Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน - Coggle Diagram
ยาต้านโรคมะเร็งและยากดภูมิคุ้มกัน
ยาต้านโรคมะเร็ง
(Antineoplastic drugs)
ยากลุ่ม Alkylating agents
Cyclophosphamide
กลไกการออกฤทธิ์
ถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 ได้ดี กระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้ระษามะเร็งรังไข่ มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเม็ดเลือดขาวทุกชนิด
ใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะ
Ifosfamide (Holoxan; IFOS)
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกเหมือน Cyclophosphamide
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งอัณฑะ มะเร้งของเนื้อเยื่ออ่อน
Chlorambucil
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับสาย DNA ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้ ทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยามาตรฐานในการรักษามะเร็งเม้ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง
Carmustine
กลไกการออกฤทธิ์
ทำให้เกิดหมู่ Alkyl ไปจับกับสายของ DNA ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้ ทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งสมอง
Dacarbazine (DTIC)
กลไกการออกฤทธิ์
ถูกเปลี่ยนแปลงโดย CYP450 กลายเป้นสารที่มีพิษต่อการสร้าง DNA & RNA ของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง
Cisplatin , Carboplatin
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อจับกับสายของ DNA ทำให้เกิดการยับยั้งกระบวนการ DNA replication & DNA transcription
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ ใช้ร่วมกับยาอื่น รักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งปอด
และมะเร็งทางเดินอาหาร
Busulfan (Myleran)
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อมจับสาย DNA ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถสร้างหรือแบ่งตัวได้ ทำให้เซลล์ตาย
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษาก่อนการปลูกถ่ายไขกระดูก
Mechlorethamine (Mustargen , Mustine)
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกการเชื่อจับกับสายของ DNA ทำให้ DNA แตกเกิดการยับยั้งกระบวนการ DNA transcription
การนำไปใช้ในคลินิก
เดิมใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง ในปัจจุบันใช้ยานี้น้อยลง
ผลข้างเคียง
อาการพิษต่อระบบประสาท
เป็นพิษต่อไต
เป็นผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร
มีโอกาสเพิ่มความเสี่ยงที่ทำให้เกิดพิษต่อหัวใจ
ทำให้เกิดการกดการทำงานของไขกระดูก ทำให้จำนวนเม็ดเลือดต่ำ พบบ่อยมาก
เป็นผลต่อผิวหนัง
ยากลุ่ม Antimetabolites / Antineoplastic agents
Antifolate / Folate antagonist
Methotrexate (MTX)
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นยาต้านโฟเลต ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase (DHFR)
การนำไปใช้ในคลินิก
ยามีทั้งยาชนิดเม็ดรับประทานยาฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ ใช้รักษาโรคมะเร็งหลายชนิด
Pemetrexed
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นยาต้านโฟเลต ถูก metabolite ให้กลายเป็นสารที่มีฤทธิ์ไปยับยั้ง
การสังเคราะห์และสร้างสารตั้งต้นของ DNA, RNA และโปรตีน
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งปอด มะเร็งตับอ่อน
Purine analogs
6-mercaptopurine (6-MP)
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นสารที่มีโครงสร้างคล้ายเบสเพียวรีน เมื่อเข้าสู่กระแสเลือดจะถูกเปลี่ยนเป็นสารไรโบนิวคลีโอไทด์ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเอนไซม์หลายตัวที่เกี่ยวข้องกับการสร้าง purine
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาเม็ดรับประทานใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL , AML , ANLL
6-thioguanine
(6-TG)
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 6-MP
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ANLL หรือ AML
Fludarabine
กลไกการออกฤทธิ์
เข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ เป็นพิษต่อทางเดินอาหารมาก
หากให้โดยการรับประทานใช้รักษา CLL และมะเร็งต่อน้ำเหลืองที่ไม่รุนแรง
ผลข้างเคียง
มีแผลในปากหรือริมฝีปาก
อาการอื่น ๆ อาจพบได้ แต่พบไม่บ่อย เช่น อุจจาระสีดำปัสสาวะหรืออุจจาระเป็นเลือด ไอหรือเสียงแหบ อ่อนเพลียตัวตาเหลือง ผิวหนังมีสีคล้ำ และท้องเสีย
กดไขกระดูก
Pyrimidine analogs
5-fluorouracil
(5-FU)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ thymidylate synthase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่จำเป็นในการสังเคราะห์ DNA และ RNA
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งทางเดินอาหาร
Capectibine
กลไกการออกฤทธิ์
คล้ายกับ 5-FU
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษาเพื่อบรรเทาอาการ (palliative treatment) ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้วปัจจุบันนิยมใช้ร่วมกับยา Oxaliplatin ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย
Cytarabine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเติมหมู่ฟอตเฟตทำให้เกิดการยับยั้งการเชื่อมต่อสายของสาย DNA
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำนิยมใช้การหยดแบบช้า ๆ เป็นเวลา 5-7 วัน
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด AML
Gemcitabine
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะถูกกระตุ้นให้มีการเติมหมู่ฟอตเฟตจะไปเข้าไปแทรกกระบวนการเชื่อมจับของสาย DNA
เกิดการยับยั้งการสร้าง DNA
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งตับอ่อนที่แพร่กระจายไปแล้ว มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ มะเร็งกระเพาะอาหาร และมะเร็งที่ศีรษะและคอ
ผลข้างเคียง
อ่อนเพลียไม่มีแรงโดยอาการจะค่อยๆดีขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป
มีการลอกของฝ่ามือและฝ่าเท้าเมื่อใช้ยาติดต่อเป็นเวลานาน
คลื่นไส้อาเจียนพะอืดพะอมหรืออาการท้องเสีย
ผิวหนังจะถูกแสงแดดเผาได้ง่าย
มีแผลในทางเดินอาหารตั้งแต่ที่ริมฝีปากในช่องปากและเยื่อบุทางเดินอาหาร
ผมร่วง แต่ผมจะงอกขึ้นใหม่หลังหยุดยา
กดการสร้างเม็ดเลือด และการกดการทำงานของไขกระดูก
ยากลุ่ม Anticancer antibiotics
Dactinomycin หรือ actinomycin D
กลไกการออกฤทธิ์
สอดแทรกเข้าไปในสาย DNA ยับยั้ง RNA polymerase
ทำให้สาย single-strand ของ DNA แตก
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำใช้ร่วมกับยา Vincristine ในการรักษา Wilms tumor และมะเร็งของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันในเด็ก
Doxorubicin (pox)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้ง topoisomerase 2 แทรกไปอยู่ระหว่าง DNA base pairs
ในสาย DNA ปิดกั้นการสังเคราะห์ DNA และ RNA
รบกวนการทำงานของเยื่อหุ้มเซลล์และสร้างอนุมูลอิสระซึ่งทำให้สาย DNA แตก
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำ มีฤทธิ์ในการรักษามะเร็งหลายได้ชนิด
รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
มะเร็งของพลาสมาเซลล์ มะเร็งเต้านม มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งรังไข่
มะเร็งไทรอยด์และมะเร็งปอด
Bleomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์โดยจับกับธาตุเหล็กซึ่งทำปฏิกิริยากับออกซิเจนได้อนุมูลอิสระ
ทำให้เกิดการแตกของสาย DNA
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดทางหลอดเลือดดำฉีดเข้ากล้ามเนื้อฉีดชั้นใต้ผิวหนังหรือฉีดเข้าช่องต่าง ๆ ของร่างกาย
ใช้ในการรักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
Mitomycin
กลไกการออกฤทธิ์
ยาถูกเปลี่ยนแปลงในเซลล์ไปเป็นสาร Alkylating agents ที่มีฤทธิ์แรงมาก
ทำให้เกิดสะพานในสาย DNA มีผลยับยั้งการสังเคราะห์ DNA
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งปากมดลูก มะเร็งปอด มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ และมะเร็งลำไส้ใหญ่
ผลข้างเคียง
ยา Mitomycin ก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อไต และเกิดพังผืดในปอด
ยากดการทำงานของไขกระดูก
รบกวนทางเดินอาหาร มีอาการเบื่ออาหาร คลื่นไส้และอาเจียน
ยา bleomycin มีพิษต่อปอด
ผิวหนังไวต่อการฉายรังสี เยื่อบุในช่องปากอักเสบ และผมร่วง
ยา doworubicin มีพิษต่อหัวใจ
หากยารั่วออกนอกหลอดเลือด (extravasation)
จะทำให้ผิวหนังบริเวณรอบ ๆ ตาย
ยากลุ่มสารสกัดจากพืชธรรมชาติ
(Natural and semi-synthetic products)
ยากลุ่ม vinca alkaloids
Vincristine (VCR): Oncovin
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด acute lymphocytic leukemia, มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
Vinblastine (VLB): Velban
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งลูกอัณฑะและมะเร็งเต้านม
Vinorelbine: Navelbine
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษา non-small cell Lung Cancer และมะเร็งเต้านม
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับโปรตีน tubulin ทำให้ยับยั้งการประกอบ microtubules ยับยั้งการประกอบตัวของ mitotic spindle เซลล์หยุดการเจริญเติบโตในระยะ metaphase (M phase; ระยะที่มีการแบ่งตัวแบบ mitosis)
ผลข้างเคียง
Vinblastine และ inorelbine กดไขกระดูกมากกว่า vincristine
คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเดิน ปวดท้อง เม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ ซีดความดันโลหิตต่ำ
อาจพบการอักเสบของหลอดเลือดดำ
Vincistine มีพิษต่อระบบประสาทกล้ามเนื้อ
ยากลุ่ม taxanes
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับ 8-tubulin ทำให้เพิ่มการก่อตัวเป็น microtubules แต่ยับยั้งการสลายของสาย microtubules ทำให้การแบ่งเซลล์ไมโตซิสไม่สมบูรณ์โดยหยุดชะงักที่ระยะ anaphase
การนำไปใช้ในคลินิก
เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ใช้รักษามะเร็งเต้านม มะเร็งปอด มะเร็งรังไข่ มะเร็งที่ศีรษะและคอ
ยา Cabazitaxel สามารถใช้ร่วมกับ steroids ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก ระยะแพร่กระจายและดื้อต่อยา
ผลข้างเคียง
Paclitaxel ถ้าใช้หลายครั้งอาจทำให้เกิดภาวะคั่งน้ำในร่างกาย
ปฏิกิริยาแพ้ยา เช่น ผื่นลมพิษ หายใจลำบาก
ผลต่อทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน
อวัยวะส่วนปลายบวม โดยเฉพาะ ยา Docetaxel
กดไขกระดูกทำให้ปริมาณเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดต่ำ โดยเฉพาะยา Docetaxel
ปลายประสาทผิดปกติ
ยากลุ่มฮอร์โมน
(Hormone and hormone antagonists)
ยากลุ่มสเตียรอยด์ (Glucocorticoids)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลือง
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ผลข้างเคียง
มีโอกาสติดเชื้อง่าย กลูโคสในเลือดสูง โรคกระดูกพรุนโรคแผลในกระเพาะอาหาร และลำไส้
ยาฮอร์โมนเอสโตรเจน (antiestrogens)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
Tamoxifen: เป็นตัวเลือกแรกในการนำมาใช้รักษามะเร็งเต้านม
Toremifene: ใช้รักษามะเร็งเต้านม
Raloxifene: ใช้การป้องกันการเกิดมะเร็งโรคกระดูกพรุน (osteoporosis)
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบรบกวนทางเดินอาหารคลื่นไส้อาเจียน
มีเลือดประจำเดือนผิดปกติ
ใช้ในระยะยาวเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือด (thromboembolic diseases)
ยาออกฤทธิ์ต้านฮอร์โมน androgen (anti androgens)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ยา Goserelin เป็นยาที่ใช้ฝังในกล้ามเนื้อ
ยา Leuprolide เป็นยาฉีดเข้าชั้นใต้ผิวหนัง ใช้รักษามะเร็งต่อมลูกหมาก (prostate cancer)
มะเร็งเต้านมในระยะแพร่กระจาย (metastatic breast cancer) และโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดปกติ (endometriosis)
ยา Abarelix เป็นยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อใช้บรรเทาอาการผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ
ในระยะแรกอาจทำให้เซลล์มะเร็งเจริญมากขึ้นจากผลกระตุ้นการหลั่ง FSH และ LH ในช่วงแรก
เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ
ยาฮอร์โมนโปรเจสติน (Progestins)
การนำไปใช้รักษาในคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเยื่อบุมดลูก (endometrial Carcinoma) มะเร็งเต้านม (breast cancer) และมะเร็งของไต (renal carcinoma)
ผลข้างเคียง
progestins เพิ่มอุบัติการณ์ของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจอุดตัน
ยามะเร็งมุ่งเป้า
(Targeted gene therapy)
ยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี
(Monoclonal antibodies)
Trastuzumab (Herceptin)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปจับกับ human epidermaid growth factor receptor 2 (HER-2)
ทำให้ HER-2 receptor ไม่สามารถส่งสัญญาณไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาโรคมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
ผลข้างเคียง
อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวคั่ง
Rituximab (Rituxan)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปจับกับ CD20 ที่ผิว B cell ได้จะกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็งเกิดเซลล์มะเร็งได้
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด B-ce lymphoma
ผลข้างเคียง
อาจทำให้เกิด infusion reaction
กดไขกระดูก
Cetuximab
(Erbitux)
กลไกการออกฤทธิ์
ซึ่งไปจับที่ epidermal growth factor (EGFR) ทำให้ไม่สามารถรับสัญญาณที่จะไปกระตุ้นการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งบริเวณศีรษะ และลำคอ และมะเร็งลำไส้ส่วนล่าง
ผลข้างเคียง
ในระยะแรกอาจทำให้ความดันต่ำและหายใจลำบากได้
Alemtuzumab (Campath)
กลไกการออกฤทธิ์
ไปจับกับ CD52 ซึ่งเป็นโปรตีนที่พบได้ในเซลล์ปกติและเซลล์มะเร็งชนิด B cell หรือ T cell แล้วจะไปกระตุ้นให้เกิดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันให้มากำจัดเซลล์มะเร็งต่อไป
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด B-cell chronic lymphocytic leukemia (B CLL)
ผลข้างเคียง
อาจทำให้เกิด Infusion reaction ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิต
กดไขกระดูก
ยาโมเลกุลขนาดเล็ก
(Small molecules)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งเอนไซม์ไคเนส ซึ่งมีความสำคัญในการส่งสัญญาณให้เซลล์มะเร็งเกิดการแบ่งเซลล์
ทำให้เกิดกระบวนการยับยั้งการเจริญเติบโต และแบ่งตัวของเซลล์ และยับยั้งการสร้างหลอดเลือดใหม่ในก้อนเนื้อมะเร็ง
Imatinib (Gleevec)
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษา gastrointestinal stronal tumor
Dasatinib (Sprycel)
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด chronic myeloid leukemia
และ acute lymphoblastic leukemia
รักษามะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib ได้
ผลข้างเคียง
พิษต่อตับทำให้บวมน้ำ
เกล็ดเลือดต่ำทำให้เลือดออกง่าย
กดไขกระดูกทำให้เม็ดเลือดขาวชนิด neutrophit ต่ำเสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย
มีของเหลวคั่งในร่างกาย (Fluid retention)
Dasatinib และ Nilotinib ทำให้คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ (QT prolongation) จนทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ
Nilotinib (Tasigna)
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษา chronic myeloid leukemia และรักษามะเร็งที่ดื้อต่อยา Imatinib ได้
ยากลุ่มอื่น ๆ
(Other anticancer agents)
Asparaginase
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปเร่งปฏิกิริยา hydrolysis ทำให้เซลล์มะเร็งขาดสารจำเป็นที่จะนำไปสร้างการเจริญเติบโตและสร้างโปรตีนทำให้เซลล์ไม่สามารถสังเคราะห์และสร้างตัวเองได้
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษา ALL ในเด็กโดยใช้ร่วมกับ Vincristine และ Prednisone
ผลข้างเคียง
อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาแพ้ที่รุนแรงอาจทำให้เสียชีวิตได้ทำให้เกิดตับอ่อนอักเสบพิษต่อตับชักและโคม่าได้
Mitotane
กลไกการออกฤทธิ์
รบกวนการทำงานของไมโตครอนเดรียในเซลล์ต่อมหมวกไตชั้นนอก ทำให้ฝ่อลงและลดการสร้าง Cortisol
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษามะเร็งต่อมหมวกไตชั้นนอก
ผลข้างเคียง
อาจทำให้เกิดอาการซึมเศร้า มีผื่น รบกวนทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้อาเจียนเบื่ออาหาร อุจจาระร่วง และทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ยากดภูมิคุ้มกัน
(Immunosuppressive agents)
กลุ่มออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แคลซินิวริน
(Calcineurin inhibitors)
Cyclosporin A (CSA)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์ calcineurin ส่งผลยับยั้งการสร้างและการหลั่ง IL-2 จาก I cell (ที่จะไปกระตุ้นการแบ่งตัวของ T-cell
และกลายเป็น cytotoxic I lymphocytes; CTL) ส่งผลให้ T lymphocyte activation ลดลง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ป้องกันและรักษา acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน)
ผลข้างเคียง
เป็นพิษต่อระบบประสาท
อาจทำให้ความดันโลหิตสูงน้ำตาลในเลือดสูงไขมันในเลือดสูงการทำงานของตับผิดปกติเหงือกบวม
เป็นพิษต่อไต
ยามีฤทธิ์กดไขกระดูกเพียงเล็กน้อยจึงทำให้เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้น้อยกว่ายากดภูมิคุ้มกันตัวอื่น ๆ
เมื่อใช้ติดต่อกันเป็นเวลา
Tacrolimus (FK506)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์เหมือนกับ cyclosporin แต่เป็นยาใหม่กว่า Cyclosporin และฤทธิ์แรงกว่า Cyclosporin 100 เท่า
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้แทน Cyclosporin ในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ (organ transplantation)
ผลข้างเคียง
คล้ายกับ Cyclosporin แต่ยาไม่ทำให้เหงือกหนาและขนดก
ยามีพิษต่อระบประสาทซึ่งพบได้บ่อยกว่า Cyclosporin เช่นปวดศีรษะสั่น (tremor)
นอนไม่หลับและชักนอกจากนั้นอาจพบผมร่วงได้
กลุ่มยาที่มีพิษต่อเซลล์ (Cytotoxic agents)
Azathioprine (Imuran)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีนส่วน active metabolite คือ 6 thioinosinic acid
มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ต่าง ๆ ในการสร้างสารพิวรีนมีผลยับยั้งการสร้าง DNA และยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ร่วมกับยากลุ่ม Corticosteroids และ Cyclosporin ในการรักษาแบบ triple therapy
เพื่อป้องกัน acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน)
ใช้รักษาโรคภูมิคุ้มกันต้านตัวเองหลายชนิด
ผลข้างเคียง
คลื่นไส้อาเจียนเกิดพิษต่อตับ (hepatotoxicity) เมื่อให้ในขนาดสูง
ตัวเหลือง ตาเหลือง ผมร่วง กล้ามเนื้ออ่อนแรง อ่อนเพลีย เป็นผื่น
เป็นพิษต่อไต ขึ้นกับขนาดยาที่ให้ และระดับยาในเลือด กดการทำงานของไขกระดูก เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำบ่อยกว่าโลหิตจาง
หรือเกร็ดเลือดต่ำ เป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็งมากขึ้น
Mycophenolate mofetil (MMF): Cellcept
กลไกการออกฤทธิ์
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น mycophenolic acid (MPA) มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ inosine monophosphate dehydrogenase
(เอนไซม์นี้เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์พิวรีน) ส่งผลยับยั้งการสร้าง DNA, RNA และโปรตีนยามีผลยับยั้งการแบ่งตัวของ B และ T lymphocytes
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ป้องกันและรักษา acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน)
ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะร่วมกับยาตัวอื่นแทน Azathioprine Mycophenolate
ผลข้างเคียง
มีผลข้างเคียงที่ต่ำกว่า Azathioprine ได้แก่ กดไขกระดูกทำให้เม็ดเลือดขาวต่ำ เสี่ยงต่อการติดเชื้อนอก
ผลข้างเคียงที่พบน้อย ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง ตับอ่อนอักเสบ พิษต่อตา พิษต่อตับ มีผื่น ปวดกล้ามเนื้อ
Sirolimus หรือ Everolimus
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งการทำงานของ mammalian target of rapamycin; mTOR (ซึ่งเป็นเอนไซม์ kinase ที่สำคัญต่อการออกฤทธิ์ของ IL-2)
ยับยั้งการเจริญและแบ่งตัวของ T cell และยับยั้งการตอบสนองของ T cell ต่อ (Sirolimus ไม่ได้ยับยั้งการสร้าง IL-2 เหมือน Cyclosporin tacrolimus)
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ป้องกันการเกิด acute graft rejection (การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน)
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูกทำให้เกร็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาวต่ำ ทำให้ติดเชื้อง่าย ซีด
หากใช้ยา Sirolimus ร่วมกับ Cyclosporine จะทำให้พิษต่อไตของ Cyclosporine สูงขึ้นและภาวะไขมันในเลือดสูงรุนแรงขึ้น
ภาวะโพแทสเซียมต่ำในเลือด (hypokalemia)
Leflunomide
กลไกการออกฤทธิ์
ยาไปยับยั้งการสังเคราะห์ pyrimidine ส่งผลให้การสังเคราะห์และการสร้าง DNA และ RNA ถูกยับยั้งจึงทำให้มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านการเจริญเติบโตของเซลล์
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
ผลข้างเคียง
พิษต่อตับ พิษต่อไต ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคตับและโรคไต มีพิษต่อทารกในครรภ์
กดไขกระดูกทำให้เกร็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) และเม็ดเลือดขาวต่ำ (leukemia) ทำให้ติดเชื่อง่าย
กลุ่มอดรีโนคอร์ติคอยด์ (Adrenocorticoids)
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปควบคุมการทำงานขของ gene ยาสามารถออกฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันได้หลายวิธี
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในขนาดสูง (high dose) สามารถนำไปใช้กดอาการแสดงของโรคภูมิคุ้มกัน (autoimmune disorders)
ผลข้างเคียง
การใช้ยา Corticosteroids เป็นระยะเวลานานมีผลต่อระบบต่าง ๆ ของร่างกายหลายระบบเช่น น้ำหนักตัวเพิ่ม
หน้ากลมคล้ายรูปพระจันทร์ (moon face)
ติดเชื้อง่าย อารมณ์แปรปรวนได้ง่าย เยื่อบุกระเพาะอาหารบางลง และเพิ่มการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร
ผลข้างเคียงเหมือนกับการใช้ยากลุ่ม Steroids โดยความรุนแรงของผลข้างเคียงขึ้นกับขนาดและระยะเวลาในการใช้ยา
กลุ่มสารยับยั้ง Cytokines (Cytokines inhibitors)
Anti-IL-2 receptor antibody
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการกระตุ้น tmphocyte ด้วย IL-2 ที่เป็น pathway สำคัญในการกระตุ้น
ภูมิคุ้มกันร่างกายที่ทำให้เกิดการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในผู้ป่วยที่มีการปลูกถ่ายไตเพื่อเป็นการป้องกันการเกิด acute graft rejection
หรือ การปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะแบบเฉียบพลัน
ผลข้างเคียง
อาจพบอาการแพ้ยาได้ (hypersensitivity reaction)
Anti-CD2
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับ CD2 บนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย T cell และทำให้จำนวน T cell ในกระแสเลือดลดลง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงิน (psoriasis)
ผลข้างเคียง
อาจพบอาการไข้ หนาวสั่น ปวดกล้ามเนื้อ ติดเชื้อได้ง่าย (cytokine release syndrome)
และห้ามใช้ยานี้ในผู้ป่วย HIV
Anti-TNF- alpha antibody
กลไกการออกฤทธิ์
เป็น antibodies ที่จับกับ TNF alpha ซึ่งเป็น cytokine ที่เหนี่ยวนำให้เกิด
การอักเสบเช่น IL-1, IL-6 และกระตุ้นการเคลื่อนตัวของเม็ดเลือดขาว
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ร่วมกับยา Methothexate ให้ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อกลุ่มยา DMARD5
ผลข้างเคียง
พบปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดยา เช่น ผื่นแดง คัน ปวด
อาจพบอาการปวดศีรษะ ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน
กดไขกระดูกทำให้เสี่ยงต่อการติดเชื้อได้ง่าย
Anti-IgE mAbs
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาโรคหอบหืด ที่เกิดจากภูมิแพ้ (allergic asthma)
ผลข้างเคียง
เสี่ยงต่อการติดเชื้อไวรัสเพิ่มขึ้นและอาจเหนี่ยวนำทำให้เกิดมะเร็งได้
อาจพบอาการปวดศีรษะ หรือปวดบริเวณที่ฉีดยา
อาจเกิด anaphylactic reaction หลังจากได้รับยา 2 ชั่วโมง
กลไกการออกฤทธิ์
ยาจะไปปิดกั้นการจับของ gE กับ Fc receptor ส่งผลให้ลดการหลั่งสารที่ก่อให้เกิดการแพ้แบบ hypersensitivity ชนิดที่ 1
และยายังทำให้นะดับ IgE ในเลือดเพิ่มสูงขึ้นแม้ว่าจะหยุดยาไปแล้ว
Anti-lymphocyte globulin (ATG) และ Antilymphocyte globulin (ALG),
Lymphoglobulin, Thymoglobulin
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาภาวะปฏิเสธการปลูกถ่ายไตแบบเฉียบพลัน (acute renal transplant rejection)
ผลข้างเคียง
มักมีไข้ หนาวสั่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ เป็นตุ่มตามผิวหนัง และปวดข้อ เกิดการติดเชื้อไวรัสและแบคทีเรียได้สูง
กลไกการออกฤทธิ์
ยาออกฤทธิ์โดยจับกับโมเลกุลบนพื้นผิว T cell ทำให้ลดการแบ่งตัวยับยั้งการกระตุ้นและเกิดการทำลาย I cell ยาออกฤทธิ์แรงกดภูมิคุ้มกันแบบ cell-mediated immune response ทำให้จำนวน Icell ลดลงอย่างมาก