Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัติโนมัติ - Coggle Diagram
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัติโนมัติ
สารสื่อประสาท (neurotransmitter) และตัวรับ (Receptor) ในระบบประสาทอัตโนมัติ
2.สารสื่อประสาทในระบบประสาทพาราซิมพาเทติก ได้แก่ Acetylcholine (Ach)
3.สารสื่อระบบประสาทในระบบโซมาติก
1.สารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติก ได้ Noradrenaline (NE)
การแบ่งประเภทของ Cholinergic receptor
1.Nicotinic receptor พบที่ปมประสาท
2.Muscarinic receptor
M3 พบได้ตามต่อมมีท่อต่างๆ
M4 พบที่ระบบประสาท
M2 พบที่หัวใจ การกระตุ้นทำให้เกิดการตอบสนองแบบยับยั้ง เช่น หัวใจเต้นช้า
M5 พบที่ Dopamine neuron การกระตุ้นทำให้เสริมการหลั่งของ Dopamine
M1 พบที่สมอง
การแบ่งประเภทของ Adrenergic receptors
β1.พบที่หัวใจเมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัว
β2.พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด หลอดลม ทางเดิมปัสสาวะ
α2.พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติกที่เนื้อเยื่อต่างๆ
β3.พบที่เซลล์ไขมันเมื่อมีการกระตุ้นทำให้เกิดการสลายไขมัน
α1.พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ยกเว้นระบบทางเดินอาหารทำให้การยับยั้งการเคลื่อนไหว
ยาที่ออกฤกธิ์ต่อประสาทอัติโนมัติ
2.ยาต้านมัสคารินิค(Antimuscarinic Drugs) เป็นกลุ่มยาที่ปิดกั้น ได้แก่ Atropine
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
2.ระบบทางเดินหายใจ มีฤทธิ์ขยายหลอดลมยังสามารถหดเกร็งของหลอดลมจากสารต่างๆในร่างกายเช่นhistamine
3.กล้ามเนื้อเรียบอื่นๆลดความตึงตัวและความแรงในการบีบตัวของท่อปัสสาวะ
4.ต่อมเหงื่อatropineทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง
1.ระบบตา ทำให้ม่านตาขยายมองเห็นภาพได้ชัดและทำให้ความดันในลูกตาสูงเป็นอันตรายต่อต้อหิน
การนำไปใช้ทางคลินิก
4.ใช้เป็นยารักษาโรคพาร์กินสัน ยาลดการทำงานของAchเช่นBenztropine
3.ใช้เป็นยาขยายหลอดลม เช่นยาBerodual®ในผู้ป่วยCOPDและโรคหืด
2.ใช้ทางจักษุแพทย์ททำให้รูม่านตาขยาย
1.ใช้เป็นAntispasmodicsยาลดหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในช่องท้อง ยาที่นิยมใช้ได้แก่Hyoscine-N-butyl bromide (Buscopan®)
5.รักษาอาการเมารถ เมาคลื่น
6.ใช้เป็นยาต้านพิษที่เกิดจากorganophosphate ยาที่ใช้ได้แก่Atropine
กลไกการออกฤทธิ์
Atropineออกฤทธิ์แย่ที่กับAchทำให้ยามีผลลดparasympathetic tone ในร่างกาย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่ามัว ท้องผูก ปัสสาวะคั่ง
3.ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก (Adrenergic drugs) เป็นสารทำให้เกิดการกระตุ้นของประสาทซิมพาเทติกหรือกระตุ้นAdrenergicreceptor(αและβreceptor)
2.Alpha-adrenergic agonist (α-agonist)
1.Alpha-1 agonime มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่α1-adrenergic receptor
Phenylephrine
มีผลทำให้หลอดเลือดในเยื่อเมือกในโพรงจมูกหดตัวใช้เป็นยาบรรเทาอาการคัดจมูก ใช้เป็นยาหยอดขยายม่านตา
Mododrine
ทำให้หลอดเลือดหดตัว ส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่ม ผู้ป่วยที่มีอาการ Posturat hypotension หรืออาการหน้ามืดจากความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนอิริยาบถ
2.Alpha-2 agonist มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ α2-adrenergic receptor
Clonidine
ลดความต้านทานของหลอดเลือด ทำให้ความดันโลหิตลดลง
3.Beat-adrenergic agonist ยาที่ไม่จำเพาะต่อ β-receptor ยากลุ่มนี้ใช้เป็นยาขยายหลอดลม มักใช้ในโรคหืด โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD)
1.β2 adreneric agonist
1.1ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น (short-Acting Beta Agonists, SABAs)
Salbutamol (ventolin®) & Terbutaline ยาจำเพาะต่อ β2-receptor .ออกฤทธิ์ได้เร็วภายใน 15 นาที รับประทาน ยับยั้งมดลูกบีบตัวใช้ในการชะลอหรือป้องกันการคลอดก่อนกำหนด
1.2ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว (Long-acting beta agonists, LABAs)
Salmeterol & formoterol ออกฤทธิ์ยาวนานกว่า 12 ชั่วโมง ช่วยบรรเทาอาการหืด
2.β3 adrenergic agonist Mirabegron
ใช้ในการรักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้
1.กลุ่มCatecholamines ยาออกฤทธิ์เลียนแบบการกระตุ้นประสาทซิมพาเทติกออกฤทธิ์ต่อαและβ-receptor
Norepinephine (NE) )
กระตุ้นที่α1และβ1 receptorแต่มีความชอบα receptorสูงกว่า เพิ่มความต้านทานรวมของหลอดเลือดส่วนปลายได้มาก
Dopamine (DA)
ยาออกฤทธิ์ต่อreeceptor เมื่อให้ยาต่างชนิดกันคือ1.DAในขนาดต่ำกระตุ้นD1-receptorทำให้เกิดvasodilationของหลอดเลือดในไต 2.DAขนาดปานกลางกระตุ้นβ1 receptorเพิ่มแรงบีบตัวของหัวใจ 3.DAขนาดสูงกระตุ้นα1 receptorทำให้หลอดเลือดหดตัว
Epinephrine(Adrenaline)
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทั้งα(α1และα2)และβ(β1และβ2)receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
1.ระบบไหลเวียนโลหิต กระตุ้นหัวใจแรงบีบตัวของหัวใจ
2.ระบบทางเดินอาหาร ทางเดินอาหารคลายตัวกล้ามเนื้อหูรูดบีบตัว
3.ระบบหายใจ หลอดลมขยาย
การนำไปใช้ทางคลินิก
1.ภาวะหัวใจหยุดเต้น ยาepinephrineเป็นยาชนิดแรกที่ควรเลือกใช้
2.ภาวะแอนาฟิแล็กซิส เป็นปฏิกิริยาภูมิแพ้รุนแรงอย่างเฉียบพลัน ยาลดอาการหดเกร็งของหลอดลม
3.ใช้เพื่อห้ามเลือด
4.ใช้ผสมยาชาเฉพาะที่เพื่อช่วยให้ออกฤทธิ์นานขึ้น
Dobutamine
ออกฤทธิ์กระตุ้นβ1 receptorฤทธิ์ต่อα receptor เป็นยาที่กระตุ้นการบีบของหัวใจ
lndirect-acting and mixed-type adrenergic agonist ออกฤทธิ์ในการกระตุ้น adrenergic receptors
4.1 Ephedrine & pseudoephedrine
ยา Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว สามารถกระตุ้นที่ receptor ได้โดยตรง
4.2 Amphetamine
เป็นยาเสพติดให้โทษประเภทที่1 ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง ยามีผลเพิ่มความดันโลหิต ผลเด่นชัดต่อระบบประสาทส่วนกลาง ผลต่ออารมณ์ จิตใจ บุคลิกภาพ เพิ่มความตื่นตัว ลดความรู้สึกอ่อนล้า มีอารมณ์ครื้นเครง อาการเคลิ้มเป็นสุข อาการข้างเคียง ประสาทหลอน เพ้อคลั่ง อาจทำให้เกิดการติดยาและต้องเพิ่มขนาดขึ้นเรื่อยๆ
1.ยาโคลิเนอร์จิก Cholinergic Drugs กระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
1.1Cholinergic agonist สารโคลิเนอร์จิกออกฤทธิ์โดยตรง
การนำไปใช้ทางคลินิก
1.ใช้รักษาระบบทางเดินปัสสาวะ Bethanechol
2.ใช้รักษาต้อหิน (glaucoma) ยา Pilocarpine ชนิดหยอด โดยยามีฤทธิ์กระตุ้นให้ม่านตาหรี่
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
มีผลต่อร่างกาย
มีน้ำมูกน้ำตาไหล เหงื่อออก ระคายตา ปวดปัสสาวะ มวนท้องอาเจียน
กลไกการออกฤทธิ์
3.ระบบทางเดินปัสสาวะ ทำให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัว
4.ระบบทางเดินอาหาร เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่ง กระตุ้นกล้ามเนื้อทางเดินอาหารบีบตัว
2.ระบบหายใจ ทำให้กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว ถ้าการกระตุ้นมีมากจะเกิดอาการคล้ายหืด (asthma)
5.ฤทธิ์ต่อตา ทำให้ม่านตาหรี่
1.ระบบไหลเวียนเลือด ทำให้หลอดเลือดขยายตัว ลดการเต้นของหัวใจ
ข้อห้ามใช้
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ผู้ป่วยลำไส้อุดตัน นิ่วทางเดินปัสสาวะ
ผู้เป็นโรคหืด (Asthma)
Acetylcholine (Ach) และสารสังเคราะห์ Choline ester Achยากลุ่มนี้แต่ไม่สามารถนำมาใช้ในการรักษาเนื่องจากฤทธิ์กระจายมากและออกฤทธิ์สิ้น เนื่องจากยาถูกทำลายอย่างรวดเร็ว
1.2 Anticholinesterase agent (cholinesterase inhibitors) ออกฤทธิ์ทางอ้อม
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
1.ผลต่อ muscarinic receptor ทางเดินปัสสาวะ ทางเดินหายใจ ตา ผลเหล่านี้อาจรุนแรงเนื่องจากการใช้ยากลุ่มนี้มีผลทั่วร่างกาย (Systemic effect) ผลต่อระบบไหลเวียนอาจทำให้หัวใจเต้นช้า ลด cardiac output ความดันโลหิตลดลง
2.ผลต่อ nicotinic receptor ผลต่อกล้ามเนื้อลาย การบีบตัวของใยกล้ามเนื้อ ทำให้กล้ามเนื้อมีอาการสั่นพลิ้ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
1.ใช้ในการรักษาอากรลำไส้ กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว ได้แก่ยา Neostigmine
2.ใช้ในการรักษาโรค Myasthenia gravis (MS) ยาช่วยเพิ่ม Ach ทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงนั้นกลับมีแรงดีขึ้น ได้แก่ Pyridostigmine (Mestinon®) สำหรับยา Edrophonium จะออกฤทธิ์สั้น จะใช้วินิจฉัยโรค Myasthenia gravis (MS) ถ้าผู้ป่วยเป็นโรคนี้กล้ามเนื้อลายจะกลับมาทำงานชั่วขณะ
3.ใช้ในการยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อ เพื่อให้ผู้ป่วยกลับหายใจได้ปกติเร็วขึ้นหลังการผ่าตัด ยาที่ใช้ได้แก่ Neostigmine และ Pyridostigmine
4.รักษา Alzheimer’s disease ยาช่วยปรับปรุงด้านความจำ ความเข้าใจ (cognitive) เช่น donepezil,galantamine และ rivastigmine
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์Acetylcholinesterase (AChE) ผลทำให้Achไม่ถูกทำลายAchจึงไปกระตุ้นcholinerigic receptor
การจับกับเอนไซม์ถ้าเป็นชั่วคราวจัดอยู่ในกลุ่มreversible
ส่วนสารที่จับกับเอนไซม์อย่างถาวรเรียกกว่าirreversible
อาการข้างเคียง และความเป็นพิเศษ
ยาฆ่าแมลงยาที่จับกับเอนไซม์อย่างถาวรเมื่อได้รับสารนี้จะเกิดอาการพิษได้แก่รูม่านตาเล็ก มีสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจมากสารorganophosphateเข้าสู่สมองได้ดีทำให้ชักหยุดหายใจ การรักษาโดยให้ยาต้านพิษได้แก่ Atropineและpralidoxime (2-PAM)เพื่อยับยั้งmuscarinic effect
4.ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์ (Adrenoceptor blocking drugs) ยา “ Sympatholytic” ยาที่ใช้ในปัจจุบันออกฤทธิ์ปิดกั้นที่ adrenergic receptors
1.α- adrenergic antagonists
Prazosin,Doxazosin ยาที่มีใช้ในปัจจุบัน คือ Selectivve α1-antagonist ออกฤทธิ์จำเพาะต่อ α1-receptor ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบ ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงที่มีโรคต่อมลูกหมากโตร่วมด้วย
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอิริยาบถ
2.β-adrenergic antagonists (β-blocker)
ยากลุ่มβ- blockerโดยยากลุ่มนี้ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งที่β-receptorทำให้β-adrenergic agonistsออกฤทธิ์ไม่ได้
1.Non-selective β-blocker
Propranolol ยับยั้งทั้งβ1และβ2receptor
ใช้รักษาความโลหิตสูง
ลดอาการใจสั่น
Selective β-blocker
Metoprolol และ Atenolol เป็น Selective β1-blockerใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงเจ็บหน้าอกเพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ห้ามใช้ผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า45ครั้ง/นาที
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบหายใจจากการปิดกั้นตัวรับβ2อาจทำให้หลอดลมตีบแคบผู้ป่วยโรคหอบหืดไม่ควรใช้ยากลุ่มนี้
หัวใจเต้นผิดจังหวะแม้ว่ายากลุ่มนี้จะใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะแต่สามารถชักนำให้เกิดได้โดยเฉพาะเมื่อหยุดยาอย่างกะทันหัน
ระบบหัวใจและหลอดเลือด Propranololทำให้หัวใจเต้นช้า
ยากลุ่มนี้มีผลกับระบบต่อมไร้ท่อและกระบวนการเมแทบอลิซึมอาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ