Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน
ยาต้านโรคมะเร็ง (Antineoplastic drugs)
มะเร็ง
กลุ่มโรคที่เกิดจากความผิดปกติของรหัสสารพันธุกรรม ส่งผลให้การเจริญเติบโตหรือการเพิ่มจำนวนเซลล์เป็นไปอย่างรวดเร็วมากกว่าปกติ ไม่สามารถควบคุมได้ เกิดเป็นเนื้อเยื้อที่ผิดปกติ (Malignant tumor)
กระบวนการควบคุมการเจริญเติบโตของเซลล์จะขาดหายไป ทำให้เซลล์มะเร็งมีการแบ่งตัวอยู่ตลอดเวลา สามารถลุกล้ำไปยังเนื้อเยื่อข้างเคียงและแพร่กระจายไปยังส่วนต่างๆ โดยกระบวนการ Metastasis
วัฏจักรของเซลล์
G0 phase: เป็นระยะพักของเซลล์ หลังจากที่เซลล์แบ่งตัว หรือไม่แบ่งตัว แต่เตรียมเข้าสู่ G1 phase
G1 phase: มีการสร้าง โปรตีนและ DNA , RNA
S phase: มีการสังเคราห์ DNA ให้เพิ่มขึ้นเท่าตัว
G2 phase: เซลล์สร้างองค์ประกอบต่างๆ เพื่อใช้ในการแบ่ง DNA เป็น 2 เซลล์
M phase: เซลล์มีการแบ่งตัวแบบ mitosis มีการแยกโครโมโซมเป็น 2 เซลล์
ประเภทยาตามการออกฤทธิ์ในวัฏจักรเซลล์มะเร็ง
Cell cycle-specific drugs (CCS)
: ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ที่อยู่ในระยะใดระยะหนึ่งของวงจรเซลล์ ไม่มีผลต่อเซลล์ในระยะอื่น
Cell cycle-nonspecific drugs (CCNS)
: ออกฤทธิ์ได้ทุกระยะในวงจรเซลล์
ยากลุ่ม Alkylating agents
Cyclophophamide
กลไกการออกฤทธิ์
: เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้กลายเป็น phosphoramide mustard แทรกเข้าไปในกระบวนการสร้าง DNA แบบ coss-linking และมีการเติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนสาย DNA กระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin’ s และ non-Hodgkin lymphoma มะเร็งหลายชนิดในเด็ก ใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะ
Ifosfamide (Holoxan; IFOS)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งอัณฑะ มะเร็งของเนื้อเยื่ออ่อน
กลไกลการออกฤทธิ์
: เหมือน Cyclophosphamide
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์
: เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross-linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวไม่ได้ และทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: เป็นยามาตรฐานในการรักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด follicular
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์
: ทำให้เกิดหมู่ Alkyl ไปจับกับสาย DNA ทำให้เซลล์มะเร็งแบ่งตัวไม่ได้ เกิดDNA strand break ทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งสมอง
Dacarbazine (DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
: เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนโดย CYP450 ให้กลายเป็นสารที่มีพิษต่อการสร้าง DNA และ RNA ของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ใช้ร่วมกับ Adriamycin, Bleomycin, Vinblastine หรือ Dacarbazine ในการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’ s lymphoma และมะเร็งผิวหนัง
Cisplatin, Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์
: เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้เกิดการยับยั้งกระบวนการ DNA replication และ DNA transcription
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ยาฉีดทางหลอดเลือดดำหรือฉีดเข้าช่องท้อง ใช้ร่วมกับยาในการรักษา มะเร็งอัณฑะ มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งปอด มะเร็งทางเดินอาหาร
Busulfan (Myleran)
กลไกการออกฤทธิ์
: เข้าไปแทรกการเชื่อมจับสาย DNA ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้ ทำให้เซลล์ตาย
การนำไปรักษาในคลินิก
รักษามะเม็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด และใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น เช่น cyclosphamide ก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก
Mechlorethamine (Mustargen, Mustine)
กลไกการออกฤทธิ์
: เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA ทำให้สาย DNA แตก และยับยั้งกระบวนการ DNA transcription
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin’ s lymphoma
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม Alkylating agents
ทำให้เกิดการกดการทำงานของไขกระดูก ทำให้จำนวนเม็ดเลือดขาวต่ำ เม็ดเลือดแดงต่ำ เกร็ดเลือดต่ำ หลังได้รับยา
ผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร
ทำให้คลื่นไส้ อาเจียน มีแผลในปาก เบื่ออาหาร
พิษต่อระบบประสาท (neurotoxicity)
ทำให้อารมณ์แปรปรวน เสียการทรงตัว เดินเซ อาจเกิดการชัก
พิษต่อไต
พิษต่อหัวใจ
ผลต่อผิวหนัง
ผิวหนังสีคล้ำ ผมร่วง(เมื่อหยุดยาผมจะหายร่วง) เล็บมีรอยดำ
ยากลุ่ม Antimetabolites/ Antineoplastic agents
Antifolate/ Folate antagonist
Methotrexate (MTX)
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase (DHFR) เปลี่ยน dihydrofolate เป็น tatrahydrofolate ทำให้สร้าง DNA, RNA และ โปรตีนไม่ได้
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ใช้รักษา มะเร็งรก มะเร็งศีรษะและคอ มะเร็งปอด มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic leukemaia; ALL มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin lymphoma มะเร็งกระดูก มะเร็งเต้านม
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์
: เมื่อยาเข้าร่างกายจะถูก metabolite ให้กลายเป็นสารมีฤทธิ์ไปยับยั้งการสังเคราะห์และสร้างสารตั้งต้นของ DNA, RNA และโปรตีน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งปอด มะเร็งตับอ่อน
ผลข้างเคียง
ระคายเคืองต่อระบบทางเดินอาหาร
จำนวนเม็ดเลือดขาว เกร็ดเลือดลดลง
อาจทำให้แท้งและเด็กในครรภ์พิการได้ พิษต่อตับ พิษต่อไต
ผิวหนังถูกแสงแดดเผาได้ง่าย
ผมร่วง
Purine analogs
ยา 6-mercaptopurine (6-MP)
กลไกการออกฤทธิ์
: ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเอนไซม์หลายตัวที่เกี่ยวข้องกับหารสร้าง purine ที่นำมาใช้ในการสังเคราะห์ nucleic acids ที่จำเป็นในการสร้าง DNA ทำให้ไม่สามารถสังเคราะห์ DNA และ RNA ได้
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL, AML, ANLL
ยา 6-thioguanine (6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์
: คล้ายกับ 6-MP
การนำไปรักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLL หรือ AML ใช้ร่วมกับยา Daunorubicin และ Cytarabine
ยา Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์
: เช้าไปแทรกกระบวนการจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ใช้รักษา CLL และ มะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก พิษต่อตับ รบกวนระบบทางเดินอาการ
มีแผลในปาก หรือ ริมฝีปาก
อุจจาระสีดำ ปัสสาวะหรืออุจจาระเป็นเลือด ไอหรือเสียงแหบ อ่อนเพลีย ตัวเหลืองตาเหลือง ผิวหนังมีสีคล้ำ ท้องเสีย
Pyrimidine analogs
5-fluorouracil (5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthasa ทำให้สังเคราะห์ DNA และ RNA ไม่ได้
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งกระเพาะอาหาร มะเร็งตับอ่อน มะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งผิวหนังชนิด basal cell carcinoma
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
: ยาไปเติมหมู่ฟอสเฟต เกิดการยับยั้งการเชื่อมต่อสายของสาย DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
: ยาจะไปเติมหมู่ฟอสเฟต และเข้าแทรกในกระบวนการเชื่อมจับสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งตับอ่อนที่แพร่กระจาย มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งกระเพาะอาหาร มะเร็งศีรษะและคอ
ผลข้างเคียง
กดการสร้างเม็ดเลือด กดการสร้างไขกระดูก
มีแผลในทางเดินอาหาร ตั้งแต่ริมฝีปาก ในช่องปากและเยื่อบุทางเดินอาหาร
คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย
อ่อนเพลีย
ฝ่ามือฝ่าเท้าลอก เล็บมือเล็บเท้าคล้ำลง
ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่าย
ผมร่วง
ยากลุ่ม Anticancer antibiotics
Dactinomycin หรือ actinomycin D
กลไกการออกฤทธิ์
: แทรกเข้าไปสาย DNA ยับยั้ง RNA polymerase ทำให้สาย single-strand ของ DNA แตก
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ใช้ร่วมกับยา Vincritine รักษา Wilms’ tumor มะเร็งเนื้อเยื้อเกี่ยวพันในเด็ก และใช้ร่วมกับยา Methotrexate รักษา choricarcinama รักษา Ewing’ s tumor และ Kaposi’ s sarcoma
Doxorrubicin (DOX): ยาปฏิชีวนะกลุ่ม Anthracyclines
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้ง topoisomerase 2 ปิดกั้นการสังเคราะห์ DNA และRNA รบกวนการทำงานของเยื้อหุ้มเซลล์ และสร้างอนุมูลอิสระซึ่งทำให้สาย DAN แตก
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งของพลาสมาเซลล์ มะเร็งเต้านม มะเร็งเนื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งรังไข่ มะเร็งไทรอยด์ มะเร็งปอด
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับ Fe+ ทำให้เกิดการแตกของสาย DNA และสอดแทรกในสาย DNA มีผลต่อระยะ G2
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin’ s และ non-Hodgkin lymphoma และ Epithelial tumor
Mitomycin
กลไกการออกฤทธิ์
: เปลี่ยนเซลล์ให้เป็นสาร Alkylating agents ทำให้เกิดสะพานในสาย DNA ยับยั้ยการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งปากมดลูก มะเร็งปอด มะเร็งกระเพราะปัสสาวะ มะเร็งลำไส้ใหญ่
ผลข้างเคียง
ยา doxorubicin มีพิษต่อหัวใจ
ยา bleomycin มีพิษต่อปอด กดไขกระดูกน้อย
ยา Mitomycin พิษต่อไต
กดไขกระดูก
รบกวนทางเดินอาหาร เบื่ออาหาร คลื่นไส้ อาเจียน
ผิวหนังไวต่อการฉายรังสี เยื่อบุในช่องปากอักเสบ ผมร่วง
หากยารั่วออกนอกหลอดเลือดจะทำให้ผิวหนงบริเวณรอบๆ ตาย
ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ (Natural and semi-synthetic products
ยากลุ่ม vinca alkaloids
กลไกการออกฤทธิ์
: จับโปรตีน tubulin ยับยั้งการประกอบ microtubules ยับยั้งการประกอบตัวของ mitotic spindle เซลล์หยุดการเจริญเติบโตในรัยั M phase
Vincristine (VCR): Oncovin)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin’ s และ non-Hodgkin lymphoma มะเร็งหลายชนิดในเด็ก ได้แก่ Wilms’ tumor (เนื้องอกของไต) Ewing’ s sarcoma มะเร็งในกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
Vinblastine (VLB): Velben
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin’ s และ non-Hodgkin lymphoma มะเร็งลูกอัณฑะ มะเร็งเต้านม
Vinorelbine: Navelbine
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษา non-small cell lung cancer มะเร็งเต้านม
ผลข้างเคียง
Vincistine มีพิษต่อระบบประสาทกล้ามเนื้อ
Vinblastine และ vinorelbine กดไขกระดูกมากกว่า vincristine
คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเดิน ปวดท้อง เม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ ซีด ความดันโลหิตต่ำ
หลอดเลือดดำอักเสบบริเวณที่ให้ยา
ยากลุ่ม taxanes
กลไกการออกฤทธิ์
: ยาจับกับ beta-tubulin ทำให้เพิ่มการก่อตัวเป็น microtubules ยับยั้งการสลายของสาย microtubules ทำให้การแบ่งเซลล์ไมโตซิสไม่สมบูรณ์ หยุดชะงักที่ระยะ anaphase
การนำไปใช้การรักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งศีรษะและคอ ยาCabazitaxel ใช้ร่วมกับ steroids รักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจายและดื้อยา
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก
Paclitaxel ทำให้เกิดภาวะคั่งน้ำในร่างกาย อาจรุนแรงขั้นเกิดปอดบวมน้ำได้
ปฏิกิริยาการแพ้ยา
คลื่นไส้ อาเจียน
อวัยวะส่วนปลายบวม
ปลายประสาทผิดปกติ
ยากลุ่มฮอร์โมน (Hormone and hormone antagonists)
ยากลุ่มสเตียรอยด์ (Glucocorticoids)
ได้แก่ Prednisolone, Prednisone, Hydrocortisone
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin’ s และ non-Hodgkin lymphoma มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ผลข้างเคียง
: มีโอกาสติดเชื้อง่าย กลูโคสในเลือดสูง โรคกระดูกพรุน โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งและป้องกันไม่ให้ฮอร์โมนไปกระตุ้นเซลล์มะเร็งให้เจริญเติบโตได้
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจน (antiestrogens)
ได้แก่ Tomoxifen, Toremifene, Raloxifene
การนำไปรักษาในคลินิก
: Tamoxifen ,Toremifene รักษามะเร็งเต้านม Raloxifene ป้องกันการเกิดมะเร็งโรคกระดูกพรุน
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ รบกวนระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน
มีเลือดประจำเดือนผิดปกติ
เสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือด
ยาออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen (anti androgens)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ยาGoserelin เป็นยาที่ใช้ฝังในกล้ามเนื้อ, ยาLeuprolide เป็นยาฉีดเข้าชั้นใต้ผิวหนัง กลุ่มยานี้รักษามะเร็งต่อมลูกหมาก มะเร็งเต้านมในระยะแพร่กระจาย โรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดปกติ
ยา Abarelix เป็นยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ใช้บรรเทาอาการผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ
เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ
ในระยะแรกอาจทำให้เซลล์มะเร็งเจริญมากขึ้น จากการกระตุ้นหารหลั่ง FSH อละ LH ในช่วงแรก
ได้แก่ Goserelin และ Leuprolide, Abarelix
ยาฮอร์โมนโปรเจสติน (Progestins)
ได้แก่ Megestrol acetate
ผลข้างเคียง
: progestins เพิ่มอุบัติการณ์ของการเกิดโรคหลดเลือดหัวใจอุดตัน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเยื่อบุมดลูก มะเร็งเต้านม มะเร็งของไต
ยามะเร็งมุ่งเป้า (Targeted gene therapy)
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี (Monoclonal antibodies)
Trastuzumab (Herceptin)
กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับ human epidermoid growth factor receptor 2 (HER-2) ไม่ให้สามารถส่งสัญญาณไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
ผลข้างเคียง
: อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลว
Rituximab (Rituxan)
กลไกการออกฤทธิ์
: ยาจับกับCD20 ที่ผิง B cell กระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็ง เซลล์มะเร็งตาย
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-cell lymphoma
ผลข้างเคียง
อาจทำให้เกิด infusion reaction ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิต
กดไขกระดูก
Cetuximab (Erbitux)
กลไกการออกฤทธิ์
: ไปจับที่ epidermal growth factor (EGFR) ทำให้ไม่สามารถรับสัณญาณที่ไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งศีรษะและลำคอ มะเร็งลำไส้ส่วนล่าง ชนิด squamous cell carcinoma
ผลข้างเคียง
: ความดันต่ำ หายใจลำบาก
Alementuzumab (Campath)
กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับCD52 ไปกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็งต่อไป
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
:ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด B-cell chronic lymphocytic leukemia
ผลค้างเคียง
: ทำให้เกิด infusion reaction
ยาโมเลกุลขนาดเล็ก (Small molecules)
Imatin (Gleevec)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษา gastrointestinal stromal tumor มะเร็งเม็ดเลือดขาว
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งเอนไซม์ไคเนส ทำให้เกิดการยับยั้งการเจริญเติบโตและการแบ่งตัวของเซลล์
Dasatinib (Sprycel)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด CML และ ALL รักษามะเร็งที่ดื้อยา Imatinib
Nilotinib (Tasigna)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็ง CML และ มะเร็งดื้อยา Imatinib ได้
ผลข้างเคียง
มีของเหลวคั่งในร่างกาย
พิษต่อตับ ทำให้บวมน้ำ
เกร็ดเลือดต่ำ
กดไขกระดูก
Dasatinib และ Nilotinib ทำให้คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ ทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ยากลุ่มอื่นๆ
Asparaginse
กลไกการออกฤทธิ์
: ยาจะไปเร่งปฏิกิริยา hydrolysis ทำให้เซลล์มะเร็งขาดสารจำเป็นที่จะนำไปสร้างการเจริญเติบโตและสร้างโปรตีน ทำให้เซลล์ไม่สามารถสังเคราะห์และสร้างตัวเองได้
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษามะเร็ง ALL ในเด็ก
ผลข้างเคียง
: อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาการแพ้อย่างรุนแรง อาจทำให้เสียชีวิต ตับอ่อนอักเสบ พิษต่อตับ ชัก
Mitotane
กลไกการออกฤทธิ์
: รบกวนการทำงานของไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอก ลดการสร้าง cortisol
การนำไปใช้รักในคลินิก
: รักษามะเร็งต่อมหมวกใตชั้นนอก
ผลข้างเคียง
: เกิดอาการซึมเศร้า มึนศีรษะ มีผื่น รบกวนทางเดินอาหาร กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ยากดภูมิคุ้มกัน (Immunosuppressive agents)
เป็นกลุ่มยาที่ใช้เพื่อกดหรือลดความแข็งแรงของระบบภูมิคุ้มกัน ระบบภูมิต้านทานโรค และระบบภูมิต้านทานร่างกาย
กลุ่มออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แคลซนิวริน (Calcineurin inhibitors
Cyclosporin A (CsA)
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งเอนไซม์ calcineurin ส่งผลยับยั้งการสร้างและการหลั่ง IL-2 จาก T cell ส่งผลให้ T lymphocyte activation ลดลง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ใช้ป้องกันและรักษา acute graft rejection รักษาภูมิคุ้มกันต้านทานตัวเองหลายชนิด เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ผลข้างเคียง
: พิษต่อไต พิษต่อระบบประสาท ความดันโลหิตสูง น้ำตาลในเลือดสูง ไขมันในเลือดสูง การทำงานของตับผิดปกติ เหงือกบวม ขนดก กดไขกระดูกเล็กน้อย
Tacrolimus (FK506)
กลไกการออกฤทธิ์
: ออกฤทธิ์เหมือน cyclosporin แต่แรงกว่า 100 เท่า
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษาผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ
ผลข้างเคียง
: คล้ายกับ cyclosporin แต่ไม่ทำให้เหงือกหนาและขนดก พิษต่อระบบประสาท ผมร่วง
กลุ่มยาที่มีพิษต่อเซลล์ (Cytotoxic agents)
Azathioprine (Imuran)
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการสร้าง DNA ,RNA และโปรตีน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ป้องกัน acute graft rejection จากการปลูกถ่ายไตหรือตับ รักษาโรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเองหลายชนิด เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ผลข้างเคียง
: กดการทำงานของไขกระดูก เม็ดเลือดขาวต่ำ เกร็ดเลือดต่ำ คลื่นไส้ อาเจียน พิษต่อตับ ตัวเหลือง ตาเหลือง ผมร่วง กล้ามเนื้ออ่อนแรง อ่อนเพลีย เป็นผื่น
Mycophenolate mofetil (MMF): Cellcept
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการสร้าง DNA,RNA และ โปรตัน ยับยั้งการแบ่งตัวของ B และ T lymphocytes
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ป้องกันและรักษา acute graft rejection
ผลข้างเคียง
: กดไขกระดูก รบกวนระบบทางเดินอาหาร พิษต่อตา พิษต่อตับ มีผื่น ปวดกล้ามเนื้อ
Sirolimus หรือ Everolimus
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการทำงานของ mammalian target of rapamycim: mTOR ยับยั้งการเจริญและการแบ่งตัวของ T cell ยับยั้งการตอบสนองของ T cell ต่อIL-2
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ป้องกันการเกิด acute graft rejection
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก เกร็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาวต่ำ
ใช้ยาSirolimus ร่วมกับ Cyclosporine จะทำให้พิษต่อไตของ Cyclosporine สูงขึ้น และภาวะไขมันในเลืดสูงรุนแรงขึ้น
ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ
Leflunomide
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการสังเคราะห์ pyrimidine ทำให้การสังเคราะห์และสร้าง DNA,RNA ถูกยับยั้ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ผลข้างเคียง
: พิษต่อตับ พิษต่อไต พิษต่อทารกในครรภ์ กดไขกระดูก
ยากลุ่ม Adrenocorticoids
ได้แก่ Prednisolone, Prednisone, Betamethasone, Dexamethasone, Methyprednisolone
กลไกการออกฤทธิ์
: ควบคุมการทำงานของยีน
การนไปใช้รักษาในคลินิก
ป้องกันและรักษาการต้ารเนื้อเยื่อจากการปลูกถ่านอวัยวะ
ผลข้างเคียง
: น้ำหนักตัวเพิ่ม หน้ากลมเป็นรูปพระจันทร์ ติดเชื้อง่าย อารมณ์แปรปรวนได้ง่าย มีหนอกที่หลัง
กลุ่มสารยับยั้ง Cytokines
Anti-IL-2 receptor antibody
ได้แก่ Daclizumab Basiliximab.
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้ยการกระตุ้น lymphocyte ด้วย IL-2
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: ใช้ในผู้ป่วยที่มีการปลูกถ่ายไต
ผลข้างเคียง
: อาจพบอาการแพ้ยาได้
Anti-CD2
ได้แก่ Alefacept
กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับCD2 บนผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัว ยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T celll
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
:ใช้รักษาผู้ป่วยสะเก็ดเงิน
ผลข้างเคียง
: อาจพบอาการไข้ หนาวสั่นปวดกล้ามเนื้อ ติดเชื้อง่าย ห้ามใช้ในผู้ป่วย HIV
Anti-TNF-Alpha antibody
ได่แก่ Adalimumab, Infliximeb, Golimumab, Certolizumab pegol
กลไกการออกฤทธิ์
: เป็นantibodies จับกับ TNF-Alpha เหนี่ยวนำทำให้เกิดการอักเสบ
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ รักษา Cronn’ s disease
ผลข้างเคียง
: กดไขกระดูก พบปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดยา เช่น ผื่นแดง คัน ปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน
Anti-IgE mAbs
ได้แก่ Omalizumab
กลไกการออกฤทธิ์
: ปิดกั้นการจับของ IgE กับ Fe receptor ส้งผลให้ลดการหลั่งสารก่อให้เกิดการแพ้แบบ hypersensitivity ชนิดที่1 และทำให้ระดับIgE ในเลือดเพิ่มสูงขึ้น
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษาโรคหอบหืด
ผลข้างเคียง
: อาจเกิด anaphylactic reaction หลังจากได้รับยา 2 ชั่วโมง, เสี่ยงต่อการติดเชื้อไวรัสเพิ่มขึ้น และอาจเหนี่ยวนำทำให้เกิดมะเร็ง, ปวดศีรษะ ปวดบริเวณที่ฉีดยา
Anti-lymphocyte globulin (ATG) และ Antilymphocyte globulin (ALG)
ได้แก่ Lymphoglobulin, Thymoglobulin
กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับโมเลกุลพื้นผิง T cell ทำให้ลดการแบ่งตัว ยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cell
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
: รักษาภาวะปฏิเสธการปลูกถ่ายไตแบบเฉียบพลัน ใช้รักษาโรคไขกระดูกฝ่อ
ผลข้างเคียง
:มีไข้ หนาวสั่น เม็ดเลือดขาวต่พ เกล็ดเลือดต่ำ เป็นตุ่มตามผิวหนังและปวดข้อ เกิดการติดเชื้อไวรัสและแบคทีเรียสูง