ยาที่ใช้ในระบบประสาทอัติโนมัติ
(Drug used in Autonomic Nervous System)

การทํางานของ
ระบบประสาทอัตโนมัติ

ระบบประสาทซิมพาเทติก
(Sympathetic nervous system)

ระบบประสาทพาราซิมพาเทติก (Parasympatheticnervoussystem)

ทํางานเพื่อให้สามารถต่อสู้หรือถอยหนี

เพิ่มการใช้พลังงานทําให้หัวใจเต้นเร็วเพิ่ม cardiac output

หลอดลมขยายการทํางานของระบบทางเดินอาหารลดลง

ชะลอหรือห้ามระบบ

ลดอัตราการเต้นของหัวใจหลอดลมตีบแคบลง

กระเพาะอาหารและกระเพาะปัสสาวะบีบตัวเพิ่มการหลั่งกรดและน้ําย่อย

สารสื่อประสาท (neurotransmitter)
และตัวรับ (Receptor)

สารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติกเรียกว่า Adrenergic agents

สารสื่อประสาทในระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
เรียกว่า Cholinergic agents

Noradrenaline (NE)

Acetylcholine (ACh)

NE จับกับตัวรับเฉพาะที่
เรียกว่า Adrenergic receptor

ชนิด Alpha

ชนิด Beta

ACh จับกับตัวรับเฉพาะที่
เรียกว่า Cholinergic receptor

ชนิด Muscarinic (M)

ชนิด Nicotinic receptors (N)

สารสื่อระบบประสาทในระบบโซมาติก

เส้นประสาทที่ไปยังกล้ามเนื้อลายหลั่ง Ach ออกฤทธิ์ที่ Nicotinic receptors

ประเภทของ Adrenergic receptors

Alpha

Beta

Alpha 1 พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดทางเดินปัสสาวะและมดลูกทําให้ตอบสนองแบบหดตัว

Alpha 2 พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติกที่เนื้อเยื่อต่างๆและในสมองกระตุ้นยับยั้งการหลั่งของ NE

Beta1 พบที่หัวใจเมื่อถูกกระตุ้นเพิ่มแรงบีบตัวอัตราการเต้นของหัวใจ

Beta 3 พบที่เซลล์ไขมันเมื่อมีการกระตุ้นทําให้เกิดการสลายไขมัน

Beta 2 พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด หลอดลม ทางเดินปัสสาวะและมดลูก
เมื่อถูกกระตุ้นเกิดการคลายตัวและกล้ามเนื้อลายเกิดการสลายไกลโคเจน

ประเภทของ Cholinergic receptors

Nicotinic receptor

พบที่ปมประสาท

Muscarinic receptor

M1 สมอง Peripheralneuron และ Gastricparietal

M2 หัวใจและบางส่วนของ Peripheral neuron

M3 ต่อมมีท่อต่างๆ กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร ทางเดินหายใจ

M4 ระบบประสาท

M5 Dopamineneuron

ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัติโนมัติ

ยาโคลิเนอร์จิค
(Cholinergic drugs)

Cholinergic agonist

Anticholinesterase agent

กลไกการออกฤทธิ์

กระตุ้นที่ Muscarinic , Nicotinic receptor

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ระบบไหลเวียนเลือด ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลาย
ทำให้หลอดเลือดขยายตัว ลดความดันโลหิต ลดการเต้นของหัวใจ

ระบบหายใจ กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว
ถ้ากระตุ้นมากเกิดอาการคล้ายหืด

ระบบทางเดินปัสสาวะ กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัว
เพิ่มความดันกระเพาะปัสสาวะและการบีบตัวของท่อปัสสาวะ ,
การคลายตัวของกล้ามเนื้อหูรูด

ระบบทางเดินอาหาร หลั่งสารคัดหลั่ง คือ น้ําลายและกรดในกระเพาะอาหาร
ต่อมในตับอ่อนและลําไส้เล็ก กล้ามเนื้อทางเดินอาหารบีบตัว Sphincter คลายตัว

ฤทธิ์ต่อตา ม่านตาหรี่

ใช้ทางคลินิก

ระบบทางเดินปัสสาวะ ยา Bethanechol

ต้อหิน ยา Pilocarpine

อาการท้องอืดไม่ถ่าย

ระบบประสาทส่วนกลาง กระตุ้นสมองส่วน cortex
การเคลื่อนไหว ความอยากอาหาร ความปวด

ข้อห้ามใช้

ผู้เป็นโรคหืด (Asthma)

อาการข้างเคียง
และความเป็นพิษ

Bethanechol, Pilocarpine มึนเวียนศีรษะ อาเจียน
มีน้ําลาย น้ํามูก น้ําตาไหล เหงื่อออก ปวดปัสสาวะ ปวดมวนท้อง

โรคแผลในกระเพาะอาหาร
และลําไส้ (Peptic ulcer)

ผู้ป่วยลําไส้อุดตัน
นิ่วทางเดินปัสสาวะ

กลไกการออกฤทธิ์

ยับยั้งการทํางานของเอนไซม์ AChE หรือ ChE
ส่งผลทําให้ Ach ไม่ถูกทําลายจึงไปกระตุ้น cholinergic receptors

จับกับเอนไซม์ถ้าเป็นชั่วคราว
จัดอยู่ในกลุ่ม “reversible"

จับกับเอนไซม์อย่างถาวร
เรียกกลุ่ม "irreversible"

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

หัวใจเต้นช้า ลด cardiac output
ความดันโลหิตลดลง

การบีบตัวของใยกล้ามเนื้อ มีอาการสั่นพลิ้ว

นําไปใช้ทางคลินิก

อาการลําไส้กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัว

โรค Myastheniagravis (MS)

ยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อกลุ่ม

Alzheimer's disease

อาการข้างเคียง
และความเป็นพิษ

organophosphate รูม่านตาเล็ก หายใจลําบาก
หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตต่ำ หน้ามืด เหงื่อออกมาก น้ําลายมาก หลอดลมหดเกร็ง ปวดท้อง

organophosphate ชักหยุดหายใจและหมดความรู้สึก

ยาต้านมัสคารินิค
(Antimuscarinic Drugs)

กลไกการออกฤทธิ์

Atropine เป็น muscarinicantagonists ออกฤทธิ์แย่งที่กับ Ach

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ม่านตาขยาย มองภาพไม่ชัด ความดันในลูกตาสูงอันตรายต่อต้อหิน

ลดการบีบตัวของหลอดอาหารไปจนถึงลําไส้ใหญ่

ยับยั้งการหลั่งของสารคัดหลังที่จมูก ปากคอและหลอดลม

ลดความตึงตัวและความแรงในการบีบตัวของท่อปัสสาวะและกระเพาะปัสสาวะ

atropine ทําให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง

หัวใจเต้นเร็ว

การนําไปใช้ทางคลินิก

โรคแผลในกระเพาะอาหารและลําไส้

ยาลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในช่องท้อง

ภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป

รูม่านตาขยาย

ขยายหลอดลม

เตรียมผู้ป่วยก่อนการผ่าตัด

โรคพาร์กินสัน

ภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต

ป้องกันและรักษาอาการเมารถเมาคลื่น

ยาต้านพิษ

อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ

ปากแห้ง คอแห้ง

ตาพร่ามัว

ท้องผูก

ปัสสาวะคั่ง

ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก
(Adrenergic drugs)

catecholamines

Epinephrine
(Adrenaline)

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบตัวของหัวใจ เพิ่มความดันโลหิต

กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารคลายตัว
กล้ามเนื้อหูรูดบีบตัว

หลอดลมขยายตัว

ไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง

กลูโคส และ lactoseในเลือดสูง

นําไปใช้ทางคลินิก

ภาวะหัวใจหยุดเต้น

ภาวะแอนาฟิแล็กซิส

ห้ามเลือด

ผสมยาชาเฉพาะที่

Norepinephrine
/ Noradrenaline (Levophed)

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เพิ่มความต้านทานรวมของหลอดเลือดส่วนปลายได้มาก

หลอดเลือดหดตัว

เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจและเพิ่ม cardiac output

ความดันโลหิตสูง

Dopamine (DA )

นําไปใช้ทางคลินิก

รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

DA ขนาดต่ำ เกิด vasodilation
ของหลอดเลือดในไตและหลอดเลือดในหัวใจ

DA ขนาดปานกลาง เพิ่มแรงบีบตัวของ
หัวใจเพิ่มอัตราการเต้นหัวใจเพียงเล็กน้อย

DA ขนาดสูง หลอดเลือดหดตัว
เพิ่มความดันโลหิต

นําไปใช้ทางคลินิก

ภาวะช็อกจากหัวใจ

Dobutamine

อาการข้างเคียง
และความเป็นพิษ

วิตกกังวล ปวดศีรษะ อาการสั่น

หัวใจเต้นผิดจังหวะ ปอดบวมน้ํา เจ็บหน้าอก

Norepinephrine ฉีดเข้าหลอดเลือดดํารั่วไปเนื้อเยื่อ
รอบๆ เกิด vasoconstriction มากเนื้อตายได้

นําไปใช้ทางคลินิก

ภาวะช็อกจากหัวใจ

Alpha-adrenergic agonist
(Alpha-agonist)

Alpha-1 agonist

Phenylephrine

Midodrine

กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหดตัว

หลอดเลือดหดตัวส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่ม

Alpha-2 agonist

Beta-adrenergic agonist

นําไปใช้ทางคลินิก

อาการขาดเหล้าหรืออาการถอนพิษ

อาการร้อนวูบวาบในสตรีวัยหมดประจําเดือน

ผลข้างเคียง

ง่วง ซึมเศร้า ปากแห้ง
ท้องผูก เบื่ออาหาร

Beta 2 adrenergic agonist

Beta 3 adrenergic agonist Mirabegron

ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น
(Short-Acting Beta Agonists, SABAS)

ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว
(Long-acting beta agonists, LABAS)

Salbutamol ออกฤทธิ์ได้เร็วภายใน 15 นาที

Terbutaline ใช้เวลา 1 ชั่วโมง

Salmeterol & formoterol
ออกฤทธิ์ยาวนานกว่า 12 ชั่วโมง

Mirabegron กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัว
รักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้ (overactive bladder)

Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist

Ephedrine & pseudoephedrine

Amphetamine

Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว

pseudoephedrine ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทใช้อย่างจํากัดในโรงพยาบาล

ใช้เป็นยาลดน้ํามูกและคัดจมูก

อาการข้างเคียง

ความดันโลหิตสูง นอนไม่หลับ หัวใจเต้นเร็ว

ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูง

ประโยชน์ทางคลินิก

ใช้ในภาวะหัวใจหยุดเต้น

ภาวะช็อก

Anaphylaxis หลอดลม

Asthma & COPD ขยายหลอดลม

Glaucorma ลดความดันในลูกตา

Antihypertensive ลดความดันโลหิต

ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อในจมูก

ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเเซพเตอร์
(Adrenoceptor blocking drugs)

Alpha-adrenergic antagonists

Beta-adrenergic antagonists
(Beta-blocker)

Non-selective Beta-blocker

Selective Beta-blocker

Prazosin, Doxazosin

กล้ามเนื้อเรียบคลายตัว ลดความต้านทานของหลอดเลือดแดง
ผนังหลอดเลือดขยาย ลดความดันโลหิตได้ดีและรวดเร็ว

อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ

ความดันโลหิตต่ำ พบบ่อยในระยะแรกๆ

Propranolol จัดเป็นยาต้นแบบ

การนําไปใช้ทางคลินิก

รักษาความดันโลหิตสูง

ลดอาการใจสั่น

ลดอาการตื่นเต้น

รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ

Atenolol, Metoprolol

การนําไปใช้ทางคลินิก

ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นผิดจังหวะ

เจ็บหน้าอก

ลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลว

อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ

หัวใจเต้นช้า

หลอดลมตีบแคบ

หัวใจเต้นผิดจังหวะ

ระบบประสาท

น้ําตาลในเลือดต่ำ