทรกเข้าไปในขบวนการสร้าง DNA แบบ cross- tinking และมีการเติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนสาย DNA และกระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์มะเร็ง

ยามีทั้งรูปแบบฉีดและยารับประทาน ใช้รักษามะเร็ง รังไข่ มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin 's และ non-Hodgkin lymphoma มะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia) ทุกชนิด และมะเร็งหลายชนิดในเด็ก นอกจากนี้ยังใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะ ผู้ป่วย autoimmune diseases เช่น rheumatoid arthritis และ nephritic syndrome

เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้ กลายเป็น phosphoramide mustard แทรกเข้าไปในขบวนการสร้าง DNA แบบ cross- tinking และมีการเติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนสาย DNA และกระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์มะเร็ง

ยามีทั้งรูปแบบฉีดและยารับประทาน ใช้รักษามะต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเร็งอัณฑะ (testicular carcinoma) และ มะเร็งของเนื้อเยื่ออ่อน (soft tissue sarcoma) เช่น กระดูก กระดูกอ่อน ไขมัน กล้ามเนื้อ และหลอดเลือด เป็นต้น

เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross- linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่ง

เป็นยามาตรฐานในการรักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (Chronic lymphocytic leukaemia;CL) และมะเร็งต่อม น้ำเหลืองชนิด follicular

ทำให้เกิด หมู่ Alkyl ไปจับกับสายของ DNA ส่งผลให้ DNA ทำให้เซลล์มะเร็ง แบ่งตัวไม่ได้ เกิด DNA strand break และทำให้เซลล์ตาย

เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้กลายเป็นสารที่มีพิษต่อ การสร้าง DNA และ RNA ของเซลล์มะเร็ง

เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ใช้ร่วมกับยา Adriamycin, Bleomycin, Vinblastine หรือ Dacarbazine ในการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin 's lymphoma และมะเร็งผิวหนัง (melanoma)

เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้เกิดการยับยั้งกระบวนการ DNA replication และ DNA transcription

เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำหรือฉีดเข้าทางช่องท้อง ใช้ร่วมกับยื่นในการรักษา มะเร็งอัณฑะ มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งปอด และ มะเร็งทางเดินอาหาร

เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross-linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้ และทำให้เซลล์ตาย

รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด (chronic myelgenous leukemia; CML) และใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น เช่น cyclophosphamide ก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก

เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้เกิดสาย DNA แตก และยับยั้งกระบวนการ DNA transcription

เดิมใช้รักษารักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's lymphoma แต่ปัจจุบันใช้ยานี้น้อยลง เนื่องจากมีการเปลี่ยนไปใช้ Cyclophosphamide และยาอื่น ๆ แทน

อาการพิษต่อระบบประสาท (neurotoxicity) พบในยา Ifosfamide สูงกว่ายาชนิดอื่น จะทำให้ผู้ป่วย มีอารมณ์แปรปรวน เสียการทรงตัว เดินเซ หรืออาจทำให้เกิดอาการชัก หลังการได้รับยาได้

ความเป็นพิษต่อไต cyclophosphamide และ ifosfamide ทำให้เกิดเลือดออกในกระเพาะปัสสาวะ (hemorrhagic cystitis)

ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร โดยมีผลต่อ mucosal cells ของทางเดินอาหาร ทำให้คลื่นไส้ อาเจียน มีแผลในปาก และมีอาการเบื่ออาหาร ซึ่งพบได้ในผู้ป่วยเกือบทุกราย

ยากลุ่มนี้มีโอกาสเพิ่มความเสี่ยงการเกิดพิษต่อหัวใจได้ ดังนั้นจึงควรระวังการใช้ยาหรือเลี่ยงการใช้ยากลุ่มนี้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ

ทำให้เกิดการกดการทำงานของไขกระดูก (bone marrow suppression) ทำให้จำนวนเม็ดเลือดขาวต่ำ (leucopenia) เม็ดเลือดแดงต่ำ (anemia) และ เกล็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) หลังได้รับยา เป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยของยากลุ่มนี้

ผลต่อผิวหนัง คือทำให้ผิวหนังมีสีคล้ำ โดยเฉพาะบริเวณขาหนีบ เอว และรักแร้ ทำให้ผมร่วงและ อาการผมร่วงจะหายไปเมื่อหยุดยา หรือทำให้เล็บมีรอยดำ พบในยา cyclophosphamide

แนะนำให้ดูแลสุขภาพปากและฟันด้วยแปรงสีฟันขนนิ่ม ๆ แปรงฟันเบา ๆหรือใช้ผ้าสะอาดชุบน้ำยาพันนิ้วมือเช็ดปากและฟัน บ้วนปากบ่อยๆ ด้วยน้ำยาบ้วนปาก หรือน้ำเกลือเพื่อป้องกันเลือดออก

แนะนำให้ดูแลสุขวิทยาส่วนบุคคล เช่น การล้างมือบ่อยๆ สวมใส่เสื้อผ้าสะอาด เพื่อลดหรือป้องกันการติดเชื้อ

ผู้ป่วยมีโอกาสการเป็นหมันชั่วคราวหรือถาวรหลังจากได้ยาเคมีบำบัด

ถ้าผู้ป่วยมีอาการคลื่นไส้ ควรดื่มเครื่องดื่มประเภทเหลวเย็น เช่น น้ำส้ม น้ำขิง วัน หรือเยลลี่ น้ำมะนาวโดยจิบทีละน้อยแต่บ่อยๆ ไม่ควรรับประทานเครื่องดื่มประเภทนม หรือรับประทานอาหารที่ละน้อยและบ่อยครั้ง

ควรรับประทานอาหารที่ปรุงสุกแล้วงดผักสด ผลไม้ที่รับประทานทั้งเปลือก เพื่อป้องกันการติดเชื้อจากอาหาร

ดูแลการได้รับยาตามแผนการรักษา และสังเกตผลข้างเคียงหลังได้รับยา เช่นประเมินผิวหนัง อาการปวด บวม แดง บริเวณที่ฉีด

แนะนำให้สังเกตอาการเลือดออกง่าย เช่น มีจำเลือดตามตัว ปัสสาวะเป็นเลือด ถ่ายอุจจาระมีเลือดปน หากมีอาการเหล่านี้ควรรีบมาพบแพทย์

กรณีได้ยาชนิดรับประทานดูแลให้ได้รับยาตามแผนการรักษาและดื่มน้ำตามมากๆ หลังรับประทานยา

กรณีที่รับประทานยาที่บ้าน แนะนำให้รับประทานยาตรงเวลา ขนาดที่แพทย์กำหนดเพราะส่งผลต่อประสิทธิภาพของการรักษา

ในกรณีที่มีอาการชาตามปลายประสาทส่วนปลาย กล้ามเนื้ออ่อนแรง ควรระมัดระวังการเกิดอุบัติเหตุมีความรู้สึกช้าถ้าสัมผัสของร้อนจะเป็นอันตรายได้ รวมทั้งอาการปวดกล้ามเนื้อซึ่งอาการเหล่านี้มักจะดีขึ้นหลังจากหยุดยาเคมีบำบัดไปแล้ว 4 – 6 สัปดาห์

ประเมินภาวะสุขภาพของผู้ป่วยมะเร็งที่ได้รับยา โดยเฉพาะผู้ป่วยมะเร็งที่ได้รับยาที่มีผลข้างเคียงสูง และได้รับยาหลายๆชนิดในเวลาเดียวกัน

ในกรณีที่ผู้ป่วยได้รับยาครั้งแรก พยาบาลเตรียมความพร้อมของผู้ป่วย และครอบครัวโดยการให้ ความรู้และคำแนะนำผู้ป่วยและญาติเกี่ยวกับ เหตุผลของการให้ยาเคมีบำบัด ผลดีของการให้ยาเคมีบำบัด ภาวะแทรกซ้อนที่อาจจะเกิดขึ้นจากการให้ยาเคมีบาบัด แผนและขั้นตอนในการให้ยาเคมีบำบัด

ควรมีอุปกรณ์ป้องกันตัว (personal protective equipment) ได้แก่ เสื้อกาวน์ หมวก Mask แว่นตา ถุงมือ

จัดเตรียมยาในห้องที่มีพัดลมดูดอากาศกรณีที่ยาเคมีบำบัดที่หกตามที่ต่างๆควรเช็ดออกด้วยกระดาษซับ และทำความสะอาดด้วยสบู่และน้ำ แล้วจึงเช็ดด้วย 70% alcohol อีกครั้ง

กำจัดอุปกรณ์ และภาชนะบรรจุยา ในถุงขยะ ปิดปากถุงให้แน่น แยกสีถุงขยะต่างจากถุงบรรจุขยะประเภทอื่นของโรงพยาบาล ติดฉลากระบุว่าเป็น “ขยะปนเปื้อนยาเคมีบำบัด”

การเลือกเส้นเลือดดำที่จะให้ยา ควรเป็นเส้นเลือดที่เห็นชัด มีขนาดใหญ่ หลอดเลือดนุ่ม เรียบตรง ไม่แข็งหรือคดงอ

กรณีผู้ป่วยได้รับยาเคมีบำบัดหลายชนิด ควรเลือกฉีดยากลุ่ม vesicant ก่อน

อาจทำให้แท้งและเด็กในครรภ์พิการได้ พิษต่อตับ พิษต่อไต ยากลุ่มนี้ทาให้เกิดอาการ folate deficiency ในเซลล์ปกติ แก้ไขโดยการให้ LeuCOvorin ร่วมด้วย

ผมร่วง พบได้น้อย แต่ผมจะงอกขึ้นใหม่หลังหยุดยา แต่ลักษณะสีและเส้นผมอาจเปลี่ยนไป

จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง จึงทำให้ผู้ป่วยเสี่ยงต่อการติดเชื้อมากขึ้น นอกจากนั้นยังทำให้จำนวนเกล็ดเลือดลดลง ทำให้เลือดออกได้ง่าย

ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่าย นำนำให้ผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดด สวมเสื้อแขนยาว หรือ ทาโลชั่นกันแดดที่มีค่า SPF (Sun protection factor) มากกว่า 15 เท่า

ระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร มักจะเกิดขึ้นเมื่อได้รับยาในขนาดสูง เช่น คลื่นไส้ อาเจียน เมื่ออาหาร เยื่อบุในช่องปากอักเสบ อาจต้องใช้ยาต้านการอาเจียนร่วมด้วย

เป็นยาต้านโฟเลตตัวใหม่ เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูก metabolite ให้กลายเป็นสารที่มีฤทธิ์ไปยับยั้งการสังเคราะห์และสร้างสารตั้งต้นของ DNA, RNA และโปรตีน

ใช้รักษามะเร็งปอด (ung cancer) มะเร็งตับอ่อน (pancreatic cancer)

เป็นยาต้านโฟเลต (antifolate or folate antagonist) ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase (DHER) ที่เปลี่ยน dihydrofolate ไปเป็น tetrahydrofolate ที่เป็น Cofactor สำคัญที่นำไปใช้สร้างสารตั้งต้นของ DNA, RNA และโปรตีน

ยามีทั้งยาชนิดเม็ดรับประทาน ยาฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ ยาฉีดทางกล้ามเนื้อ และยาฉีดเข้าทางน้ำไขสันหลัง ใช้รักษา Meeste โรคมะเร็งหลายชนิด ใช้รักษามะเร็งต่อไปนี้เช่น มะเร็งรก Imutrex-7.5 (choriocarcinoma) มะเร็งที่ศีรษะและคอ (head and neck cancers) มะเร็งปอด (lung cancer) มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute Lymphocytic leukemia; ALL มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin lymphoma มะเร็งกระดูก (osteosarcoma) และมะเร็งเต้านม (breast cancer)

เป็นสารที่มีโครงสร้างคล้ายเบสเพียวรีน (purine analog) ซึ่งเป็นยาชนิดแรกในกลุ่มนี้ที่นำมาใช้รักษาโรคมะเร็ง เมื่อเข้าสู่กระแสเลือดจะถูก เปลี่ยนเป็นสารไรโบนิวคลีโอไทด์ (ribonucleotide) ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเอนไซม์หลายตัวที่เกี่ยวข้องกับการสร้าง purine ที่ถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก (nucleic acids) ที่จำเป็นในการสร้าง DNA จึงทำให้ไม่สามารถสร้างและสังเคราะห์ DNA และ RNA ได้

เป็นยาเม็ดรับประทาน ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL (acute lympholytic leukemia) uaz AML (acute myelogenous leukemia) vša acute nonlymphocytic leukemia ; ANLL

คล้ายกับ 6-MP การนำไปใช้รักษาในคลินิก: ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANL หรือ AML โดยใช้ร่วมกับยา Daunorubicin uas Cytarabine

เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ เนื่องจากเป็นพิษต่อทางเดิน อาหารมาก หากให้โดยการรับประทาน ใช้รักษา CLL และมะเร็งต่อน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง

กดไขกระดูก ขนาดยาที่สูงจะทำให้เกิด Leucopenia, thrombocytopenia เกิดพิษต่อตับและรบกวนระบบทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน อุจจาระร่วง

มีแผลในปาก หรือริมฝีปาก อาจบรรเทาด้วยการอมน้ำแข็ง และรักษาช่องปากให้สะอาดด้วยการ แปรงฟันด้วยแปรงสีฟันที่มีขนนุ่มวันละ 2-3 ครั้ง บ้วนปากด้วยน้ำเกลือ 0.99% สำหรับน้ำยาบ้วนปาก ที่มีตัวยาฆ่าเชื้ออาจทำให้เกิดการระคายเคืองเยื่อบุในปาก และผลการรักษาไม่ได้ดีกว่าน้ำเกลือ ในกรณีที่มีแผลในปากรุนแรง การแปรงฟันอาจทำให้เกิดแผลเพิ่มขึ้นได้ ควรใช้ฟองน้ำหรือผ้าก๊อซชุบ น้ำเกลือทำความสะอาดฟันแทน

อาการอื่น ๆ ที่อาจพบได้ แต่พบไม่บ่อย เช่น อุจจาระสีดำ ปัสสาวะหรืออุจจาระเป็นเลือด ไอหรือ เสียงแหบ อ่อนเพลีย ตัวตาเหลือง ผิวหนังมีสีคล้ำ และท้องเสีย เป็นต้น

ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งเป็น เอนไซม์ที่จำเป็น ในการสังเคราะห์ DNA และ RNA

ชนิดยาฉีดทางหลอดเลือดดำ (ยาเป็นพิษต่อ ทางเดินอาหารเพื่อให้โดยการกิน) รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งทางเดินอาหาร

ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งเป็น เอนไซม์ที่จำเป็น ในการสังเคราะห์ DNA และ RNA

เป็นยาชนิดเม็ดรับประทาน ใช้รักษาเพื่อบรรเทาอาการ (palliative treatment) ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว ปัจจุบันนิยมใช้ร่วมกับยา Oxaltiplatin ในการรักษา มะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย

เป็นยาชนิดเม็ดรับประทาน ใช้รักษาเพื่อบรรเทาอาการ (palliative treatment) ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านที่แพร่กระจายไปแล้ว ปัจจุบันนิยมใช้ร่วมกับยา Oxaltiplatin ในการรักษา มะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย

ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งเป็น เอนไซม์ที่จำเป็น ในการสังเคราะห์ DNA และ RNA

เมื่อยาเข้าสู่เซลล์ ยาจะถูกกระตุ้นให้มีการเติมหมู่ฟอตเฟต จะไปเข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA

ชนิดยาฉีดทางหลอดเลือดดำ ใช้รักษามะเร็งตับ อ่อนที่แพร่กระจายไปแล้ว มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็ง กระเพาะอาหาร และมะเร็งที่ศีรษะและคอ

อาจพบอาการอ่อนเพลียไม่มีแรง โดยอาการจะค่อยๆดีขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป

มีการลอกของฝ่ามือและฝ่าเท้าเมื่อใช้ยาติดต่อเป็นเวลานาน รวมไปถึงมีเล็บมือเล็บเท้าคล้ำลง

อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียนพะอืดพะอมหรืออาการท้องเสีย ผู้ป่วยอาจต้องได้รับยาต้านอาเจียนและ ยาแก้ท้องเสียร่วมด้วย

ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่าย นำนำให้ผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดด สวมเสื้อแขนยาว หรือ ทาโลชั่นกันแดดที่มีค่า SPF (Sun protection factor) มากกว่า 15 เท่า

มีแผลในทางเดินอาหารตั้งแต่ที่ริมฝีปาก ในช่องปากและเยื่อบุทางเดินอาหาร ควรแปรงฟันเบาๆและ บ้วนปากวันละหลายครั้งๆด้วยน้ำยาบ้วนปากสูตรไร้แอลกอฮอล์หรือมีส่วนผสมของเกลือ

กดการสร้างเม็ดเลือด (myelosuppression) และการกดการทำงานของไขกระดูก (bone marrow suppression)