Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัติโนมัติ - Coggle Diagram
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัติโนมัติ
สารสื่อประสาทและตัวรับ
ระบบซิมพาเทติก
Adrenergic agent
Adrenergic receptor
Alpha (α)
α1
กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ทางเดินปัสสาวะ และมดลูกหดตัว ยกเว้นระบบทางเดินอาหาร เป็นการยับยั้งการเคลื่อนไหว
α2
ปลายประสาทซิมพาเทติก ยับยั้งการหลั่งของ norepinephrine (NE)
Beta (β)
β1
หัวใจ เพิ่มแรงบีบตัว อัตราการเต้นของหัวใจ
β2
กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด หลอดลม ทางเดินปัสสาวะ และมดลูก กระตุ้นเกิดการคลายตัว และกล้ามเนื้อลายก่อให้เกิดการสลายไขมัน
β3
เซลล์ไขมัน กระตุ้นให้เกิดการสลายไขมัน
ระบบพาราซิมพาเทติก
cholinergic agent
Muscarinic (M)
M2
หัวใจ เกิดการตอบสนองแบบยับยั้ง
M3
ต่อมมีท่อต่างๆ กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร ทางเดินหายใจ กระตุ้นให้เกิดการตอบสนองแบบ Excitation
M1
สมอง
M4
ระบบประสาท เสริมการหลั่ง Dopamine
M5
Dopamine neuron เสริมการหลั่งของ Dopamine
Nicotinic receptor (N)
ปมประสาท
ระบบโซมาติก
Ach ออกฤทธิ์ที่ Nicotinic receptor กล้ามเนื้อลาย
ยาโคลิเนอร์จิก (Cholinergic Drugs)
กลุ่มยาที่ออกฤทธิ์คล้ายกับการกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก ออกฤทธิ์กระตุ้น Cholinergic receptor โดยตรงและทางอ้อม ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Acetylcholinesterase (AChE)
Cholinergic agonist ออกฤทธิ์โดยตรง
Acetylcholin (Ach) และสารสังเคราะห์ choline ester
Ach เป็นยาต้นแบบของยากลุ่มนี้แต่ไม่สามารถนำมาใช้รักษาได้ เนื่องจากมีฤทธิ์กระจายมากและออกฤทธิ์สั้นเพรายาถูกทำลายอย่างรวดเร็วด้วย AChE
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบหายใจ
กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว หลั่งสารคัดหลั่งเพิ่ม
ระบบทางเดินปัสสาวะ
กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัว
ระบบไหลเวียนเลือด
หลอดเลือดขยายตัว ลดความดันโลหิต ลดการเต้นของหัวใจ
ระบบทางเดินอาหาร
เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่ง คือ น้ำลาย และกรดในกระเพาะอาหาร ต่อในตับอ่อนและลำไส้เล็ก
ฤทธิ์ต่อตา
ม่านตาหรี่ ลดความดันในตา
ระบบประสาทส่วนกลาง
มีฤทธิ์กระตุ้นสมองส่วน cortex
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาต้อหิน
ใช้รักษาอาการท้องอืด
ใช้ในการรักษาทางเดินปัสสาวะ
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ทำให้มีน้ำลาย น้ำมูก ปวดปัสสาวะ ปวดมวนท้อง ตามัว ระคายเคือง คันตา
ข้อห้ามใช้
ผู้เป็นโรคหืด หรือปอดอุดกั้นเรื้อรัง
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ผู้ป่วยลำไส้อุดตัน
Anticholinesterase agent
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ AChE เป็นเอนไซม์ท่ทำลาย Ach ผลทำให้ Ach ไม่ถูกทำลาย Ach จึงไปกระตุ้น cholinergic receptor
การจับกับเอนไซม์ถ้าเป็นชั่วคราวเรียก reversible
สารที่จับกับเอนไซม์ถาวรเรียก irreversible
เอนไซม์ AChE ที่ถูกยับยั้งนี้จะมี activity ได้ใหม่ก็ต่อเมื่อมีการสังเคราะห์ขึ้นใหม่
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อ muscarinic ผลเหล่านี้อาจรุนแรงเนื่องจากยากลุ่มนี้มีผลทั่วร่างกาย อาจทำให้หัวใจเต้นช้า ลด cardiac output ความดันโลหิตลดลง
ผลต่อ nicotinic receptor ผลต่อกล้ามเนื้อ การบีบตัวของใยกล้ามเนื้อ ทำให้กล้ามเนื้อมีอาการสั่นพริ้ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษาอาการลำไส้
ใช้ในการรักษาโรค Myasthemia gravis
ใช้ในการยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อ
รักษา AlZheimer ' s disease
อาการข้างเคียง และความเป็นพิษ
organophosphate หรือ ยาฆ่าแมลง
รูม่านตาเล็ก หายใจลำบาก หัวใจเต้นช้า หลอดลมหดเกร็ง
ยาต้านมัสคารินิค (Antimuscarinic Drugs)
Antimuscarinic Drugs ยับยั้งฤทธิ์ของ Cholinergic Drugs ที่ cholinergic receptor ได้แก่ Atropine
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์cย่งที่กับ Ach ทำให้ยามีผลลด parasympathetic tone ในร่างกาย
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบทางเดินอาหาร
ลดการบีบตัวของหลอดอาหารไปจนถึงลำไส้ใหญ๋
ระบบทางเดินหายใจ
ขยายหลอดลม ยับยั้งการหลั่งของสารคัดหลั่ง สามารถลดการหดเกร็งของหลอดลม
ระบบตา
ม่านตาขยาย ไม่สามารถควบคุมเลนส์ให้มองภาพได้ชัด
กล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ
ลดความตึงตัวและความแรงในการบีบตัวของท่อปัสสาวะ
ระบบหัวใจและหลอดเลือด
หัวใจเต้นเร็ว Atropine มีฤทธิ์โคยตรงทำให้หลอดเลือดขยายตัว ทำให้บริเวณผิวหนังร้อนหรือแดง รู้สึกวูบวาบตามตัว เรียกว่า Atropine flush
ต่อมเหงื่อ
atropine ทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง ร่างกายไม่สามารถระบายความร้อน จึงเกิดไข้ เรียกว่า Atropine fever
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้เป็นยาลดหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในช่องท้อง
รักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป
รักษาโรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ใช้ทางจักษุแพทย์
ใช้เป็นยาขยายหลอดลม
ใช้เป็นยาเตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัด
ใช้เป็นยารักษาโรคพาร์กินสัน
รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต
ใช้เป็นยาป้องกันและรักษาอาการเมารถ
ใช้เป็นยาต้านพิษที่เกิดจาก organophosphate
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่ามัว ใจสั่น ท้องผูก ร้อนวูบวาบทางผิวหนัง ท้องผูก
ปัสสาวะลำบาก
ยากระตุ้นประสาทซิมพาเทติก
Sympathomimetics หรือกระตุ้น Adrenergic receptor (α และ β-receptor) กลไกการออกฤทธิ์ Directly acting drugs ออกฤทธิ์ที่ Adenergic receptor โดยตรง หรือ Indirectly acting drugs หรือ Mixed-acting drugs
กลุ่ม Cateholamines
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบไหลเวียนเลือด
กระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดให้หดตัว
ผลต่อเมแทบอลิซึม ผลต่อตับ
เพิ่มการสลาย glycogen และสร้าง Glucose เพิ่มระดับน้ำตาลเลือด เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด เพิ่มการสลายเนื้อเยื่อไขมัน
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ
กระตุ้นผ่าน β2-receptor หลอดเลือดที่ไปเลี้ยงเนื้อลายขยาย เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อหลอดลม ทางเดินอาหารและกล้ามเนื้อมดลูก
ผลต่อระบบต่อมไร้ท้อ
ตับอ่อนลดการหลั่ง insulin น้ำตาลในเลือดสูง
ผลกระตุ้นหัวใจ
เพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบของกล้ามเนื้อหัวใจ
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ตื่นตัวและลดความอยากอาหาร
ผลต่อตา
กล้ามเนื้อหดตัว รูม่านตาขยาย เพิ่มการสร้างน้ำลูกตา
Epinephrine (Adrenaline)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทั้ง α และ β receptor ถูกทำลายอย่างรวดเร็วดดย MAO และ COMT โดยการรับประทานไม่ได้
ฤทธิ์ทางเสภัชวิทยา
ระบบไหลเวียนโลหิต
การบีบหลอดเลือดและกระตุ้นหัวใจ
ระบบทางเดินอาหาร
กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารคลายตัว
ระบบหายใจ
กล้ามเนื้อทางเดินหายใจคลายตัว หลอดลมขยายตัว
ผลต่อเมตาบอลิซึม
กลูโคสและ lectose ในเลือดสูง
ยาเข้าสู้สมองได้น้อยจึงไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ภาวะแอนาฟิแล็กซิส
ใช้เพื่อห้ามเลือด
ภาวะหัวใจหยุดเต้น
ใช้ผสมยาชาเฉพาะที่
Norepinephine / Noradrenaline
การกระตุ้นที่ α1 และ β1 receptor แต่มีความชอบต่อ α receptor สูงกว่า ทำให้เพิ่มความต้านทานรวมของหลอดเลือดส่วนปลายได้มาก
หลอดเลือดหดตัว เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจและเพิ่ม cardiac output ผลจากหลอดเลือดหดตัวทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น
Dopamine ; DA
DA ในขนาดต่ำ กระตุ้น D1-receptor
DA ในขนาดปานกลาง กระตุ้น β1 receptor
DA ในขนาดสูง กระตุ้น α1 receptor
Dobutamine
เป็นสารสังเคราะห์ เป็นยากระตุ้นการบีบตัวของหัวใจ เพิ่ม cardiac output ไม่มีผลต่อ D1 receptors ที่ไต มีฤทธื์โดยรวมทำให้หลอดเลือดขยายตัว
Alpha-adrenergic agonist (α-agonist)
Alpha-1 agonist
Phenylephrine
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหดตัว เพิ่มแรงต้านในหลอดเลือดและเพิ่มความดันโลหิต
ยารูปแบบรับประทานหรือแบบพ่นจมูก
ใช้เป็นยาบรรเทาอาการคัดจมูก ยาหยอดขยายม่านตา
Midodrine
ทำให้หลอดเลือดหดตัว ส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่ม
ใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการหน้ามืดจากความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนอิริยาบท
มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่
α1-adrenergic receptor
Alpha-2 agonist
มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่
α2-adrenergic receptor
Clonidine
ใช้เป็นยาลดความดันโลหิต
เป็นยาที่เลือกใช้ในสตรีตั้งครรภ์ รักษาอาการขาดเหล้าหรือ อาการถอนพิษของสุรา รักษาอาการร้อนวูบวาบในสตรีวัยหมดประจำเดือน
ผลข้างเคียงที่พบ คือ ทำให้ง่วง ซึมเศร้า ปากแห้ง ท้องผูก เบื่ออาหาร
อาจเกิดอาการถอนยา คือถ้าหยุดยาเร็ว อาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูงเฉียบพลัน
beta-adrenergic agonist (β-agonist)
ใช้เป็นยาขยายหลอดลมสำหรับใช้แก้การเกิดหลอดลมตีบแคบ มักใช้ในโรคหืด โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
ยาในรูปสูดพ่นออกฤทธิ์เฉพาะที่ ผลข้างเคียงต่ำ
นิยมใช้ร่วมกัน corticosteroid เพื่อลดการอักเสบของทางเดินหายใจ
β2-adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น
Salbutamol & Terbutaline รักษาอาการหลอดลมหดเกร็งเฉียบพลัน
Salbutamol ออกฤทธิ์ได้เร็วภายใน 15 นาที
Terbutaline ใช้เวลา 1 ชั่วโมง
มักใช้เสริมเมื่อมีอาการเฉียบพลัน
Terbutaline ชนิดรับประทาน ยับยั้งมดลูกบีบตัวใช้ในการชะลอหรือป้องกันการคลอดก่อนกำหนด
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว
ออกฤทธิ์ยาว นานกว่า 12 ชั่วโมง รุปแบบยาพ่น ใช้รักษาทั้งระยะเฉียบพลันและยะระยาว
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
มีอาการสั่น ใจสั่น อาการกระวนกระวาย วิตกกังวล
β3-adrenergic agonist
Mirabegron
มีผลให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัว
ใช้รักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้
Indirectly acting and Mixed-type adrenergic agonist
Amphetamine
อาการข้าเคียง กระสับกระส่าย อาจก้าวร้าว ประสาทหลอน เพ้อคลั่ง อาจทำให้เกิดการติดยาและต้องเพิ่มขนาดยาขึ้นเรื่อย
เป็นอยาเสพติดประเภทที่ 1 ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง ยามีผลเพิ่มความดันโลหิต หัวใจเต้นผิดจังหวะ ผลต่ออารมณ์ จิตใจ เพิ่มความตื่นตัว ลดความรู้สึกอ่อนล้า มีอารมณ์ครื้นเครง
Ephedrine & pseudoephedrine
ยา Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว มีการใช้อย่างจำกัดในโรงพยาบาล
pseudoephedrine ใช้เป็นยาลดน้ำมูกและคัดจมูก
อาการข้างเคียงพบมากในผู้ป่วยโรคหัวใจ ได้แก่ ความดันโลหิตสูง นอนไม่หลับ หัวใจเต้นเร็ว
ออกฤทธิ์โดยตรงในการกระตุ้น adrenergic receptor ร่วมกับการกระตุ้นการหลั่ง NE
ประโยชน์ทางคลินิก
ภาวะหัวใจหยุดเต้น
ภาวะช็อก
Anaphylaxis
Asthma & COPD
Glaucoma
Antihypertensive
ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อในจมูก
อื่นๆ ได้แก่ overactive bladder
ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์
Adrenergic blocker เป็นยาที่ออกฤทธิ์ปิดกั้นที่ adrenergic receptor
α-adrenergic antagonists
Prazosin , Doxazosin
ออกฤทธิ์จำเพาะต่อ α1-receptor ภายในเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบ ที่ผนังหลอดเลือด ที่หัวใจและที่ต่อมลูกหมาก ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบ รักษาโรคความดันโลหิตสูงที่มีโรคต่อมลูกหมากโตร่วมด้วย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอิริยาบท
β-adrenergic antagonists
Non-selective β-blocker
Propranolol
ยับยั้งทั้ง β1 และ β2 receptor
ประโยชน์ในการรักษา
ใช้รักษาความดันโลหิตสูง
ลดอาการใจสั่นและมือสั่น
ลดอาการตื่นเต้น
รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ
selective β-blocker
Metoprolol และ Atenolol
ยาสำคัญใช้เพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด แต่ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า 45 ครั้ง/นาที
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบหัวใจและหลอดเลือด propranolol ทำให้หัวใจเต้นช้ากว่าปกติ
ระบบหายใจ ปิดกั้นตัวรับ β2 อาจทำให้หลอดลมตีบแคบ
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ระบบประสาท ปวดศีรษะ วิงเวียน นอนไม่หลับ
มีผลกับระบบต่อมไร้ท่อ เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ