Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านโรคมะเร็งเเละยากดภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
ยาต้านโรคมะเร็งเเละยากดภูมิคุ้มกัน
ยาต้านโรคมะเร็ง Antineoplastic drug
ประเภทยา แบ่งตามการออกฤทธิ์ใน cell cycle ได้ 2 ประเภท
Cell cycle-specific drugs (CCS)
ออกฤทธิ์ต่อcancer cell ในระยะใดระยะหนึ่ง
ไม่มีผลต่อcancer cell ในระยะอื่น
ได้ผลดีในมะเร็งที่แบ่งตัวรวดเร็วต่อเนื่อง
Cell cycle-nonspecific drugs (CCNS)
ได้ผลดีในมะเร็งที่มีอัตราการโตของก่อนมะเร็ง ทั้งในระดับต่ำและสูง
ออกฤทธิ์ได้กับ cancer cell ทุกระยะ
เเบ่งตามคุณสมบัติทางเคมีจะเเบ่งได้ ดังนี้
4 ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ(Natural and semi-synthetic products)
ยากลุ่ม vinca alkaloids สกัดจากพืช
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
ยาจับกับโปรตีน
Tubulin ยับยั้งการประกอบตัวของ
microtubules, mitotic spindle Cancer cell หยุดเจริญเติบโต
ในระยะ M phase Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Vincristine
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
เม็ดเลือดขาวชนิด ALL, ต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’s
และ Non-hodgkin lymphoma
รักษามะเร็งในเด็ก
Wilms’ tumor และ Ewing’s sarcoma
Vinblastine
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง : ต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’s
และ non-Hodgkin lymphoma, อัณฑะ, เต้านม
Vinorelbine
การนำไปใช้ทางคลินิค
Non-small cell lung cancer และ
มะเร็งเต้านม
ผลข้างค้าง
ระบบทางเดินอาหาร
คลื่นไส้ อาเจียน เบื่อ
อาหาร ท้องเดิน ปวดท้อง
การทำงานของกระดูก และระบบเลือด
กดไขกระดูก ทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำและเกล็ดเลือดต่ำซีด (vinblastine และ vinorelbine กดไขกระดูกมากกว่า vincristine)
มีพิษต่อระบบประสาทกล้ามเนื้อ
ยากลุ่ม taxanes
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
คล้ายกับยากลุ่ม vinca alkaloids
Paclitaxel (Taxol®), Docetaxel (Taxotere®), Cabazitaxel
ผลข้างเคียง
ปฏิกิริยาแพ้ยา
ผื่นลมพิษ หายใจลำบาก ให้ยา
steroids หรือ antihistamine ล่วงหน้าอาจจะช่วยบรรเทาอาการได้
ระบบทางเดินอาหาร
คลื่นไส้ อาเจียน
Paclitaxel
ถ้าใช้หลายครั้งอาจทำให้เกิดภาวะคั่งน้ำในร่างกาย อาจรุนแรงถึงขั้นเกิดpulmonary edema ได้
การทำงานของกระดูก และระบบเลือด
กดไขกระดูก ทำให้เม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดต่ำโดยเฉพาะ Docetaxel กดไขกระดูกมากกว่ายาตัวอื่น
ยากลุ่มฮอร์โมน (Hormone and hormone antagonists)
Antiestrogens
การนำไปใช้ทางคลินิค
Tamoxifen ตัวเลือกแรก ใช้รักษามะเร็งเต้านม
Raloxifene: ป้องกันการเกิดมะเร็งกระดูกพรุน
Toremifene: มะเร็งเต้านม
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ, คลื่นไส้, อาเจียน
มีเลือดประจำเดือนผิดปกติ
ใช้ระยะยาว เสี่ยงเกิด
thromboembolic diseases
Androgen (anti androgens)
การนำไปใช้ทางคลินิค
Goserelin , Leuprolide : มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย, Endometriosis
Abarelix : บรรเทาอาการผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ
ระยะแรก cancer cell จะเติบโตไวมาก
ยาจะไปลดปริมาณ hormone ในร่างกาย ลด Hormone ที่ไป กระตุ้นการเติบโตของ cell Cancer cell cancer ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Progestins
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้รักษาEndometrial carcinoma, มะเร็งเต้านม, มะเร็งไต
ผลข้างเคียง
Progestins เพิ่มอุบัติการณ์ การเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน
Glucocorticoids
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง :ต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’s และ
Non-hodgkin lymphoma, เม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ผลข้างเคียง
กลูโคสในเลือดสูง (hyperglycemia)
กระดูกพรุน (osteoporosis)
มีโอกาสติดเชื้อง่าย
แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
2 Antimetabolites / Antineoplastic agents
Pyrimidine analogs
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 5-FU
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้รักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย (แบบ palliative treatment)
ใช้รักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย (ใช้ร่วมกับยา Oxaliplatin)
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปเติม
phosphate ทำให้เกิดการยับยั้งการเชื่อมต่อสายของ DNA
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด AML
5-fluorouracil (5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของ
thymidylate synthase Cancer cell ไม่สามารถ
สังเคราะห์ + สร้าง DNA, RNA Cancer cell ไม่สามารถ
สร้าง/แบ่งตัวได้
การนำไปใช้ทางคลินิค
ฉีดทาง IV ใช้รักษากลุ่มมะเร็ง
เต้านม, กระเพาะอาหาร, ตับอ่อน, ลำไส้ใหญ่
ชนิดที่ใช้รักษา
มะเร็งผิวหนังชนิด basal cell carcinoma
เป็นพิษต่อทางเดินอาหาร หากให้โดยการรับประทาน
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ Cytarabine
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
ตับอ่อนที่แพร่กระจาย, ปอด, รังไข่, กระเพาะปัสสาวะ,
กระเพาะอาหาร, ศีรษะและคอ
Purine analogs
6-thioguanine (6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 6-MP
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLL, AML (ใช่ร่วมกับยา Daunorubicin และ Cytarabine
6-mercaptopurine (6-MP)
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่กระเเสเลือดจะเปลี่ยนเป็น Ribonucleotide ยับยั้งการสร้างเอนไซม์ที่เกี่ยวกับการสร้าง Purine ที่ถูกนำมาใช้สังเคราห์กรดนิวคลิอิค ที่จำเป็นในการสร้าง DNA จึงทำให้ไม่สามารถสร้างเเละสังเคราะห์ DNA RNA
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL, AML, ANLL
Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจับสาย DNA ยับยั้งการสร้าง DNA ของ Cancer cell
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CLL, มะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง
หมายเหตุ : เป็นพิษต่อทางเดินอาหาร หากให้โดยการรับประทาน
ผลข้างเคียง
ระบบทางเดินอาหาร
คลื่นไส้ อาเจียน อุจจาระร่วง
มีแผลในปาก หรือริมฝีปาก
ตับ
เป็นพิษต่อตับ
การทำงานของกระดูก
กดไขกระดูกหากใช้ยาในขนาดที่สูงจะทำให้เกิด leucopenia, thombocytopenia
อาการอื่นๆ
อาจพบได้ แต
พบไม่บ่อย
เช่น อุจจาระสีดำ ปัสสาวะหรืออุจจาระเป็นเลือด ไอหรือเสียงแหบ อ่อนเพลียตัวตาเหลือง ผิวหนังมีสีคล้ำ
Antifolate/Folate antagonist
Methotrexate
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นยาต้านโฟเลต ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase (DHFR) ที่เปลี่ยน dihydrofolate ไปเป็น tetrahydrofolate ที่เป็น cofactor สำคัญที่ใช้ในการสร้างสารตั้งต้น ของ DNA RNA เเละโปรตีน
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
มะเร็งรก, ศีรษะและคอ, ปอด, เม็ดเลือดขาวชนิด ALL, ต่อม
น้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin lymphoma, กระดูก และ เต้านม
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์
ยาถูก
metabolite ให้กลายเป็นสารที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์+ สร้าง สารตั้งต้นของ DNA, RNA, โปรตีน
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้รักษามะเร็งปอด มะเร็งตับอ่อน
ผลข้างเคียง
ตั้งครรภ์
อาจทำให้แท้ง และเด็กในครรภ์
พิการได้
ตับ /ไต
พิษต่อตับ ต่อไต
ระบบเลือด
จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลงผู้ป่วยเสี่ยงติดเชื้อมากขึ้น, จำนวนเกล็ดเลือดลดลง เลือดออกได้ง่าย, เกิด folatedeficiency ใน cell ปกติ แก้ไขโดยการให้Leucovorin ร่วมดRวย
ผิวหนัง
ผิวไวต่อแสงแดด แนะนำผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสแสงแดด สวมเสื้อแขนยาวหรือทาโลชั่นกันแดดที่มีค่า SPF > 15 เท่า
ระบบทางเดินอาหาร
เมื่อได้ยาในขนาดสูงเช่น คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ปากอักเสบ อาจต้องใช้ยาต้านการอาเจียนร่วมดRวย
ผม
ผมร่วง (พบน้อย) จะงอกขึ้นใหม่หลังหยุด
ยา, สีและเส้นผมอาจเปลี่ยนไป
ผลข้างเคียง
ผิวหนัง
ผิวไวต่อแสงแดด แนะนำผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสแสงแดด สวมเสื้อแขนยาว
ระบบทางเดินอาหาร
คลื่นไส้ อาเจียน พะอืดพะอม อุจจาระ
ร่วง
มีแผลริมฝีปาก แผลในช่องปาก แผล
เยื่อบุทางเดินอาหาร
เล็บมีรอยดำ
ผมร่วง
การทำงานของกระดูก
กดการสร้างเม็ด
เลือด และการทำงานของไขกระดูก
3 Anticancer antibiotics
Doxorubicin
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งTopoisomerase 2เเทรกไประหว่าง DNA base pair ในสายDNA ปิดกั้นการสังเคราะห์ DNA เเละ RNA
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
เม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน, ต่อม น้ำเหลือง, พลาสมาเซลล์, เต้านม, เยื่อบุโพรงมดลูก,รังไข่, ไทรอยด์ และ ปอด
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์โดยจับกับธาตุเหล็กได้เป็นสารประกอบเชิงซ้อนของยาเเละธาตุเหล็กซึ่งทำปฏิกิริยากับออกซิเจนได้อนุมูลอิสระ ทำให้เกิดการเเตกของสายDNA ยามีผลต่อระยะ G2
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
อัณฑะ, ผิวหนัง, ต่อมน้ำเหลือง
ชนิด Hodgkin’s และ Non-hodgkin lymphoma
Mitomycin C
กลไกการออกฤทธิ์
ยาเปลี่ยน
แปลงใน cellเป็นAlkylating
agents ยับยั้ง การสังเคราะห์+ สร้าง
DNA ของ Cancer cell Cancer cell ไม่
สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้รักษา มะเร็งปากมดลูก มะเร็งปอด มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ
ใช้รักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ (ใช้ร่วมกับ 5-FU, cisplatin / doxorubicin)
Dactinomycin
กลไกการออกฤทธิ์
แทรกเข้าไปในสาย DNA
ของ cancer cell สาย single-strand ของ DNA
ของ cancer cell แตกหัก เซลล์มะเร็งไม่สามารถเเบ่งตัวได้
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษาWilms’ tumor และมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในเด็ก ใช้ร่วมกับยา Vincristine
รักษามะเร็งเยื่อรก (choriocarcinama) ใช้ร่วมกับยา Methotrexate
รักษามะเร็งในกระดูก Ewing’s tumor และ มะเร็งผิวหนัง Kaposi’s sarcoma
ผลข้างเคียง
Doxorubicin
มีพิษต่อหัวใจ ทำให้เกิด
Arrhythmia และ CHF
Bleomycin
มีพิษต่อปอด ทำให้ปอดอักเสบ และเกิด
พังผืดในปอด
การให้ครั้งแรกๆ ต้องระวัง มีโอกาสแพ้ยา
อย่างรุนแรงและเสียชีวิตได
ข้อดีของยา คือ กดไขกระดูกน้อยมาก
ผิวหนัง และ ผม
ผิวไวต่อการฉายรังสี, ผม
ร่วง
Mitomycin
มีพิษต่อไต และเกิดพังผืดในปอด
ระบบทางเดินอาหาร
เบื่ออาหาร คลื่นไส้
เยื่อบุในช่องปากอักเสบ อาเจียน
การทำงานของกระดูก และระบบเลือด
โดยเฉพาะ Mitomycin กดไขกระดูกอย่างรุนแรง ทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำและเกล็ดเลือดต่ำเป็นอย่างมาก มากกว่ายาตัวอื่น
1ยากลุ่ม Alkylating agents
Chlorambucil
กลไกการออฤทธิ์
แทรกการเชื่อมจับสาย DNA ของ cancer cell แบบ cross-linking
การนำไปใช้ทางคลินิค
เป็นยามาตรฐานในการรักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CLL
และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด follicular
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์
เกิด หมู่alkyl ไปจับกับสายของ DNA ส่งผลให้เซลล์มะเร็งเเบ่งตัวไม่ได้เกิด DNA stand break เเละทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษามะเร็งสมอง
Ifosfamide
กลไลการอออฤทธิ์
ออกฤทธิ์คล้าย cyclophosphaminde
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
ต่อมน้ำเหลือง, อัณฑะ, มะเร็ง
เนื้อเยื่ออ่อน
Dacarbazine (DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายยาถูกเปลี่ยนโดย CYP450ให้กลายเป็นสารพิษที่มีพิษต่อการสร้าง DNA RNA ของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
ต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’s lymphoma
มะเร็งผิวหนัง (ใช้ร่วมกับยา Adriamycin, Bleomycin, Vinblastine,Dacarbazine)
Cyclophosphaminde
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
รังไข่, เต้านม, เม็ดเลือดขาวทุกชนิด,ต่อมน้ำเหลือง (ชนิด Hodgkin’s, Non-Hodgkin lymphoma) และมะเร็งในเด็ก
ใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกัน
ผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะ หรือ autoimmune
diseases เช่น RA และ nephritic syndrome
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น CYP450 เเล้วไปรบกวนการสร้าง DNA แบบ cross- linking ของ cancer เเละมีการเติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนสาย DNA ทำให้เซลล์มะเร็งตาย
Cisplatin, Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับสาย DNA ทำให้เกิดการยับยั้งกระบวนการ DNA replication เเละ DNA transcription
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษากลุ่มมะเร็ง
อัณฑะ, รังไข่, กระเพาะปัสสาวะ, ปอด,
ทางเดินอาหาร
Mechlorethamine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ Cisplatin
การนำไปใช้ทางคลินิค
เดิมใช้เป็นยารักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’s lymphoma
ปัจจุบัน ใช้น้อยลง, เปลี่ยนไปใช้ cyclophosphamide และยาอื่น ๆ แทน
Busulfan (Mylern)
กลไกการออฤทธิ์
คล้ายกับ Cisplatin
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CML
ให้ก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก (ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น เช่น cyclophosphamide)
ผลข้างเคียงของยากลุ่ม Alkylating agent
ระบบประสาท
พบในยา Ifosfamide สูงกว่ายาชนิดอื่น จะทำอารมณ์แปรปรวน เสียการทรงตัว เดินเซ หรือชัก
ไต
cyclophosphamide และ ifosfamide
ทำให้เลือดออกในกระเพาะปัสสาวะได้
ระบบทางเดินอาหาร
ผลต่อ mucosalcells ของทางเดินอาหาร ทำให้คลื่นไส้ อาเจียน มีแผลในปาก และเบื่ออาหาร พบได้ ในผู้ป่วยเกือบทุกราย
ผิวหนัง
ผิวหนังมีสีคล้ำ (ขาหนีบ, เอว, รักแร้)
หัวใจ
เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อหัวใจระวังการใช้ยาหรือเลี่ยงการใช้ยากลุมนี้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ
ผม
ผมร่วง (อาการจะหาย เมื่อหยุดยา
การทำงานของกระดูก
กดการทำงานของไข(Bone marrow suppression), จำนวนเม็ดเลือดขาวต่ำ(leucopenia), เม็ดเลือดเเดงต่ำ(anemia),เกร็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia)
เล็บ
มีรอยดำ (พบในยา
cyclophosphamide)
ยามะเร็งมุ่งเป่า (Targeted gene therapy)
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี
(Monoclonal antibodies)
Transtuzumab : Herceptin®
กลไกลการออกฤทธิ์
ยาจับกับ HER-2
receptor HER-2 receptor ส่งสัญญาณไปกระตุ้น
การเจริญเติบโตของ cancer cell ไม้ได้ Cancer cell ไม่
สามารถสรRาง/แบ่งตัวได
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย
ผลข้างเคียง
อาจเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF), คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง
Rituximab : Rituxan®
กลไกลการออกฤทธิ์
ยาจับกับ CD20
ที่ผิว B cellกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกัน
มากำจัด cancer cell Cancer cell ตาย
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-cell lymphoma
ผลข้างเคียง
Infusion reaction (เป็นอันตรายถึงชีวิต) เช่น BP drop, หลอดลมบีบเกร็ง, angioedema
กดไขกระดูก
Cetuximab : Erbitux®
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งศีรษะ, ลำคอ, มะเร็งลำไส้ส่วนล่าง
ผลข้างเคียง
ในระยะแรก อาจพบ BP drop และหายใจลำบาก
กลไกลการออกฤทธิ์
ยาจับEGFR ไม่สามารถรับสัญญาณ ที่กระตุ้นการเจริญเติบโตของ cancer cell ได้ Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
Alemtuzumab : Campath®
กลไกลการออกฤทธิ์
ยาจับกับ
CD52 กระตุ้นให้ระบบภูมิคุ้มกันมา
กำจัด cancer cell Cancer cell
ตาย
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด BCLL
ผลข้างเคียง
คล้ายกับ Rituximab
ยาโมเลกุลขนาดเล็ก
(Small molecules)
Dasatinib : Sprycel®
การยำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CML และ
ALL, มะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib
Nilotinib : Tasigna®
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CML และ
ALL, มะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib
Imatinib : Gleevec®
การนำไปใช้ทางคลินิค
Gastrointestinal stromal tumor,
มะเร็งเม็ดเลือดขาว
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ยาไปยับยั้งเอนไซม์ CYP450 [CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6] หากให้ร่วมกับ Warfarin, Theophylline จะทำให้ระดับยาเหล่านี้ในกระแสเลือดสูงขึ้น เกิดพิษได้
ยาต้านเชื้อราในกลุ่ม Azole และ Erythromycin หากให้ร่วมกับ Imatinib จะทำระดับยา Imatinib ในกระแสเลือดสูงขึ้น เกิดพิษได้
ผลข้างเคียง
ของเหลวคั่ง เช่น บวมน้ำ, มีน้ำในช่องท>อง, เยื่อหุ้มหัวใจ, เยื่อหุ้มปอด, ปอด
พิษต่อตับ, เกล็ดเลือดต่ำ เลือดออกได้ง่าย
กดไขกระดูกทำให้ neutrophil ต่ำ เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย
Dasatinib และ Nilotinib ทำให้เกิด QT prolongation, หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ยากลุ่ม อื่น ๆ (Other anticancer agents)
Asparaginase
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
ยาเร่งปฏิกิริยา hydrolysis Cancer cell ขาดสารที่ใช้แบ่งตัวและเติบโต Cancer cell ไม่สามารถสร้าง/แบ่งตัวได้
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL ใน
เด็ก (ใช้ร่วมกับ Vincristine และ Prednisone)
ผลข้างเคียง
ปฏิกิริยาแพ้รุนแรง จนเสียชีวิตไดมีอาการ เช่น ตับอ่อนอักเสบ, เกิดพิษต่อตับ, ชักเเละโคม่า
Mitotane
การนำไปใช้ทางคลินิค
มะเร็งต่อมหมวกไตชั้นนอก (Adrenocortical carcinoma)
ผลข้างเคียง
Depression, Dizziness, Skin rash
คลื่นไส้, อาเจียน, เบื่ออาหาร, อุจจาระร่วง, กล้ามเนื้ออ่อนแรง
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
ลดการสร้าง cortisol
ทำให้ไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอกฝ่อลง
ยากดภูมิคุ้มกัน
(Immunosuppressive agents)
2 กลุ่มยาที่มีพิษต่อเซลล์
(Cytotoxic agents)
Azathioprine (Imuran®)
กลไกลการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีน คือ
6-thioinosinic acid ยับยั้งการสร้าง
purine Cancer cell ไม่สามารถ
แบ่งตัว และ สร้าง DNA ได้
การนำไปใช้ทางคลีนิค
Acute graft rejection จากการปลูกถ่ายไตและตับ แบบ triple therapy
(ใช่ร่วมกับ corticosteroids และ cyclosporin)
โรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเอง : RA ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น, SLE, AIHA และ ITP
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก ทำให้เม็ดเลือดขาวหรือเกร็ดเลือดต่ำ
คลื่นไส้, อาเจียน, เกิดพิษต่อตับ เมื่อให้ในขนาดสูง
ตัวเหลือง, ตาเหลือง, ผมร่วง, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, เพลีย, ผื่น
Mycophenolate mofetil (MMF) : Cellcept®
การนำไปใช้ทางคลินิค
Acute graft rejection จากการปลูกถ่ายอวัยวะ (ใช้ร่วมกับยาตัวอื่นแทน Azathioprine)
ผลข้างเคียง
พบบ่อย
กดไขกระดูก, เม็ดเลือดขาวต่ำ, เสี่ยงต่อการติดเชื้อ
ท้องร่วง อาเจียน
พบน้อย
ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง, ตับอ่อนอักเสบ, พิษต่อตา,
พิษต่อตับ, มีผื่น, ปวดกล้ามเนื้อ
กลไกการออกฤทธิ์
ยาถูกเปลี่ยนเป็น MPA ยับยั้งเอนไซม์ IMPDH ยับยั้งการสร้าง purine ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA, โปรตีน ของ cancer cell
Sirolimus หรือ Everolimus
การนำไปใช้ทางคลินิค
Acute graft rejection
(ใช้ร่วมกับ corticosteroids และ cyclosporin)
ใช้กดระบบภูมิคุ้มกัน
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก, เกร็ดเลือดและเม็ดเลือดขาวต่ำ, ซีด, เสี่ยงติดเชื้อง่าย
หากใช้ยา Sirolimus ร่วมกับ Cyclosporine จะเป็นพิษต่อไตและมีภาวะไขมันในเลือดสูง
ภาวะโพแทสเซียมต่ำในเลือด
กลไกการออฤธิ์
ยับยั้ง mTOR (เอนไซม์สำคัญต่อการออกฤทธิ์ของ IL-2 ยับยั้งการเจริญและแบ่งตัวของ T cell
ยับยั้งการตอบสนองของ T cell ต่อ IL-2
Leflunomide
ผลข้างเคียง
พิษต่อตับ พิษต่อไต ต่อทารกในครร
กดไขกระดูก, เกร็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาวต่ำ, เสี่ยงติดเชื้อง่ายกดไขกระดูก, เกร็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาวต่ำ, เสี่ยงติดเชื้อง่าย
การนำไปใช้ทางคลินิค
รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสังเคราะห์ pyrimidine ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA ของ cancer cell จึงทำให้ต้านการอักเสบ + ยับยั้งการเจริญเติบโตของ cancer cell
3กลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์
(Adrenocorticoids)
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับ steroid receptor ภายในเซลล์ ยับยั้งการสร้าง mRNA ของโปรตีน ยับยั้งการสร้าง cytokine ต่าง ๆ ยาสามารถออกฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันไดหลายวิธี เช่น กดการทำงานของเซลล์ macrophage, T และ B lymphocyte ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์ lymphocyte ทำให้ lymphocyte ในเลือดลดลง
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้กดอาการแสดงของโรคภูมิคุ้มกัน เช่น SLE
ป้องกันและรักษา Transplant rejection, GVHD ในการปลูกถ่ายไขกระดูก
ผลข้างเคียง
ขึ้นกับขนาดและระยะเวลาในการใช้ยา
เพื่อลดผลข้างเคียง ควรใช้ร่วมกับยาอื่น เช่น cyclosporine
ใช้ระยะเวลานาน จะส่งผลต่อร่างกายหลายระบบ เช่น
น้ำหนักตัวเพิ่ม
moon face
ติดเชื้อง่าย
อารมณ์แปรปรวน
เยื่อบุกระเพาะอาหารบาง
มีกรดในกระเพาะอาหาร
ระดับน้ำตาลในเลือดสูง
1 กลุ่มยับยั้งเอนไซม์แคลซินิวริน
(Calcineurin inhibitors)
Tacrolimus (FK506®)
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้แทน Cyclosporin ในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับ organ transplantation
เนื่องจากมีผลข้างเคียงน้อย และลดขนาดของยา corticosteroids ที่ใช้ร่วมด้วยได้
ผลข้างเคียง
อาจพบผมร่วงได้
พิษต่อระบบประสาท พบบ่อยกว่า Cyclosporin เช่น ปวดศีรษะ สั่น นอนไม่หลับ และชัก
คล้ายกับ Cyclosporin แต่ไม่ทำให้เหงือกบวมและขนดก
กลไกการเกิดฤทธิ์
คล้ายกับ Cyclosporin
(แต่เป็นยาใหม่กว่า และฤทธิ์แรงกว่า Cyclosporin 100 เท่า)
Cyclosporin A (CsA)
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้ป้องกันและรักษา โรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเอง : RA, psoriasi, ม่านตาอักเสบ (uveitis)
ใช้ป้องกันและรักษาGVHD : ปลูกถ่ายไขกระดูก (ใช้ร่วมกับ Corticosteroids)
ใช้ป้องกันและรักษา Acute graft rejection ในผู้ป่วยปลูกถ่าย ไต หัวใจ ปอดและตับ
(ใช้ร่วมกับ corticosteroids และ cytotoxic agents หรือ mTOR inhibitor)
ผลข้างเคียง
พิษต่อไต, ต่อระบบประสาท เช่น แขนขา ชา สั่น
อาจพบ : BP สูง น้ำตาลในเลือดสูง, ไขมันในเลือดสูง, ตับทำงานผิดปกติ, เหงือกบวม และขนดก
กดไขกระดูกเล็กน้อย เสี่ยงต่อการติดเชื้อน้อย เมื่อใช้ติดต่อกันเป็นเวลานาน
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งเอนไซม์
calcineurin ส่งผลยับยั้งสร้างและหลั่ง IL-
2 จาก T cell ส่งผลยับยั้งกระตุ้นการแบ่งตัว/
ยา สร้าง cancer cell
4 กลุ่มสารยับยั้ง Cytokines
(Cytokines inhibitors)
Anti-TNF-α antibody :
Adalimumab, Infliximab, Golimumab, Certolizumab pegol
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา RA ร่วมกับยา Methothexate (ในผู้ที่ไม่ตอบสนองต่อกลุ่มยา DMARDs)
รักษา Crohn’s disease ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก, เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย เช่น วัณโรคหรือติดเชื้อทางเดินหายใจ
พบปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดยา เช่น ผื่นแดง คัน ปวดหรือบวม
อาจพบ : ปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจับกับ TNF-α ลดการหลั่ง IL-1, IL-6 เพิ่มการส่งเม็ดเลือดขาวไปยังบริเวณที่อักเสบ ลดการเกิด การอักเสบ การแบ่งตัว/สร้าง
cancer cell ลดลง
Anti-IgE mAbs : Omalizumab
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา Allergic asthma ในผู้ที่ไม่ตอบสนองต่อ steroids ชนิดสูดพ่น
ผลข้างเคียง
อาจเกิด Anaphylactic reaction, เสี่ยงต่อการติดเชื้อไวรัสเพิ่มขึ้น, อาจเหนี่ยวนำทำ
ใหRเกิดมะเร็งได้, ปวดศีรษะ หรือบริเวณที่ฉีดยา
กลไกการออกฤทธิ์
ปิดกั้นการจับของ IgE กับ Fc receptor ลดการหลั่ง IgE-mediated
hypersensitivity reaction type I ลดการเกิด การอักเสบ การแบ่งตัว/สร้าง cancer cell ลดลง
Anti-CD2 : Alefacept
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษา Psoriasis, ห้ามใช้ยานี้ในผู้ป่วย HIV
ผลข้างเคียง
Cytokine release syndrome : ไข้, หนาวสั่น, ปวดกล้ามเนื้อ, ติดเชื้อได้ง่าย
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับ CD2 บนผิว T cell ยับยั้งการแบ่งตัวของ T cell
ทำลาย T cell จำนวน T cell ในเลือดลดลง การแบ่งตัว/สร้าง
cancer cell ลดลง
ATG และ ALG : Lymphoglobulin, Thymoglobulin
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษาโรคไขกระดูกฝ่อ
รักษา Acute transplant rejection จากการปลูกถ่ายไต
(ใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่น ๆ)
ผลข้างเคียง
ได้เเก่
ไข้ หนาวสั่น
ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ
เป็นตุ่มตามผิวหนัง
ปวดข้อ
เสี่ยงติดเชื้อไวรัสและแบคทีเรีย
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับโมเลกุลบนผิว T cell ยับยั้งการแบ่งตัวของ T cell และเกิดการทำลาย T cell กดภูมิคุ้มกันแบบ cell-mediated immune response T cell
ในเลือดลดลง การแบ่งตัว/สร้างCancer cell ลดลง
Anti-IL-2 receptor antibody : Daclizumab, Basiliximab
การนำไปใช้ทางคลินิค
ป้องกัน Acute graft rejection จากการปลูกถ่ายไต (ใช้ร่วมกับยา cyclosporineและ corticosteroids) ป องกัน Acute graft rejectionจากการปลูกถ่ายไต (ใช้ร่วมกับยา cyclosporineและ corticosteroids)
ผลข้างเคียง
อาจพบ
hypersensitivity reaction
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้ง IL-2 ทำให้ lymphocyte ไม่ถูกกระตุ้น ภูมิคุ้มกันร่างกาย ไม่ถูกกระตุ้นร่างกายไม่ปฏิเสธ
ทำใหR lymphocyte ไม่ถูกกระตุ้น อวัยวะที่ปลูกถ่าย