Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
เภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokinetics), เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางชีวเคมี 2…
เภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokinetics)
Distribution การกระจายตัว
การกระจายของยานั้นขึ้นกับ physiological factors และ physicochemical properties ของยา
ในช่วงแรกของการกระจายจะขึ้นกับ cardiac output และ blood flow โดยที่อวัยวะที่มีเลือดไปเลี้ยงมาก (well perfused organ) เช่น ตับ, ไต, สมอง ก็จะได้รับยาก่อน ส่วนอวัยวะอื่นๆเช่น กล้ามเนื้อ, อวัยวะภายใน, ผิวหนัง, ไขมัน ก็จะได้รับยาช้ากว่า
Excretion การขจัดยา, ขับยาออก
ยาอาจถูกกำจัดออกจากร่างกายทั้งในรูปที่ไม่ถูกเปลี่ยนแปลง หรือ ถูกเปลี่ยนแปลงก็ได้
อวัยวะหลักในการกำจัดยา คือ ไต ซึ่งสารที่เป็น polar compound จะถูกกำจัดออกได้ดีกว่าสารที่มี high lipid solubility ดังนั้น จึงเห็นว่ายาที่เป็น lipid soluble จะถูกเปลี่ยนแปลงยาให้ได้เป็นสาร polar compound ก่อนจึงจะถูกขับออกมาได้ นอกจากการขับออกทางไตโดยปัสสาวะแล้ว ยาบางอย่างอาจขับออกได้ทางอุจจาระ, ทางน้ำนม, และทางปอดได้ โดยทางปอดนั้นโดยมากเป็นทางในการกำจัดยาที่เป็น gas หรือ vapor
Routes: urine, feces, bile, milk, breath,sweat
Metabolism or Biotransformation การเปลี่ยนแปลงยา
. Absorption การดูดซึม
การดูดซึมยาจากบริเวณที่ให้ยา (site of administration) เข้าสู่ กระแสเลือด ดังนั้น การดูดซึมยาจึงเป็นขั้นตอนที่สำคัญในการให้ยา ในทุก ๆ ทางยกเว้นโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (intravenous injection)
ยาที่ดูดซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ (lipid bilayer)
ได้ง่ายต้องมีลักษณะดังนี้
High lipid solubility Small size, Non-ionized
ยาที่มีคุณสมบัติต่างไปจากนี้ต้องใช้วิธีอื่น
Onset = ระยะเวลาตั้งแต่เริ่มให้ยาจนถึงเวลาที่ยาเริ่มออกฤทธิ์
Cmax = ระดับยาในพลาสมาสูงสุด
แผลของการรักษา Therapeutic effect
site of administration
การให้ยาโดยการอมใต้ลิ้น (Sublingual administration)
-เป็นการดูดซึมยาโดยตรง ยาจะถูกดูดซึมข้าสู่ systemic circulation ได้โดยตรงโดยไม่ผ่าน portal circulation
-ใช้ในกรณียาที่ต้องการ “rapid response” หรือยาที่ถูกทำลายได้โดย gastric pH ทำให้ไม่สามารถให้โดยการรับประทาน
1 การให้ยาทางปาก (Oral administration)
-Gastrointestinal motility
-Splanchnic blood flow
-Particle size and formulation
-Physiochemical factor
การให้ยาทางทวารหนัก (Rectal Administration)
โดยมากใช้ในกรณีที่ต้องการให้ออกฤทธิ์เฉพาะที่ ณ บริเวณนั้นๆ
การให้ยาโดยการทาภายนอก (Application to epithelial surfaces)
-ใช้กับยาที่ต้องการให้ออกฤทธิ์เฉพาะที่ในบริเวณที่ทา
-ดูดซึมผ่านผิวหนัง
-เข้าสู่ systemic circulation เกิดขึ้นได้น้อยมาก แต่ก็มียาบางชนิดที่มี lipid solubility สูงๆ จะสามารถดูดซึมเข้าสู่ systemic circulation
6 การฉีดยาเข้าทางเส้นเลือดดำ (Intravenous (IV) injection)
การให้ยาโดยการสูดดม (Inhalation)วิธีการนี้ทำให้ได้ plasma concentration ที่รวดเร็ว เพราะปอดมีพื้นที่ผิวมากและมีการไหลเวียนของเลือดมาก นอกจากได้ผลทาง systemic effect แล้ว ยาบางอย่างที่ต้องการผลที่บริเวณหลอดลมหรือปอดโดยตรง
7 Bioavailabilityคือสัดส่วนของยาที่เข้าสู่ Systemic circulation ซึ่งเป็นตัวพาเอายาไปสู่บริเวณที่ยาออกฤทธิ์
ขนาดยามาตรฐาน (standard dose)
ได้จากการทดลองในอาสาสมัครที่ร่างกายสมบูรณ์ และผู้ป่วยจำนวนหนึ่ง ซึ่งขนาดยาดังกล่าวอาจไม่ใช่ขนาดยาที่เหมาะสมกับผู้ป่วยทุกคน ปัจจัยทางสรีรวิทยาและพยาธิสรีรวิทยาของผู้ป่วยแต่ละคนจะเป็นปัจจัยที่มีผลต่อ Pharmacokinetics และส่งผลต่อขนาดยาที่ใช้
การกำจัดยา หรือ Drug clearance (CL) มีหลักการเช่นเดียวกับการวัดการทำงานของไตโดย creatinine clearance (CLcr) ซึ่งเป็นการวัดอัตราการกำจัด creatinine ในปัสสาวะ เมื่อเทียบกับความเข้มข้นของ creatinine ในเลือด
Systemic clearance หรือ clearance ที่ได้จากการกำจัดยาทุกทางจะได้จาก CL ของแต่ละ route รวมกันCLsys =CLrenal + Clliver + Clother
Clearance ของยาชนิดหนึ่ง หมายถึง อัตราการกำจัดยาออกจากร่างกายในทุกทาง (route) ต่อความเข้มข้นของยาในเลือดหรือ plasma (biological fluid)
1.Clearance (CL)
2.Volume of distribution (Vd)
3.Bioavailability
เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางชีวเคมี 2 ปฏิกิริยาได้แก่
1Phase I reaction : ปฏิกิริยา oxidation, reduction, และ hydrolysis ซึ่งมักเป็นการเติมreactive group เข้าไปในโมเลกุล ซึ่งผลที่เกิดขึ้นมักจะมี chemically reactive มากขึ้นและอาจมี toxicityมากขึ้น
2Phase II reaction: ปฏิกิริยา conjugation ซึ่งเป็นการเติม substituent group เข้าไปยังโมเลกุลของยา โดยผลที่เกิดขึ้นมักจะเป็น pharmacologically inactive และมี lipid soluble น้อยลงและทำให้ถูกขับออกทางน้ำดีหรือทางปัสสาวะได้ดีขึ้น
นางสาวเจนจิรา มายชะนะ UDA6280049
นักศึกษาคณะพยาบาลศาสตร์ชั้นปีที่2
Absorption
ความสำคัญของการดูดซึม
