Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในระบบประสาท - Coggle Diagram
ยาที่ใช้ในระบบประสาท
บทนำระบบประสาทอัติโนมัติ
การทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติ
ระบบประสาทซิมพาเทติก (Sympathetic nervous system)
ระบบประสาทพาราซิมพาเทติก (Parasympathetic nervous system)
สารสื่อประสาท (neurotransmitter) และ
ตัวรับ (Receptor) ในระบบประสาทอัตโนมัติ
สารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติกเรียกว่า Adrenergic agents
สารสื่อประสาทในระบบประสาทพาราซิมพาเทติกเรียกว่าCholinergic agents
สารสื่อระบบประสาทในระบบโซมาติก
การแบ่งประเภทของ Adrenergic receptors
Alpha 1 พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดทางเดินปัสสาวะและมดลูก
Alpha 2 พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติกที่เนื้อเยื่อต่าง ๆ
Beta1 พบที่หัวใจเมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัวอัตราการเต้นของหัวใจ
Beta 2 พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหลอดลมทางเดินปัสสาวะและมดลูก
Beta 3 พบที่เซลล์ไขมันเมื่อมีการกระตุ้นทำให้เกิดการสลายไขมัน
การแบ่งประเภทของ Cholinergic receptor
Nicotinic receptor
Muscarinic receptor
M1 พบที่สมอง Peripheral neuron และ Gastric parietal
M2 พบที่หัวใจและบางส่วนของ Peripheral neuron
M5พบที่ Dopamine neuron
M3 พบได้ตามต่อมมีท่อต่าง ๆ กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารทางเดินหายใจ
M4 พบที่ระบบประสาทการกระตุ้นทำให้เสริมการหลั่งของ Dopamine
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัติโนมัติ
ยาต้านมัสคารินิค (Antimuscarinic drugs)
กลไกการออกฤทธิ์
Atropine เป็น muscarinic antagonists ออกฤทธิ์แย่งที่กับ Ach ในการจับ Muscarinic receptors แบบแข่งขัน (Competitive inhibition) ทำให้ยามีผลลด
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบตา
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบ iris sphincter และ ciliary muscle ไม่สามารถหดตัวได้จึงทำให้ม่านตาขยาย
ไม่สามารถควบคุมเลนส์ให้มองภาพได้ชัด (loss of accommodation)
ให้ความดันในลูกตาสูงซึ่งเป็นอันตรายต่อต้อหิน (glaucoma)
ทำให้ตาแห้งเนื่องจากยาไปยับยั้งการหลั่งน้ำตา
ระบบทางเดินอาหาร การปิดกั้น muscarinic receptors
ระบบทางเดินหายใจ มีฤทธิ์ขยายหลอดลม(bronchodilation) ยับยั้งการหลั่งของสารคัดหลัง (secretion) ที่จมูกปากคอและหลอดลม
กล้ามเนื้อเรียบอื่น ๆ ลดความตึงตัวและความแรงในการบีบตัวของท่อปัสสาวะและกระเพาะปัสสาวะ
ต่อมเหงื่อ atropine ทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด ผลทำให้หัวใจเต้นเร็ว (tachycardia)
การนำไปใช้ทางคลินิก
Antisecretory
Antispasmodics
ใช้รักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป (overactive bladder)
ใช้ทางจักษุแพทย์ (Atropine,Tropicamide)
ใช้เป็นยาขยายหลอดลม (bronchodilators)
ใช้เป็นยาเตรียมผู้ป่วยก่อนการผ่าตัด (anesthetic premedication)
ใช้เป็นยารักษาโรคพาร์กินสัน
รักษาระบบไหลเวียนล้มเหลว
ใช้เป็นยาป้องกันและรักษาอาการเมารถเมาคลื่น (antimotion-sickness)
ใช้เป็นยาต้านพิษ (Antidote)
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ตาพร่ามัว
ใจสั่น
ปากแห้ง คอแห้ง
ร้อนวูบวาบทางผิวหนัง
ท้องผูก
ปัสสาวะลำบาก
ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก (Adrenergic drugs)
Adrenergic agents เป็นสารซึ่งทำให้เกิดการกระตุ้นของประสาทซิมพาเทติกหรือเรียกว่า "Sympathomimetics"
กลไกการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
Directly acting drugs ออกฤทธิ์ที่ Adrenergic receptors ของ Sympathetic effector cells โดยตรง
Indirectly acting drugs
Mixed-acting drugs
ยากลุ่ม Sympathonmimetics
กลุ่ม Catecholamines
Epinephrine, Norepinephrine (NE), Dopamine (DA) และ Dobutamine
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยายา
ระบบไหลเวียนเลือด การกระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดให้หดตัว (vasoconstriction) ผ่าน Beta - receptor
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ การกระตุ้นผ่าน Beta2-receptor
ผลกระตุ้นหัวใจกระตุ้นเพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบของกล้ามเนื้อหัวใจ
ผลต่อเมแทบอลิซึมผลต่อตับเพิ่มการสลาย glycogen และสร้าง glucose จาก lipid และโปรตีนผ่าน Beta1, Beta2 receptor
ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ (Endocrine effect) ตับอ่อนลดการหลั่ง insulin
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลางทำให้ตื่นตัวและลดความอยากอาหาร
ผลต่อตา (Eye effect) การกระตุ้น Beta receptor ที่ radial muscle ของม่านตา
Epinephrine (Adrenaline)
กลไกการออกฤทธิ์เป็นสาร agonist ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทั้ง Alpha (Alpha1 และ Alpha2) และ Beta (Beta1 และBeta2) receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบไหลเวียนโลหิตมีฤทธิ์แรงที่ในการบีบหลอดเลือดและกระตุ้นหัวใจ
ระบบทางเดินอาหาร มีผลทำให้กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารคลายตัว
ระบบหายใจ ทำให้กล้ามเนื้อทางเดินหายใจคลายตัว
ผลต่อเมตาบอลิซึม
ยาเข้าสู่สมองได้น้อยจึงไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง
นำไปใช้ทางคลินิก
ภาวะหัวใจหยุดเต้น (cardiac arrest)
ภาวะแอนาฟิแล็กซิส (anaphylaxis)
ใช้เพื่อห้ามเลือด (Topical hemostasis)
ช้ผสมยาชาเฉพาะที่ใช้ใน spinal block
Norepinephrine
ออกฤทธิ์เช่นเดียวกับ epinephrine โดยการกระตุ้นที่ Alpha1 และBeta1 receptor แต่มีความชอบ (affinity) ต่อ A receptor สูงกว่า
ประโยชน์ทางคลินิก รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรงที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น
Dopamine; DA
(Dopaminex, Dopmin, Intropin)
Dopamine เป็น Neurotransmitter ในสมองเมื่อถูกเมตาโบไลท์จะได้ norepinephrine และ epinephrine ยาออกฤทธิ์ต่อ receptors
ประโยชน์ทางคลินิกรักษาภาวะช็อกจากหัวใจ (Cardiogenic shock) จากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลัน (Acute myocardial infarction)
Dobutamine
เป็นสารสังเคราะห์มีโครงสร้างคล้าย DA มีฤทธิ์ Alpha1 และ Beta agonist ออกฤทธิ์กระตุ้น Beta1 receptor ฤทธิ์ต่อ Alpha-receptor มีน้อย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบประสาท
ปวดศีรษะ
อาการสันอาจเกิด cerebral hemorhage
วิตกกังวล
ระบบไหลเวียน
ปอดบวมน้ำ
เจ็บหน้าอก
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
Tissue necrosis โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Norepinephrine ถ้าฉีดเข้าหลอดเลือดดำรั่วไปเนื้อเยื่อรอบ ๆ จะเกิด vasOconstriction อย่างมากจนเนื้อตายได้
Alpha-adrenergic agonist
Alpha-1 agonist
ยามีฤทธิ์เป็น Alpha 1-agonist มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ Alpha 1-adrenergic receptor
Phenylephrine
Midodrine
Alpha-2 agonist
ยามีฤทธิ์เป็น Alpha 2-agonist มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ Alpha 2-adrenergic receptor
Clonidine
ออกฤทธิ์กระตุ้น Alpha 2- receptor ที่สมองและหลอดเลือด
ประโยชน์ทางคลินิก
ใช้รักษาความดันโลหิตสูง
รักษาอาการขาดเหล้าหรืออาการถอนพิษ
เฮโรอีนและมอร์ฟีนคือยาช่วยลดอาการทางระบบประสาทซิมพาเทติกที่เพิ่มขึ้น
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย
ซึมเศร้า
ปากแห้ง
ทำให้ง่วง
ท้องผูก
เบื่ออาหาร
อาจเกิดอาการถอนยา
Beta-adrenergic agonist
Beta 2 adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น (Short-Acting Beta Agonists, SABAS)
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว (Long-acting beta agonists, LABAS)
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
่ใจสั่น
อาการสั่น
อาการกระวนกระวาย
วิตกกังวล
หัวใจเต้นเร็ว
Beta 3 adrenergic agonist
Mirabegron เป็นยาออกฤทธิ์จำเพาะต่อ B3-receptor มีผลให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัว
ใช้ในการรักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้ (overactive bladder)
Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist
Ephedrine & pseudoephedrine
ยา Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว
pseudoephedrine เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทมีใช้อย่างจำกัดในโรงพยาบาล
Amphetamine pseudoephedrine
เป็นยาเสพติดให้โทษประเภทที่1
ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง
ออกฤทธิ์โดยตรง และทางอ้อม
ประโยชน์ทางคลินิกของยาในกลุ่ม Sympathomimetics
Glaucorma
ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อในจมูก (nasal decongestion)
Anaphylaxis
อื่น ๆ
ภาวะช็อก
ยาที่กระตุ้น Beta-adrenergic receptor
ยาที่กระตุ้น Alpha - adrenergic receptor
Dopamine
Antihypertensive
ภาวะหัวใจหยุดเต้น Epinephrine
Asthma & COPD
ยาโคลิเนอร์จิค (Cholinergic drugs)
เป็นกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์คล้ายกับการกระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
เอนไซม์ที่ทำลาย Ach
Cholinergic agonist
Acetylcholine (Ach) และสารสังเคราะห์ choline ester
Ach จัดเป็นยาต้นแบบของยากลุ่มนี้แต่ไม่สามารถนำมาใช้ในการรักษาเนื่องจากฤทธิ์กระจายมาก
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลของยาต่อเนื้อเยื่อระบบต่าง ๆ จะคล้ายกับการกระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติกฤทธิ์ต่อระบบร่างกายที่สำคัญ
ระบบไหลเวียนเลือดสาร
ระบบหายใจ
ระบบทางเดินปัสสาวะ
ระบบทางเดินอาหาร
ฤทธิ์ต่อตา
ระบบประสาทส่วนกลาง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาระบบทางเดินปัสสาวะ
ใช้รักษาต้อหิน (glaucoma)
ใช้รักษาอาการท้องอืดไม่ถ่าย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษผล
แบบหยอด
ตามัว
ระคายเคือง
คันตา
ตาแดง น้ำตาไหล
ชนิดเม็ด
อาการมีนเวียนศีรษะ (dizziness) คล้ายจะเป็นลม
ทำให้มีน้ำลาย น้ำมูก น้ำตาไหล
เหงื่อออก
ปวดปัสสาวะ
ปวดมวนท้อง
ข้อห้ามใช้
ผู้เป็นโรคหืด (Asthma) หรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
(chronic obstructive pulmonary disease; COPD)
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ (Peptic ulcer)
ผู้ป่วยลำไส้อุดตันนิ้วทางเดินปัสสาวะ
Anticholinesterase agent (Cholinesterase inhibitors)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Acetylcholinesterase (AChE) หรือ Cholinesterase (ChE) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำลาย Ach
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อ muscarinic receptor คล้ายกับ Cholinergic agonist
ผลต่อ nicotinic receptor ผลต่อกล้ามเนื้อลายการบีบตัวของใยกล้ามเนื้อทำให้กล้ามเนื้อมีอาการสั่นพลิ้วการ
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษาอาการลำไส้กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว
ใช้ในการรักษาโรค Myasthenia gravis (MS)
ใช้ในการยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อกลุ่มที่เป็น competitive antagonist
รักษา Alzheimer's disease ยาช่วยปรับปรุงด้านความจำความเข้าใจ
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
รูม่านตาเล็ก
หายใจลำบาก
หัวใจเต้นช้า
ความดันโลหิตต่ำ หน้ามืด
เหงื่อออกมาก
น้ำลายมาก
มีสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจมาก
หลอดลมหดเกร็งปวดท้อง
organophosphate เข้าสมองได้ดีทำให้ชักหยุดหายใจและหมดความรู้สึกได้
ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์
(Adrenoceptor blocking drugs)
แบ่งยาในกลุ่มนี้ออกเป็น 2 ชนิดคือ
Alpha-adrenergic antagonists
Prazosin, Doxazosin
ยาที่มีใช้ในปัจจุบันคือ selective Alpha1-antagonist ออกฤทธิ์จำเพาะต่อAlpha1-receptor
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
การที่ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอิริยาบถ (postural hypotension) ซึ่งมักพบบ่อยจากการใช้ยาในระยะแรกๆ
Beta-adrenergic antagonists
Non-selective Beta-blocker
Propranolol
จัดเป็นยาต้นแบบของ Beta-blocker ยับยั้งทั้ง Beta1 และBeta2 receptor ถูกดูดซึมได้ดีมาก
ประโยชน์ในการรักษา
ใช้รักษาความดันโลหิตสูง
ลดอาการใจสั่นและมือสั่นในผู้ป่วยhyperthyroidism
supraventricular และ ventricular arrhythmias
Selective Beta-blocker
Atenolol, Metoprolol
เป็น Selective Beta1-blocker ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงหัวใจเต้นผิดจังหวะเจ็บหน้าอก
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบหัวใจและหลอดเลือด propranolol ทำให้หัวใจเต้นช้า
ระบบหายใจจากการปิดกั้นตัวรับ Beta2
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ระบบประสาทอาจพบอาการปวดศีรษะวิงเวียนนอนไม่หลับเหนื่อยล้า
ยากลุ่มนี้มีผลกับระบบต่อมไร้ท่อและกระบวนการเมแทบอลิซึม