Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน
ยาต้่านโรคมะเร็ง
กลไกการทำงานของยามีผลต่อการแบ่งตัวของ cell ที่ไม่ใช่ระยะG0
เซลล์ปกติและเซลล์มะเร็งที่มีวงจรการแบ่ง cell ที่เหมือนกัน
การเข้าใจหลักของวัฎจักรเซลล์มะเร็งมีความสำคัญ เพื่อช่วยทำให้เข้าใจการทำงานของยารักษามะเร็ง
ประเภทของยา
Cell cycle-specific drugs (CCS)
ใช้ได้ผลดีในมะเร็งที่มีอัตราการแบ่งตัวอย่างรวดเร็วหรือมีการแบ่งตัวอย่างต่อเนื่อง
ออกฤทธิ์ระยะใดระยะหนึ่งของการแบ่งเซลล์
Cell cycle-nonspecific drugs (CCNS)
ช้ได้ผลดีในมะเร็งที่มีอัตราการโตของก้อนมะเร็งทั้งต่ำและสูง
ยาออกฤทธิ์ได้ทุกระยะในวงจรเซลล์
ยากลุ่ม Alkylating agents
ทำให้ Alkyl ไปจับกับสาย DNA ทำให้ DNA แยกออกจากกันไม่ได้
ทำให้ cell ไม่สามารถแบ่งตัวได้
Cyclophosphamide
กลไกการออกฤทธิ์
เปลี่ยนแปลงโดย Cyp450 ให้กลายเป็น phosphoramide mustard
เกิดการตายของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งรังไข่
มะเร็งเต้านมมะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hocigin's และ not-Hodgkin lympharma
มะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia) ทุกชนิด
มะเร็งหลายชนิดในเด็ก
นอกจากนี้ยังใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะ
Ifosfamide (Holoxan; IFOS)
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกเหมือน Cyclophosphamide
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษา
ใช้รักษามะต่อมน้ำเหลือง
มะเร็งเร็งอัณฑะ (testicular Centrinorina)
มะเร็งของเนื้อเยื่ออ่อน
ไขมัน กล้ามเนื้อ
หลอดเลือด
กระดูก กระดูกอ่อน
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross tiriking
ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้และทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด follicular
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์
เกิดหมู่ Alkyl ไปจับกับสายของ DNA ส่งผลให้ DNA ทำให้เซลล์มะเร็งแบ่งตัวไม่ได้ เกิด DNA strand break
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
รักษามะเร็งสมอง
Dacarbazine (DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
เปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้กลายเป็นสารที่มีพิษต่อการสร้าง DNA และ RNA
การนำไปใช้ทางคลินิก
การรักษา
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's lymphoma
มะเร็งผิวหนัง
Cisplatin,Carboplatin
ยับยั้งกระบวนการ DNA replication และ DNA transciption
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
มะเร็งอัณฑะ มะเร็งรังไข่
มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ
มะเร็งปอด
มะะเร็งทางเดินอาหาร
Busulfan (Myleran)
กลไกการออกฤทธิ์
เชื่อมจับของสาย DNA แบบ cross-linking ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัว
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด (chronic myelgenous leukermes CML)
ใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก
Mechloretharine (Mustargen, Mustine)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งกระบวนการ DNA transcription
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's lymphoma
ปัจจุบันไม่นิยมใช้แล้ว
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม Alkylating agents
ทำให้เกิดการกดการทำงานของไขกระดูก (bone marrow Suppression)
ทำให้จํานวนเม็ดเลือดขาวต่ำ (Leucopenia) เม็ดเลือดแดงต่ำ (anemia) และเกล็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia
คลื่นไส้ อาเจียน มีแผลในปากและมีอาการเบื่ออาหาร
ทำให้ผู้ป่วยมีอารมณ์แปรปรวน เสียการทรงตัว เดินเซหรืออาจทำให้เกิดอาการซักหลังการได้รับยา
ทำให้เกิดเลือดออกในกระเพาะปัสสาวะ
ควรระวังการใช้ยาหรือเลี่ยงการใช้ยากลุ่มนี้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ
ทำให้ผิวหนังมีสีคล้ำโดยเฉพาะบริเวณขาหนีบเอวและรักแร้
ทำให้ผมร่วงและอาการผมร่วงจะหายไปเมื่อหยุดยาหรือทำให้เล็บมีรอยตำ
ยากลุ่ม Antimetabolites Antineoplastic agents
มีฤทธิ์ต้านมะเร็งโดยการไปยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ DNA
ยาออกฤทธิ์ทำลายเฉพาะเจาะในระยะ S ของ call cycle โดยไปยับยั้ง DNA polymerase ทำให้หยุดการสร้าง DNA และ RNA และนำไปสู่การตายของเซลล์
Antifolate / Folate antagonist
Methotrexate (MTX)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase (DHFR)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งปอด
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic leukemia; ALL
มะเร็งที่ศีรษะและคอ
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin lymphoma
มะเร็งกระดูก (osteosarcoma)
มะเร็งเต้านม
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์
สารที่มีฤทธิ์ไปยับยั้งการสังเคราะห์และสร้างสารตั้งต้นของ DNA, RNA และโปรตีน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งปอด มะเร็งตับอ่อน
ผลข้างเคียงจากยากลุ่มยา Antifolate / Folate antagonist
คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร เยื่อบุในช่องปากอักเสบ
จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง จึงทำให้ผู้ป่วยเสี่ยงต่อการติดเชื้อมากขึ้น
จำนวนเกล็ดเลือดลดลง
ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่ายน้ำนำให้ผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดดสวมเสื้อแขนยาวหรือทาโลชั่นกันแดดที่มีค่า SPF
ผมร่วงพบได้น้อย แต่ผมจะงอกขึ้นใหม่หลังหยุดยา แต่ลักษณะสีและเส้นผมอาจเปลี่ยนไป
Purine analogs
6-mercaptopurine (6-MP)
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นสารที่มีโครงสร้างคล้ายเบสเพียวรีน (purine analog) ซึ่งเป็นยาชนิดแรกในกลุ่มนี้ที่นำมาใช้รักษาโรคมะเร็ง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ยาเม็ดรับประทานใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL (acute lympholytic leukemia) และ AML (acute myelogenous leukemia)
6-thioguanine (6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 6-MP
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLL หรือ AML
Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา CCL และมะเร็งต่อน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง
ผลข้างเคียงจากยากลุ่มยา Purine analogs
คลื่นไส้ อาเจียน อุจจาระร่วง
มีแผลในปากหรือริมฝีปาก
อาการอื่น ๆ ที่อาจพบได้ แต่พบไม่บ่อย
ไอหรือเสียงแหบ
อ่อนเพลีย ตัวตาเหลือง
ปัสสาวะหรืออุจจาระเป็นเลือด
ผิวหนังมีสีคล้ำ ท้องเสีย
อุจจาระสีดำ
Pyrimidine analogs
5-fluorouracil (5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นในการสังเคราะห์ DNA และ RNA
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งทางเดินอาหาร
รักษามะเร็งผิวหนังชนิด basal cell carcinoma (เป็นมะเร็งผิวหนังที่พบบ่อยที่สุด)
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 5-FU
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาชนิดเม็ดรับประทานใช้รักษาเพื่อบรรเทาอาการ (patiative treatment)
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเติมหมู่ฟอตเฟตทำให้เกิดการยับยั้งการเชื่อมต่อสายของสาย DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำนิยมใช้การหยดแบบช้า ๆ เป็นเวลา 5-7 วันใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิต AML
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่เซลล์ยาจะถูกกระตุ้นให้มีการเติมหมู่ฟอตเฟตจะไปเข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งตับอ่อนที่แพร่กระจายไป
มะเร็งกระเพาะปัสสาว
มะเร็งรังไข่
มะเร็งปอด
มะเร็งกระเพาะอาหาร
มะเร็งที่ศีรษะและคอ
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม Pyrinidine analogs
กตการสร้างเม็ดเลือด (myelosuppression) และการกดการทำงานของไขกระดูก (bone marrow suppression)
แผลในทางเดินอาหารตั้งแต่ที่ริมฝีปากในช่องปากและเยื่อบุทางเดินอาหาร
คลื่นไส้ อาเจียนพะอืดพะอมหรืออาการท้องเสีย
อ่อนเพลียไม่มีแรง
มีการลอกของฝ่ามือและฝ่าเท้าเมื่่อยาเป็นเวลานาน
ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้งาย ผู้ป่วยหลีกเลี่ยงแสงแดด
ผมร่วง แต่ผมงอกขึ้นใหม่หลังหยุดยา
Anticancer antibiotics
กลไกของยา
ยาจะไปรบกวนเมแทบอลิซึมของ DNA โดยสอดแทรกเข้าไปในสาย DNA ซึ่งเป็นผลให้ DNA แตกและสามารถยังยั้งเซลล์มะเร็งได้
Dactinomycinหรือ Actinomycin D
สอดแทรกเข้าไปในสาย DNA ยับยั้ง RNA polymerase ทำให้สาย single-strand ของ DNA แตก
การนำไปใช้รักษา
ยา Methotrexate ในการรักษา choriocarcinama นอกจากนั้นยายังนำใช้ในการรักษา Ewing's tumor และ Kaposi's sarcoma
Doxorubicin (DOX)
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกเช่นยับยั้ง topoisomerase 2 แทรกไปอยู่ระหว่าง DNA base pairs ในสาย DNA ปิดกั้นการสังเคราะห์ DNA และ RNA รบกวนการทำงานของเยื่อหุ้มเซลล์และสร้างอนุมูลอิสระซึ่งทำให้สาย DNA แตก
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
มะเร็งของพลาสมาเซลล์
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (acute leukemia)
มะเร็งเต้านม
ฺBleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์โดยจับกับธาตุเหล็ก ได้เป็นสารประกอบเชิงซ้อนของยากับเหล็ก
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin' และ non-Hodgkin lymphoma
มะเร็งอัณฑะ
Mitomycin
กลไกการออกฤทธื์
ยาถูกเปลี่ยนแปลงในเซลล์ Alkylating agents
การนำไปใช้รักาษคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งปากมดลูก
มะเร็งปอด
มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ
มะเร็งลำไส้ใหญ่
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม Anticancer antibiotics
ทำให้เกิด Arrhythmia และ CHF
ทำให้ปอดอักเสบและมีพังผืดในปอตการให้ครั้งแรก ๆ
ยาตัวนี้คือกดไขกระดูกน้อยมาก
ก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อไตและเกิดพังผืดในปอด
มีอาการเบื่ออาหาร คลื่นไส้และอาเจียน
เยื่อบุในช่องปากอักเสบและผมร่วง
ยารั่วออกนอกหลอดเลือด (extravasation) จะทำให้ผิวหนังบริเวณรอบ ๆ ตาย
ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ (Natural and semi-synthetic products)
vince alkaloids
กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่ม vinca alkaloids
ยาจะไปจับกับโปรตีน tubulin ทำให้ยับยั้งการประกอบ microtubules ยับยั้งการประกอบตัวของ mitotic spindle
Vincristine (VCR)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic leukemia, มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's และ non-Hodgkin (ymphoma, มะเร็งหลายชนิดในเด็ก
Vinblastine (VLB)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's และ non-Hodgkin tymphoma, มะเร็งลูกอัณฑะ testicular cancer) และมะเร็งเต้านม
Vinorelbine: Navelbine
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา non-small cell tung cancer และมะเร็งเต้านม
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม vinca alkaloids Vincistine
ชาตามปลายมือปลายเท้า เดินเซ (ataxia) และอาจทาให้กล้ามเนื้อฝ่อลีบ
Vinblastine และ Vinoretbine กดไขกระดูกมากกว่า vincristine
ผลข้างเคียงอื่นที่พบบ่อย
คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเดิน ปวดท้อง เม็ดเลือดขาวต่ำเกล็ดเลือดต่ำซีด ความดันโลหิตต่ำ
อาจพบการอักเสบของหลอดเลือดดำ (phlebitis)
taxanes
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับ 8-tubulin ทำให้เพิ่มการก่อตัวเป็น microtubules แต่ยับยั้งการสลายของสาย microtubules
การนำไปใช้
ใช้รักษา
มะเร็งปอด
มะเร็งรังไข่
มะเร็งเต้านม
มะเร็งที่ศีรษะและคอ
ผลข้างเคียงของยากลุ่ม taxanes
ผื่นลมพิษ หายใจลำบากการให้ยา steroids หรือ antihistamine ล่วงหน้าอาจจะช่วยบรรเทาอาการได้
คลื่นไส้ อาเจียน
เกิดภาวะคั่งน้ำในร่างกาย (fluid retention) ซึ่งอาจรุนแรงถึงขั้นเกิดปอดบวมน้ำ
ปลายประสาทผิดปกติ
กดไขกระดูกทำให้ปริมาณเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดต่ำ
ยากลุ่มฮอร์โมน (Hormone and hormone antagonists)
ยากลุ่มสเตียรอยด์ (Glucocorticoids)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษา
มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's non-Hodgkin (mphoma
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL (acute lymphocytic leukemia)
ผลข้างเคียงของยากลุ่มสเตียรอยด์
มีโอกาสติดเชื้อง่ายกลูโคสในเลือดสูง (hyperglycemia)
โรคกระดูกพรุน (osteoporosis)
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจน (antiestrogens
เป็นตัวเลือกแรกในการนำมาใช้รักษามะเร็งเต้า (osteoporosis)
ผลข้างเคียงของยาฮอร์โมนเอสโตรเจน
ร้อนวูบวาบ รบกวนทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน มีเลือดประจำเดือนผิดปกติ
ใช้ในระยะยาวเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือด (thromboembolic diseases)
ยาออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen (anti androgens)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
กลุ่มยานี้ใช้รักษามะเร็งต่อมลูกหมาก (prostate cancer) มะเร็งเต้านมในระยะแพร่กระจาย (metastatic breast Cancer) และโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดปกติ
ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อใช้บรรเทาอาการผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
ผลข้างเคียงของยากลุ่มออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen
ร้อนวูบวาบ
เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ
ในระยะแรกอาจทำให้เซลล์มะเร็งเจริญมากขึ้นจากผลกระตุ้นการหลั่ง FSH และ LH ในช่วงแรก
ยาฮอร์โมนโปรเจสติน (Progestins)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเยื่อบุมดลูก (endometrial carcinoma) มะเร็งเต้านม (breast cancer) และมะเร็งของไต (renal carcinoma)
ผลข้างเคียงและความเป็นพิษ
progestins เพิ่มอุบัติการณ์ของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน
ยามะเร็งมุ่งเป้า (Targeted gene therapy)
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี (Monoclonal antibodies)
ออกฤทธิ์โดยจับกับโมเลกุลเป้าหมายที่อยู่ภายนอกเซลล์หรือบนผิวของเซลล์มะเร็งแบบเจาะจงแล้วทำลายเซลล์มะเร็งหรือทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวหรือเจริญเติบโต
Trastuzumab (Herceptin)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับ human epidermaid growth factor receptor 2 (HER-2) ซึ่ง receptor ชนิดนี้เกี่ยวข้องกับ tyrosinekinase ที่มีมากในมะเร็งเต้านมทำให้ HER-2 receptor ไม่สามารถส่งสัญญาณไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
รักษาโรคมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไป
ผลข้างเคียงจากยา Trastuzumab (Herceptin)
อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวคั่ง
คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง
Rituximab (Rituxan)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปจับกับ CD20 ที่ผิว B cel ได้หลังจากที่จับกันแล้วจะกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-cell lymphoma
Cetuximab (Erbitux)
กลไกการออกฤทธิ์
จับที่ epidermal growth factor (EGFR) ทำอาจทำให้ไม่สามารถรับสัญญาณกระตุ้นได้
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งบริเวณศีรษะและลำคอและมะเร็งลำไส้ส่วนล่าง
ผลข้างเคียงจากยา Cetuximab (Erbitux)
ในระยะแรกอาจทำให้ความดันต่ำและหายใจลำบากได้
Alertuzumab (Campath)
กลไกการออกฤทธิ์
ไปจับกับ CD52 ซึ่งเป็นโปรตีนที่พบได้ในเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็งชนิด B cell หรือ T cell แล้วจะไปกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็งต่อไป
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด B-cell
ผลข้างเคียงจากยา Alermtuzurmab (Campath)
มีความดันต่ำ เกร็งบวม angioederma กตไขกระดูก
6.2 ยาโมเลกุลขนาดเล็ก (Small molecules)
กลไกการออกฤทธิ์ยากลุ่ม Smallmolecules
ยับยั้งเอนไซม์ไคเนส (tyrosine kinase) เอนไซม์นี้มีความสำคัญในการส่งสัญญาณให้เซลล์มะเร็งเกิดการแบ่งเซลล์ทำให้เกิดกระบวนการยับยั้งการเจริญเติบโตและแบ่งตัว
Imatinib (Gleevec)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษา gastrointestinal stromat tumor ซึ่งเป็นมะเร็งลำไส้ที่พบได้น้อยชนิดหนึ่ง
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemia)
Dasatinib (Sprycel)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด chronic myeloid leukemia และ acute lymphoblastic leukemia
รักษามะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib ได้
Nilotinib (Tasigna)
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษา chronic myeloid leukemia และรักษามะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib ได้
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ยับยั้งเอนไซม์ CYP450 เช่น CYP3A4, CYP2C9 และ CYP2D6 ถ้าหากให้ร่วมกับยา Warfarin, Theophylline จะทำให้ระดับยาเหล่านี้ในกระแสเลือดสูงขึ้นเกิดพิษจากยาได้
ยาต้านเชื้อราในกลุ่ม Azole และ Erythromycin ลดการทำลายและขับยา Imatinib ทำให้ระดับยา Imatinib ในกระแสเลือดสูงขึ้นเกิดพิษจากยาได้
ผลข้างเคียงจากยากลุ่ม Small molecules
มีของเหลวคั่งในร่างกาย (Fluid retention)
บวมน้ำ
เกล็ดเลือดต่ำทำให้เลือดออกง่าย
กดไขกระดูกทำให้เม็ดเลือดขาวชนิด neutrophit ต่ำเสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ยากลุ่มอื่น ๆ (Other anticancer agents)
Asparaginase
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเร่งปฏิกิริยา hydrolysis ทำให้เซลล์มะเร็งขาดสารจำเป็นที่จะนำไปสร้างการเจริญเติบโตและสร้างโปรตีนทำให้เซลล์ไม่สามารถสังเคราะห์และสร้างตัวเองได้
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้ในการรักษา ALL ในเด็กโดยใช้ร่วมกับ Vincristine และ Prednisone
ผลข้างเคียงจากยา Asparaginase
อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาแพ้ที่รุนแรงอาจทำให้เสียชีวิตได้ทำให้เกิดตับอ่อนอักเสบพิษต่อตับซักและโคม่าได้
Mitotane
กลไกการออกฤทธิ์
บกวนการทำงานของไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอกทำให้ฝ่อลงและลดการสร้าง Cortisol
การนำไปใช้รักษาทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมหมวกไตชั้นนอก
ผลข้างเคียงจากยา Mitotane
อาจทำให้เกิดอาการซึมเศร้า มึนศีรษะ
มีผื่น
คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร อุจจาระร่วง
กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ยากดภูมิคุ้มกัน
กลุ่มออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แคลซินิวริน (Calcineurin inhibitors)
Cyclosporin A (CSA)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์ calcineurin ส่งผลยับยั้งการสร้างและการหลั่ง IL-2 จาก T cell
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ป้องกันและรักษาการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
ใช้รักษาโรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเองหลายชนิด
โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
โรคเรื้อนกวาง
ม่านตาอักเสบ
ผลข้างเคียงจากยา Cyclosporin A (CSA)
พิษต่อไต (nephrotoxicity) ขึ้นกับขนาดยาที่ให้และระดับยาในเลือด
แขน ขา ชา สั่น
ทำให้ความดันโลหิตสูงน้ำตาลในเลือดสูง ไขมันในเลือดสูง การทำงานของตับผิดปกติ เหงือกบวม (gum hyperplasia) และขนดก (hirsutism)
มีฤทธิ์กดไขกระดูกเพียงเล็กน้อย
Tacrolimus (FK506)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์เหมือนกับ cyclosporin แต่เป็นยาใหม่กว่า Cyclosporin
การนำไปใช้ในคลินิก
ในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ
มีผลข้างเคียงน้อยกว่าและลดขนาดของยา corticosteroids
ผลข้างเคียงจากยา Tacrolimus (FK506)
ยาไม่ทำให้เหงือกหนาและขนดก
ปวดศีรษะ สั่น นอนไม่หลับ ชัก ผมร่วง
กลุ่มยาที่มีพิษต่อเซลล์ (Cytotoxic agents)
Azathioprine (Imuran)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีน
การนำไปใช้ในคลินิก
ป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
โรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเองหลายชนิด
SLE
โรคโลหิตจางชนิด autoimmune hemolytic anemia
โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่รุนแรงที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น
ภาวะเลือดออกง่ายชนิด idiopathic thrombocytopenia purpura
ผลข้างเคียงของยา Azathioprine (timuran Inflimab (remicade)
กดการทำงานของไขกระดูก
ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำบ่อยกว่าโลหิตจางหรือเกร็ดเลือดต่ำ
คลื่นไส้ อาเจียน เกิดพิษต่อตับ
ตัวเหลืองตาเหลือง ผมร่วง
กล้ามเนื้ออ่อนแรง อ่อนเพลีย เป็นผื่น
Mycophenolate mofetil (MMF)
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น mycophenolic acid (MPA) มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ irosine เอนไซม์นี้เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์พิวรีน
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
ผลข้างเคียงของยา Mycophenolate mofetit (MMF)
มีผลข้างเคียงที่ต่ำกว่า Azathioprine
กดไขกระดูกทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำ
ท้องร่วง อาเจียน มีผื่น ปวดกล้ามเนื้อ
2.3 Sirolimus หรือ Everolimus
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการเจริญและแบ่งตัวของ T cell และยับยั้งการตอบสนองของ T cell ต่อ IL-2
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
ใช้กดการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันเช่น Methotrexate, Cyclophosphamide และ Leflunormide
ผลข้างเคียงของยา Sirotimus หรือ Everotimus
กดไขกระดูกทำให้เกร็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาวต่ำ
ภาวะไขมันในเลือดสูงรุนแรงขึ้น
ภาวะโพแทสเซียมต่ำในเลือด
Leflunomide
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งการสังเคราะห์ pyrinidine
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ผลข้างเคียงของยา Leflunomide
พิษต่อตับ พิษต่อไต ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคตับและโรคไต
กดไขกระดูกทำให้เกร็ดเลือดต่ำและเม็ดเลือดขาวต่ำ
กลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มอตรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
กดการทำงานของเซลล์ macrophage, T และ B lymphocyte
ยับยั้งการสร้าง cytokine หลายชนิดทำให้จำนวน tyrnphocyte ในกระแสเลือดลดลงได้ทันทีและได้นานถึง 24 ชั่วโมง
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
นำไปใช้กดอาการแสดงของโรคภูมิคุ้มกัน
โรคภูมิแพ้ตนเอง
ป้องกันและรักษาการต้านเนื้อเยื่อจากการปลูกถ่ายอวัยวะ
ในการปลูกถ่ายไขกระดูก
ผลข้างเคียงของยากลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
ผลข้างเคียงเหมือนกับการใช้ยากลุ่ม Steroids
ใช้ยา Corticosteroids เป็นระยะเวลานาน
น้ำหนักตัวเพิ่ม หน้ากลมคล้ายรูปพระจันทร์ (moon face)
อารมณ์แปรปรวนได้ง่าย
เยื่อบุกระเพาะอาหารบางลง
เพิ่มการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร
ระดับน้ำตาลในเลือดสูง
ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ
คลื่นไส้ อาเจียน ขนดก ผื่นคัน
ภาวะกระดูกพรุน
ล้ามเนื้อฝ่อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง
กลุ่มสารยับยั้ง Cytokines (Cytokines inhibitors)
Anti-L-2 receptor antibody
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการกระตุ้น lymphocyte
เกิดการต้านเนื้อเยื่อจากการปลูกถ่ายอวัยวะ
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ป้องกันและรักษาการต้านเนื้อเยื่อจากการปลูกถ่ายอวัยวะ
Anti-CD2
ยาในกลุ่มนี้ ได้แก่ Alefacept
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับ CD2 บนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cell
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงิน
ผลข้างเคียงและความเป็นพิษ
พบอาการไข้หนาวสั่น ปวดกล้ามเนื้อติด เชื้อได้ง่าย
ห้ามใช้ยานี้ในผู้ป่วย HIV
Anti-TNF- antibody
กลไกการออกฤทธิ์
เป็น antibodies ที่จับกับ TNF-4 ซึ่งเป็น cytokine ที่เหนี่ยวนำให้เกิดการอักเสบเช่น IL-1, 1-6 และกระตุ้นการเคลื่อนตัวของเม็ดเลือดขาว
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ผลข้างเคียงของยากลุ่ม Anti-TNF- antibody
กดไขกระดูกทำให้เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย
ผื่นแดง คันปวดหรือบวม
ปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน
Anti-IgE mAbs
กลไกการออกฤทธิ์
ไปปิดกั้นการจับของ lgE กับ Fc receptor ส่งผลให้ลดการหลั่งสารที่ก่อให้เกิดการแพ้แบบ hypersensitivity
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักโรคหอบหืดที่เกิดจากภูมิแพ้
ผลข้างเคียงและความเป็นพิษ
อาจเกิด anaphylactic reaction หลังจากได้รับยา 2 ชั่วโมง
เสี่ยงต่อการติดเชื้อไวรัสเพิ่มขึ้นและอาจเหนี่ยวนำทำให้เกิดมะเร็งได้
ปวดศีรษะหรือปวดบริเวณที่ฉีดยา
Anti-lymphocyte globulin (ATG) หรือ Antilymphocyte globulin ALG)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับโมเลกุสบนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cell
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษาภาวะปฏิเสธการปลูกถ่ายไตแบบเฉียบพลัน
ผลข้างเคียงของยา ATG และ ALG
มีไข้ หนาวสั่น
เป็นตุ่มตามผิวหนัง ปวดข้อ
ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำเกล็ดเลือดต่ำ