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Ansioliticos e hipnóticos, Son los más rápidos en la absorción. - Coggle…
Ansioliticos e hipnóticos
Los más usados pertenecen al grupo de las
Benzodiacepinas (BDZ)
= psicofármacos más presticritos, a pacientes con ansiedad e insomnio
Clasificación
Midazolam
Trianzolam
Alprazolam
Clonazepam
Diazepam
Bromazepam
Lorazepam
Vida media intermedia de alrededor 14 horas
La absorción es rápida y confiable sin la interferencia de antiácidos
Farmacocinética
Se absorben en forma completa e inmodificada en el tracto gastrointestinal
Las BDZ son moléculas muy liposolubles que pasan las barreras fisiológicas fácilmente.
La vida media de eliminación es el tiempo para que la concentración de un fármaco reduzca a la mitad en la sangre
Por la excreción renal se elimina metabolitos de hidroxilación y glucurónidos conjugados
Por heces se elimina 10% a 15% BDZ suministradas
Características Metabólicas
Grupo II
~Reacciones de fase II: conjugación hepática
~No hay Metabolitos activos
Grupo III
~Reacciones de fase I y fase II: con reacciones hidroxilación antes de circulación sistémica
~Puede haber metabolitos activos de vida corta
Grupo I
~Reacciones de fase I y fase II: oxidación hepática
~Poseen Metabolitos activos
El metabolismo de las BDZ se realiza en el hígado
Por reacciones de fase I (oxidación), que están las CYP3A4 y CYP2C19 y glucuronidación (fase II)
Farmacodinamia
Las BDZ tienen actividad miorrelajante, anticonvulsiva, ansiolítica y sedante-hipnótica
A dosis bajas las BDZ son ansiolíticas y la sedación es en dosis altas
SISTEMA GABA
Historia
1960-
+BARBITÚRICOS y HIPNÓTICOS NO BARBITÚRICOS
+Primera BDZ
Clordiazepóxido
1990- ZOPICLONA, ZOLPIDEM y ZALEPLÓN
Son los más rápidos en la absorción.