Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
บทที่2 ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ - Coggle Diagram
บทที่2 ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ
ยาโคลิเนอร์จิก(Cholinergic drugs)
เป็นกลุ่มยากระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
แบ่งได้ 2 ประเภท
Cholinergic agonist
ออกฤทธิ์โดยตรง
Acetylcholine (Ach)
สารสังเคราะ choline ester
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบไหลเวียนเลือด
ลดเลือดขยายตัว
ความดันโลหิตลดลง
การเต้นของหัวใจลดลง
ระบบหายใจ
เกิดอาการคล้ายหืด
ระบบทางเดินปัสสาวะ
กระเพาะปัสสาวะหดตัว
ระบบทางเดินอาหาร
เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่ง
ฤทธิ์ต่อตา
ม่านตาหรี่
ระบบประสาทส่วนกลาง
กระตุ้นส่วนcortex
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษาทางเดินปัสสาวะ
ยาBethanechol
รักษาต้อหิน
ยาPilocarpine ชนิดหยอด
รักษาอาการท้องอืด ไม่ถ่าย
ยา Bethanechol
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
Bethanechol , Pilocarpine ชนิดเม็ด
อาเจียน วิงเวียนศีรษะ
ปวดปัสสาวะ
มีน้ำลาย น้ำมูก เหงื่อออก
Pilocarpine ชนิดหยอด
ตามัว ระคายเคือง คันตา ตาแดง น้ำตาไหล
ข้อห้ามใช้
ผู้ป่วยหอบหืดหรือปอดอุดกั้นเรื้อรัง
เนื่อกจากจะทำให้หลอดลมหดตัว
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ยากระตุ้นการหลั่งกรด น้ำย่อยมากขึ้น
ผู้ป่วยลำไส้อุดตั้น นิ่วทางเดินปัสสาวะ
Anticholinesterase agent
สารโคลิเนอร์จิกออกฤทธิ์
ทางอ้อม
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้ง AChE หรือ ChEที่เป็นตัวทำลายAch ทำให้ Ach ไม่ถูกทำลายและไปกระตุ้น cholinergic receptor
จับเอนไซม์ชั่วคราว
กลุ่ม reversible
ฤทธิ์สั้น ใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ได้
เช่น
neostigmine
pyridostigmine
edrophonium
จับเอนไซม์ถาวร
กลุ่ม irreversible
ได้แก่
organophosphate compounds เป็นยาฆ่าแมลง
parathion เป็นพิษต่อร่างกาย
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
มีผลต่อ muscarinic receptor คล้ายกับ Cholinergic agonist
มีผลต่อ nicotinic receptor
กล้ามเนื้อลาย
การบีบตัวของใยกล้ามเนื้อ
อาการสั่นพริ้ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษาโรคMyasthenia gravis (MS)
ยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อกลุ่มที่เเป็น competitive antagonist
รักษาอาการลำไส้ กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว
รักษา Alzheimer 's disease
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
organophosphate เป็นยาฆ่าแมลง
รูม่านตาเล็ก หายใจลำบาก หัวใจเต้นช้า หน้ามืด เหงื่อออกมาก
เข้าสมองได้ดี
ชัก หยุดหายใจ หมดความรู้สึก
ยาต้านมัสคารินิค (Antimuscarinic Drugs)
ยับยั้งฤทธิ์ของCholinergic drugs
มีผลต่อ nicotinicเล็กน้อย
ออกฤทธิ์ปิดกั้นที่ Muscarinic receptor
เช่น
Atropine
กลไกการออกฤทธิ์
Atropine เป็น Muscarinic antagonists ออกฤทธิ์ที่แย่ง Ach ในการจับMuscarinic receptor
ทำให้ลดparasympathetic tone ในร่างกาย
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบตา
ม่านตาขยาย
ระบบทางเดินอาหาร
ลดการบีบตัวของหลอดอาหาร
ระบบทางเดินหายใจ
ฤทธิ์ขยายหลอดลม
กล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ
ลดความตึงตัวและความแรงในกการบีบตัวของท่อปัสสาวะ
ต่อมเหงื่อ
ขับเหงื่อได้น้อยลง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด
หัวใจเต้นเร็ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
Antisecretory
รักษาโรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
Antispasmodics
ยาลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบ
กระเพาะอาหาร
ลำไส้
ช่องท้อง
มดลูก
รักษาโรคอาการท้องเดิน
รักษาโรคลำไส้แปรปรวน
รักษาโรคกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวเกินไป
ใช้ท่าจักษุแพทย์
รูม่านตาขยาย
ใช้เป็นยา
ขยายหลอดลม
เตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัด
รักษาโรคพาร์กินสัน
รักษาภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต
ยาป้องกัน รักษาอาการเมารถ เมาคลื่น
ใช้เป็นยาต้านพิษ
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่ามัว ใจสั่น ร้อนวูบวาบทางผิวหนัง
อาการรุนแรงจะขึ้นอยุ่กับขนาดยาที่ใช้
ทำให้ปัสสาวะคั่งได้
ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก(Adrenergic drugs)
Adrenergic drugsกระตุ้นของระบบประสาทซิมพาเทติก หรือเรียกว่า Sympsthomimetics
ยากลุ่ม Sympsthomimetics แบ่งเป็น4กลุ่ม
กลุ่มยา
Catecholamines
ได้แก่
Norepinephrine(NE)
ออกฤทธิ์เช่นเดียวกับEpinephrine แต่มีความชอบต่อ α - receptorมากกว่า
เพิ่มความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลาย
เพิ่มcardiac output
ความดันโลหิตสูง
เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง
Epinephrine
กลไกการออกฤทธิ์
กระตุ้นได้ทั้งα - β receptor
ถูกทำลายอย่างรวดเร็วโดยMAOและCOMT ให้โดยการทานไม่ได้
ฤทธิ์ทางเภสัช
ระบบทางเดินอาหาร
กล้ามเนื้อหูรูดบีบตัว
ระบบหายใจ
กล้ามเนื้อคลายตัว หลอดลมขยาย
ระบบไหลเวียนโลหิต
เพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบตัวของหหัวใจ
ผลต่อเมตาบอลิซึม
กลูโคส แลคโตสในเลือดสูง
ยาเข้าสู่สมองได้น้อยจึงไม่มีฤทธิ์กระตุ้น
การนำไปใช้ทางคลินิก
ภาวะหัวใจหยุดเต้น
ภาวะแอนาฟิแล็กซิส
ใช้เพื่อห้ามเลือด
ใช้ผสมยาชาเฉพาะที่
Dopamine(DA)
ยาต่างขนาดกัน
DA ขนาดปานกลาง
เพิ่มแรงบีบหัวใจ อัตราการเต้นหัวใจเพียงเล็กน้อย
กระตุ้น β1 receptor
DAในขนนาดสุง
หลอดเลือดหดตัว เพิ่มความดันโลหิต
กระตุ้น α1 receptor
DA ในขนาดต่ำ
เพิ่มการขับโซเดียมทางปัสสาวะ
กระตุ้นD-receptor
Dobutamine
เป็นสารสังเคราะห์มัโครงสร้าางคล้ายDA
มีฤทธิ์α1 - β agonist
ออกฤทธิ์กระตุ้น β1 receptor ออกฤทธิ์ α - receptor มีน้อย
เป็นยากระตุ้นการบีบตัวของหัวใจ เพิ่มcardiac outpput
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ออกฤทธิ์ต่อ α - β receptor
ระบบไหลเวียนเลือด
กระตุ้นผ่านα 1 receptor
กล้ามเนื้อเรียบของหลอเลือดให้หดตัว
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ
กระตุ้นผ่าน β2 receptor
กล้ามเนื้อลายขยาย
ผลต่อกระตุ้นหัวใจ
เพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบของกล้ามเนื้อหัวใจ
ผ่านβ1-receptor
ผลต่อเมแทบอลิซึม/ตับ
ผ่าน α1,β2 receptor
เพิ่มการสลาย glycogen
สร้างGlycogenจากlipid
โปรตีน
ผ่าร β2-β3 receptor
เพิ่มการสลายเนื้อเยื่อไขมัน
เพิ่มfree fatty acid
เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด
ระบบต่อมไร้ท่อ
ตับอ่อนลดการหลั่งอินซูลินผ่าน α2 receptor
เพิ่มการหลั่งกลูคากอน ทำให้น้ำตาลให้เลือดสูง
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ตื่นตัว ลดความอยากอาหาร
ผลต่อตา
กระตุ้น α receptor
รูม่าตาขยาย
กระตุ้น β receptor
เพิ่มการสร้างน้ำลูกตา
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบไหลเวียนเลือด
หัวใจเต้นผิดจังหวะ ปวดบวมน้ำ เจ็บหน้าอก
Tissue necrosis
ระบบประสาท
วิตกกังวล ปวดศีรษะ สั่น
กลุ่มยา Alpha-adrenergic agonist
Alpha-1 agonist
มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ α1-adrenergic receptor
Phenylephrine
หลอดเลือดหดตัว ความดันโลหิตเพิ่ม
บรรเทาอาการคัดจมูก ยาหยอดขยายม่านตา
Midodrine
หลอดเลือดหดตัว ความดันโลหิตเพิ่ม
ใช้ในอาการหน้ามืดจากความดันโลหิตต่ำ
Alpha-2 agonist
มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ α2-adrenergic receptor
Clonidine
สามารถผ่านสมองใช้เป็นยาลดความดันโลหิต
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตสูง
รักษาอาการขาดเหล้า
อาการถอนพิษของสุรา เฮโรอีน มอร์ฟีน
กลุ่มยา Beta-adrenergic agonist
ยากลุ่มนี้ใช้เป็นยาขยายหลอดลมสำหรับใช้แก้การเกิดหลอดลมตีบแคบ
β2 adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออก
ฤทธิ์สั้น
Salbutamol
ออกฤทธิ์เร็วภายใน15นาที
Terbutaline
ออกฤทธิ์ใช้เวลา1ชั่วโมง
แบบพ่น บรรเทาอาการจับหืดเฉียบพลัน / COPD
ระยะออกฤทธิ์ 3-4ชั่วโมง
ยาขยายหลอดลมชนิดออก
ฤทธิ์ยาว
Salmeterol
มีonsetช้าหลายชั่วโมง
Formotero
l
ออกฤทธิ์ได้เร็วกว่า
จึงสามารถรักษทั้งระยะเฉียบพลัน/ระยะยาว
ระยะออกฤทธิ์ 12ชั่วโมง
อาการข้างเคียง
ผู้ป่วยโรคหัวใจจะมีความเสี่ยงมากขึ้น
อาการกระวนกระวาย วิตกกังวล
หัวใจเต้นเร็ว
ใจสั่น อาการสั่น
β3 adrenergic agonist
mirabegron
รักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้
มีผลให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัว
กลุ่มยา Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist
ออกฤทธิ์โดยตรงกระตุ้นadrenergic receptor ร่วมกระตุ้นการหลั่ง NE
Ephedrine & pseudoedrine
Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว
pseudoedrine
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทมีใช่อย่างจำกัดในโรงพยาบาล
กระตุ้นที่ receptor โดยตรง
ใช้เป็นยาลดน้ำมูกและคัดจมูก
ออกฤทธิ์ทางอ้อมปล่อยสาร catecholamine
Amphetamine
เป็น
ยาเสพติด
ให้โทษประเภทที่1
มีผล
ความดันโลหิตสูง
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
อาการเคลิ้มเป็นสุข
อาการข้างเคียง
นอนไม่หลับ ก้าวร้าว ประสาทหลอน เพ้อ วิตกกังวล
เกิดการติดยาและต้องเพิ่มขนาดขึ้นเรื่อยๆ
ประโยชน์ทางคลินิก
ภาวะหัวใจหยุดเต้น
Epinephrine
ภาวะช็อก
ยากระตุ้น α -adrenergic
Dopamine
ยากระตุ้นβ-adrenergic
Anaphylaxis
ยาที่ใช้ร่ามกับβ2 agonist ขยายหลอดลม
Asthma&COPD
β2 adrenergic agonist
Glaucoma
α2- receptor
ลดความดันลูกตา
Antihypertensive
α2- adrenergic agonist
ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อในจมูก
อื่นๆ
overactive bladder
β3 receptor agonist
คลายกล้ามเนื้อปัสสาวะ
ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์ (Adernoceptor blocking drugs)
แบ่งได้ 2 ชนิด
Alpha-adrenergic antagonists(α-blocker)
Prazosin,Doxazosin
ยาที่ใช้ปัจจุบัน คือ Selective α1-antagonists
ออกฤทธิ์จำเพาะ α1-receptor
หัวใจ
ผนังหลอดเลือด
ต่อมลูกหมาก
กล้ามเนื้อเรียบ
ส่งผลให้
ลดความความดันโลหิตได้ดีรวดเร็ว
กล้ามเนื้อเรียบที่ต่อมลูกหมาก ท่อปัสสาวะคลายตัว
อาการข้างเคียง
ความดันโลหิตต่ำในขณะที่เปลี่ยนอิริยาบถ
β adrenergic antagonists (β-blocker)
Selective β-blocker
ได้แก่
Metoprolol
Atennolol
ใช้รักษา
โรคความดันโลหิตสูง
หัวใจเต้นผิดจังหวะ เจ็บหน้าอก
เป็นยาสำคัญลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า 45 ครั้ง/นาที
Non-selective β-blocker
ได้แก่
Timolol
Sotalol
Propranolol
จัดเป็นยาต้นแบบ β-blocker ยับยั้งทั้ง β1, β2
ประโยชน์ในการรักษา
รักษาความดันโลหิตสุง ใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ/ยาขยายหลอดเลือด
ลดอาการใจสั่น
ลดอาการตื่นเต้นได้ง่าย
รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ
อาการข้างเคียง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด
Propranolol ทำให้หัวใจเต้นช้าลง
ระบบหายใจ
จากการปิดกั้นβ2 ทำให้หลอดลมตีบแคบ
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ระบบประสาท
ปวดศีรษะ วิงเวียน นอนไม่หลับ เหนื่อล้า
เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
เรียก Adrenergic blocker หรือยา Sympatholytic