Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ - Coggle Diagram
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ
บทนำระบบประสาทอัติโนมัติ
สารสื่อประสาทและตัวรับในระบบประสาทอัตโนมัติ
สารสื่อประสาทในระบบระสาทพาราซิมพาเทติก เรียกว่า ( Cholinergic agents )
Acetycholine (ACh
จับกับตัวรับเฉพาะ Cholinergic receptor
Muscarenic M
Nicotinic receptors N
สารสื่อระบบประสาทในระบบโซมาติก
หลั่ง ACh
ออกฤทธิ์ที่ Nicotinic receptors กล้ามเนื้อลาย
1 สารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติก เรียกว่า Adrenergic agents
Noradrenaline ( NE )
จับกับตัวรับเฉาะ Adrenergic receptor
Alpha
Beta
การแบ่งประเภทของ Adrenergiv receptors
β1 พบที่หัวใจ
เมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัว อัตราการเต้นของหัวใจ
β2
พบที่กล้ามเนื้อเรียบ
หลอดลม
ทางเดินปัสสาวะ
หลอดเลือด
มดลูก
เมื่อถูกกระตุ้นจะเกิดการคลายตัว
กล้ามเนื้อลายก่อให้เกิดการสลายไกลโคเจน
α2 พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติก
เนื้อเยื่อต่างๆ
สมอง
การกระตุ้นจะยับยั้งการหลั่งของ NE
β3 พบที่เซลล์ไขมันเมื่อมรการกระตุ้นทำให้เกิดกายสลายไขมัน
α1 พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
ทางเดินปัสสาวะ
มดลูก
ตอบสนองแบบหดตัว
การทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติ
1 ระบบประสาทซิมพาเทติก
การทำงานของระบบทางเดินอาหารลดลง
เพิ่มการใช้พลัง ทำให้หัวใจเต้นเร็ว
ต่อสู้หรือถอยหนี ( Fight or Fight )
เพิ่ม cardiac output หลอดลมขยาย
2 ระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
เพื่อให้พักผ่อนหรือย่อยอาหาร ( Rest or Digest )
หลอดลมตีบแคบลง
กระเพาะอาหารและกระเพาะปัสสาวะบีบตัว
ลดอัตราการเต้นของหัวใจ
เพิ่มการหลั่งกรดและน้ำย่อย
การแบ่งประเภทของ Cholinergic receptor
1 Nicotinic receptor พบที่ปมประสาท
2 Muscarinic receptor
M2 พบที่หัวใจและบางส่วนของPeripheral neuron
ตอบสนองแบบยับยั้ง
M3 พบได้ตามต่อมมีท่อต่างๆ
ตอบสนองแบบ Excitation
กล้ามเนื้อเรียบ
ทางเดินอาหาร
ทางเดินหายใจ
M1 พบที่สมอง
Gastric parietal
ตอบสนองแบบ Excitation
Peripheral neuron
M3 พบที่ระบบประสาท การกระตุ้นทำให้เสริมการกลั่งของ Dopamine
M5 พบที่ Dopamine
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ
ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์ ( Adrenoceptor blocking drugs )
α-adrenergic antagonist
ได้แก่
Prazosin
Doxazosin
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
การที่ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอิริยาบถซึ่งมักพบบ่อยจากการใช้ยาในระยะแรกๆ
ยาที่ใช้ในปัจจุบัน
ออกฤทธิ์จำเพาะต่อ α1-receptor
ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบ
คือ Selective α1- antagonist
ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงที่มีลูกต่อมลูกหมากโตร่วมด้วย
β-adrenergic antagonist
1 Non-selective β-blocker
Propranolol จัดเป็นตาต้นแบบของ β-blocker
ยับยั้งทั้ง β1 และβ2 receptor ถูกดูดซึมดี
แต่มี frist-pass metabolism สูง
ประโยชน์ในการรักษา
1ใช้รักษาความดันโลหิตสูง
2 ลดอาการใจสั่น และมือสั่นในผู้ป่วย ( hyperthyroidism )
3 ลดอาการตื่นเต้นได้ง่ายทำให้เกิดภาวะสงบ
4 รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ
ได้แก่ Propranolol, timolol, sotalol
2 selective β-blocker
ได้แก่ Atenolol, Metoprolol
เป็น selective β1 -blocker
ใช้รักษาโรค
ความดันโลหิตสูง
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
เจ็บหน้าอก
เป็นยาที่สำคัญใช้เพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลว
ป้องกันไมเกรน
ใช้รักษาผู้ป่วยต่อมไทรอยดฺทำงานมากกว่าปกติ ร่วมกับยารักษาไทรอยด์
ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า 45 ครั้ง/นาที
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบหายใจ จากการปิดกั้นตัวรับ β2 อาจทำให้หลอดลมตีบแคบ
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ระบบหัวใจและหลอดเลือด Propranolol ทำให้หัวใจเต้นช้า
ระบบประสาท อาจพบอาการ ปวดศรีษะ วิงเวียน นอนไม่หลับ เหนื่อยล้า
ยากลุ่มนี้มีผลกับระบบต่อมไร้ท่อและกระบวนการเมแทบอลิซึม
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ
ยาต้านมัสคารินิค ( Antimuscarinic Drugs )
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
3 ระบบทางเดินหายใจ
มีฤทธิ์ขยายหลอดลม
ยับยั้งการหลั่งของสารคัดหลั่ง
ปาก
คอ
จมูก
หลอดลม
4 กล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ
ลดความตึงตัว
ลดความแรงในกานบีบตัวของ
ท่อปัสสาวะ
กระเพาะปัสสาวะ
2 ระบบทางเดินอาหาร
การปิดกั้น muscarinic receptors ทำให้ parasympathetic tone ที่ระบบทางเดินอาหารลดลง
5 ต่อมเหงื่อ
atropine ทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง
ส่งผลให้ร่างกายไม่สามารถระบายความร้อนทางเหงื่อได้
อุณหภูมิของร่างกายจึงสูงเกิดไข้ ( Atropine fever )
1 ระบบตา
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบ iris sphincter และ ciliary muscle ไม่สามารถหดตัวได้
อันตรายต่อต้อหิน
ตาแห้ง
ม่านตาขยาย
6 ระบบหัวใจและหลอดเลือด
ทำให้หัวใจเต้นเร็ว
Atropine ยับยั้งฤทธิ์โดยตรงทำให้หลอดเลือดขยายตัว โดยเฉพาะหลอดเลือดใต้ผิวหนัง
รู้สึกวูบวาบตามตัว ( Atropine flush )
บริเวณผิวหนังร้อนหรือแดง
การนำไปใช้ทางคลินิค
4 ใช้ทางจักษุแพทย์ ทำให้รูม่านตาขยาย เป็นยาหยอดขยายม่านตา
5 ใช้เป็นยาขยายหลอดลม
3 ใช้รักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป
6 ใช้เป็นยาเตรียมผู้ป่วยก่อนการผ่าตัด
2 ใช้เป็น Antispasmodics ยาลดการหดเกร็ง
7 ใช้เป็นยารักษาโรคพาร์กินสัน
1 Antisecretory รักษาโรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
8 รักษาภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต
9 ใช้เป็นยาป้องกันและรักษาอาการเมารถ เมาคลื่น
10 ใช้เป็นต้านพิษที่เกิดจาก Organophosphate
กลไกการออกฤทธิ์
ยามีผลลด parasympathetic tone ในร่างกาย
ส่วนร่างกายที่ตอบสนองต่อฤทธิ์ยาได้ไว คือ ต่อมมีท่อต่างๆ
ต่อมเหงื่อ
ต่อมน้ำลาย
ต่อมสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ
ออกฤทธิ์แย่งกับ Ach ในการจับ Muscarinic receptors แบบแข่งขัน
Atropine เป็น muscarinic antagonists
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
เกิดจากฤทธิ์ anticholinergic
อาการที่พบ
ตาพร่ามัว
ใจสั่น
ปากแห้ง คอแห้ง
ร้อนวูบวาบทางผิวหนัง
ท้องผูก
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ
3 ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก ( Adrenergic drugs )
2 Alpha - adrenergic agonist
Alpha - 1 agonist
1 Phenylephrine
ยารูปแบบรับประทานหรือแบบพ่นจมูก
มีผลให้หลอดเลือดในเยื่อเมือกในโพรงจมูกหดตัว
ออกฤทธิ์จำเพาพต่อ α1-receptor
ใช้เป็นยาบรรเทาอาการคันจมูก
2 Midodrine
ส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่ม
ออกฤทธิ์นาน 3-4 ชั่วโมง
หลอดเลือดหดตัว
ใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการ
pastural hypotension
อาการหน้ามืดจากความดันโลหิตต่ำ
Alpha - 2 agonist
ยามีฤทธิ์เป็น α2-receptor ได้แก
Clonidine
มีชนิดรับประทานและแผ่นแปะผิวหนัง
ลดความต้านทานของหลอดเลือด
ทำให้ความดันโลหิตลดลง
ลดการหดตัวของหลอดเลือด
ประโยชน์ทางคลินิกใช้รักษาความดันโลหิต
เป็นยาที่เลือกใช้ในสตรีตั้งครรภ์
รักษาอาการขาดเหล้า
หรืออาการถอนพิษของสุรา เฮโรอีนและมอร์ฟีน
3 Beta - adrenergic agonist
β2 adrenergic agonist
1 ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น
Terbutaline
Salbutamol
2 ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว
Salmeterol มี onset ช้าใช้เวลานานหลายชั่วโมง
Formoterol ออกฤทธิ์เร็ว ใช้รักษาทั้งระยะเฉียบพลันและระยะยาว ใช้ในโรคหืด และ COPD
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ใจสั่น
อาการสั่น
อาการกระวนกระวาย
หัวใจเต้นเร็ว
วิตกกังวล
β3 adrenergic agonist
Mirabegron
มีผลให้กล้ามกระเพาะปัสสาวะคลายตัว
ใช้รักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้
1 กลุ่ม Catecholamines
Adrenergic agrnts
เกิดการกระตุ้นของประสาทซิมพาเทติก หรือ Adrenergic receptors ( α และ β-receptor )
กลไลการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยามี 3 แบบ
Indirectly acting drugs
Mixed-acting drugs
Directly acting drus
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
3 ผลกระตุ้นหัวใจ
4 ผลต่อเมแทบอลิซึม
2 ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ
5 ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ
6 ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง
7 ผลต่อตา
1 ระบบไหลเวียนเลือด
ยากลุ่ม Catecholamines ได้แก่
2 Norepinephrine ( NE )
ผลจากหลอดเลือดหดตัวทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง
กระตุ้นที่ α1 และ β1 receptor แต่มีความชอบ ( affinity )ต่อα receptor
เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ
เพิ่ม cardiac output
หลอดเลือดหดตัว
3 Dopamine ( DM )
เป็น Neurotransmitter ในสมอง
เมื่อให้ยาต่างขนาดกัน
2 DA ขนาดปานกลาง กระตุ้น β1 receptor
3 DA ในขนาดสูงกระตุ้น α1 receeptor
1 DA ในขนาดต่ำ ( ranal dose )กระตุ้น D1-receptor
1 Epinephrine ( Adrenaline )
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
2 ระบบทางเดินอาหาร
3 ระบบหายใจ
1 ระบบไหลเวียนโลหิต
4 ผลต่อเมตาบอลิซึม
5 ยาเข้าสู่สมองได้น้อยจึงไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง
การนำไปใช้ทางคลินิก
2 ภาวะแอนาฟิเเล็กซิส
3 ใช้เพื่อห้ามเลือด
1 ภาวะหัวใจหยุดเต้น
4 ใช้ผสมยาเฉพาะที่
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ได้ทั้ง α (α1 และ α2 )และ β (β1 และ β2 )
ทำลายอย่างรวดเร็วโดย
MAO
COMT
เป็นสาร agonist
4 Dobutamine
ออกฤทธิ์กระตุ้น β1 receptor ฤทธิ์ต่อ α-receptor มีน้อย
เป็นยาที่กระตุ้นการบีบตัวของหัวใจ เพิ่ม cardiac output
เป็นสารสังเคราะห์ มีฤทธิ์ α1และ β agonist
ประโยชน์ทางคลินิก เช่นเดียวกับ DA
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบไหลเวียน : หัวใจเต้นผิดจังหวะ ปอดบวมน้ำ เจ็บหน้าอก
Tissue necrosis โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Norepinephrine
ระบบประสาท : วิตกกังวล ปวดศรีษะ อาการสั่น
4 Indirrect-acting and mixed-type adrenergic agonist
1 Ephedrine and pseudoephedrine
Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว
pseudoephedrine ออกฟทธิ์ต่อจิตประสาทมีใช้อย่างจำกัดในโรงพยาบาล
อาการข้างเคียงมีมากในผู้ป่วยโรคหัวใจ
ความดันโลหิตสูง
นอนไม่หลับ
หัวใจเต้นเร็ว
2 Amphetamine
เป็นยาเสพติดให้โทษประเภทที่1
ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง
ทางตรง
ทางอ้อม
การรับประทานและฤทธิ์อยู่ได้นาน มีผล
เพิ่มความดันโลหิต
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ผลต่ออารมณ์ จิตใจ บุคลิกภาพ
เพิ่มความตื่นตัว
ประโยชน์ทางคลินิกของยาในกลุ่ม sympathomimetics
4 Asthma and COPD
5 Glaucoma ยากลุ่ม α2- agonist
3 Anaphylaxis
6 Antihypertensive ยากลุ่มα2-adrenergic agonist
2 ภาวะช็อก
7 ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อในจมูก
1 ภาวะหัวใจหยุดเต้น Epinephrine
8 อื่นๆ
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ
1 ยาโคลิเนอร์จิก ( Cholinergic Drugs )
Cholinergic agonist
ฤทธิ์ทางเภสัชวิยยา
3 ระบบทางเดินปัสสาวะ
เพิ่มความดันกระเพาะปัสสาวะ
เพิ่มการบีบตัวของท่อปัสสาวะ
Detrusor muscle
การคลายตัวของกล้ามเนื้อหูรูด
trigone ของกระเพาะปัสสาวะ
4 ระบบทางเดินอาหาร
กระตุ้นกล้ามเนื้อทางเดินอาหารบีบตัว ( peristalsis )
กล้ามเนื้อ sphincter ต่างๆคลายตัวให้อาหารเคลื่อนผ่านไปได้
เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่ง
2 ระบบหายใจ
ต่อมในหลอดลมหลั่งสารคัดหลั่งเพิ่มขึ้น
เกิดอาการคล้ายหืด asthma
กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว
5 ฤทธิ์ต่อตา
ทำให้ม่านตาหรี่ (miosis )
1 ระบบไหลเวียนเลือด
สาร Muscarinic
หลอดเลือดขยายตัว
ลดความดันโลหิต
ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลาย
ลดการเต้นของหัวใจ
6 ระบบประสาทส่วนกลาง
สารมีฤทธิ์กระตุ้นสมอง Cortex
ทบบาท
การเคลื่อนไหว
ความอยากอาหาร
ความปวด
การรับรู้
อื่นๆ
การนำไปใช้ทางคลินิก
2 ใช้รักษาต้อหิน ยา Pilocarpine ชนิดหยอด
3 ใช้รักษาอาการท้องอืด ไม่ถ่าย
1 ใช้รักษาระบบทางเดินปัสสาวะ Bethanachol
กลไกการออกฤทธิ์
Muscarinic
Nicotinic recepto
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ผลของยาเกิดจากการกระตุ้น Muscarinic receptor
Bethanachol
Pilocarpine
ขนิดเม็ด
อาการมึนเวียนศรีษะ ( dizziness )
มีน้ำลาย น้ำมูก
ปวดปัสสาวะ
อาเจียน
น้ำตาไหล
คล้ายจะเป็นลม
เหงื่อออก
Pilocarpine แบบหยอดยา
ระคายเคือง
คันตา
ตาแดง
น้ำตาไหล
ตามัว
สารโคลิเนอร์จิกออกฤทธิ์โดยตรง
Acetylcholine ( ACh )
ไม่สามารถนำมาใช้ในการรักษา
ฤทธิ์กระจายมาก
ออกฤทธิ์สั้น
การสังเคราะห์Choline ester
Carbachol
Bethanechol
ข้อห้ามใจ
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ผู้ป่วยลำไส้อุดตัน
ผู้เป็นโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
Anticholinesterase agent ( Cholinesterase inhibitors )
ฤทธิ์ทางเภสัชวิยยา
1 ผลต่อ muscarinic receptor คล้ายกับ cholinergic agonist
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบและต่อมกระเพาะอาหาร
ทางเดินปัสสาวะ
ทางเดินหายใจ
ทางเดินอาหาร
ผลต่อระบบไหลเวียน
หัวใจเต้นช้า
ลด cardiac output
ความดันโลหิตลดลง
2 ผลต่อ nicotinic receptor
ผลต่อกล้ามเนื้อลาย
การบีบตัวของใยกล้ามเนื้อ
อาการสั่นพริ้ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
2 ใช้ในการรักษาโรค Myasthenia gravis( MS )
3 ใช้ในการยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อกลุ่มที่เป็น competitive antagonist
1 ใช้ในการรักษาอาการลำไส้ กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว ได้แก่ Neostigmine
4 รักษา Alzheimer's disease ยาช่วยปรับปรุงด้านความจำ ความเข้าใจ
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ AChE หรือ ChE
reversible ชั่วคราว
neostigmine
pyridostigmine
edrophonium
irreversible ถาวร
organophosphate compounds
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
Organophosphate เป็นยาที่จับกับเอมไซม์ถาวร เกิดอาการพิษ
หายใจลำบาก
หัวใจเต้นช้า
รูม่านตาเล็ก
ความดันโลหิตต่ำ
Organophosphate
หยุดหายใจ
หมดความรู้สึกได้
ชัก
การรักษาโดยใช้ยาต้าน
pralidoxime
เพื่อยับยั้ง Muscarinic effect
Atropine