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Anticonvulsivantes, Epilepsia disparo muito grande de neurônio excitatório…
Anticonvulsivantes
Convulsão: Descarga anormal e sincronizada de um agregado de neurônios do
SNC (excitação excessiva de neurônios).
Epilepsia: Convulsões recorrentes (crônica).
Tipos de crises: de ausência, parcial simples e complexa, tônico-clônica
Barbitúricos
Mecanismos de Ação:• Aumento da ação inibitória do GABA:
- Ativação dos receptores de GABA.
• Diminuição da excitabilidade das membranas celulares:
- Bloqueio dos canais de sódio (diminuindo sinapses desnecessárias).
• Inibição dos canais de cálcio:
- Diminuem a excitabilidade da membrana e impede a liberação de mais glutamato
Fármacos:
GABAPENTINA
(Neurontin®)
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sonolência, ataxia, tontura.
epilepsia parcial,enxaqueca, dor
crônica.
-
FENOBARBITAL
(Gardenal®)
liga-se a um sítio alostérico regulatório do
receptor GABA, prolongando o tempo de
abertura dos canais de cloro.
sonolência, distúrbios cutâneos, depressão do nível de
consciência.
Todos os tipos de crise, exceto crise de ausência.
FENITOÍNA
(Hidantal®)
bloqueio dos canais de Na,
diminuindo a excitabilidade da membrana por impedindo
a formação do potencial de ação.
Diplopia = Visão dupla Hirsutismo, ataxia, hiperplasia
gengival.
Todos os tipos de
crise, exceto crise de ausência.
CARBAMAZEPINA
(Tegretol®)
bloqueio dos canais de Na,
inibindo as descargas neuronais excitatórias
repetitivas e propagações sinápticas dos impulsos
excitatórios.
náusea, vômitos, sedação,
visão turva, vertigem, ataxia, diplopia
-
TOPIRAMATO
(Topamax®)
bloqueia canal de Na, é
agonista GABAa e antagonista glutamatérgico.
Não é recomendado durante
a gravidez pelo risco de má formações, especialmente
nos lábios.
tônico-clônicas
em adultos e crianças. Não é
eficaz na crise de ausência,
-
-
BASES NEUROQUÍMICAS DA EPILEPSIA
• Déficit na quantidade de GABA (mediador químico inibitório);
• Excesso na quantidade de Glutamato (mediador químico excitatório);
• Alteração no balanço (GABA x Glutamato).