เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ให้กลายเป็น phosphoramind mustard แทรกเข้าไปในขบวนการสร้าง DNA แบบ cross linking และมีการเติมหมู่ alkyl ที่เบส guanine บนสาย DNA

ใช้รักษามะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's & non-Hodgkin lymphoma มะเร็งเม็ดเลือดขาวทุกชนิด และมัเร็งหลายชนิดในเด็ก

ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งอัณฑะ และมะเร็งของเนื้อเยื่ออ่อน เช่น กระดูก กระดูกอ่อน ไขมัน กล้ามเนื้อ และหลอดเลือด เป็นต้น

เป็นยามาตราฐานในการรักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง
และต่อมน้ำเหลืองชนิด follicular

ทำให้เกิดหมู่ alkyl ไปจับกับสายของ DNA ส่งผลให้ DNA ทำลายเซลล์มะเร็งแบ่งตัวไม่ได้

เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ใช้ร่วมกับยา Adriamycin , Bleomycin , Vinblastine หรือ Dacarbazine

ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด Hodgkin's lymphoma และมะเร็งผิวหนัง

แทรกเข้าไปจับสายของ DNA ทำให้เกิดกระบวนการยับยั้งกระบวนการ DNA replication & DNA transcription

ใช้ร่วมกับยื่นในกรรักษา มะเร็งอัณฑะ มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งปอด และมะเร็งทางเดินอาหาร

ส่งผลทำให้เซลล์มะเร็งรังไข่ไม่สามารถปรับตัวได้ และทำให้เซลล์ตาย

ปัจจุบันใช้ยาตัวนี้น้อยลง เนื่องจากมีการเปลี่ยนไปใช้ cyclophosphamide และยาอื่นๆแทน

เป็นยาต้านโฟเลตที่ออกฤทธิ์ยัลยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase (DHFR)

มีทั้งยาชนิดเม็ดรับประทาน ยาฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ ยาฉีดทางกล้ามเนื้อ ยาฉีดเข้าทางน้ำไขสันหลัง

ใช้รักษาโรคมะเร็งหลายชนิด ทะเร็งรก มะเร็งที่ศีรษะและคอ มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic มะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด non-Hodgkin lymphoma มะเร็งกระดูก และมัเร็งเต้านม

กลายเป็นสารที่มีฤทธิ์ไปยับยั้งการสังเคราะห์ และสร้างสารตั้งต้นของ DNA , RNA และโปรตีน

เม็ดเลือดขาวลดลง เสี่ยงต่อการติดเชื้อมากขึ้น จำนวนเกล็ดเลือดลดลง เลือดออกง่าย

ระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร เยื่อบุในช่องปากอักเสบ

ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL หรือ AML โดยใช้ร่วมกับยา Daunorubicin & Cytarabine

เข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA

เป็นพิษต่อทางเดินอาหารมาก หากให้โดยการรับประทาน ใช้รักษา CLL และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง

มีแผลในปาก อาจบรรเทาด้วยการอมน้ำแข็ง และรักษาในช่องปากให้สะอาด

อาการอื่นๆ แต่พบไม่บ่อย เช่น อุจจาระดำ ปัสสาวะหรืออุจจาระเป็นเลือด

ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นในการสังเคราะห์ DNA & RNA

ฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ ยาเป็นพิษต่อทางเดินอาหารเมื่อให้โดยการกิน

รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งทางเดินอาหาร ชนิดยาทาใช้รักษามะเร็งผิวหนัง

ัจจุบันนิยมใช้ร่วมกับยา Oxaliplatin ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย

ยาจะไปเติมหมู่ฟอสเฟต ทำให้เกิดการยับยั้งการเชื่อมต่อของสาย DNA

เมื่อยาเข้าสู่เซลล์ ยาจะกระตุ้นให้มีการเติมหมู่ฟอสเฟต จะเข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้างDNA

ใช้รักษามะเร็งตับอ่อนที่อพร่กระจายไปแล้ว มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งกระเพาะอาหาร และมะเร็งที่ศีรษะและคอ

มีแผลในทางเดินอาหารตั้งแต่ที่ริมฝีปาก ในช่องปากและเยื่อบุทางเดินอาหาร

สอดแทรกเข้าไปในสาย DNA ยับยั้ง RNA polymerase
ทำให้สาย single-strand ของ DNA แตก

ใช้ร่วมกับยา Vincristine ในการรักษา Wilms'tumor และมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในเด็ก

มีหลายกลไก เช่น ยับยั้ง topoisomerase 2 แทรกไปอยู่ระหว่าง DNA base pairs ในสาย DNA

ปิดกั้นการสังเคราะห์ DNA & RNA รบกวนการทำงานของเยื่อหุ้มเซลล์ และสร้างอนุมูลอิสระซึ่งทำให้สาย DNA แตก

ฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ หากเป็นยารับประทาน ยาจะถูกทำลายในกระเพาะอาหาร

ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งของพลาสมาเซลล์ มะเร็งเต้านม มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งรังไข่ มะเร็งไทรอยด์ มะเร็งปอด

เป็นยาฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ฉีดชั้นใต้ผิวหนัง หรือฉีดเข้าช่องต่างๆของร่างกาย

ใช้รักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's & non-Hodgkin lymphoma & Epithelisl tomor

ยาถูกเปลี่ยนแปลงในเซลล์ไปเป็นสาร Alkylating agents ที่มีฤทธิ์แรงมาก ทำให้เกิดสะพานในสาย DNA มีผลยังยั้งการสังเคราะห์ DNA

ใช้รักษามะเร็งปากมดลูก มะเร็งปอด มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งลำไส้ใหญ่

ยากดการทำงานของไขกระดูก ทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำและเกล็ดเลือดต่ำมาก