Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
ยาต้านมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน
Cancer
กลุ่มของโรคที่เกิดจากความผิดปกติของรหัสสารพัธุกรรม ส่งผลให้การเจริญเติบโต/การเพิ่มจำนวนเซลล์เป็นไปอย่างรวดเร็วมากกว่าปกติ ไม่สามารถควบคุมได้และเกิดเป็นเนื้อเยื่อที่ผิดปกติ
การแบ่งประเภทยาตามการออกฤทธิ์ในวัฏจักร cancer cell ได้เป็น 2 ประเภท
ccs
ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ที่อยู่ในระยะใดระยะหนึ่งของวงจรเซลล์
ไม่มีผลต่อเซลล์ในระยะอื่น
ได้ผลดีในมะเร็ง
แบ่งตัวอย่างรวดเร็วอย่างต่อเนื่อง
ccns
ออกฤทธิ์ได้ทุกระยะในวงจนรเซลล์
ได้ผลดีในมะเร็งที่การโตของก้อนมะเร็งทั้งต่ำและสูง
Biochemical จะสามาถแบ่งยา chemotherapy ได้เป็น 6 กลุ่ม
Ailylating agents
Cyclophosphamide
กลไกการออกฤทธิ์:
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้กลายเป็น phosphoramide mustard
แทรกเข้าไปในขบวนการสร้าง DNA แบบ cross linking และมีการเติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนสาย DNA
ระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ยามีทั้งรูปแบบฉีดและยารับประทาน
ช้รักษามะเร็งรังไข่มะเร็งเต้านมมะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's และ non-Hodgkin lymphoma มะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia) ทุกชนิดและมะเร็งหลายชนิดในเด็ก
ใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะผู้ป่วย autoimmune diseases
Ifosfamide
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกเหมือน Cyclophosphamide
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ยามีทั้งรูปแบบฉีดและยารับประทาน
ใช้รักษามะต่อมน้ำเหลืองมะเร็งเร็งอัณฑะ (testicular carcinoma) และมะเร็งของเนื้อเยื่ออ่อน
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์
gข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้และทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยามาตรฐานในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (Chronic lymphocytic leukaemia; CLL) และมะเร็งต่อม น้ำเหลืองชนิด follicular
Carmustineกลไกการออกฤทธิ์
กลไกการออกฤทธิ์
ทำให้เกิดหมู่ Alkyl ไปจับกับสายของ DNA ส่งผลให้ DNA ทำให้เซลล์มะเร็งแบ่งตัวไม่ได้เกิด DNA strand break และทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
รักษามะเร็งสมอง
Dacarbazine (DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้กลายเป็นสารที่มีพิษต่อการสร้าง DNA และ RNA ของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำใช้ร่วมกับยา Adriamycin, Bleomycin, Instagne หรือ Dacarbazine ในการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's lymphoma และมะเร็งผิวหนัง
Cisplatin,Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้เกิดการยับยั้งกระบวนการ DNA replication และ DNA transcription
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำหรือฉีดเข้าทางช่องท้องใช้ร่วมกับยื่นในการรักษามะเร็งอัณฑะมะเร็งรังไข่มะเร็งกระเพาะปัสสาวะมะเร็งปอดและมะเร็งทางเดินอาหาร
Busulfan (Myleran)
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross-linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้และทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด (chronic myelgenous leukemia CML) และใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นเช่น cyclophosphamide ก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก
Mechlorethamine
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้เกิดสาย DNA แตกและยับยั้งกระบวนการ DNA transcription
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เดิมใช้รักษารักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's Lymphoma แต่ปัจจุบันใช้ยานี้น้อยลงเนื่องจากมีการเปลี่ยนไปใช้ Cyclophosphamide และยาอื่น ๆ แทน
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม Alkylating agents
ทำให้เกิดการกดการทำงานของไขกระดูก (bone marrow suppression) ทำให้จำนวนเม็ดเลือดขาวต่ำ (leucopenia) เม็ดเลือดแดงต่ำ (anemia) และเกล็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) หลังได้รับยาเป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย
ระบบทางเดินอาหารโดยมีผลต่อ mucosal cells ของทางเดินอาหารทำให้คลื่นไส้อาเจียนมีแผลในปากและมีอาการเบื่ออาหารซึ่งพบได้ในผู้ป่วยเกือบทุกราย
อาการพิษต่อระบบประสาท (neurotoxicity) พบในยา fosfamide สูงกว่ายาชนิดอื่นจะทำให้ผู้ป่วยมีอารมณ์แปรปรวนเสียการทรงตัวเดินเซหรืออาจทำให้เกิดอาการชักหลังการได้รับยาได้ความเป็นพิษต่อไต cyclophosphamide และ ifosfamide ทำให้เกิดเลือดออกในกระเพาะปัสสาวะ
มีโอกาสเพิ่มความเสี่ยงการเกิดพิษต่อหัวใจได้ดังนั้นจึงควรระวังการใช้ยาหรือเลี่ยงการใช้ยากลุ่มนี้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ
ทำให้ผิวหนังมีสีคล้ำโดยเฉพาะบริเวณขาหนีบเอวและรักแร้ทำให้ผมร่วงและอาการผมร่วงจะหายไปเมื่อหยุดยาหรือทำให้เล็บมีรอยดำพบในยา cyclophosphamide
Antimetabolites / Antineoplastic agents
Antifolate / Folate antagonist
Methotrexate (MTX)
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นยาต้านโฟเลต (antifolate or folate antagonist) ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase (DHFR) ที่เปลี่ยน dihydrofolate ไปเป็น tetrahydrofolate ที่เป็น cofactor สำคัญที่นำไปใช้สร้างสารตั้งต้นของ DNA, RNA และโปรตีน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ยามีทั้งยาชนิดเม็ดรับประทานยาฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำยาฉีดทางกล้ามเนื้อและยาฉีดเข้าทางน้ำไขสันหลังใช้รักษานมะเร็งรก choriocarcinoma) มะเร็งที่ศีรษะและคอ (head Cancers) มะเร็งปอด (ung cancer) มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic leukemia; ALL มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin lymphoma มะเร็งกระดูก (osteosarcoma) และมะเร็งเต้านม
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นยาต้านโฟเลตตัวใหม่เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูก metabolite ให้กลายเป็นสารที่มีฤทธิ์ไปยับยั้งการสังเคราะห์และสร้างสารตั้งต้นของ DNA, RNA และโปรตีน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งปอด (lung cancer) มะเร็งตับ dou (pancreatic cancer) ผลข้างเคียงจากยากลุ่มยา Antifolate / Folate antagonist ระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหารมักจะเกิดขึ้นเมื่อได้รับยาในขนาดสูง
ผลข้างเคียง
ระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหารมักจะเกิดขึ้นเมื่อได้รับยาในขนาดสูงเช่นคลื่นไส้อาเจียนเบื่ออาหารเยื่อบุในช่องปากอักเสบอาจต้องใช้ยาต้านการอาเจียนร่วมด้วย
จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลงจึงทำให้ผู้ป่วยเสี่ยงต่อการติดเชื้อมากขึ้นนอกจากนั้นยังทำให้จำนวนเกล็ดเลือดลดลงทำให้เลือดออกได้ง่าย
อาจทำให้แท้งและเด็กในครรภ์พิการได้พิษต่อตับพิษต่อไตยากลุ่มนี้ทาให้เกิดอาการ folate deficiency ในเซลล์ปกติแก้ไขโดยการให้ Leucoverin ร่วมด้วย
ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่ายนำนำให้ผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดดสวมเสื้อแขนยาวหรือทาโลชั่นกันแดดที่มีค่า SPF (Sun protection factor) มากกว่า 15 เท่า
ผมร่วง พบได้น้อย แต่ผมจะงอกขึ้นใหม่หลังหยุดยา แต่ลักษณะสีและเส้นผมอาจเปลี่ยนไป
Purine analogs
6-MP
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นสารที่มีโครงสร้างคล้ายเบสเพียวรีน (purine analog) ซึ่งเป็นยาชนิดแรกในกลุ่มนี้ที่นำมาใช้รักษาโรคมะเร็งเมื่อเข้าสู่กระแสเลือด
การนำไปใช้ในคลินิค
เป็นยาเม็ดรับประทานใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL และ AML 2 acute nonlymphocytic leukemia
6-thioguanine (6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 6-MP
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLL หรือ AML โดยใช้ร่วม Daunorubicin และ Cytarabine
ยา Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำเนื่องจากเป็นพิษต่อทางเดินอาหารมากหากให้โดยการรับประทานใช้รักษา CLL และมะเร็งต่อน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูกขนาดยาที่สูงจะทำให้เกิด Leucopenia, thrombocytopenia
เกิดพิษต่อตับและรบกวนระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนอุจจาระร่วงมีแผลในปากหรือริมฝีปากอาจบรรเทาด้วยการอมน้ำแข็งและรักษาช่องปากให้สะอาด
อาการอื่น ๆ ที่อาจพบได้ แต่พบไม่บ่อยเช่นอุจจาระสีดำปัสสาวะหรืออุจจาระเป็นเลือดไอหรือเสียงแหบอ่อนเพลียตัวตาเหลืองผิวหนังมีสีคล้ำและท้องเสียเป็นต้น
Pyrimidine analogs
5-fluorouracil (5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นในการสังเคราะห์ DNA และ RNA
การนำไปใช้ในคลินิก
ชนิดยาฉีดทางหลอดเลือดดำ (ยาเป็นพิษต่อทางเดินอาหารเมื่อให้โดยการกิน) รักษามะเร็งเต้านมมะเร็งทางเดินอาหารเช่นมะเร็งกระเพาะอาหารมะเร็งตับอ่อนและมะเร็งลำไส้ใหญ่ชนิดยาทารักษามะเร็งผิวหนังชนิด basal cell carcinoma (เป็นมะเร็งผิวหนังที่พบบ่อยที่สุด)
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 5-FU treatment
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาชนิดเม็ดรับประทานใช้รักษาเพื่อบรรเทาอาการนผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้วปัจจุบันนิยมใช้ร่วมกับยา Oxalplatin ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเติมหมู่ฟอตเฟตทำให้เกิดการยับยั้งการเชื่อมต่อสายของสาย DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำนิยมใช้การหยดแบบช้า ๆ เป็นเวลา 5-7 วัน
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด AML
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่เซลล์ยาจะถูกกระตุ้นให้มีการเติมหมู่ฟอตเฟตจะไปเข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ชนิดยาฉีดทางหลอดเลือดดำใช้รักษามะเร็งตับอ่อนที่แพร่กระจายไปแล้วมะเร็งปอดมะเร็งรังไข่มะเร็งกระเพาะปัสสาวะมะเร็งกระเพาะอาหารและมะเร็งที่ศีรษะและคอ
ผลข้างเคียง
กดการสร้างเม็ดเลือด (myelosuppression) และการกดการทำงานของไขกระดูก
มีแผลในทางเดินอาหารตั้งแต่ที่ริมฝีปากในช่องปากและเยื่อบุทางเดินอาหารควรแปรงฟันเบา ๆ และบ้วนปากวันละหลายครั้ง ๆ ด้วยน้ำยาบ้วนปากสูตรไร้แอลกอฮอล์หรือมีส่วนผสมของเกลือ
อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียนพะอืดพะอมหรืออาการท้องเสียผู้ป่วยอาจต้องได้รับยาต้านอาเจียนและยาแก้ท้องเสียร่วมด้วย
อาจพบอาการอ่อนเพลียไม่มีแรงโดยอาการจะค่อยๆดีขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป
มีการลอกของฝ่ามือและฝ่าเท้าเมื่อใช้ยาติดต่อเป็นเวลานานรวมไปถึงมีเล็บมือเล็บเท้าคล้ำลงผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่าย
ผมร่วง แต่ผมจะงอกขึ้นใหม่หลังหยุดยา
ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ
ยากลุ่ม vinca alkaloids
เป็นสารสกัดจากพืช ได้แก่ vincristine , vinblastine และ inorelbine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับโปรตีน tubulin ทำให้ยับยั้งการประกอบ microtubules ยับยั้งการประกอบตัวของ mitotic spindle เซลล์หยุดการเจริญเติบโตในระยะ metaphase
Vincristine (VCR): Oncovin
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic leukemia, มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's และ non-Hodgkin lymphoma, มะเร็งหลายชนิดในเด็ก ได้แก่ Wilms "tumor Ewing's sarcoma มะเร็งในกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
Vinblastine (VLB): Velban
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's และ non-Hodgkin lymphoma, มะเร็งลูกอัณฑะ และมะเร็งเต้านม
Vinorelbine: Navelbine
ใช้รักษา non-small cell tung cancer และมะเร็งเต้านมผลข้างเคียงจากยากลุ่ม vinca alkaloids Vincistine มีพิษต่อระบบประสาทกล้ามเนื้อเช่นซาตามปลายมือปลายเท้าเดินเซ (ataia) และอาจทาให้กล้ามเนื้อฝ่อลีบ Vinblastine และ Minoretbine กดไขกระดูกมากกว่า vincristine
ผลข้างเคียงvinca alkaloids Vincistine
คลื่นไส้อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเดิน ปวดท้อง เม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำซีดความดันโลหิตต่ำ
อาจพบการอักเสบของหลอดเลือดดำ (phlebitis) บริเวณที่ให้ยา
ยากลุ่ม taxanes
PactitaxeV แพคลิแท็กเซิล และ Docetaxe / โดชีแทกเซลและ Cabazitaxel
กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่ม taxanes
ยาจะไปจับกับ 8-tubulin ทำให้เพิ่มการก่อตัวเป็น microtubules แต่ยับยั้งการสลายของ microtubules ทำให้การแบ่งเซลล์ไมซิสไม่สมบรูณ์โดยหยุดชะวักที่ระยะ anaphase
การนำไปใช้รักษาในคลินิกของยากลุ่ม taxanes
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำใช้รักษามะเร็งเต้านมมะเร็งปอดมะเร็งรังไข่มะเร็งที่ศีรษะและคอ (head and neck cancers) นอกจากนั้นยา Cabazitaxel ยังสามารถใช้ร่วมกับ steroids ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจายและดื้อต่อยา
ยาผลข้างเคียงของยากลุ่ม taxanes
กดไขกระดูกทำให้ปริมาณเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดต่ำโดยเฉพาะยา Docetaxel จะกดไขกระดูกมากกว่ายาตัวอื่น
Pacitaxe! ถ้าใช้หลายครั้งอาจทำให้เกิดภาวะคั่งน้ำในร่างกาย
ปฏิกิริยาแพ้ยาเช่นผื่นลมพิษหายใจลำบากการให้ยา steroids หรือ antihistamine ล่วงหน้าอาจจะช่วยบรรเทาอาการได้
ผลต่อทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียน
อวัยวะส่วนปลายบวมโดยเฉพาะยา Docetaxel พบมากกว่ายาตัวอื่น
ปลายประสาทผิดปกติ
ยากลุ่ม Anticancer antibiotics
Dactinomycin
กลไกการออกฤทธิ์
สอดแทรกเข้าไปในสาย DNA ยับยั้ง RNA polymerase ทำให้สาย single-strand ของ DNA แตก
การนำไปใช้รักษาในคลินิ
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำใช้ร่วมกับยา Vincristine ในการรักษา Wilms” tumor และมะเร็งของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในเด็ก
ใช้ร่วมกับยา Methotrexate ในการรักษา choriocarcinama นอกจากนั้นยายังนำใช้ในการรักษา Ewing's tumor และ Kaposi's sarcoma
Doxorubicin (DOX)
กลไกการออกฤทธิ์
มีหลายกลไกเช่นยับยั้ง topoisomerase 2 แทรกไปอยู่ระหว่าง DNA base pairs ในสาย DNA ปิดกั้นการสังเคราะห์ DNA และ RNA
รบกวนการทำงานของเยื่อหุ้มเซลล์และสร้างอนุมูลอิสระซึ่งทำให้สาย DNA แตก
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ (หากเป็นยารับประทานยาจะถูกทำลายในกระเพราะอาหาร) มีฤทธิ์ในการรักษามะเร็งหลายได้ชนิดเช่นใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (acute leukemia) มะเร็งต่อมน้ำเหลือง (lymphomas) มะเร็งของพลาสมาเซลล์ (multiple myeloma) มะเร็งเต้านม มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งรังไข่ มะเร็งไทรอยด์และมะเร็งปอด
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์โดยจับกับ (Fe) ได้เป็นสารประกอบเชิงซ้อนของยากับเหล็กซึ่งทำปฏิกิริยากับออกซิเจนได้อนุมูลอิสระทำให้เกิดการแตกของสาย DNA และสอดแทรกในสาย DNA ยามีผลต่อเซลล์ระยะ G2
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำฉีดเข้ากล้ามเนื้อฉีดชั้นใต้ผิวหนังหรือฉีดเข้าช่องต่าง ๆ ของร่างกายเช่นช่องท้องช่องอกช่องอุ้งเชิงกรานเป็นต้นยาใช้ในการรักษามะเร็งอัณฑะ (testicular cancer) มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's uaz non-Hodgkin lymphoma และ Epithelial tumor เช่น squamous cell carcinoma
Mitomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ยาถูกเปลี่ยนแปลงในเซลล์ไปเป็นสาร Alkylating agents ที่มีฤทธิ์แรงมากทำให้เกิดสะพานในสาย DNA มีผลยับยั้งการสังเคราะห์ DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งปากมดลูก (carcinoma of cervix) มะเร็งปอดมะเร็งกระเพาะปัสสาวะและมะเร็งลำไส้ใหญ่โดยอาจใช้ร่วมกับ 5-FU, cisplatin หรือ doxorubicin แต่ปัจจุบันนิยมใช้น้อยลง
ผลข้างเคียง
มีพิษต่อหัวใจ มีผลทั้งพิษเฉียบพลันและเรื้อรังทำให้เกิด Arrhythmia และ CHF ตามลำดับยา bleomycin มีพิษต่อปอด ทำให้ปอดอักเสบและมีพังผืดในปอดการให้ครั้งแรก ๆ
ต้องระมัดระวังเพราะมีโอกาสแพ้ยาอย่างรุนแรงและเสียชีวิตได้ แต่มีข้อเด่นของยาตัวนี้คือกดไขกระดูกน้อยมาก
ยา Mitomycin ก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อไตและเกิดพังผืดในปอด
กคไขกระดูกอย่างรุนแรงทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำและเกล็ดเลือดต่ำเป็นอย่างมากมากกว่ายาตัวอื่นรบกวนทางเดินอาหารมีอาการเบื่ออาหารคลื่นไส้และอาเจียนได้ผิวหนังไวต่อการฉายรังสีเยื่อบุในช่องปากอักเสบและผมร่วงหากยารั่วออกนอกหลอดเลือด (extravasation) จะทำให้ผิวหนังบริเวณรอบ ๆ ตาย
ยากลุ่มฮอร์โมน
ยากลุ่มสเตียรอยด์ (Glucocorticoids)
Prednisolone (เพรดนิโซโลน), Prednisone และ Hydrocortisone
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's non-Hodgkin Lymphoma มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ผลข้างเคียงของยากลุ่มสเตียรอยด์
กดภูมิมนั้นมีโอกาสติดเชื้อง่ายกลูโคสในเลือดสูง (hyperglycemia) โรคกระดูกพรุน (osteoporosis) โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจน (antiestrogens)
amoxifen (ทาม็อกซิเฟน), Toremifene (โทเรมฟื้น), Raloxifene (แรลล็อกชิฟื้น)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
amoxifen: เป็นตัวเลือกแรกในการนำมาใช้รักษามะเร็งเต้า
Toremifene: ใช้รักษามะเร็งเต้านม,
Raloxifene: ใช้การป้องกันการเกิดมะเร็งโรคกระดูกพรุน
ผลข้างเคียงของยาฮอร์โมนเอสโตรเจน
ร้อนวูบวาบ
รบกวนทางเดินอาหารคลื่นไส้อาเจียน
มีเลือดประจำเดือนผิดปกติ
ยาออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen และ Leuprolide, Abarelix
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ยา Goserein เป็นยาที่ใช้ฝังในกล้ามเนื้อ
Leuprolide เป็นยาฉีดเข้าชั้นใต้ผิวหนังกลุ่มยานี้ใช้รักษามะเร็งต่อมลูกหมาก มะเร็งเต้านมในระยะแพร่กระจาย (metastatic breast cancer) และโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดปกติ
ยา Abarelix เป็นยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อใช้บรรเทาอาการผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
ผลข้างเคียงของยากลุ่มออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen
ร้อนวูบวาบ
เสื่อมสมรรถภาพทางเพศต่อองในระยะแรกอาจทำให้เซลล์มะเร็งเจริญมากขึ้นจากผลกระตุ้นการหลั่ง FSH และ LH ในช่วงแรก
ยาฮอร์โมนโปรเจสติน
Megestrol acetate (มีเจสทรอล, Megace) เป็น progesterone สังเคราะห์ 30 C
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเยื่อบุมดลูก (endometrial Carcinoma) มะเร็งเต้านม (breast cancer) และมะเร็งของไต
ผลข้างเคียงและความเป็นพิษ progestins เพิ่มอุบัติการณ์ของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน
ยามะเร็งมุ่งเป้า
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี
เป็นยาที่ออกฤทธิ์โดยจับกับโมเลกุลเป้าหมายที่อยู่ภายนอกเซลล์หรือบนผิวของเซลล์มะเร็งแบบเจาะจงแล้วทำลายเซลล์มะเร็งหรือทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวหรือเจริญเติบโตได้เป็นผลทำให้ยาสามารถยับยั้งและหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้
ตัวอย่างเช่นยา Transtuzumab / แทรซซูซูแม็บ และ Rituximab / ริทักซิแม็บ , Cetuximab / ซิทักซิแม็บ และ Alemtuzumab / เอเอ็มทูซูแม็บ
Trastuzumab (Herceptin)
กลไกการออกฤทธิ์:
ยาจะไปจับกับ human epidermaid growth factor receptor 2 (HER-2) ซึ่ง receptor ชนิดนี้เกี่ยวข้องกับ tyrosine
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษาโรคมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
ยา Trastuzumab (Herceptin) อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวคั่ง (Congestive heart failure) เป็นผลข้างเคียงที่สำคัญผลข้างเคียงอื่น ๆ คือคลื่นไส้อาเจียนปวดท้องเป็นต้น
Rituximab
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปจับกับ CD20 ที่ผิว B cell ได้หลังจากที่จับกันแล้วจะกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็งเกิดการตายของเซลล์มะเร็งในที่สุด
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-cell lymphoma
อาจทำให้เกิด infusion reaction ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิตเช่นมีอาการความดันเลือดต่ำหลอดลมบีบเกร็งบวม angioedema เป็นต้นกดไขกระดูก
Cetuximab
กลไกการออกฤทธิ์
ซึ่งไปจับที่ epidermal growth factor (EGFR) ทำให้ไม่สามารถรับสัญญาณที่จะไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้
ใช้รักษามะเร็งบริเวณศีรษะและลำคอและมะเร็งลำไส้ส่วนล่าง (colorectal cancer) ชนิด squamous cell carcinoma
ผลข้างเคียง
ในระยะแรกอาจทำให้ความดันต่ำและหายใจลำบากได้
Alemtuzumab (Campath)
กลไกการออกฤทธิ์
ไปจับกับ CD52 ซึ่งเป็นโปรตีนที่พบได้ในเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็งชนิด B cell หรือ T cell แล้วจะไปกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็งต่อไป
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด B-cell chronic lymphocytic leukemia
ผลข้างเคียงจากยา
อาจทำให้เกิด infusion reaction ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิตเช่นมีอาการความดันเลือดต่ำหลอดลมบีบเกร็งบวม angioedema เป็นต้นกดไขกระดูก
ยาโมเลกุลขนาดเล็ก
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งเอนไซม์ไคเนส (tyrosine kinase) เอนไซม์นี้มีความสำคัญในการส่งสัญญาณให้เซลล์มะเร็ง
Dasatinib (Sprycel)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด chronic myeloid leukemia และ acute lymphoblastic leukemia และรักษามะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib
Nilotinib (Tasigna)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษา chronic myeloid leukemia และรักษามะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib ได้
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ยับยั้งเอนไซม์ CYP450 เช่น CYP3A4, CYP2C9 และ CYP206 ถ้าหากให้ร่วมกับยา Warfarin, Theophyline จะทำให้ระดับยาเหล่านี้ในกระแสเลือดสูงขึ้นเกิดพิษจากยาได้
ยาต้านเชื้อราในกลุ่ม Azole และ Erythromycin ลดการทำลายและขับยา Imatinib ทำให้ระดับ Imatinib ในกระแสเลือดสูงขึ้นเกิดพิษจากยาได้
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม Small molecules
มีของเหลวคั่งในร่างกาย เช่นมีน้ำในช่องท้อง เยื่อหุ้มหัวใจ เยื่อหุ้มปอด และมีน้ำคั่งในปอด
พิษต่อตับทำให้บวมน้ำเกล็ดเลือดต่ำทำให้เลือดออกง่ายกดไขกระดูกทำให้เม็ดเลือดขาวชนิด neutrophit ต่ำเสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย
Dasatinib และ Nilotinib ทำให้คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ จนทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ยากดภูมิคุ้มกัน
Calcineurin inhibitors
Cyclosporin A (CSA)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์ calcineurin ส่งผลยับยั้งการสร้างและการหลั่ง IL-2 จาก T cel (ที่จะไปกระตุ้นการแบ่งตัวของ T-cell และกลายเป็น cytotoxic T lymphocytes; CTL) ส่งผลให้ lymphocyte activation anas
ใช้ป้องกันและรักษา acute rejection ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไตหัวใจปอดและตับโดยนิยมให้ร่วมกับยากลุ่ม Corticosteroids และ Cytotoxic graft
ใช้รักษาโรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเองหลายชนิดเช่นโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (rheumatoid arthritis) โรคเรื้อนกวาง (psoriasis) และม่านตาอักเสบ
ผลข้างเคียงจากยา
พิษต่อไต (nephrotoxicity) ขึ้นกับขนาดยาที่ให้และระดับยาในเลือด
พิษต่อระบบประสาท
Cytotoxic agents
Azathioprine (Imuran
กลไกการออกฤทธิ์: ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีนส่วน active metabolite คือ 6 thioinosinic acid มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ต่าง ๆ ในการสร้างสารพิวรีนมีผลยับยั้งการสร้าง DNA และยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์
ใช้ร่วมกับยากลุ่ม Corticosteroids และ Cyclosporin ในการรักษาแบบ triple therapy เพื่อป้องกัน acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน) จากการปลูกถ่ายไตหรือตับหรือใช้รักษาโรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเองหลายชนิด
Mycophenolate mofetil (MMF)
ลไกการออกฤทธิ์
มื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น mycophenolic acid (MPA) มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ inosine monophosphate dehydrogenase (เอนไซม์นี้เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์พิวรีน) ส่งผลยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีนยามีผลยับยั้งการแบ่งตัวของ B และ T lymphocytes
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ป้องกันและรักษา acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน) ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะร่วมกับยาตัวอื่นแทน Azathioprine Mycophenolate
ผลข้างเคียงของยา Mycophenolate mofetit (MMF)
Cellcept มีผลข้างเคียงที่ต่ำกว่า Azathioprine ที่พบบ่อย
ผลข้างเคียงที่พบน้อยความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางตับอ่อนอักเสบพิษต่อตาพิษต่อตับมีผื่นปวดกล้ามเนื้อ
Sirolimus
ยาไปยับยั้งการทำงานของ mammalian target of rapamycin; mTOR (ซึ่งเป็นเอนไซม์ kinase ที่สำคัญต่อการออกฤทธิ์ของ IL-2) ยับยั้งการเจริญและแบ่งตัวของ T cell และยับยั้งการตอบสนองของ Icell ต่อ IL-2
ใช้ป้องกันการเกิด acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน) โดยให้ร่วมกับ cyclosporine และ corticosteroids
ข้างเคียงของยา Sirolimus
กดไขกระดูกทำให้เกร็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) และเม็ดเลือดขาวต่ำ (leukemia) ทำให้ตกเชื้อง่ายซีด
ไขมันในเลือดสูงรุนแรงขึ้นภาวะโพแทสเซียมต่ำในเลือด (hypokalemia)
Leflunomide
ยาไปยับยั้งการสังเคราะห์ pyrimidine ส่งผลให้การสังเคราะห์และการสร้าง DNA และ RNA ถูกยับยั้งจึงทำให้มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านการเจริญเติบโตของเซลล์
รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
พิษต่อตับพิษต่อไตไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคตับและโรคไต
มีพิษต่อทารกในครรภ์ด้วยระยะเวลาในการใช้ยาเพื่อลดผลข้างเคียงควรให้ยา corticosteroids ร่วมกับยาอื่น
Adrenocorticoids
การออกฤทธิ์ยาจะไปควบคุมการทำงานขของ gene โดยจับกับ steroid receptor ภายในเซลล์ได้เป็น drug-receptor complex ไปออกฤทธิ์ที่นิวเคลียสโดยไปยับยั้งการสร้าง mRNA ของโปรตีนหลายชนิดรวมทั้ง cytokine ชนิดต่าง ๆ ยาสามารถออกฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันได้หลายวิธี
ในด้านการกดภูมคุ้มกันหากใช้ในขนาดสูง (high dose) สามารถนำไปใช้กดอาการแสดงของโรคภูมิคุ้มกัน (autoimmune disorders)
ผลข้างเคียงเหมือนกับการใช้ยากลุ่ม Steroids โดยความรุนแรงของผลข้างเคียงขึ้นกับขนาดและช่วยลดขนาดการให้ยากลุ่ม Corticosteroids ได้
Cytokines inhibitors
Anti-IL-2 receptor antibody
ออกฤทธิ์ยับยั้งการกระตุ้น lymphocyte ด้วย IL-2 ที่เป็น pathway สำคัญในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันร่างกายที่ทำให้เกิดการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
ใช้ในผู้ป่วยที่มีการปลูกถ่ายไตเพื่อเป็นการป้องกันการเกิด acute graft rejection หรือการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลันโดยให้ร่วมกับยา cyclosporine Corticosteroids
อาจพบอาการแพ้ยาได้
Anti-CD2
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับ CD2 บนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cell และทำให้จำนวน T cell ในกระแสเลือดลดลง
ใช้รักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงิน
อาจพบอาการไข้หนาวสั่นปวดกล้ามเนื้อติดเชื้อได้ง่าย (cytokine release syndrome)
ห้ามใช้ยานี้ในผู้ป่วย HIV
Anti-TNF-a antibody Tumor nacrosis factors
เป็น antibodies ที่จับกับ TNF-4 ซึ่งเป็น cytokine ที่เหนี่ยวนำให้เกิดการอักเสบเช่น IL-1, IL-6 และกระตุ้นการเคลื่อนตัวของเม็ดเลือดขาว
ใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ร่วมกับยา Methothexate ให้ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อกลุ่มยา DMARDS
ใช้รักษา Crohn's disease กรณีที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาอื่น
กลุ่ม Anti-TNF-d antibody กดไขกระดูกทำให้เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่ายเช่นวัณโรคหรือการติดเชื้อทางเดินหายใจพบปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดยาเช่นผื่นแดงคันปวดหรือบวมอาจพบอาการปวดศีรษะปวดท้องคลื่นไส้อาเจียน
Anti-IgE mAbs
ยาจะไปปิดกั้นการจับของ lgE กับ FC receptor ส่งผลให้ลดการหลั่งสารที่ก่อให้เกิดการแพ้แบบ hypersensitivity ชนิดที่ 1
ทำให้นะดับ IgE ในเลือดเพิ่มสูงขึ้นแม้ว่าจะหยุดยาไปแล้ว
ใช้รักโรคหอบหืดที่เกิดจากภูมิแพ้
ในผู้ป่วยตอบสนองต่อการใช้ยากลุ่ม steroids ชนิดสูดพ่น
อาจเกิด anaphylactic reaction หลังจากได้รับยา 2 ชั่วโมง
เสี่ยงต่อการติดเชื้อไวรัสเพิ่มขึ้นและอาจเหนี่ยวนำทำให้เกิดมะเร็งได้
อาจพบอาการปวดศีรษะหรือปวดบริเวณที่ฉีดยา
Anti-lymphocyte globulin
Anti-lymphocyte globulin
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับโมเลกุลบนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cel
ยาออกฤทธิ์แรงกดภูมิคุ้มกันแบบ cell-mediated immune response ทำให้จำนวน T ce แลดลงอย่างมาก
ใช้รักษาภาวะปฏิเสธการปลูกถ่ายไตแบบเฉียบพลัน
ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไตนิยมใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่น ๆ และใช้รักษาโรคใจกระดูกฝ่อ
มักมีไข้หนาวสั่นภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำเกล็ดเลือดต่ำ
เป็นตุ่มตามผิวหนังและปวดข้อเกิดการติดเชื้อไวรัสและแบคทีเรียได้สูง