Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ความรู้พื้นฐานและหลักทั่วไปทางเภสัชวิทยา - Coggle Diagram
ความรู้พื้นฐานและหลักทั่วไปทางเภสัชวิทยา
ความหมายของยา
ตามพระราชบัญญัติยา พุทธศักราช 2510
วัตถุที่รับรองไว้ในตำรายาที่รัฐมนตรีประกาศ
วัตถุที่มุ่งหมายสำหรับใช้ในการวินิจฉัย บำบัด บรรเทา รักษา หรือป้องกันโรค
วัตถุที่เป็นเภสัชเคมีภัณฑ์ หรือเภสัชเคมีภัณฑ์กึ่งสำเร็จรูป
วัตถุที่มุ่งหมายสำหรับให้เกิดผลแก่สุขภาพ โครงสร้าง หรือการกระทำหน้าที่ใดๆ ของร่างกายมนุษย์หรือสัตว์วัตถุตาม (1) (2) หรือ (4)
(1) วัตถุที่มุ่งหมายสำหรับใช้ในการเกษตรหรือการอุตสาหกรรมตามที่รัฐมนตรีประกาศ
(2) วัตถุที่มุ่งหมายสำหรับใช้เป็นอาหารสำหรับมนุษย เครื่องกีฬา เครื่องมือ เครื่องใช้ในการส่งเสริมสุขภาพ
(4) วัตถุที่ม่งหมายสำหรับใช้ในห้องวิทยาศาสตร์สำหรับการวิจัย การวิเคราะห์ หรือการชันสูตรโรค
เภสัชวิทยาและเภสัชกรรม
เภสัชวิทยา(Pharmacology) หมายถึง วิชาที่ศึกษาเกี่ยวกับคุณสมบัติของยาและฤทธิ์หรือผลต่างๆของยาที่มีต่อร่างกาย รวมทั้งผลที่ร่างการกระทำต่อยาด้วย
เภสัชกรรม(Pharmacy) หมายถึง วิชาที่ศึกษาเกี่ยวกับการเตรียมยา ผสมยาและจ่ายยาเพื่อรักษา
ความสำคัญของเภสัชวิทยาต่อวิชาชีพพยาบาล
การให้ยาเป็นหน้าที่สำคัญของพยาบาลนอกเหนือจากความรู้เรื่องยาแล้ว พยาบาลต้องมีคุณธรรมโดยการตั้งใจปฏิบัติหน้าที่ให้ดีที่สุด เพื่อให้เกิดผลที่พึงประสงค์แก่ผู้ป่วย ถ้าหากเกิดความประมาทเลินเล่อของพยาบาลทำให้ผู้ป่วยได้รับผลที่ไม่พึงประสงค์จากยาแม้เพียงเล็กน้อยก็ตาม พยาบาลจะมีความผิดจากการปฏิบัติวิชาชีพพยาบาล
พยาบาลต้องอยู่ภายใต้ข้อบังคับที่กฏหมายกำหนดไว้ส่วนที่เกี่ยวข้องกับการให้ยา พยาบาลวิชาชีพจะสามารถให้ยาแก่ผู้ป่วยเมื่อแพทย์มีคำสั่งการรักษาเป็นลายลักษณ์อักษรเท่านั้น นักศึกษาพยาบาลจะให้ยาแก่ผู้ป่วยได้ก็ต่อเมื่ออยู่ภายใต้การควบคุมดูแลของพยาบาลวิชาชีพซึ่งเป็นอาจารย์พยาบาลหรือพยาบาลประจำการตามพระราชบัญญัติวิชาชีพการพยาบาลและการผดุงครรภ์เท่านั้น
ประเภทของยา
แบ่งได้ 2 แบบ ดังนี้
1. ยารักษาโรคปัจจุบัน
แบ่งตามพระราชบัญญัติ พุทธศักราช 2010 มี 9 ประเภท ดังนี้
ยาแผนปัจจุบัน หมายถึง ยาที่มุ่งหมายสำหรับใช้ในการประกอบวิชาชีพเวชกรรม การประกอบโรคศิลปะแผนปัจจุบัน หรือการบำบัดโรคสัตว์
ยาแผนโบราณ หมายถึง ยาที่มุ่งหมายสำหรับใช้ในการประกอบโรคศิลปะแผนโบราณหรือบำบัดโรคสัตว์ ซึ่งอยู่ในตำราแผนโบราณที่รัฐมนตรีประกาศ หรือยาที่ได้รับอนุญาตให้ขึ้นทะเบียบยาแผนโบราณ
ยาอันตราย หมายถึง ยาแผนปัจจุบันหรือยาแผนโบราณที่รัฐมนตรีประกาศเป็นยาที่ควบคุมพิเศษ
ยาควบคุมพิเศษ หมายถึง ยาแผนปัจจุบันหรือยาแผนโบราณที่รัฐมนตรีประกาศเป็นยาที่ควบคุมพิเศษ
ยาใช้ภายนอก หมายถึง ยาแผนปัจจุบันหรือยาแผนโบราณที่มุ่งหมายสำหรับใช้ภายนอก ทั้งนี้ไม่รวมถึงยาใช้เฉพาะที่
ยาใช้เฉพาะที่ หมายถึง ยาแผนปัจจุบันหรือยาแผนโบราณที่มุ่งหมายสำหรับใช้เฉพาะที่กับผิวหนัง หู ตา จมูก ปาก ช่องคลอด ท่อปัสสาวะ และทวารหนัก
ยาสามัญประจำบ้าน หมายถึง ยาแผนปัจจุบันหรือยาแผนโบราณที่รัฐมนตรีประกาศเป็นยาสามัญประจำบ้าน
ยาบรรจุเสร็จ หมายถึง ยาแผนปัจจุบันหรือยาแผนโบราณที่ได้ผลิตขึ้นเสร็จในรูปต่างๆ ทางเภสัชกรรม ซึ่งบรรจุในภาชนะหรือหีบห่อที่ปิดหรือผนึกไว้ และมีฉลากครบถ้วน
ยาสมุนไพร หมายถึง ยาที่ได้จากพฤกษชาติ สัตว์ หรือแร่ ซึ่งมิได้ปรุงหรือแปรสภาพ
2. แบ่งตามเภสัชตำรับ
นิยมแบ่งประเภทยาโดยอาศัยหลักอย่างใดอย่างหนึ่ง หรือหลายอย่างรวมกันต่อไปนี้
ตำแหน่งการออกฤทธิ์ทางกายวิภาค เช่น ยาออกฤทธิ์ต่อระบบการไหลเวียนเลือด ระบบประสาท ระบบทางเดินปัสสาวะ
ประโยชน์ในการรักษา เป็นวิธีแบ่งประเภทของยาที่นิยมใช้กันมากที่สุด และอาจใช้ร่วมกับการแบ่งยาตามกลไกการออกฤทธิ์ทางกายวิภาค เช่น ยาแก้ปวดลดไข้ ยารักษามะเร็ง ยาลดกรดในกระเพาะอาหาร ยานอนหลับ เป็นต้น
กลไกการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา เช่น ยาระบายหรือยาถ่ายที่ทำให้ลำไส้บีบรัดตัวเพิ่มขึ้น ยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง เป็นต้น
แหล่งที่มาของยา หรือคุณสมบัติทางเคมี และเภสัชวิทยาของยา เช่น ไอโอดีนจากแร่ธาตุ ยากลุ่มกลัยโคไซด์ที่ได้จากพืช เป็นต้น
แหล่งกำเนิดยา
มี 2 แหล่ง คือ
1. จากธรรมชาติ
หมายถึง ยาที่่ได้จากธรรมชาติ ได้แก่
จากพืช เป็นยาที่ได้จากส่วนต่างๆของพืชโดยตรง เช่น ราก ใบ ลำต้น ผล เมล็ด เปลือก แล้วนำมาปรุงเป็นยาโดยไม่เปลี่ยนแปลงรูป เรียกว่า ยาสมุนไพร(Crude drug)
จากสัตว์ โดยการสกัดจากอวัยวะบางส่วนของสัตว์ เช่น ตับ ตับอ่อน ดีหมู ดีวัว เช่น ยาอินซูลินสกัดมาจากตับอ่อนของวัว
จากแร่ธาตุ เช่น ไอโอดีน ทองแดง น้ำมันเกลือแร่ เป็นต้น
ตัวอย่างยาที่ได้จากแร่ธาตุ
ยาใส่แผลสด Tincture iodine เป็นยาใช้ภายนอก
ผงน้ำตาลเกลือแร่ Oral Rehydrating Salt; ORS ใช้ในการทดแทนการสูญเสียน้ำและเกลือแร่
ยา Lithium carbonate เป็นยารักษาโรคจิตชนิดคลุ้มคลั่ง
ยาลดกรดประเภทอะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์ แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์
2. จากการสังเคราะห์
ปัจจุบันยาส่วนใหญ่ได้จากการสังเคราะห์ โดยอาศัยปฏิกิริยาทางเคมีในห้องปฏิบัติการ เช่น เกลือของเหล็ก ใช้บำรุงโลหิต อะลูมิเนียมไฮดอกไซด์ ใช้เป็นยาลดกรดในกระเพาะอาหาร เป็นต้น
การเรียกชื่อยา
แบ่งออกเป็นกลุ่มใหญ่ได้ 3 กลุ่ม ดังนี้
เรียกชื่อตามสูตรเคมี (Chemical name) เป็นการเรียกตามลักษณะส่วนประกอบทางเคมีของยาตั้งแต่การเรียงตัวของอะตอมหรือกลุ่มอะตอม
เรียกชื่อสามัญทางยาหรือชื่อตัวยา (Generic name) แบ่งเป็นกลุ่มๆ เช่น ยานอนหลับ ยาแก้ปวดลดไข้ ยาแก้อักเสบ ยาถ่าย ชื่อยาที่รวมอยู่ในกลุ่มจะมีฤทธิ์เหมือนกัน เช่น แอสไพรินหรือacetylsalicylic acid เป็นยาแก้ปวดลดไข้ acetaminophen หรือยาพาราเซตตามอล ก็จะจัดอยู่ในกลุ่มเดียวกัน
เรียกชื่อตามการค้า (Trade name) เป็นชื่อที่บริษัทผู้ผลติหรือตัวแทนจำหน่ายยา เป็นผู้ตั้งและขอจดทะเบียนไว้กับกระทรวงสาธารณสุข มักตั้งชื่อยาให้น่าสนใจ จำง่าย เช่น ยาในกลุ่ม acetaminophen มีชื่อทางการค้า เช่น Sara Beramol Paracetamok Tylenol เป็นต้น
เภสัชภัณฑ์หรือยาเตรียม (Pharmaceutical preparations, Pharmaceutical products)
หมายถึง ยารักษาโรคซึ่งถูกปรุงแต่งเป็นรูปแบบ (dosage forms) ต่างๆ เพื่อความเหมาะสมในการใช้ยาสะดวก และได้ผลดีในการรักษาโรค แบ่งเป็น 4 รูปแบบ คือ
1. รูปแบบที่เป็นของแข็ง (solid form) ได้แก่
1.1 ยาแคปซูล(Capsule) เป็นยาที่มีเจลาตินเป็นปลอกหุ้ม เพื่อกลบรสขมของยา เช่น Chloramphenical Tetracyclin Ampicillin Amoxycillin เป็นต้น
1.2 ยาเม็ด(Tablet) เป็นยาผงแห้งที่อัดเม็ด มี 2 ชนิด คือ
ยาเม็ดเคลือบ เพื่อให้ออกฤทธิ์ที่ลำไส้ เป็นการป้องกันการแตกตัวของยาที่กระเพาะอาหาร และป้องกันการระคายเคืองต่อกระเพาะอาหารด้วย เช่น vitamin B 1-6-12 เป็นต้น
ยาเม็ดที่ไม่ได้เคลือบ เช่น Aspiriin Paracetamol เป็นต้น
1.3 ยาอมใต้ลิ้น(Sublingual) หรือในกระพุ้งแก้ม เป็นยาที่ถูกดูดซึมได้ดีในเยื่อบุในช่องปาก เข้าสู่กระแสโลหิตได้โดยตรงยาจึงออกฤทธิ์เร็ว และไม่ถูกทำลายโดยกระเพาะอาหาร เช่น ยาเม็ด Testosterone Nitroglycerine เป็นต้น
1.4 ยาเม็ดสำหรับเคี้ยว เวลาจะใช้ต้องเคี้ยวก่อนยาจึงจะออกฤทธิ์ได้ดี เช่น ยาลดกรดในกระเพาะอาหาร
1.5 ยาอม(Lozenge) และโทรเช(Troche) ใช้อมแก้เจ็บคอ ประกอบด้วยยาฆ่าเชื้อและยาทำลายเชื้อ ผสมน้ำตาลให้มีรสชาติน่ารับประทาน ชื่อทางการค้า เช่น สเตร็ปซิล ดีกีวกิน
1.6 ยาผงเดือดฟู่(Effervescent powder) เป็นยาที่ละลายน้ำได้ง่าย ประกอบด้วย Sodium bicarbonate และ Acetic acid
1.7 ยาผง(Pulveres หรือ power) เป็นรูปของยาผสมที่เป็นผลเพื่อเก็บยาได้นานและกลิ่นรสดีขึ้น มีทั้งชนิดกินและโรยแผล เช่น ยาแก้ท้องอืด ท้องเฟ้อ
1.8 ยาเหน็บ(Suppositories) เป็นยาที่เตรียมขึ้นเพื่อให้สอดเข้าไปในช่องเปิด เช่น ช่องคลอด ทวารหนัก ตัวยาจะละลายเมื่อสอดเข้าใส่ในร่างกาย และออกฤทธิ์ตรงบริเวรที่เหน็บ
2. ประเภทของเหลว แบ่งได้เป็น 2 ประเภทใหญ่ คือ
1. ยาน้ำสารละลายที่ตัวทำละลายเป็นน้ำ
มีทั้งชนิดรับประทานและชนิดใช้ภายนอกหรือใช้เฉพาะที่ มักเป็นสารที่ละลายอยู่ในตัวทำละลายที่เป็นน้ำบริสุทธิ์ มีความเป็นกลาง ไม่มีรส กลิ่น สี ยาน้ำชนิดนี้ได้แก่
น้ำปรุง(Aromatic water) เป็นสารละลายใสและอิ่มตัวของน้ำมันระเหยง่าย เช่น การบูร หรือสารละลายอื่นๆในน้ำบริสุทธิ์
ยาน้ำใส(Solutions) เป็นยาละลายน้ำใส อาจเป็นสารของแข็งหรือของเหลง เช่น แอลกอฮอล์ กลีเซอลีน
ยาน้ำเชื่อม(Syrups) เป็นสารละลายเข้มข้นของน้ำตาล ใช้เป็นยารับประทานเท่านั้น มีกลิ่น รสดี สีสวย เหมาะสำหรับเด็ก เช่น Paracetamol syrup
ยาจิบ(Linctuses) เป็นสารละลายใส ลักษณะหนืดเล็กน้อย ประกอบด้วยตัวยาที่ใช้ระงับการไอ ขับเสมหะ เช่น Codine linctus เป็นต้น
ยากลั้วคอ(Gargale) เป็นสารละลายใสและเข้มข้นตัวยามีฤทธิ์ต้านการฆ่าเชื้อ ใช้ป้องกันหรือรักษาอาการติดเชื้อในลำคอ
ยาอบบ้วนปาก(Mouthwash) เป็นสารละลายใสใช้ทำความสะอาดดับกลิ่นปาก กระพุ้งแก้ม ใช้เป็นสารระงับเชื้อ สมานเนื้อเยื่อ
ยาหยอดจมูก(Nasal preparations) เป็นสารละลายใส ประกอบด้วยตัวยาละลายในน้ำ ใช้บรรเทาอาการคัดจมูก
ยาหยอดหู(Otic preparatios) เป็นยาน้ำใส บางครั้งเป็นยาแขวนตะกอน
ยาสวนล้าง(lrrigation) เป็นสารละลายชนิดปราศจากเชื้อสำหรับล้างบาดแผลหรือช่องต่างๆของร่างกาย มักนิยมเรียกว่า Douches
ยาน้ำสวนทวารหนัก(Enemas) เป็นสารละลายใสประกอบด้วยตัวทำละลาย อาจเป็นน้ำ กลีเซอรีน น้ำเกลือ
1.2. ยาน้ำสารละลายที่ตัวทำละลายไม่ใช้น้ำ
มีทั้งชนิดรับประทานและใช้ภายนอกหรือใช้เฉพาะที่ ได้แก่
ยาอิลิกเซอร์(Elixir) เป็นสารละลายใสชนิดไฮโดรแอลกอฮอล์ มีกลิ่นหอมและรสหวานใช้เป็นยารับประทานเท่านั้น
ยาสปริริต(Spirits) เป็นสารละลายใสของสารหอมระเหยง่าย เช่น การบูร น้ำมันผิวส้ม แอมโมเนีย
ยาโคโลเดียน(Collodianes) เป็นยาน้ำที่มีลักษณะข้น เหนียว มักใช้ทาบาดแผลขนาดเล็ก มีฤทธิ์ลอกผิวหนัง
ยากลีนเซอริน(Glycerines) เป็นยาน้ำที่ลักษณะข้นเหนียว กึ่งแข็ง ประกอบด้วยตัวยากลีเซอรินไม่น้อยกว่า 50% ใช้เป็นยาหยอดหู ยาอมบ้วนปาก
ยาถูนวด(Liniments) เป็นยาน้ำใช้เฉพาะภายนอำอาจเป็นสารละลายใส หรือข้นเหลว
ยาป้าย(Paints) เป็นยาน้ำที่ประกอบด้วยตัวยาที่มีฤทธิ์ต้านการติดเชื้อสมานแผลหรือระงับปวด ละลายอยู่ในน้ำ
2. ยาน้ำกระจายตัว
หมายถึง ยาน้ำแขวนตะกอน ยาชนิดนี้มักมีสารช่วยในการทำให้ยาแขวนตะกอนอยู่ด้วย แต่เมือตั้งทิ้งไว้ยาจะตกตะกอน เวลาใช้ต้องเขย่าขวดเพื่อให้ยากระจายได้ทั่วถึง มีหลายชนิด ได้แก่
เจล(Gels) มีลักษณะเป็นกาว เช่น alum milk
โลชั่น(Lotions) ชนิดใช้ภายนอก เช่น คาลาไมน์ โลชั่น
แมกมาและมิลค์(Magmas and milk) มีลักษณะหนืดกว่า เช่น ยาระบายแมกนีเซียม
มิกซ์เจอร์(Mixtures) เป็นยาน้ำผสม
อิมัลชั่น(Emulsion) มีทั้งรูแปบบยากินและยาทาเฉพาะที่ เช่น น้ำมันละหุ่ง อิมัลชั่น
3. รูปแบบประเภทกึ่งแข็ง
รูปแบบยาชนิดนี้มีลักษณะต่างกันบางชนิดต้องบรรจุในภาชนะพิเศษ บางชนิดมีลักษณะพิเศษในการใช้ ได้แก่
ขี้ผึ้ง(Oiltment) มีลักษณะเป็นน้ำมัน ใช้ทาผิวหนังและเยื่อเมือกเพื่อลดการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย
ครีม(Paste) เป็นยาน้ำแขวนตะกอนที่มีความข้นมาก ใช้สำหรับป้องกันการติดเชื้อ ทำให้รู้สึกเย็นหรือใช้แต่งแผล
4. ประเภทอื่นๆ เช่น
ยาฉีด(Injections) การให้โดยไม่ผ่านระบบทางเดินอาหาร ตัวยาจะมีความบริสุทธิ์สูง เป็นยาน้ำใส ยาผงผสมแห้งชนิดไร้เชืื้อ ห้ามฉีดเข้าหลอดเลือดดำหรือช่องไขสันหลัง
ยาทาผิวหนัง(Applications) เป็นยาสำหรับใช้ทาเฉพาะที่ อาจเป็นน้ำใส อิมัลชั่น ยาน้ำแขวนตะกอนก็ได้
ยาพ่นฝอย(Spray) เป็นยาที่เตรียมขึ้นเพื่อหวังผลเฉพาะที่ และป้องกันฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ต่อร่างกายส่วนอื่น มักใช้ประกอบกับเครื่องพ่น เพื่อให้ตัวยากระจายเป็นอนุภาคเล็กๆ
ยาดม(Inhalant) เป็นยาที่มีกลิ่มหอมระเหย สามารถสูดดมได้ง่าย ใช้สูดดมเพื่อบรรเทาอาการวิงเวียนต่างๆ
หลักทั่วไปทางเภสัชวิทยา
1. การออกฤทธิ์ของยาทางเภสัชจลนศาสตร์
เภสัชจลนศาสตร์(Pharmacokinetic) เกี่ยวข้องกับการเป็นไปของยาเมื่อยาเข้าสู่ร่างกาย (ร่างกายจัดการอย่างไรกับยาที่ได้รับ) ได้แก่
1.1 การดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกาย(Drug absorption)
การดูดซึมยา หมายถึง อัตรา(rate) และปริมาณ(extent) ยาที่ถูกนำเข้าสู่กระแสโลหิต
Bioavailability หมายถึง สัดส่วนของยาที่ไม่ถูกเปลี่ยนแปลงที่ถูกนำเข้าสู่กระแสเลือด
ปัจจัยที่มีผลต่อการดูดซึมยา
- ปัจจัยเกี่ยวกับตัวยา
ได้แก่
ขนาดโมเลกุลของยา ยาที่มีขนาดน้ำหนักโมเลกุลของยาต่ำจะซึมผ่าน cell membrane ได้เร็วกว่า ยาที่มีขนาดน้ำหนักโมเลกุลของยาสูง
วิธีการผลิตยา และรูปแบบยา เช่น ยาน้ำใส ยาแขวนตะกอน
ขนาดยาที่ให้ (dosage) เป็นจัยยัยที่กำหนดความเข้มข้นของยาบริเวณจุดที่ออกฤทธิ์
คุณสมบัติในการละลายในไขมัน (lipophilic) เนื่องจาก cell membrane ประกอบด้วยไขมันเป็นส่วนใหญ่ ฉะนั้นยาหรือสารที่มีคุณสมบัติละลายได้ดีในไขมัน สามารถถผ่าน cell membrane ส่วนที่ไขมันได้ดี และดูดซึมได้ดี
- ปัจจัยเกี่ยวกับผู้ป่วย
วิธีการบริหารยา (routes of administration) เป็นปัจจัยที่กำหนดอัตราและความสามารถในการดูดซึมยาเข้าสู่กระแสเลือด
การให้ยาผ่านทางเดินอาหาร(alimentary route, oral route) โดยพบว่า pH ของ medium มีผลต่อการดูดซึมยา
การให้ยาดูดซึมผ่านหลอดเลือดฝอยบริเวณใต้ลิ้น (ยาอมใต้ลิ้น; sublingual, ยาอบในกระพุ้งแก้ม; buccal) ยาที่ละลายในไขมันได้ดี มีคุณสมบัติเป็นด่าง การอมใต้ลิ้นช่วยให้ยาสามารถดูดซึมผ่านหลอดเลือดฝอยได้เร็วและดี
การให้ยาดูดซึมผ่านทางระบบทาเดินหายใจ (ยาแบบสูดดม; inhalation) ยาที่อยู่ในรูปก๊าซและของเหลวที่ระเหยได้ดีจะถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียนเลือดได้ง่ายและเร็ว
การให้ยาโดยการฉีดใต้ผิวหนัง (subcutaneous; SC) กล้ามเนื้อ (msucle; IM) หลอดเลือดดำ (intravenous; IV) การให้ยาโดยวิธีนี้จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดได้ 100% ส่วนความเร็วในการดูดซึมยาขึ้นกับทางในการบริหารยาฉีด และรูปแบบของยาที่ใช้
การให้ยาดูดซึมผ่านทางผิวหนัง ขนาดโมเลกุลยาและคุณสมบัติในการละลายได้ในไขมันเป็นปัจจัยสำคัญในการดูดซึมยา
การให้ยาแบบเหน็บทวารหนักหรือช่องคลอด ยาเหน็บมี 2 ชนิดคือ ยาเหน็บชนิดที่ออกฤทธิ์เฉพาะที่ ตัวยาจะซึมผ่านเยื่อเมือกของอวัยวะและออกฤทธิ์เฉพาะที่บริเวณนั้นๆ ยาเหน็บชนิดที่ออกฤทธิ์ทั่วร่างกาย ตัวยาจะซุมผ่านเยื่อเมือกและถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียนเลือดของร่างกาย
พยาธิสภาพของร่างกาย เช่น ท้องเสีย ท้องผูก คลื่นไส้อาเจียน โรคเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร และปริมาณอาหารที่อยู่ในกระเพาะอาหารมีผลลดการดูดซึมของยาผ่านทางเดินอาหารได้
สภาวะทางสรีรวิทยาและอารมณ์ของผู้รับยา เช่น การนอนทำให้การเคลื่อนที่ของยาไปยังกระเพาะอาหารช้าลง การนั่งทำให้การเคลื่อนที่ของยาไปยังกระเพาะอาหารเร็วขึ้นตามแนงโน้มถ่วงของโลก
การได้รับอาหารหรือยาชนิดอื่นร่วมด้วย อาหารอาจมีผลลดการดูดซึมยาบางชนิดได้ ฉะนั้นยาบางชนิดจึงต้องรับประทานในขณะท้องว่าง
1.2 การกระจายตัวของยา (Druge distribution)
เมื่อยาถูกดูดซึมและเข้าสู่กระแสเลือดแล้ว โมเลกุลของยาจะถูกกระจายตัวไปยังส่วนใดส่วนหนึ่งของร่างกาย เช่น interstitial, cellual fluid และส่งไปบริเวณที่ออกฤทธิ์ การกระจายตัวของยาจะขึ้นกับ
ปริมาณการไหลเวียนของเลือดไปยังอวัยวะนั้นๆ หลังจากยาถูกดูดซึมแล้วยาจะไปสู่อวัยวะที่มีปริมาณการไหลเวียนของเลือดสูงได้อย่างรวดเร็ว เช่น หัวใจ ตับ ไต และสมอง การนำยาไปยังอวัยวะในช่องท้อง กล้ามเนื้อ และไขมันจะเกิดได้ช้ากว่า
คุณสมบัติทางเคมีและฟิสิกส์ของยาแต่ละชนิด เช่น คุณสมบัติการละลายไขมัน เช่น ยาที่ละลายในไขมันได้ดีจะสามารถกรกระจายตัวไปยังอวัยวะเป้าหมายได้ดีกว่ายาที่ละลายในไขมันน้อย ยาในรูปแบบของเหลวกระจายตัวได้ดีกว่ายาในรูปแบบที่เป็นของเเข็ง
การจับตัวของยากับโปรตีนในพลาสม่า โมเลกุลของยาบางชนิดสามารถรวมตัวได้อย่างหลวมๆกับพลาสมาโปรตีน การรวมของยากับพลาสมาโปรตีนส่งผลลดการกระจายตัวของยา เพราะยาที่รวมตัวกับโปรตีนจะมีขนาดโมเลกุลใหญ่ขึ้น ไม่สามารถผ่านผนังหลอดเลือดฝอยไปยังบริเวณที่ออกฤทธิ์ได้
ความสามารถในการผ่านเข้าสมองและรก บางส่วนของสมองมีblood brain barrier จะไม่ยอมให้ยาผ่านได้ มีหน้าที่ป้องกันระบบประสาทสมองส่วนกลาง โดยจะป้องกันไม่ให้สารหรือยาที่เป็นอันตรายเข้าไปยังสมอง ยาที่มีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีเท่านั้นจึงจะสามารถผ่าน blood brain barrier ได้
การสะสมของยาที่ส่วนอื่น ที่เซลล์ไขมัน กระดูกและฟฟัน อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่อวัยวะที่ยาไปสะสมได้ หรืออาจทำให้ยาออกฤทธิ์ได้ช้ากว่าปกติ
1.3 การแปรสภาพยาหรือการเปลี่ยนแปลงยา (Drug metabolism, Drug biotransformation)
การแปรสภาพยา เป็นการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางเคมีของยาโดยกระบวนการที่อาศัยเอนไซม์ในร่างกาย และมีคับเป็นอวัยวะสำคัญที่เกิดการแปรสภาพยา การแปรสภาพยามีความสำคัญ 2 ประการ คือ
กระตุ้นการออกฤทธิ์ของยา (mechanism of drug activation) ยาบางชนิดยังไม่สามารถออกฤทธิ์ได้หลังให้ยา จำเป็นต้นถูกเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางเคมีmetabolite ก่อนจึงจะสามารถออกฤทธิ์ในร่างกายได้
สิ้นสดการออกฤทธิ์ของยา (Termination of drug action) การแปรสภาพยาช่วยทำให้ยามีคุณสมบัติละลายน้ำได้ดีขึ้น หรือมีความเป็นประจุ มากขึ้นเพื่อง่ายต่อการขับออกทางไต
ปฏิกิริยาการเปลี่ยนแปลงยาโดยปกติจะแบ่งได้ 2 ขั้นตอนใหญ่ คือ
Phase I reaction: enzyme จะเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีของยาโดยอาศัยกระบวนการ oxidation, reduction, hydrolysis เป็นการแปรสภาพยาโดยอาศัยเอนไซม์ cytochrome P450 ทำให้ยาเป็น polar metabolite มากขึ้นและขับถ่ายออกจากร่างกายหรือเข้าสู่ Phase II reaction
Phase II reaction ยาหรือmetabolite จาก phase I ที่ไม่มีความเป็น polar มากพอที่จะถูกขับออกทางไตจะต้องถูกทำให้ละลายน้ำได้ดีขึ้นโดยการรวมตัวกับ endogenous compound ในตับ
ปัจจัยที่มีผลต่อ drug metabolite
พันธุกรรม ลักษณะทางพันธุกรรมที่มีผลกระทบต่อระดับเอนไซม์จะทำให้เกิดความแตกต่างใน drug metabolite ได้
สิ่งแวดล้อม เช่น คนที่สูบบุหรี่จะมีการ metablized ยาได้เร็วกว่าคนที่ไม่สูบบุหรี่
อายุ เด็กและผู้สูงอายุจะไวต่อฤทธิ์และพิษของยามากกว่าผู้ใหญ่
ปฏิกิริยาระหว่างยาในระหว่างการเกิด metabolism
ยาบางชนิดมีคุณสมบัติเหนี่ยวนำเอนไซม์ enzyme inducer คือ ยาบางชนิดสามารถเพิ่มการสังเคราะห์ enzyme cytochrome P450-dependent drugs-oxidizing ในตับได้ หากให้ยาชนิดนี้ร่วมกับชนิดอื่น ทำให้ยาชนิดอื่นมีประสิทธิภาพในการออกฤทธิ์ลดลง
ในขณะที่ยาบางชนิดมีคุณสมบัติยับยั้งเอนไซม์ enzyme inhibitor คือ ยาที่สามารถลดหรือยับยังการทำงานของ enzyme cytochrome P450 ในตับ ส่งผลให้กรณีให้ยาที่มีคุณสมบัติยับยั้งเอนไซม์หากให้ยาร่วมกับชนิดอื่น ทำให้ยาชนิดอื่นที่ให้ร่วมถูกแปรสภาพได้ช้าทำให้ยามีระยะเวลาการออกฤทธิ์นานขึ้น
4. การขับถ่ายยา (Drug excretion)
การขับถ่ายยาออกจากร่างกาย(Drug Excretion) ร่างกายสามารถกำจัดยาออกได้ทางไต ตับ น้ำดี และปอด นอกจากนี้ยาอาจถูกกำจัดออกทางน้ำนมและเหงื่อได้ด้วยแต่ในปริมาณที่น้อยมาก ยาอาจถูกกำจัดออกจากร่างกายทั้งในรูปที่ไม่ถูกเปลี่ยนแปลงหรือถูกเปลี่ยนแปลงก็ได้
คำสำคัญทางเภสัชจลนศาสตร์
- ค่าครึ่งชีวิต (Half life; t1/2)
คือเวลาที่ใช้ในการทำให้ยาหรือความเข้มข้นของยาลดลงเหลือ 50% จากความเข้มข้นแรก โดย half life จะเป็นตันกำหนด
- Loading dose
ขนาดยาที่ให้ครั้งแรกเพื่อให้ถึงระดับยาที่ต้องการในพลาสมา คือ การให้ยาในขนาดสูงอย่างรวดเร็วเพื่อหวังผลให้ปริมาณและขนาดยาสูงขึ้นออกฤทธิ์ที่ต้องการได้อย่างรวดเร็ว
- Onset
ระยะเวลลาที่เริ่มให้ยาจนถึงยาเริ่มออกฤทธิ์ที่ต้องการ
- Duration of action
ระยะเวลาที่ยาเริ่มออกฤทธิ์ที่ต้องการจนถึงหมดฤทธิ์ที่ต้องการ
2. การออกฤทธิ์ของยาทางเภสัชพลศาสตร์
2.1 เภสัชพลศาสตร์(Pharmcodynamic) เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของยาต่อร่างกาย โดยมีแนวคิดเกี่ยวกับ
การจับของยากับ receptor (drug-receptor concept)
การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างขนาดยาที่ใช้กับการตอบสนองที่เกิดขึ้นในร่างกาย (dose response relationship)
กลไกการออกฤทธิ์ของยาทางเภสัชพลศาสตร์
ออกฤทธิ์โดยไม่คับกับ receptor
Chemical action เช่น ยาลดกรดในกระเพาะอาหาร
Physical action เช่น ยาระบาย ยาลดการดูดซึมในกระเพาะอาหาร
ออกฤทธิ์โดยจับกับ receptor
1. ตัวรับ (Receptor)
Receptor เป็นองค์ประกอบของเซลล์ซึ่งอาจพบได้ที่ผนังเซลล์ cytoplasm หรือนิวเคลียส ของเซลล์โดย receptor มีคุณสมบัติที่จะจดจำ recognize และจับกับสารที่มีลักษณะโครงสร้างจำเพาะเจาะจงแล้วทำให้การทำงานของเซลล์นั้นๆ เปลี่ยนแปลง
Receptor ส่วนใหญ่จะอยู่ที่ผนังเซลล์โดยเฉพาะ receptor ของสารสื่อประสาท autacoid และ cytokines ส่วน receptor ของสเตียรอยด์ฮอร์โมน จะพบใน cytoplasm และ nucleus (DNA)
2. Agonist
หมายถึง ยาที่จับกับ receptor แล้วสามารถทำให้เกิดฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
3. Antagonist
หมายถึง ยาที่จับกับ receptor แล้วสามารถลดหรือบดบังฤทธิ์ของ agonist ในการจับกับ receptor ส่วนฤทธิ์ทางเภสัชวิยาที่เกิดขึ้น จากที่ antagonis ไปยังยั้งการทำงานตามปกติของ endogenous substances ในร่างกาย และขัดขวางการทำงานของ agonist
4. Partial agonist
หมายถึง ยาที่จับกับ receptor แล้วออกฤทธิ์เพียงบางส่วน
คำสำคัญทางเภสัชพลศาสตร์
- Affinty
หมายถึง ความสามารถขงในการเข้าจับกับ receptor
- Efficacy
หมายถึง ความสามารถของยาที่ทำให้เกิดฤทธิ์สูงสุด
- Potency
หมายถึง ความแรงของฤทธิ์ยา
โดยปกติแล้ว efficacy จำสำคัญกว่า potency
ระดับความปลอดภัยของยา (Therapeutic index; TI)
การหาระดับความปลอดภัยของยามักจะทำการทดลองผ่านสัตว์ทดลอง เช่น หนูแรท หรือหนูเมาส์ ระดับความปลอดภัยของยาเป็นสัดส่วนของขนาดยาที่ทำให้หนูตาย 50% ต่อขนาดยาที่ได้ผลในการรักษา 50%
ยาที่มีค่า therapeutic index ต่ำจะมีความปลอดภัยต่ำ เช่น litium, digoxin
ยาที่มีค่า therapeutic index สูงจะมีความปลอดภัยในการใช้สูง
การแปรผันของการตอบสนองต่อยา
Idiosyncrasy การตอบสนองที่แตกต่างจากปกติที่ไม่พบเกิดในคนส่วนใหญ่ มักจะเกิดจากความแตกต่างทางพันธุกรรรมในการเปลี่ยนแปลงยา
Hyporeactivity การตอบสนองต่อยาที่น้อยกว่าปกติ ทำให้ำม่เกิดฤทธิ์รักษา
Hyperactivity การตอบสนองต่อยาที่มากกว่าปกติ เช่น การให้ยานอนหลับในผู้ป่วยบางคนจะไม่หลับในขณะที่ผู้ป่วยบางคนหลับได้นานกว่าปกติ
Hypersensitivity ทำให้เกิดอาการจากปฏิกิริยาภูมิแพ้ เช่น ผื่นคัน หายใจลำบาก
Tolerance เป็นการดื้อหรือทนฤทธิ์ของยา
Tachyphylaxis การดื้อยาที่เกิดขึ้นได้รวดเร็วเมื่อได้รับยาเพียง 2-3 ครั้ง
Placebo effect ฤทธิ์หลอก