Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
บทที่ 3 เภสัชวิทยา, เภสัชพลศาสตร์ (Pharmacodymamics) - Coggle Diagram
บทที่ 3 เภสัชวิทยา
เภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokinetics)
Pharmacokinetic processes
การกระจายตัวของยา (Distribution) อันนี้เป็นการอธิบายว่า เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายของเราแล้ว มันกระจายไปอยู่ส่วนไหนของร่างกายบ้าง ยางบางชนิด เราก็จะคิดว่า มันเข้าสู่กระแสเลือดโดยตรง และไม่กระจายตัวไปยังส่วนอื่นๆ ของร่างกาย
เมตาบอลิซึมของยา (Metabolism) เรื่องนี้ก็เป็นเรื่องที่สำคัญอีกเหมือนกัน เพราะว่ากระบวนการเมตาบอลิซึม คือกระบวนการที่บอกว่า เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายแล้ว มันถูกเอ็นไซม์ต่างๆ ในร่างกายของเราทำอะไรกับมันบ้าง ซึ่งปกติร่างกายของเราก็จะทำการเปลียนโมเลกุลขอยา ให้มันมีความเป็นพิษลดน้อยลง
4.การขจัดยา, ขับยาออกExcretion ยาถูกกำจัดออกจากร่างกายทั้งในรูปที่ไม่ถูกเปลี่ยนแปลงหรือถูกเปลี่ยนแปลงก็ได้อวัยวะหลักในการกำจัดยา คือ ไต ซึ่งสารที่เป็น polar compound จะถูกกำจัดออกได้ดีกว่าสารที่มี high lipid solubility
การดูดซึมยา (Absorption) เป็นการอธิบายถึงกระบวนการที่ร่างกายของเราจะสามารถดูดซึมยาเข้าสูกระแสเลือด ยกตัวอย่างเช่น ถ้าเราฉีดยาเข้าสู่หลอดเลือดดำโดยตรง กระบวนการดูดซึมยานี้ก็สามารถที่จะอธิบายได้ด้วยสมการอัตราคงที่ หรือถ้าเรากินขาเข้าไป การดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกายไม่ว่าจะเป็น ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ฉีดเข้าชั้นไขมัน พ่นเข้าจมูก เหน็บทวาร หรือทางอื่นๆ การดูดซึมยาก็จะแตกต่างกันออกไป
ความสำคัญของการดูดซึม
Onset = ระยะเวลาตั้งแต่เริ่มให้ยาจนถึงเวลาที่ยาเริ่มออกฤทธิ์
Cmax = ระดับยาในพลาสมาสูงสุด
Tmax = ระยะเวลาตั้งแต่เริ่มให้ยาจนถึงเวลาที่ระดับยาในพลาสมาสูงสุด
ผลของการรักษา
Therapeutic effect
site of administration
1 การให้ยาทางปาก (Oral administration)เป็นวิธีการให้ยาที่ใช้มากที่สุด ยาจะถูกดูดซึมมากที่สุดที่ “ลำไส้เล็ก”
ปัจจัยที่มีผลต่อการดูดซึมในทางเดินอาหาร
Gastrointestinal motility : การทำงานของระบบทางเดินอาหาร หากยาเดินทางจากกระเพาะอาหารมายังลำไส้ได้เร็ว การดูดซึมยาจะเกิดขึ้นได้เร็ว
Splanchnic blood flow : การไหลเวียนของเลือดในระบบทางเดินอาหาร หากมีการไหลเวียนดียาจะถูกดูดซึมได้ดี เช่น การให้ยาบางชนิดหลังรับประทานอาหารการดูดซึมยาจะดีขึ้น
Particle size and formulation : Particle size และสูตรการตั้งตำรับยามีความสำคัญต่อ การดูดซึมยา แม้ว่าจะเป็นยาชนิดเดียวกัน และขนาดยา (dose) ที่เท่ากัน
Physiochemical factor : อาหารหรือยาบางชนิดมีคุณสมบัติที่อาจรบกวนต่อการดูดซึมยาชนิดอื่น เช่น Tetracycline จะจับกับแคลเซียมมาก หากให้ยานี้ร่วมกับอาหารที่มีแคลเซียมสูง
2 การให้ยาโดยการอมใต้ลิ้น (Sublingual administration)
เป็นการดูดซึมยาโดยตรง ยาจะถูกดูดซึมข้าสู่ systemic circulation ได้โดยตรงโดยไม่ผ่าน portal circulation จึงไม่มีการผ่านขั้นตอน first pass metabolism
3 การให้ยาทางทวารหนัก (Rectal Administration)
โดยมากใช้ในกรณีที่ต้องการให้ออกฤทธิ์เฉพาะที่ ณ บริเวณนั้นๆ แต่การดูดซึมยาผ่านวิธีการนี้จะไม่แน่นอน
เช่น Proctosedyl suppository
4 การให้ยาโดยการทาภายนอก (Application to epithelial surfaces) : :
ใช้กับยาที่ต้องการให้ออกฤทธิ์เฉพาะที่ในบริเวณที่ทา
ดูดซึมผ่านผิวหนัง
5 การให้ยาโดยการสูดดม (Inhalation)
วิธีการนี้ทำให้ได้ plasma concentration ที่รวดเร็ว เพราะปอดมีพื้นที่ผิวมากและมีการไหลเวียนของเลือดมาก นอกจากได้ผลทาง systemic effect แล้ว ยาบางอย่างที่ต้องการผลที่บริเวณหลอดลมหรือปอดโดยตร
6 การฉีดยาเข้าทางเส้นเลือดดำ (Intravenous (IV) injection)
เป็นวิธีการให้ยาที่ได้ผลรวดเร็วและแน่นอนที่สุด เมื่อยาเข้าสู่เส้นเลือดดำแล้วจะเข้าสู่หัวใจห้องขวาบน-ล่าง ผ่านไปยังปอด และกลับเข้าสู่หัวใจห้องซ้ายบน-ล่าง และสูบฉีดไปยัง systemic circulation ทั่วร่างกาย
7 Bioavailability
เป็นการที่ยาเข้าสู่ systemic circulation ได้โดยตรง ดังนั้น Bioavailability จึงเท่ากับปริมาณยาทั้งหมดที่ให้เข้าสู่เส้นเลือดดำ
ขนาดยามาตรฐาน (standard dose)
ได้จากการทดลองในอาสาสมัครที่ร่างกายสมบูรณ์ และผู้ป่วยจำนวนหนึ่ง ซึ่งขนาดยาดังกล่าวอาจไม่ใช่ขนาดยาที่เหมาะสมกับผู้ป่วยทุกคน ปัจจัยทางสรีรวิทยาและพยาธิสรีรวิทยาของผู้ป่วยแต่ละคนจะเป็นปัจจัยที่มีผลต่อ Pharmacokinetics และส่งผลต่อขนาดยาที่ใช้
Pharmacokinetic parameter ที่สำคัญในการปรับขนาดยาให้แก่ผู้ป่วยได้แก่
1.Clearance (CL)
2.Volume of distribution (Vd)
3.Bioavailability
เภสัชจลนศาสตร์เป็นการศึกษาที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการดูดซึม, การกระจาย, เมตาบอลิซึม และ การกำจัดยาออกจากร่างกายโดยเน้นการศึกษาว่าผลของร่างกายภายหลังได้รับยานั้น โดยมีขึ้นตอนหลัก 4 ขั้นตอน เรียกย่อว่า ADME
เภสัชพลศาสตร์ (Pharmacodymamics)
หมายถึง การออกฤทธิ์ของยาต่อร่างกาย หรือการที่ยามีผลต่อร่างกาย ซึ่งเกี่ยวข้องทั้งผลทางด้านชีวเคมี และสรีรวิทยาของยา กลไกที่ทำให้เกิดผลทั้งด้านที่พึงประสงค์คือฤทธิ์ในการรักษา และผลที่ไม่พึงประสงค์คืออาการข้างเคียงและพิษของยา
กลไกการออกฤทธิ์ (Mechanism of drug action)
คือกระบวนการออกฤทธิ์ของยาที่มีผลต่อร่างกาย ทำให้เกิดฤทธิ์ของยานั้นๆซึ่งยาในปัจจุบันจะแบ่งตามตำแหน่งที่ไปออกฤทธิ์เป็น 2 ชนิดคือ
1.ยาที่มีตำแหน่งออกฤทธิ์ที่ไม่จำเพาะเจาะจง เช่น ยาสลบ
2.ยาที่มีตำแหน่งออกฤทธิ์ที่เฉพาะเจาะจง
การออกฤทธิ์ผ่านตัวรับ (Receptor-mediatedaction)Receptor คือ โมเลกุลหรือโครงสร้างที่ทำหน้าที่ จับกับยาหรือฮอร์โมนแล้วก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงการทำงานของเซลล์หรือเอนไซม์ receptor ส่วนใหญ่มีคุณสมบัติเป็นพวกโปรตีน
ลักษณะของตัวรับ
receptor for transmitter ex. Neurotransmitter, hormone, autacoid, chemokine PHYSIOLOGICAL RECEPTOR
enzyme ex. HMGCoA Reductase Statin drug
transport protein ex. Na+/K+ ATPase-digitalis
ปฏิกิริยาต่อกันระหว่างยา (Drug interaction)
ปฏิกิริยาต่อกันของยาในลักษณะเพิ่มฤทธิ์ หรือเสริมฤทธิ์ ปฏิกิริยาในลักษณะนี้มักจะเกิดเมื่อเราใช้ยา 2 ชนิดที่มีฤทธิ์ในทางเภสัชวิทยาเหมือนกัน เช่น การให้ amitrbtyline ซึ่งเป็น tricyclic antidepressant ร่วมกับ barbiturates อาจก่อให้เกิดการกดระบบประสาทส่วนกลางและระบบทางเดินหายใจเพิ่มมากขึ้น
อาการไม่พึงประสงค์และพิษของยา (Adverse drug reaction and drug toxicity)
อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (Adverse drug reaction : ADR) หมายถึง การตอบสนองต่อยาที่เป็นอันตรายและเกิดขึ้นโดยมิได้ตั้งใจ
อาการข้างเคียงจากการใช้ยาหรือ Side effect หมายถึง ผลใดๆจากเภสัชภัณฑ์ที่ไม่ได้ตั้งใจให้เกิดขึ้นเกิดในขนาดการใช้ยาปกติในมนุษย์
การจำแนกประเภทของ ADR ตามฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของยา
ADR type A เป็นผลจากฤทธิ์เภสัชวิทยาของยาหรือเมตาบอไลท์ของยา สามารถทำนายได้จากฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ไม่มีความจำเพาะในการเกิดกับคนบางกลุ่ม
ADR type B เป็นปฏิกิริยาตอบสนองเฉพาะสำหรับบางคน จะเกิดขึ้นกับผู้ที่มีความไวต่อยานั้น ผลที่เกิดขึ้นไม่สัมพันธ์กับฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาตามปกติของยา
พิษของยา (Toxic Effect)
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาในระดับที่รุนแรงจนถึงขั้นเป็นพิษเป็นผลของยาที่ใช้ถ้ายังเพิ่มขนาดใช้ยา อาการพิษก็ยิ่งเพิ่มขึ้นจนอวัยวะนั้น ๆ พิการหรือเสื่อมสภาพไป เนื่องจากพิษของยาเอง เช่น คลอแรมเฟนิคอล สเตียรอยด์ แอสไพริน ถ้าใช้นาน ๆ หรือขนาดสูง ๆ โรคโลหิตจางและโรคติดเชื้อได้ง่าย ๆ
