Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในระบบประสามอัตโนมัติ (Drug used in Autonomic Nervous System) -…
ยาที่ใช้ในระบบประสามอัตโนมัติ
(Drug used in Autonomic Nervous System)
การทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติ
ระบบประสาทซิมพาเทติก (Sympathetic nervous system)
เป็นการทำงานเพื่อต่อสู้หรือถอยหนี ทำให้หัวใจเต้นเร็ว หลอดลมขยาย การทำงานทางเดินอาหารลดลง
ระบบประสาทพาราซิมพาเทติก (Parasympathetic nervous system) เป็นการทำงานเพื่อให้พักผ่อนหรือย่อยอาหาร
มีการลดอัตราการเต้นของหัวใจ หลอดลมตีบแคบลง กระเพาะบีบตัวเพิ่มการหลั่งกรดและน้ำย่อย
สารสื่อประสาท (neurotransmitter)ตัวรับ(Receptor)
สารสื่อประสาทระบบประสาทซิมพาเทติก เรียก Adrenergic receptor
Noradrenaline
จับตัวรับเฉพาะAdrenergic receptor
Alpha
Beta
สารสื่อประสาทระบบพาราซิมพาเทติก เรียก Cholinergic agents
Acetylcholine (ACh)
จับตัวรับเฉพาะ Cholinergic receptor
Muscarinic (M)
Nicotinic receptors (N)
สารสื่อประสาทในระบบโซมาติก มีเส้นประสาทไปยังกล้ามเนื้อลาย หลั่งAch ออกฤทธิืีที่ Nicotinic receptor กล้ามเนื้อลาย
การแบ่งประเภทของ Adrenergic receptors
แอลฟ่า 1 พบที่กล้ามเนื้อเรียบ ทางเดินปัสสาวะ มดลูก
แอลฟ่า 2 พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติกที่เนื้อเยื่อต่างๆ ในสมองจะกระตุ้นยับยั่งการหลั่ง NE
เบต้า 1 พบที่หัวใจ เมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัว
เบต้า 2 พบที่กล้ามเนื้อเรียบ หลอดลม
เบต้า 3 พบที่เซลล์ไขมันเมื่อกระตุ้นจะมีการสลายไขมัน
การแบ่งประเภทของ Cholinergic receptors
1.Nicotinic receptor พบที่ปมประสาท
2.Muscarinic receptor
M1 พบที่สมอง
M2 พบที่หัวใจ ยับยั้งการหลั่ง Ach ออกจากปลายประสาทซิมพาเทติก
M3 พบที่กล้ามเนื้อเรียบขิงทางเดินอาหาร ทางเดินหายใจ การกระตุ้นทำให้เกิดการตอบสนองแบบ Excitation
M4 พบที่ระบบประสาท ส่งเสริมการหลั่งของDopamine
M5 พบที่ Dopamine neuron ทำให้เสริมการหลั่งของ Dopamine
ยาโคลิเนอร์จิก (Cholinergic Drugs)
กลุ่มยาออกฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
Cholinergic agonist
สารโคลิเนอร์จิกออกฤทธิ์โดยตรง
Acetylcholine (Ach) และ สารสังเคราะห์ Choline ester
Ach ไม่นำมารักษาเนื่องจากฤทธิ์กระจายมาก ออกฤทธิ์สั้น
ยาจะถูกทำลายด้วย AChE กลุ่มยาที่เกี่ยวข้อง Carbachol และ Bethanechol
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ทำให้หลอดเลือดขยายตัว
กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว พบในผู้ป่วยอาการหืด
กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัว กระตุ้นการถ่ายปัสสาวะ
มีการเพิ่มสารคัดหลั่งคือ น้ำลาย กรดในกระเพาะอาหาร
ม่านต่าหรี่
เกิดความอยากอาหาร ความปวด
การนำไปใช้ในคลินิก
รักษาทางเดินปัสสาวะ Bethanechol รักษาปัสสาวะคั่ง ปัสสาวะไม่ออกจากการผ่าตัดหรือคลอดบุตร
รักษาต้อหิน ยาPilocarpine ชนิดหยอด ใช้รักษาต้อหินเฉียบพลัน เพื่อลดความดันในลูกตา เพื่อใช้ในการเตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัดหรือตรวจตา
รักษาท้องอืด โรคกรดไหลย้อน
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ยา Bethanechol และ ยาPilocarpine แบบเม็ด
อาการมึนเวียนศรีษะ(dizziness) คล้ายเป็นลม
อาเจียน ทำให้มีน้ำลาย น้ำมูก เหงื่อออก
ปวดมวนท้อง
ยาPilocarpine แบบหยอด
อาการตามัว
ระคายเคือง คันตา ตาแดง น้ำตาไหล
ข้อห้ามใช้
ผู้เป็นโรคหืด (Asthma) ผู้ป่วยCOPD เนื่องจากจะทำให้หลอดลมหดตัว
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ เพราะจะกระตุ้นการหลั่งกรดและน้ำย่อย
ผู้ป่วยลำไส้อุดตัน นิ่งทางเดินปัสสาวะ
Anticholinesterase agent
สารโคลิเนอร์จิกออกฤทธิ์ทางอ้อม
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงาน AChE ทำให้ Ach เยอะ ส่งผลให้Ach ไปจับกับอัวยวะเป้าหมาย
การจับเอนไซม์แบบชั่วคราว อยู่ในกลุ่ม reversible
ฤทธิืสั้น ใช้ประโยชน์มางการแพทย์ได้
edrophonium
neostigmine
Pyridostigmine
การจับเอนไซม์แบบถาวร เรียก irreversible
Organophosphate compounds ใช้เป็นยาฆ่าแมลง
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบและต่อมของกระเพาะอาหาร ผลอาจรุนแรงเพราะยานี้มีผลทั่วร่างกาย
หัวใจเต้นช้าลง
ลดCardiac output
ความดันโลหิตลดลง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ยา Neostigmine รักษากระเพาะอาหาร กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว
รักษาโรค Myasthenia gravis ผู้ป่วยจะมีอาการแขนขาอ่อนแรง หนังตาตก ยาช่วยเพิ่มAch
ใช้ยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อ เพื่อให้ผู้ป่วยหายได้ปกติเร็วขึ้น
รักษาโรคอัลไซเมอร์ ปรับปรุงความเข้าใจ ความจำ
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
Organophosphate
รูม่าตาเล็ก หน้ามืด
หายใจลำบาก เหงื่อออกมาก น้ำลายมาก
หัวใจเต้นช้า
Organophosphate เข้าสมองได้ดี ทำให้ชัก หยุดหายใจ
ยาต้านมัสคารินิค(Antimuscrinic Drugs)
ยาในกลุ่มนี้มีผลต่อnicotinic เล้กน้อย ได้แก่ atropine
เกิดจากการกระตุนระบบประสาทซิมพาเทติก
กลไกการออกฤทธิ์
atropine ออกฤทธิ์แย่งที่กับAch ในการจับMuscarinic receptors แบบแข่งขัน ยามีผลลดพาราซิมพาเทติก โทน ในร่างกาย
ส่วนที่ตอบสนองยาได้เร็ว
ต่อมเหงื่อ
ต่อมน้ำลาย
ต่อมสารคัดหลั่งทางเดินหายใจ
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
รูม่านตาขยายทำให้มองไม่ชัด
ลดการบีบตัวของหลอดอาหารไปจนถึงลำไส้เล็ก
ลดการขัลเคลื่อนของกระเพาะอาหารและลำไส้
มีฤทธิ์ขยายหลอดลม ยับยั้งการหลั่งน้ำมูก น้ำลาย
ลดการตึงตัวบีบตัวของท่อปัสสาวะ
ขับเหงื่อได้น้อยลง ไม่สามารถระบายความร้อนทางเหงื่อได้
ทำให้หัวใจเต้นเร็ว หลอดเลือดขยายตัว
การนำไปใช้ทางคลินิก
Antisecretory รักษาแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ ยับยั้งการหลั่งกรดและน้ำย่อย
รักษาอาการท้องเดิน ลำไส้แปรปรวน
ทางจักษุแพทย์ ทำให้รูม่านตาขยาย ใช้เป็นยาหยอดขยายก่อนตรวจตา แต่ห้ามใช้ในผู้ป่วย ต้อหิน
ใช้เป็นยาขยายหลอดลม ในผู้ป่วยหอบหืดและผูัป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
ใช้เป็นยาต้านพิษ คือยา Atropine
รักษา ภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต
รักษาโรคพาร์กินสัน
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
เกิดจากฤทธิ์ anticholinergic
ปากแห้ง
คอแห้ง
ตาพร่ามัว
ท้องผูก
ปัสสาวะคั่ง
ยากระตุ้นระบบซิมพาเทติก (Adrenergic drugs)
Catecholamines
กระตุ้นระบบประสามซิมพาเทติก ทำให่รูม่านตาขยาย กระตุ้นการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิตสูง มดลูกคลายตัว
Epinephrine (Adrenaline)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นทั้งแอลฟ่าและเบต้า ทำลายอย่างรวดเร็วโดย MAO และ COMT
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
มีฤทธิ์แรงในการบีบหลอดเลือดและกระตุ้นหัวใจ มีผลเพิ่มความดันโลหิต
กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารคลายตัว
กล้ามเนื้อทางเดินหายใจคลายตัว หลอดลมขยายตัว
ในร่างกายทำให้ กลูโคสและแลกโทสในเลือดสูง
ยาเข้าสู่สมองได้น้อยจึงไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ในภาวะผู้ป่วยหัวใจหยุดเต้น แต่ไม่ใช้ในการรักษาภาวะช้อกจากหัวใจ
ภาวะแอนาฟิแล็กซิส ภูมิแพ้อย่างเฉียบพลัน ลดอาการเกร็งของหลอดลม
ใช้ในการห้ามเลือด ประคบบริเวณเยื่อเมือก
นำไปผสมยาชาฤทะิ์ของยาชาจะนานขึ้นกว่าเดิม
Norepinephrine/Noradrenaline
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์เหมือนกับEpinephrine
มีความชอบต่อแอลฟ่ารีเซปเตอร์ สูงกว่า ทำให้เพิ่มความต้านทานนวมของหลอดเลือดส่วนปลายมาก ทำให้หลอดเลือดหดตัว
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น
ออกฤทธิ์ที่หลอดเลือดเป็นหลัก
Dopamine ; DA (Dopaminex,Dopmin,Intropin
เป็น Neurotransmitter สมอง เมตาโบไลท์จะได้ norepinephrineและepinephrine
DA ในขนาดต่ำ (renal dose)
เกิด vasodilation ของหลอดเลือดในไตและหลอดเลือดหัวใจ ทำให้ปริมาณเลือดไปเลี้ยงที่ไตเพิ่ม เพิ่มการขับโซเดียม
รักษาภาวะช็อกที่เกิด Cardiac outputลดลงและการทำงานของไตไม่ดี
DA ขนาดปานกลาง
กระตุันเบต้า1 เพิ่มแรงบีบตัวของหัวใจ เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจเล็กน้อย กล้ามเนื้อหัวใจไม่ต้องใช้ออกซิเจนมาก
มีปรัโยชน์ในภาวะหัวใจล้มเหลวและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
DA ในขนาดสูง
กระตุ้น แอลฟ่า 1 เกิดหลอดเลือดหดตัว (vasoconstriction) เพิ่มความดันโลหิต
รักษาภาวะช็อกจากหัวใจ (Cardiogenic shock)
Dobutamine
เป็นสารสังเคราะหื มีฤทธิ์กระตุ้นทั้งแอลฟ่าและเบต้า ทำให้หัวใจบีบตัวดีขึ้น ไม่มีผลต่อD1 ที่ไต
มีฤทธิ์ทำให้หลอดเลือดขยายตัว
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
Norepinephrine ถ้าฉีดเข้าเส้นเลือดดำรั่วไปเนื้อเยื่อจะเกิดหลอดเลือดหดตัว มากจนเนื้อเยื่อตายได้
ต่อระบบประสาท มีความวิตกกังวล ปวดศีรษะ มีอาการสั่น อาจเกิด cerebral hemorrhage
ต่อระบบไหลเวียน หัวใจเต้นผิดจังวะ เจ็บหน้าอก ปวดบวมน้ำ
Alpha-adrenergic agonist (alpha-agonist)
ออกฤทธิ์กระตุ้น alpha-adrenergic receptor
Alpha-1 agonist
ออกฤทธิ์กระตุ้น alpha1-adrenergic receptor
Phenylephrine
ออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่แอลฟ่ารีเซปเตอร์1 มีผลให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหดตัว เพิ่มความดันโลหิต
ยาเป็นแบบพ่นจมูก ทำให้หลอดเลือดมนเยื่อเมือกในโพรงจมูกหดตัว
และใช้เป็นยาหยอดม่านตา
เป็นยาบรรเทาอาการคัดจมูก (nasal decongestant)
ไม่ใช้ต่อเนื่องเวลานาน ไม่เกิน 1 อาทิตย์
midodrine
ออกฤทธิ์มีผลให้หลอดเลือดหดตัว ทำให้ความดันโลหิตเพิ่ม
ออกฤทธิ์นาน 3-4 ชั่วโมง
ใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการ postural hypotension หรืออาการหน้ามืดจากความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนอิริยาบถ
Alpha-2 agonist
ยามีฤทธิ์เป็น alpha2-agonist มีฤทธิ์เจาะจงที่ alpha2-adrenergic receptor
Clonidine
ออกฤทธิ์กระตุ้น alpha2-receptor ที่สมองและหลอดเลือด
ผ่านสมองใช้เป็นยาลดความดันโลหิต
ชนิดทานและแปะผิวหนัง มีผลให้หลอดเลือดหดตัว ลดความต้านทานของหลอดเลือดทำให้ความดันโลหิตลดลง
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตสูง
ยาที่เลือกใช้ในสตรีตั้งครรภ์
รักษาอาการขาดเหล้า อาการถอนพิษของสุรา
รักษาอาการร้อนวูบวาบมนผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน
ผลข้างเคียง
ง่วง ซึมเศร้า ปากแห้ง ท้องผูก
ถ้าหยุดยาเร็ว จะทำให้ความดันโลหิตสูงเฉียบพลัน
ฺBeta-adrenergic agonist
ไม่มีใช้ทางคลินิก ใช้เป็นยาขยายหลอดลม มักใช้ในโรงหอบหืด หรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
ยารูปแบบสูดพ่นออกฤทธิ์เฉพาะที่มีผลข้างเคียงต่ำ
ใช้ยาร่วมกับcorticosteroid เพื่อลดการอักเสบของทางเดินหายใจ
Beta2 adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น (Short-Acting Beta Agonists' AABAs)
ยา Salbutamol และยา Terbutaline
ยาจำเพาะ Beta2-receptor มีผลให้กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมคลายตัว
ใช้รักษาอาหารหลอดลมหดเกร็งเฉียบพลัน
Salbutamol ออกฤทธิ์เร็วภายใน 15 นาที Terbutaline ออกฤทธิ์ 1 ชั่วโมง
มักใช้เสริมเมื่อมีอาการเฉียบพลัน ให้ตามอาการของผู้ป่วย
Terbutaline ชนิดรับประทาน ยับยั้งมดลูกบีบตัวในการชะลอหรือป้องกันการคลอดก่อนกำหนด
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว (Long-acting beta agonists' LABAs)
ใช้ได้วันละครั้ง
ยา Salmeterol และยา formoterol เป็นยาที่ออกฤทธิ์ยาว นานกว่า 12 ชั่วโมง
ยาพ่นช่วยบรรเทาอาการหืด
Salmeterol มี onset ช้าใช้เวลาหลายชั่วโมง
formoterol ออกฤทธิ์เร็วกว่า สามารถใช้ได้ทั้งระยะเฉียบพลันและระยะยาว ใช้ในโรคหืด และCOPD ป้องกันอาการหืดเมื่ออกกำลังกาย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ใจสั่น
มักเกิดในผูป่วยโรคหัวใจ
อาการกระวนกระวาย
หัวใจเต้นเร็ว
อันตรายอย่างยิ่งที่ใช้รับประทาน
Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist
ออกฤทธิ์โดยตรงกระตุ้นadrenergic receptor กระตุ้นการหลั่ง NEสามารถผ่านเข้าสมองได้ดี
Ephedrineและpseudoephedrine
Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิก
pseudoephedrine ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทมีใช้อย่างจำกัดในโรงพยาบาล ใช้เป็นยาลดน้ำมูก คัดจมูก
ทั้ง2อย่าง ออกฤทธิ์ทางอ้อม ปล่อยสาร catecholamine
อาการข้างเคียงมีมากในผู้ป่วยโรคหัวใจ
ความดันโลหิตสูง
นอนไม่หลับ
หัวใจเต้นเร็ว
พบมากในผู้ป่วยโรคหัวใจเต้นเร็ว
Amphetamine
เป็นยาเสพติดให้โทษชนิดที่ 1
ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง ออกฤทธิ์ทั้งโดยตรงและทางอ้อม
ยามีผลเพิ่มความดันโลหิต
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ผลต่ออารมณ์ พิ่มความตื่นตัว ลดความรู้สึกอ่อนล้า ลดความอยากอาหาร มีอารมณ์ครื้นเครง
อาการข้างเคียง นอนไม่หลับ กระสับกระส่าย ประสาทหลอน เพ้อคลั่ง
ประโยชน์ทางคลินิกของยาในกลุ่ม Synpathomimetics
Epinephrine ใช้ในภาวะหัวใจหยุดเต้น มีผลเพิ่มความดันโลหิต เพิ่มเลือดไปเลี้ยงหัวใจ
Dopamine มีผลเพิ่ลปริมาณเลือดไปเลี้ยงที่ไต
Asthmaและ COPD ใช้เป็นยาขยายหลอดลม ยากลุ่ม Beta2-adrenergic receptor เป็นยาที่ใช้รักษาหอบหืด
ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อจมูก ลดอาการบวม
ยา clonidine ออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนกลาง ช่วยลดความดันโลหิต
ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์ (Adrenoceptor blocking drugs)
ยาออกฤทธิ์ปิดกั้นที่adrenergic recrptor
alpha-adrenergic antagonists
Prazosin,Doxazosin
อยู่ที่หัวใจ ต่อมลูกหมาก ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบ ลดความต้านทานของหลอดเลือดแดง
ผนังหลอดเลือดขยาย
ทำให้ลดความดันโลหิตได้ดีและรวดเร็ว
มีผลให้ กล้ามเนื้อเรียบที่ต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะคลายตัว
ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้เป็นอันดับแรกในการรักษาความดันโลหิต
ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงที่มีโรคต่อมลุกหมากโตร่วมด้วย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอิริยาบถ พบบ่อยจากการใช้ยาระยะแรกๆ
Beta-adrenergic antagonists
Non-selective Beta-blocker
propranolol
ยับยั้งทั้ง Beta1และBeta2 receptor ถูกดูดซึมได้ดีมาก มีfirst-pass metabolism สูง
ใช้รักษาความดันโลหิตสูงใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะหรือยาขยายหลอดเลือด
ลดอาการตื่นตัวได้ง่ายทำให้เกิดภาวะสงบ
รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ
Selective Beta-blocker
ยา Metoprolol และ Atenolol
เป็น Selective Beta1-blocker
ยาสำคัยใช้เพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า 45 ครั้ง/นาที
ใช้ป้องกันไมเกรน
ใช้รักษาผู้ป่วยต่อมไทรอยด์ทำงานมากกว่าปกติ
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ทำให้หัวใจเต้นช้า
หลอดลมตีบแคบ ผู้ป่วยโรคหอบหืดไม่ควรใช้
อาจพบอาการปวดศรีษะ วิงเวียน นอนไม่หลับ เหนื่อยล้า
อาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ