Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัติโนมัติ Drug used in Autonomic Nervous System -…
ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัติโนมัติ
Drug used in Autonomic Nervous System
Autonomic nervous system
ระบบประสาทอัติโนมัติ
บทบาทสำคัญต่อการดำรงชีวิต
อัตราการเต้นและแรงบีบของหัวใจ
การไหลเวียนเลือด
การบีบและคัดหลั่งของทางเดินอาหาร/ทางเดินปัสสาวะ
การทำงาน
Sympathetic nervous system
" ต่อสู้ / ถอยหนี "
เพิ่มการใช้พลังงาน
หัวใจเต้นเร็ว
กระเพาะอาหาร/กระเพาะปัสสาวะบีบตัว
เพิ่มการหลั่งกรด
ระบบทางเดินอาหารทำงานลดลง
Parasympathetic nervous system
" ชะลอ / ห้ามระบบ "
พักผ่อนและย่อยอาหาร
ลดอัตราการเต้นของหัวใจ
หลอดลมตีบแคบลง
กระเพาะอาหารและกระเพาะปัสสาวะบีบตัว
เพิ่มการหลั่งกรดและน้ำย่อย
สารสื่อประสาทและตัวรับ
Adrenergic agants
(ซิมพาเทติก)
NE จับกับ Adrenergic receptor
Alpha
Beta
Cholinergic agants
(พาราซิมพาเทติก)
ACh จับกับ Cholinergic recaptor
Muscarinin (M)
Nicotinic receptors (N)
ระบบโซมาติก
มเส้นประสาทหลั่งไปที่กล้ามเนื้อลาย
ซึ่งหลั่งที่ Nicotinic receptors กล้ามเนื้อลาย
ประเภท Adrenergic receptors
Alpha1
เกิดการตอบสนองต่อการหดตัว
กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
ทางเดินปัสสาวะ
มดลูก
Alpha2
การกระตุ้นจะยับยั้งการหลั่งNE
ปลายประสาทซิมพาเทติกที่เนื้อเยื่อ
สมอง
Beta1
เมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัว
หัวใจ
Beta2
เมื่อถูกกระตุ้นจะเกิดการคลายตัว
กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
หลอดลม
ทางเดินปัสสาวะ
มดลูก
ก่อให้เกิดการสลายไกลโครเจน
กล้ามเนื้อลาย
ประเภท Cholinergic receptors
1 Nicotinic receptor
ปมประสาท
2 muscalinic
M1
เมื่อถูกกระตุ้นเกิดการ
ตอบสนองแบบExcitation
สมอง peripheral neoron
M2
เมื่อถูกกระตุ้นเกิด
การตอบสนองแบบยับยั้ง
หัวใจ
บางส่วนของ peripheral neuron
M3
เกิดการตอบสนองแบบ Excitation
ต่อมที่มีท่อต่างๆ
กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร
ทางเดินหายใจ
M4
เสริมการหลั่งของ Dopamine
ระบบประสาท
M5
เสริมการหลั่ง Dopamineโดยตรง
Dopamins neuron
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัติโนมัติ
Cholinergic Drugs
= กระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
Cholinergic agonist ออกฤทธิ์โดยตรง
ACh
ยาต้นแบบ
ไม่สามารถนำมารักษา
ออกฤทธิ์สั้นเพราะยาถูกทำลายเร็ว
AChE สังเคราะห์ Choline ester อื่นๆ
Carbachol
Bethanechol
ออกฤทธิ์ กระตุ้น
Muscarinic
Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบไหลเวียนเลือด
สาร Muscarinis agonist
ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลาย
หลอดเลือดขยายตัว
ลดความดันโลหิต
ลดการเต้นของหัวใจ
ระบบหายใจ
กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว
ต่อมในหลอดลมหลั่งสารคัดหลั่มเพิ่มากขึ้น
ทางเดินปัสสาวะ
กระเพาะปัสสาวะหดตัว
เพิ่มความดันในกระเพาะปัสสาวะ
เพิ่มการบีบตัวของท่อปัสสาวะ
เพิ่มการคลายตัวของกล้ามหูรูด
และtrigone ของกระเพาะปัสสาวะต่างๆ
ทางเดินอาหาร
เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่ง
น้ำลาย/กรดในกระเพาะอาหาร/ต่อมในตับอ่อนและลำไส้
กล้ามเนื้อทางเดินอาหารบีบตัว
กล้ามเนื้อ sphingter ต่างๆคลายตัว
ฤทธิ์ต่อตา
ม่านตาหรี่
ลดความดันในเบ้าตา
ระบบประสาทส่วนกลาง
กระตุ้นสมองส่วน cortex
รับรู้
เคลื่อนไหว
อยากอาหาร
ปวด
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษาระบบทางเดินปัสสาวะ
ปัสสาวะไม่ออกจากการผ่าตัด/คลอดบุตร
กระเพาะปัสสาวะไม่ทำงาน
รักษาต้อหิน
รักษาอาการท้องอืด
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ชนิดเม็ด
มึนเวียนศีรษะคล้ายจะเป็นลม
มีน้ำลาย น้ำมูก น้ำตาไหล
เหงื่อออก
ปวดปัสสาวะ
ปวกมวนท้อง
ชนิดหยอด
ตามัว
ระคายเคือง
คันตา
ตาแดง
น้ำตาไหล
Anticholinesterase agant ออกฤทธิ์ทางอ้อม
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของเอนไซด์ AChE ซึ่งเป็นเอนไซด์ที่ทำลาย ACh
ทำให้ACh ไม่ถูกทำลาย จึงไปกระตุ้น Cholinergic receptoes
reversible
จับกับเอนไซม์ชั่วคราว มีฤทธิ์สั้น
.ใช้ประโยชน์ทางแพทย์
edrophonium
neostigmine
pyridostigmine
irreversible
จับกับเอนไซน์ถาวร
organophosphate compounds ยาฆ่าแมลง
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษาอาการลำไส้ กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว
รักษาโรค Myasthenia gravis
ยุติฤทธิ์ยาคลายกล้ามเนื้อ
รักษาโรค Alzeimer's disease
อาการข้างเคียงและการเกิดพิษ
ยาฆ่าแมลง
รูม่านตาเล็ก
หายใจลำบาก
หัวใจเต้นช้า
ความดันโลหิตต่ำ
หน้ามืด
เหงื่อออกมาก
น้ำลายมาก
มีสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจมาก
หลอดลมหดเกร็ง
ปวดท้อง
รักษาโดยยาต้านพิษ
Atropine / Pralidoxime
เพื่อยับยั้ง Muscarinic effect
Antimuscarinic Drugs
= ยับยั้งพาราซืมพาเทติก
กลไกการออกฤทธิ์
Atropine แย่งกับACh ในการจับกับMuscarinic receptors
ทำให้ยามีผลลด parasympathetic tone
ระบบท่อต่างๆ
การนำไปใช้ทางคลินิก
1 Antisecretory รักษาโรคแผลในกระเพาะอาหาร
2 ใช้เป็น Antispasmodics ลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อในกระเพาะอาหาร /ลำไส้/มดลูก
รักษาโรค
โรคอาการท้องเดิน
โรคลำไส้แปรปรวน
3 ใช้รักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป
4 ทำให้รูม่านตาขยาย
5 ยาขยายหลอดลม โรคหอบหืด และ COPD
6 ยาเตรียมผู้ป่วยก่อนการผ่าตัด
7 รักษาโรคพาร์กินสัน
8 รักษาภาวะล้มหลวของระบบไหลเวียนเลือด
9 ป้องกันและรักษาอาการเมาคลื่น เมารถ
10 ยาต้านพิษที่เกิดจาก organophosphate
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
(รุนแรงมากน้อยขึ้นอยู่กับขนาดของยา)
ปากแห้ง
ตาพร่ามัว
ใจสั่น
คอแห้ง
ร้อนวูบวาบทางผิวหนัง
ท้องผูก
ปัสสาวะลำบบาก
Adrenergic drugs
= ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก
Catecholamine
Epinephrine
Norepinephrine
Dopamine
Dobutamine
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
1 ระบบไหลเวียนเลือด
= กระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดให้หดตัว
2 ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ
= หลอดเลือดที่ไปเลี้ยงกล้ามเนื้อลายขยาย
3 กระตุ้นหัวใจ
4 ผลต่อเมทาบอลิซึม ผลต่อตับ
5 ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ
= ตับอ่อนลดการหลั่งอินซูลิน
6 ระบบประสาทส่วนกลาง
= ทำให้ตื่นตัว ลดการอยากอาหาร
7 ผลต่อตา
= กล้ามเนื้อหดตัว รูม่านตาขยาย
1 Epinephrine
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นสาร agonist กระตุ้นทั้งAlphaและBeta
ถูกทำลายรวดเร็วโดย MAOและCOMTให้รับประทางไม่ได้
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
1 ระบบไหลเวียนเลือด
= บีหลอดเลือดและกระตุ้นหัวใจ
2 ระบบทางเดินอาหาร
= กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารคลายตัว กล้ามเนื้อหูรูดบีบตัว
3 ระบบหายใจ
= กล้ามเนื้อหายใจคลายตัว หลอดลมขยายตัว
4 ผลต่อเมทาบอลิซึม
= กลูโคสและlactoseในเลือดสูง
5 ยาเข้าสู่สมองได้น้อยจึงไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง
การนำไปใช้ทางคลินิก
1 ภาวะหัวใจหยุดเต้น
2 ภาวะแอนาฟิแล็กซิส
3 ใช้ห้ามเลือด
4 ใช้ผสมยาเฉพาะที่ ช่วยให้ออกฤทธิ์ได้นานขึ้น
2 Norepinephrine
เพิ่มความต้านทานรวมของหลอดเลือดส่วนปลายได้มาก
หลอดเลือดหดตัว
= ทำให้ความดันโลหิตสูง
เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ
เพิ่ม cardiac output
3 Dopaminex
เป็น Neurotransmitter ในสมอง
เมื่อถูกเมตาบอไลท์จะได้ norepinephrine และ epinephrine
การให้ยา
1 DA ในขนาดต่ำ
กระตุ้น D1-receptors
เกิด vasodilation ของหลอดเลือดในไต
หลอดเลือดหัวใจมีผลเพิ่มปริมาณเลือดไปเลี้ยงที่ไต
เพิ่มการขับโซเดียมทางปัสสาวะ
รักษาภาวะช็อก
2 DA ขนาดปานกลาง
กระตุ้น Beta1 receptors
เพิ่มแรงบีบหัวใจ
เพิ่มอัตราการเต้นหัวใจเล็กน้อย
มีประโยชน์ในภาวะหลอดเลือดหดตัว
และกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
3 DA ขนาดสูง
กระตุ้น Alpha1 recepter
เกิดหลอดเลือดหดตัว
เพิ่มความดันโลหิต
รักษาภาวะช็อกจากหัวใจ
4 Dobutamine
กระตุ้นการบีบของหัวใจ
เพิ่ม Cardiac output
มีฤทธิ์โดยรวมทำให้หลอดเลือดขยายตัว
อาการข้างเคียงแลอาการข้างเคียง
ระบบประสาท : วิตกกังวล ปวดศีรษะ สั่น
ระบบไหลเวียน : หัวใจเต้นผิดจังหวะ ปอดบวมน้ำ เจ็บหน้าอก
Tissue necrosis ถ้าฉีดเข้าหลอดเลือดดำรั่วไปเนื้อเยื่อ
รอบๆ จะเกิด vasoconstriction อย่างมาก จนเนื้อตายได้
กลไกการออกฤทธิ์
Directly acting drugs
Indirectly acting drugs
Mixed-acting drugs
Alpha-adrenergic agonist
1 Alpha-1 agonist
= มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงมี่ Alpha1adrenergic receptor
1 Phenylephrine
กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหดตัว
เพิ่มแรงต้านในหลอดเลือด
เพิ่มความดันโลหิต
2 Midodine
หลอดเลือดหดตัว
2 Alpha-2agonist
= มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่Alpha2-adrenergic receptor
ลดการหดตัวของหลอดเลือด
ลดความต้านทานของหลอดเลือด
ทำให้ความดันโลหิตลดลง
Beta-adrenergic agonist
1 Beta adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ระยะสั้น
กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมคลายตัว
รักษาอาการหลอดลมหดเกร็งเฉียบพลัน
และขยายหลอดลม
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ระยะยาว
มีระยะออกฤทธิ์ นานกว่า 12 ชม.
รักษาโรคหืดและCOPD
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ใจสั่น
กระวนกระวาย
วิตกกังวล
หัวใจเต้นเร็ว
(เสี่่ยงมากในผู้ป่วยโรคหัวใจ)
2 Beta adrenergic agonist
มีผลให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัว
รักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้
Indirect-acting and mixed-type adrenergic aginist
1 Ehedrin&pseudoephedrine
Ephedrine
ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว
pseudophedrine
เป็นยาออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท
ใช้จำกัดเฉพาะในโรงพยาบาล ใช้เป็นยาลดน้ำมูก/คัดจมูก
2 Amphetamine
ยาเสพติดให้โทษประเภทหนึ่ง
ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง
เพิ่มความดันโลหิตทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ
อาจทำให้เกิดการติดยาและต้องเพิ่มขนาดขึ้นเรื่อยๆ
Adrenoceptor bloking diugs
= ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์
1 Alpha-adrenergic antagonist
Prazosin
Doxazosin
ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบ
ลดความต้านทานของหลอดเลือดแดง
ผนังหลอดเลือดขยาย
ลดความดันโลหิตได้ดีและรวดเร็ว
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
= ความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนอิริยาบถ
2 Beta-adrenergic antagonists
2.1 Non-selective Beta-blocker
เป็นยาต้นแบบของ Beta-blocker
รักษาความดันโลหิตสูง
ลดอาการใจสั่น
ลดอาการตื่นเต้นได้ง่าย
รักษาอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ
2.2 Selective Beta-blocker
โรคความดันโลหิตสูง
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
เจ็บหน้าอก
ลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลว
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ทำให้หัวใจเต้นช้า
หลอดลมตีบแคบ
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ปวดศีรษะ วิงเวียน นอนไม่หลับ เหนื่อยล้า
เกิดภสวะน้ำตาลในเลือดต่ำ