Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ (Drug used in Autonomic Nervous System) -…
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ (Drug used in Autonomic Nervous System)
การทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติ
การควบคุมอวัยวะภายใน
ระบบประสาทซิมพาเทติก (Sympathetic nervous system)
ทำงานเพื่อให้สามารถ ต่อสู้หรือถอยหนี
เพิ่มการใช้พลังงาน ทำให้หัวใจเต้นเร็ว
ระบบประสาทพาราซิมพาเทติก (Parasympathetic nervous system)
เปรียยเสมือนการชะลอหรือห้ามระบบ
ลดการเต้นของหัวใจ
หลอดลมตีบแคบลง
อวัยวะหนึ่งถูกควบคุมโดยระบบประสาท 2 ทั้งสองชนิดมักจะตอบสนองให้ผลตรงข้ามกัน
สารสื่อประสาทและตัวรับในระบบประสาทอัตโนมัติ
สารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติก
เรียกว่า Adrenergic agents
Noradrenaline(NE)
จับกับตัวรับเฉพาะเรียกว่า Adrenergic receptor
Alpha
Beta
สารสื่อประสาทในระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
เรียกว่า Cholinergic agents
Acetylcholine(ACh)
จับกับตัวรับเฉพาะเรียกว่า Cholinergic receptor
Muscarinic(M)
Nicotinic receptors (N)
สารสื่อประสาทในระบบโซมาติก
มีเส้นประสาทที่ไปยังกล้ามเนื้อลาย
หลั่ง Ach ออกฤทธิ์ที่ Nicotinic receptor กล้ามเนื้อลาย
การแบ่งประเภทของ Adrenergic receptors
α1
พบบริเวณกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ทางปัสสาวะ
α2
พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติกที่เนื้อเยื่อต่างๆ
β1
พบที่หัวใจเมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัว อัตตราการเต้นของหัวใจ
β2
พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด หลอดลม ทางเดินปัสสาวะ
β3
พบที่เซลล์ไขมันเมื่อมีการถูกกระตุ้นทำให้เกิดการสลายไขมัน
การแบ่งประเภทของ Cholinergic receptor
Nicotinic receptor
ที่ปมประสาท
Muscarinic receptor
M1
พบที่สมอง Peripheral neuron และ Gastric parietal
M2
พบที่หัวใจและบางส่วนของ Peripheral neuron
กระตุ้นทำให้เกิดการตอบสนองแบบยับยั้ง
หัวใจเต้นช้า
ยับยั้งการหลั่ง Ach ออกจากปลายประสาทซิมพาเทติก
M3
พบได้ตามต่อมมีท่อต่างๆ
กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร ทางเดินหายใจ
การกระตุ้นทำให้เกิดการตอบสนอง Excitation
M4
พบที่ระบบประสาท การกระตุ้นทำให้เสริมการหลั่ง Dopamine
M5
พบที่ Dopamine neuron กระตุ้นทำให้เสริมการหลั่งของ Dopamine
1. ยาโคลิเนอร์จิก (Cholinergic drugs)
กลุ่มยาที่ออกฤทธิ์คล้ายกับการกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
ออกฤทธิ์กระตุ้น Cholinergic receptor (Muscarinic และ Nicotinic receptor) โดยตรง
ทางอ้อมยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Acetylcholinesterase (AChE) หรือ Cholinesterase(ChE) เป็นเอนไซม์ทำลาย Ach
Cholinergic agonist คือ Ach และ สารสังเคราะห์ Choline ester และ Pilocarpine
ไม่สามารถนำมาใช้ในการรักษา
ฤทธิ์กระจายมากและออกฤทธิ์สั้นเนื่องจากยาถูกทำลายอย่างรวดเร็วด้วย AChE จึงเกิดการสังเคราะห์ Choline ester อื่นๆมาใช้
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลของยาต่อเนื้อเยื่อระบบต่าง ๆ จะคล้ายกับการกระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
1.ระบบไหลเวียนเลือด
สาร Muscarinic agonist มีผลโดยตรงทำให้ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลาย
หลอดเลือดขยายตัวลดความดันโลหิตลดการเต้นของหัวใจ
2.ระบบหายใจ
กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว
ต่อมในหลอดลมหลั่งสารคัดหลังเพิ่มขึ้นถ้าการกระตุ้นมีมากจะทำให้เกิดอาการคล้ายหืด
3.ระบบทางเดินปัสสาวะ
กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัวเพิ่มความดันกระเพาะปัสสาวะเพิ่มการบีบตัวของท่อปัสสาวะการครายตัวของกล้ามเนื้อหูรูดและ trigoneของกระเพาะปัสสาวะ
4.ระบบทางเดินอาหาร
เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่งคือน้ำลายและกรดในกระเพาะอาหาร
5.ฤทธิ์ต่อตา
ทำให้ม่านตาหรี่ เป็นผลจากการหดตัวของกล้ามเนื้อ
6.ระบบประสาทส่วนกลาง
มีสารกระตุ้นสมองส่วน Cortex มีบทบาทเกี่ยวกับการรับรู้ การเคลื่อนไหว ความอยากอาหาร
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาระบบทางเดินปัสสาวะ
ใช้รักษาอาการปัสสาวะไม่ออกจากการทำหัตถการ
โรคเกี่ยวกับกระเพาะปัสสาวะไม่ทำงาน
ใช้รักษาต้อหิน (glaucoma) ยา Pilocarpine
ลดความดันในลูกตา
ชนิดหยอดใช้ในการรักษาต้อหินเฉียบพลัน
ใช้รักษาอาการท้องอืด ไม่ถ่าย
โรคกรดไหลย้อน (gastroesophageal reflux)
ยา Bethanechol จะกระตุ้นการบีบตัว เพิ่มแรงบีบ
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
อาการมึนเวียนศีรษะ
อาเจียน
มีน้ำลาย น้ำมูก
น้ำตาไหล
ปวดปัสสาวะ
ปวดมวนท้อง
Pilocarpine แบบหยอด
มีอาการตามัว
ระระคายเคือง
คันตา
ดาแดง
น้ำตาไหล
ข้อห้ามใช้
ผู้ป่วยเป็นโรคหืด (Asthma) หรือปอดอุดกั้นเรื้อรัง (Chonic obstructive pulmonary disease; COPD)
จะทำให้หลอดลมหดตัว
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
เนื่องจากยากระตุ้นให้หลั่งกรดและน้ำย่อยมากขึ้น
ผู้ป่วยลำไส้อุดตัน นิวทางเดินปัสสาวะ
การกระตุ้นบีบตัวจะก่อให้เกิดอันตราย
Anticholinesterase agent (Cholinesterase inhibitors)
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Acetylcholinesterase (AChE)
เป็นเอนไซม์ที่ทำลาย Ach
ผลทำให้ Ach ไม่ถูกทำลาย Ach ไปกระตุ้น cholinergic receptors อย่างมากทั้ง central และ peripheral nervous system
reversible
edrophonium, neostigmine, pyridostigmine
การจับกับเอนไซม์เป็นชั่วคราว
มีฤทธิ์สั้น ใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ได้
irreversible
จับกับเอนไซม์อย่างถาวร
organophosphate compounds
ใช้เป็นยาฆ่าแมลงมีพิษต่อร่างกาย
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อ muscarinic receptor คล้ายกับ Cholinergic agonist
ผลต่อกล้ามเนื่อเรียบและต่อมของกระเพาะอาหารและทางเดินอาหาร
การใช้ยากลุ่มนี้มีผลทั่วร่างกาย
ผลต่อระบบไหลเวียนเลือดอาจทำให้หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตลดลง
ผลต่อ nicotinic receptor ผลต่อกล้ามเนื้อลาย การบีบตัวของใยกล้ามเนื้อ ทำให้กล้ามเนื้อมีอาการสั่นพริ้ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษาลำไส้ กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว
Neostigmine
ใช้ในการรักษาโรค Myasthemia gratis (MS)
ใช้ในการยุติฤทธิ์ขอยาคลายกล้ามเนื้อกลุ่มที่เป็น Competitive antagonist
รักษา Alzheimer's disease ยาช่วยปรับปรุงด้านความจำความเข้าใจ
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
Organophosphate หรือยาฆ่าแมลง จับกับเอนไซม์อย่างถาวร เมื่อได้รับสารนี้จะเกิดอาการพิษ
Organophosphate เข้ากับสมองได้ดีทำให้ ชัก หยุดหายใจ และหมดความรู้สึก
การรักษาโดยใช้ยาต้านพิษ
Atropine
Pralidoxime (2-PAM) เพื่อยับยั้ง Muscarinic effect
3. ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก (Adrenergic drugs)
Adrenergic agents เป็นสารทำให้เกิดการกระตุ้นของประสาทซิมพาเทติก
Sympathomimetics
กลไกออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยามี 3 แบบ
Directly acting drugs ออกฤทธิ์ที่ Adrenergic receptors ที่เซลล์เมมเบรนของ Sympathetic effector cells โดยตรง
Indirectly acting drugs
Mixed-acting drugs
ยากลุ่ม Sympathomimetics แบ่งเป็น4 กลุ่ม
3.Beta-adrenergic agonist
ยาในกลุ่มนี้อาจแบ่งเป็นกลุ่มที่มีความจําเพาะกับไม่จําเพาะต่อ β-receptor Subtype ยาที่ไม่จำเพาะต่อ β-receptor
Isoproterenol (Isoprenaline) ไม่มีใช้ทางคลินิก
ยาที่จําเพาะต่อ β2-receptor แบ่งตามระยะเวลาการออกฤทธิ์
ยากลุ่มนี้ใช้เป็นยาขยายหลอดลมสําหรับใช้แก้การเกิดหลอดลมตีบ แคบ มักใช้ในโรคหืด โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD)
ปัจจุบันยากลุ่มนี้นิยมใช้ร่วมกับ corticosteroid เพื่อลดการอักเสบของทางเดินหายใจ
β2 adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น (Short-Acting Beta Agonists, SABAs)
Salbutamol (Ventolin®) & Terbutatine
ทําให้กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมคลายตัว
ใช้รักษาอาการหลอดลมหดเกร็งเฉียบพลัน (Acute bronchospasm) และเพื่อขยายหลอดลม Salbutamol ออกฤทธิ์ได้เร็วภายใน 15 นาที
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว (Long-acting beta agonists, LABAs)
Salmeterol & formoterol
ยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาว นานกว่า 12 ชั่วโมง
ช่วยบรรเทาอาการหืด Salmeterol มี onset ช้าใช้เวลาหลายชั่วโมง
formoterol ออกฤทธิ์เร็วกว่า จึงสามารถใช้รักษาทั้งระยะเฉียบพลันและระยะยาว ใช้ในโรคหืด และ COPD และป้องกันอาการหึดเมื่อออกกําลังกาย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
เกิดจากการกระตุ้น β-receptor ในผู้ป่วยโรคหัวใจอยู่แล้วจะมี ความเสี่ยงมากขึ้น
β3 adrenergic agonist
Mirabegron เป็นยาออกฤทธิ์จําเพาะต่อ 3-βreceptor มีผลให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัว ใช้ในการรักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้ (overactive bladder)
2.Alpha-adrenergic agonist (α-agonist)
ยาออกฤทธิ์กระตุ้น α-adrenergic receptor
Alpha-1 agonist
ยามีฤทธิ์เป็น α1-agonist มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ α1-adrenergic receptor
Phenylephrime
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหดตัว
เพิ่มแรงต้านในหลอดเลือดและเพิ่มความดันโลหิต
ใช้เป็นยาบรรเทาอาการคัดจมูก
ใช้เป็นยายชหยอดขยายม่านตา
Midodrine
ทำให้หลอดเลือดหดตัว
ส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่ม
Alpha-2 agonist
ยามีฤทธิ์เป็น α2-agonist มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ α2-adrenergic receptor
Clonidine
ออกฤทธิ์กระตุ้น α2- receptor ที่สมองและหลอดเลือด
มีชนิดรับประทานและชนิดแปะผิวหนัง
ทำให้ลดการหดตัวของหลอดเลือด
ลดความต้านทานของเลือด
ถ้าหยุดยาเร็ว อาจทำให้เกิดความดันสูงเฉียบพลัน
Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist
Ephedrine & pseudoephedrine
ยา Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว
pseudoephedrine เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทมี ใช้อย่างจํากัดในโรงพยาบาล
ออกฤทธิ์ทางอ้อมโดยเพิ่มการปลดปล่อยสาร catecholamine และตัว ยายังสามารถกระตุ้นที่ receptor ได้โดยตรง
pseudoephedrine ใช้เป็นยาลดน้ํามูกและคัดจมูก อาการ ข้างเคียงมีมากในผู้ป่วยโรคหัวใจ ได้แก่ ความดันโลหิตสูง นอนไม่หลับ หัวใจเต้นเร็ว
Amphetamine
ยาเสพติดให้โทษประเภทที่ 1 ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง
ยามีผลเพิ่มความดันโลหิต และในขนาดสูงมีผลทําให้หัวใจเต้นผิด จังหวะ ผลเด่นชัดต่อระบบประสาทส่วนกลาง ผลต่ออารมณ์ จิตใจ บุคลิกภาพ เพิ่มความตื่นตัว ลดความรู้สึกอ่อนล้า
1.กลุ่ม Catecholamines
Epinephrine
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นสาร agonist ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทั้ง α(α1 และ α2) และβ(B1 และ β2) receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชสิทยา
ระบบไหลเวียนโลหิต
มีฤทธิ์แรงในการบีบหลอดเลือดและกระตุ้นหัวใจ
ระบบทางเดินอาหาร
มีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบทางเดินอาหารคลายตัว
ระบบหายใจ
ทำให้กล้ามเนื้อทางเดินหายใจคลายตัว
ผลต่อเมตาบอลิซึม
ทำให้ glucose ในเลือดสูง
ยาเข้าสู่สมองได้น้อย ไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ภาวะหัวใจหยุดเต้น
ภาวะแอนาฟิแล็กซิส
ใช้เพื่อห้ามเลือด
ใช้ผสมยาชาเฉพาะที่
Norepinephrine(NE)
ออกฤทธิ์เช่นเดียวกับ epinephrine
กระตุ้นที่ α1 และβ1 receptor
เพิ่มความต้านทานรวมของหลอดเลือดส่วนปลายได้มาก ทำให้หลอดเลือดกดตัว
เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง
ภาวะช็อคจากการติดเชื้อในกระแสเลือด
Dopamine(DA)
เป็น Neurotransmitter ในสมอง
ทำให้เกิด vasodilation ของหลอดเลือดในไต
เพิ่มการขับโซเดียมทางปัสสาวะ
รักษาภาวะช็อคที่เกิดจาก cardiac output ลดลง
เพิ่มแรงบีบของหัวใจ
มีประโยช์ในภาวะหัวใจล้มเหลวและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
Dobutamine
เป็นสารสังเคราะห์ มีโครงสร้างคล้ายDA
มีฤทธิ์ α1 และβ agonist ออกฤทธิ์กระตุ้น β1 receptor ฤทธิ์ต่อ α-receptor มีน้อย
เป็นยากระตุ้นการบีบขัวของหัวใจ เพิ่ม cardiac output
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ออกฤทธิ์เลียนแบบการกระตุ้นประสาทซิมพาเทติก
ระบบไหลเวียนเลือด
การกระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดให้หดตัว
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ
การกระตุ้นผ่าน β2 receptor ทำให้หลอดเลือดที่ไปเลี่ยงกล้ามเนื้อลายขยาย ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อหลอดลม
ผลกระตุ้นหัวใจ
กระตุ้นเพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบของกล้ามเนื้อหัวใจ
ผลต่อเมแทบอลิซึม ผลต่อตับ เพิ่มการสลาย glycogen และสร้าง glucose เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด เพิ่มการสลายเนื้อเยื่อไขมัน
ผลต่อต่อมไร้ท่อ
ตับอ่อนลดการหลั่ง insulin
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ทำให้ตื่นตัวและลดความอยากอาหาร
ผลต่อตา
เพิ่มการสร้างน้ำลูกตา
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบประสาท
วิตกกังวล
ปวดศีรษะ
อาการสั่น
ระบบไหลเวียนเลือด
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ปอดบวมน้ำ
เจ็บหน้าอก
Tissue necrosis
ประโยชน์ทางคลินิกของยาในกลุ่ม Sympathomimetics
ภาวะหัวใจหยุดเต้น Epinephrine ใช้ในภาวะหัวใจหยุดเต้นมีผลเพิ่มความดันโลหิตและเพิ่มเลือด ไปเลี้ยงหัวใจ
ภาวะช็อก
Anaphylaxis ยาหลักที่ใช้ได้แก่ epinephrine ยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วม B2 agonist ขยายหลอดลม
Asthma & COPD ใช้เป็นยาขยายหลอดลม ยาในกลุ่ม B2-adrenergic receptor เป็นยาหลัก ในการรักษาหอบหืด
Glaucoma ยากลุ่ม α2- agonist ช่วยลดความดันในลูกตา
Antihypertensive ยากลุ่ม α2- adrenergic agonist เป็น ประสาทส่วนกลาง ช่วยลดความดันโลหิต
ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อในจมูก (nasal decongestion)
4. ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์ (Adrenoceptor blocking drugs)
ยา “sympatholytic”
ยาที่ใช้ในปัจจุบันออกฤทธิ์ปิด กั้นที่ adrenergic receptors มีผลทางเภสัชวิทยาที่ต่างกัน ขึ้นกับความจําเพาะต่อ α และ β receptor subtype
Alpha-adrenergic antagonists ( α-blocker)
Prazosin, Doxazosin
ยาที่มีใช้ในปัจจุบัน คือ selective α1-antagonist ออกฤทธิ์จําเพาะต่อ α1-receptor
ทําให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบ ลดความต้านทานของหลอดเลือดแดง ผนังหลอดเลือดขยาย ทําให้ลดความดันโลหิตได้ดีและรวดเร็ว
เปิดทางเดินปัสสาวะและถ่ายปัสสาวะได้สะดวก
ยากลุ่มนี้ไม่แนะนําให้ใช้เป็นยาอันดับแรกในการลดความดันโลหิตแต่อาจใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูง ที่มีโรคต่อมลูกหมากโตร่วมด้วย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
การที่ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอิริยาบถ (postural hypotension) ซึ่งมักพบบ่อยจากการใช้ยาในระยะแรกๆ
Beta-adrenergic antagonists (β-blocker)
ยากลุ่ม β-blocker มีความหลากหลายในคุณสมบัติ
ความจําเพาะต่อ receptor subtype
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอื่น ๆ
การกระตุ้นสร้าง nitric oxide (NO)
ยากลุ่มนี้ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งที่ β-receptor ทําให้ β-adrenergic agonists ออกฤทธิ์ไม่ได้
Nonselective β-adrenergic antagonists
ได้แก่ Propranolol, Timolol, Sotalol
Propranolol จัดเป็นยาต้นแบบของ β-blocker ยับยั้งทั้ง β1 และβ2 receptor ถูกดูดซึมได้ ดีมาก
มี first-pass metabolism สูง
ประโยชน์ในการรักษา
ใช้รักษาความดันโลหิตสูง
ใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะหรือยาขยายหลอดเลือด เนื่องจากการ ขัดขวางที่ β receptor ลดการกระตุ้นหัวใจ และลดความดันโลหิต
ลดอาการใจสั่น
ลดอาการตื่นเต้นได้ง่ายทําให้เกิดภาวะสงบ
รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ (supraventricular และ ventricular arrhythmias)
Selective β-adrenergic antagonists
Metoprolol และ Atenolol เป็น Selective β1-blocker ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูง หัว ใจเต้นผิดจังหวะ เจ็บหน้าอก
ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า 45 ครั้ง/นาที
ใช้รักษาผู้ป่วยที่ต่อมไทรอยด์ทํางานมากกว่าปกติ ร่วมกับยารักษาไทรอยด์
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบหัวใจและหลอดเลือด propranolol ทําให้หัวใจเต้นช้า
ระบบหายใจ จากการปิดกั้นตัวรับ β2 อาจทําให้หลอดลมตีบแคบ
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
เมื่อหยุดยาอย่างกะทันหัน
ระบบประสาท
ปวดศีรษะ วิงเวียน นอนไม่หลับ เหนื่อยล้า
2. ยาต้านมัสคารินิค (Antimuscarinic drugs)
เป็นกลุ่มยาที่ปิดกั้น หรือยับยั้งการทำงานของ cholinergic drugs ที่ cholinergic receptors
ยาในกลุ่มนี้มีผลต่อ nicotinic เล็กน้อย จึงออกฤทธิ์ปิดกั้นที่ Muscarinic receptors
Atropine
กลไกการออกฤทธิ์
Atropine เป็น muscarinic antagonists ออกฤทธิ์ แย่งที่กับ Ach ในการจับ Muscarinic receptors แบบแข่งขัน
ทำให้มียาลด parasympathetic tone ในร่างกาย
ส่วนที่ตอบสนองต่าฤทธิ์ยาได้ไว
ต่อมเหงื่อ
ต่อมน้ำลาย
ต่อมสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
กล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ
ลดความตึงตัว และความแรงของการบีบตัว
ต่อมเหงื่อ
ทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง
ร่างกายไม่สามารถระบายความร้อนออกทางเหงื่อได้
อุณหมูมิของร่างกายสูงเกิดไจ้ เรียกว่า Atropine fever
ระบบทางเดินหายใจ
มีฤทธิ์ขยายหลอดลม ยับยั้งการหลั่งสารคัดหลั่งที่จมูก ปาก คอ และหลอดลม
ระบบหัวใจและหลอดเลือด
มีผลทำให้หัวใจเต้นเร็ว
ระบบทางเดินอาหาร
ลดการบีบตัวของหลอดอาหารไปจนถึงลำไส้ใหญ่
ระบบตา
อันตรายต่อคนไข้ที่เป็นต้อหิน
ทำให้ความดันในลูกตาสูง
มีผลทำให้ตาแห้งเนื่องจากยาไปยับยั้งการหลั่งน้ำตา
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้เป็นยาขยายหลอดลม
ใช้เป็นยาเตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัด
ใช้เป็นยาต้านพิษ (Antidote) ที่เกิดจาก organophosohate
ยาที่ใช้ Atropine
ใช้เป็นยารักษาโรคพาร์กินสัน
รักษาภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนเลือด
ใช้ทางจักษุแพทย์ ทำให้รูม่านตาขยาย
ใช้เป็นยาป้องกันและรักษาอาการเมารถ เมาคลื่น
ใช้รักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป
ใช้เป็น Antispasmodics ยาลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในช่องท้อง
ยาที่นิยมให้ Hyosecine-N-buyyl bromide
Antisecretory
รักษาโรคในกระเพาะอาหารและลำไส้
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ปากแห้ง
คอแห้ง
ตาพร่ามัว
ใจสั่น
ร้อนวูบวายทางผิวหนัง
ปัสสาวะลำบาก
อาการรุนแรงมากหรือรุนแรงน้อยขึ้นอยู่กับขนาดยาที่ใช้