Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Drug used in Autonomic Nervous System - Coggle Diagram
Drug used in Autonomic Nervous System
Neurotransmitter & Receptor
ในระบบประสาทพาราซิมพาเทติก เรียกว่า Cholinergic agents จับกับตัวรับที่เรียกว่า Cholinergic receptor
Nicotinic receptor พบที่ปมประสาท
Muscarinic receptor
M3
M4
M2
M5
M1
ในระบบโซมาติก จะมีเส้นประสาทที่ไปยังกล้ามเนื้อลาย หลั่ง Ach ออกฤทธิ์ที่ Nicotinic receptors
ในระบบประสาทซิมพาเทติก เรียกว่า Adrenergic agents จับกับตัวรับที่เรียกว่า Adrenergic receptor
β1 พบที่หัวใจเมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัว
β2 พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด หลอดลม ทางเดินปัสสาวะ และมดลูกเมื่อถูกกระตุ้นจะเกิดการคลายตัว
α2 พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติก และในสมองกระตุ้นยับยั้งการหลั่งของ (NE)
α1 พบที่กล้ามเนื้อรียบของหลอดเลือด ทางเดินปัสสาวะ และมดลูกทำให้เกิดการตอบสนองแบบหดตัว
β3 พบที่เซลล์ไขมันเมื่อมีการกระตุ้นทำให้เกิดการสลายไขมัน
Cholinergic Drugs
Cholinergic agonist
Acetylcholine (Ach) & Choline ester
Ach ยาต้นแบบของกลุ่มยานี้แต่ไม่สามารถนำมาใช้เนื่องจากฤทธิ์กระจายมากและออกฤทธิ์สั้น เช่น Carbachol และ Bethanechol
กลไกการออกฤทธิ์ กระตุ้นที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบทางเดินปัสสาวะ กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัว เพิ่มการบีบตัวท่อปัสสาวะ และการคลายตัวของกล้ามเนื้อหูรูด
ระบบทางเดินอาหาร เพิ่มการหลั่งน้ำลายและกรดในกระเพาะอาหาร กระตุ้นกล้ามเนื้อกระเพาะอาหารบีบตัว
ระบบหายใจ ทำให้กล้ามเนื้อหลอดลมหดตัว หลั่งสารเพิ่มขึ้น ถ้ากระตุ้นมากจะเกิดอาการคล้ายหืด
ฤทธิ์ต่อตา ทำให้ม่านตาหรี่ ลดความดันในเบ้าตา
ระบบไหลเวียนเลือด ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลาย ทำให้หลอกเลือดขยายตัว ลดความดันโลหิต
ระบบประสาทส่วนกลาง กระตุ้นสมองส่วน cortex
การนำไปใช้ในคลินิก
ใช้รักษาต้อหิน
ใช้รักษาอาการท้องอืด
ใช้รักษาอาการปัสสาวะไม่ออก
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ผลของยาเกิดจาการกระตุ้น Muscarinic receptor เกิดอาการมึนเวียนศีรษะ คล้ายจะเป็นลม อาเจียน มีน้ำลาย น้ำตาไหล เหงื่ออก ปวดฉี่ คันตา ตาแดง
ข้อห้ามใช้
ผู้เป็นโรคหืด หรือโรคอุดปอดกั้นเรื้อรัง
ผู้ป่วยนิ่วในทางเดินปัสสาวะ
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
Anticholinesterase agent
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอมไซน์ AChE & ChE เอนไซม์AChE ที่ถูกยับยั้งนี้จะมีแอคทิวิตี้ได้ใหม่ก็ต่อเมื่อมีการสังเคราะห์ขึ้นมาใหม่
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อnicotinic receptor ผลต่อกล้ามเนื้อลาย การบีบตัวใยกล้ามเนื้อ ทำให้กล้ามเนื้อมีอาการสั่นพริ้ว
ผลต่อmuscarinic receptor มีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบและต่อมกระเพาะอาหาร ทางเดินปัสสาวะ ทางเดินหายใจ ตา
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ยาฆ่าแมลงจับกับเอนไซม์อย่างถาวร เมื่อได้รับสารนี้จะเกิดอาการพิษ รูม่านตาเล็ก หายใจลำบาก เหงื่อออก น้ำลายมาก ปวดท้อง ต้องให้ยาต้านพิษ
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษาอาการลำไส้ กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว
ใช้รักษาโรค MS
ใช้ยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อเพื่อให้ผุ้ป่วยหายใจสะดวกขึ้นหลังผ่าตัด
รักษา Alzheimer's disease
Antimuscarinic Drugs
กลไกการออกฤทธิ์
Atropine ออกฤทธิ์แย่งที่กับ Ach ทำให้ยามีผลลด parasympathetic tone ในร่างกาย ส่วนของร่างกายที่ตอบสนองต่อฤทธิ์ยาได้ไว คือต่อมมีท่อต่างๆ
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบทางเดินหายใจ มีฤทธิ์ขยายหลอดลม ยับยั้งการหลั่งของสารคัดหลั่ง
กล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ ลดความตึงตัวและแรงในการบีบตัวของท่อปัสสาวะและกระเพาะอาหาร ทำให้ปัสาสาวะลำบาก
ระบบทางเดินอาหาร ลดการบีบตัวของหลอดอาหารไปจนถึงลำไส้ใหญ่ ลดทั้งความแรงและการขับเคลื่อน
ต่อมเหงื่อ atropine ทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง ร่างกายระบายความร้อนไม่ได้ ทำให้เกิดไข้สูง
ระบบตาทำให้กล้ามเนื้อเรียบ iris sphincter และ Ciliary muscle ไม่สามารถหดตัวได้จึงทำให้ม่านตาขยาย เป็นอันตรายต่อต้นหิน นอกจากนี้ทำให้ตาแห้ง เพราะยายับยั้งการหลั่งน้ำตา
ระบบหัวใจ ทำให้หัวใจเต้นเร็ว มีฤทธิ์โดยตรงทำให้หลอดเลือดขยายตัวทำให้ผิวหนังแดงร้อน รู้สึกวูบวาบตามตัว
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ทางจักษุแพทย์ ทำให้รูม่านตาขยาย
ใช้เป็นยาขยายหลอดลม
ใช้เป็นยาเตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัด
ยาลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในช่องท้อง ใช้รักษาโรคอาการท้องเดิน
ใช้เป้นยารักษาโรคพาร์กินสัน
รักษาภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต
ยาป้องกันและรักษาอาการเมารถ เมาคลื่น
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
เกิดจากฤทธิ์ anticholinergic อาการรุนแรงมากน้อยขึ้นอยู่กับขนาดยาที่ใช้ ปากแห้ง คอแห้ง ใจสั่น ร้อนทางผิวหนัง อาจทำให้ปัสสาวะคั่งได้
Adrenergic drugs
กลุ่ม Catecholamines
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ยาออกฤทธิ์เลียนแบบการกระตุ้นประสาทซิมพาเทติก มีฤทธิ์ต่อ α และ β receptor
กระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบหลอดเลือดหัวใจให้หดตัว หลอดเลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อลายขยาย
เพิ่มการสลายไกโคลเจนและสร้างกลูโคส เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด
ทำให้ตื่นตัวและลดความอยากอาหาร
Adrenaline
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นสาร agonist ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทั้ง α และ β -receptor ถูกทำลายอย่างรวดเร็วโดยMAO &COMT จึงให้รับประทานไม่ได้
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
เพื่มอัตราการเต้นและแรงบีบตัวของหัวใจ มีผลเพิ่มความดันโลหิต
ทำให้กล้ามเนื้อทางเดินหายใจคลายตัว หลอดลมขยายตัว
ทำให้ในร่างกายทำให้กลูโคสและlactoseในเลือดสูง
การนำไปใช้ในทางคลินิก
ภาวะแอนาฟิแล็กซิส
ใช้เพื่อห้ามเลือด
ภาวะหัวใจหยุดเต้น
ผสมใช้เฉพาะที่ ใช้ใน spinal block ออกฤทธิ์นานขึ้น
Noradrenaline
รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง
ทำให้เพิ่มความต้านทานรวมของหลอดเลือดส่วนปลายได้มาก
Dopamine
มีประโยชน์ในภาวะหัวใจล้มเหลวและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
รักษาภาวะช็อกจากหัวใจ
เพิ่มการขับโซเดียมทางปัสสาวะ จึงใช้รักษาภาวะช็อก Cardiac output
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
วิตกกังวล ปวดศีรษะ อาการสั่น
หัวใจเต้นผิดจังหวะ ปอดบวมน้ำ เจ็บหน้าอก
Dobutamine
ยากระตุ้นการบีบของหัวใจ
มีฤทธิ์โดยรวมทำให้หลอดเลือดขยายตัวจึงไม่ใช่ยาเพิ่มความดันโลหิต
กลุ่ม Alpha-adrenergic agonist
Alpha-1 agonist
Phenylephrine
เพิ่มความดันโลหิต
ใช้เป็นยาบรรเทาอาการคัดจมูก
Midodrine
ความดันโลหิตเพิ่ม ออกฤทธิ์นาน3-4ชม. ใช้ในผู้ป่วยหน้ามืด
Alpha-2 agonist
Chonidine
หลอดเลือดสามารถผ่านสมองใช้เป็นยาลดความดันโลหิตมีชนิดรับประทานและแผ่นแปะผิวหนังใช้รักษาความดันโลหิตสูง
รักษาอาการขาดเหล้าหรืออาการถอนพิษ
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคือทำให้ง่วงซึมเศร้าปากแห้งท้องผูกเบื่ออาหารและอาจเกิดอาการถอนยา
กลุ่ม Beta-adrenergic agonist
ยากลุ่มนี้ใช้เป็นยาขยายหลอดลมสำหรับใช้แก้การเกิดหลอดลมตีบแคบมักใช้ในโรคหืดโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) ยาในรูปสูดพ่นออกฤทธิ์เฉพาะที่ทำให้ผลข้างเคียงต่ำ
Beta 2 adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น
ขยายหลอดลม Salbutamol ออกฤทธิ์ได้เร็วภายใน 15 นาทีส่วน Terbutaline ใช้เวลา 1 ชั่วโมงเมื่อใช้แบบยาพ่นใช้บรรเทาอาการจับหืดเฉียบพลันหรือ COPD ระยะเวลาการออกฤทธิ์ 3-4 ชั่วโมง
Terbutaline ชนิดรับประทานยับยั้งมดลูกบีบตัวใช้ในการชะลอหรือป้องกันการคลอดก่อนกำหนด
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว
ยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานกว่า 12 ชั่วโมงเมื่อให้รูปแบบยาพ่นช่วยบรรเทาอาการหืด Salmeterol มี onset ช้าใช้เวลาหลายชั่วโมงในขณะที่ formoterol
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ผู้ป่วยโรคหัวใจอยู่แล้วจะมีความเสี่ยงมากขึ้นอาการได้แก่ใจสั่นอาการสั่นอาการกระวนกระวายวิตกกังวลหัวใจเต้นเร็วโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ใช้รับประทาน
Beta 3 adrenergic agonist Mirabegron
ออกฤทธิ์จำเพาะต่อ B3-receptor มีผลให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัวใช้ในการรักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้
กลุ่ม Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist
ออกฤทธิ์โดยตรงในการกระตุ้น adrenergic receptors ร่วมกับการกระตุ้นการหลั่ง NE
Ephedrine & pseudoephedrine
เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทมีใช้อย่างจำกัดในโรงพยาบาลยาทั้งสองออกฤทธิ์ทางอ้อม
pseudoephedrine ใช้เป็นยาลดน้ำมูกและคัดจมูกอาการข้างเคียงมีมากในผู้ป่วยโรคหัวใจ
Amphetamine
ยาเสพติดให้โทษประเภทที่ 1 ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูงออกฤทธิ์โดยตรงและทางอ้อม
ผลเด่นชัดต่อระบบประสาทส่วนกลางผลต่ออารมณ์จิตใจบุคลิกภาพเพิ่มความตื่นตัวลดความรู้สึกอ่อนล้าลดความอยากอาหารมีความเชื่อมั่นในตนเองมีอารมณ์ครื้นเครงจนกระทั่งมีอาการเคลิ้มเป็นสุข
อาการข้างเคียงนอนไม่หลับกระสับกระส่ายอาจก้าวร้าวประสาทหลอนเพ้อคลั่งวิตกกังวลหวาดระแวงอาจทำให้เกิดการติดยาและต้องเพิ่มขนาดขึ้นเรื่อย ๆ
Adrenoceptor blocking drugs
เรียกว่า Adrenergic blocker หรือยา "sympatholytic" ยาที่ใช้ในปัจจุบันออกฤทธิ์ปิดกันที่ adrenergic receptors มีผลทางเภสัชวิทยาที่ต่างกันขึ้นกับความจำเพาะต่อ Alpha และ Beta receptor
Alpha-adrenergic antagonists
ยาที่มีใช้ในปัจจุบันคือ selective Alpha1-antagonist ออกฤทธิ์จำเพาะต่อAlpha1-receptor
ทำให้ลดความดันโลหิตได้ดีและรวดเร็วรวมถึงทำให้กล้ามเนื้อเรียบที่ต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะคลายตัวเปิดทางเดินปัสสาวะและถ่ายปัสสาวะได้สะดวกยาก
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
การที่ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอิริยาบถ (postural hypotension) ซึ่งมักพบบ่อยจากการใช้ยาในระยะแรกๆ
Beta-adrenergic antagonists
ความจำเพาะต่อ receptor Subtype หรือฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอื่น ๆ เพิ่มเติมเช่น calcium blocker หรือการกระตุ้นสร้าง nitric oxide (NO)
โดยยากลุ่มนี้ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งที่ Beta-receptor ทำให้ Beta-adrenergic agonists ออกฤทธิ์ไม่ได้
Non-selective Beta-blocker
Propranolol จัดเป็นยาต้นแบบของ Beta-blocker ยับยั้งทั้ง Beta1 และBeta2 receptor
ใช้รักษาความดันโลหิตสูงโดยใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะหรือยาขยายหลอดเลือด
ลดอาการใจสั่นและมือสั่นในผู้ป่วยที่ต่อมไทรอยด์ทำงานมากกว่าปกติ (hyperthyroidism) และลดหัวใจเต้นเร็วหรือป้องกันอาการใจสั่น
Selective Beta-blocker
ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงหัวใจเต้นผิดจังหวะเจ็บหน้าอกและเป็นยาสำคัญใช้เพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดแต่ยานี้ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า 45 ครั้ง/นาที
ใช้รักษาผู้ป่วยที่ต่อมไทรอยด์ทำงานมากกว่าปกติร่วมกับยารักษาไทรอยด์
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ทำให้หัวใจเต้นช้าเกิดจากการปิดกั้นตัวรับ Beta ที่หัวใจและหลอดเลือดและ atrioventricular block
ทำให้หลอดลมตีบแคบผู้ป่วยโรคหอบหืดไม่ควรใช้ยากลุ่มนี้
หัวใจเต้นผิดจังหวะแม้ว่ายากลุ่มนี้จะรักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะแต่สามารถชักนำให้เกิดได้โดยเฉพาะเมื่อหยุดยาอย่างกะทันหัน
เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำจากการตอบสนองเพิ่มระดับน้ำตาลผิดปกติ