Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
บทที่2 ยาใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ - Coggle Diagram
บทที่2 ยาใช้ในระบบประสาทอัตโนมัติ
ยาโคลิเนอร์จิก (Cholinergic drugs)
Cholinergic agnist
Acetylcholine (Ach)
ออกฤทธิ์กระตุ้นที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
มีฤทธิ์ต่อระบบร่างกาย
ระบบทางเดินปัสสาวะ
เพิ่มความดันกระเพาะปัสสาวะ
เพิ่มการบีบตัวของท่อปัสสาวะและการคลายตัวของกล้ามเนื้อหูรูดและ trigone ของกระเพาะปัสสาวะ
กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัว(detrusor muscle)
ระบบทางเดินอาหาร
เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่ง
กรดในกระเพาะอาหาร
ต่อมในตับอ่อน
น้ำลาย
ลำไส้เล็ก
กระตุ้นกล้ามเนื้อของทางเดินอาหารบีบตัว (peristalsis)
กล้ามเนื้อsphincter ต่างๆคลายตัวให้อาหารเคลื่อนผ่านได้
ระบบหายใจ
ต่อมในหลอดลมหลั่งสารคัดหลั่งเพิ่มขึ้น
ถ้ามีการกระตุ้นมากจะมีอาการคล้ายหืด (Asthma)
กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัว
ฤทธิ์ต่อตา
ทำให้ม่านตาหรี่ (miosis)
ความดันในเบ้าตาลดลง
ระบบไหลเวียนเลือด
Muscarinic agonist มีผลโดยตรง
หลอดเลือดขยายตัว (vasodilation)
ลดความดันโลหิต
ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลาย (peripheral vascular resistance)
ลดการเต้นของหัวใจ
ระบบประสาทส่วนกลาง
กระตุ้นสมองส่วน Cortex
ผลของยาต่อเนื้อเยื่อระบบต่างๆ คล้ายกับการกระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทตก
เกิดจากสารสังเคราะห์ choline ester
การนำไปใช้ทางคลินิค
ใช้รักษาระบบปัสสาวะ
Bethanechol ใช้รักษาอาการปัสสาวะไม่ออกจากหัตถการผ่าตัดจากการคลอดบุตร
ใช้รักษาต้อหิน (glaucoma)
ยา Pilocarpine ชนิดหยอด ใช้ในการรักษาต้อหินเฉียบพลัน
ใช้รักษาอาการท้องอืด ไม่ถ่าย
อาการข้างเคียงและความเป็นความเป็นพิษ
ยาที่มีผลทั่วร่างกาย
Pilocapine ชนิดเม็ด
Bethanechol
เกิดจากการกระตุ้น musccarinic receptor
ข้อห้ามใช้
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ (Peptic ulcer) ยาจะไปกระตุ้นการหลั่งกรดและน้ำย่อยมากขึ้น
ผู้ป่วยลำไส้อุดตัน นิ่วทางเดินปัสสาวะ จะทำให้มีการกระตุ้นการบีบตัวก่อให้เกิดอันตารายได้
ผู้เป็นโรคหืด (Asthma)หรือปอดอุดกั้น จะทำให้หลอดลมหดตัว
Anticholinesterase agent (Cholinesterase inhibitors)
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อ musccarinic receptor คล้ายกับ Cholinergic agnist
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบและต่อมของกระเพารอาหาร ทางเดินปัสสาวะ ทางเดินหายใจ ตา
มีผลต่อระบบไหลเวียนอาจทำให้หัวใจเต้นช้า ลด cardiac output
ลด cardiac output ความดันโลหิตลดลง
มีผลต่อ nicotinic receptor
ผลต่อกล้ามเนื้อลาย
การบีบตัวของใยกล้ามเนื้อ ทำให้กล้ามเนื้อมีอาการสั่นพริ้ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษาโรค Myasthenia gravis (MS)
ใช้ในการยุติฤทธิืของยาคลายกล้ามเนื้อกลุ่มที่เป็น competitive antagonist
ใช้ในการรักษาอาการลำไส้ กระเพาะอาการไม่บีบตัว
ยาNeostigmine
รักษา Alzheimer 's disease
ยาช่วยปรับปรุงด้านความทรงจำ
donepezil galantamine และ rivastigmine
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Acetylinesterase (AChE)
อาการข้างเคียง และความเป็นพิษ
organophosphate หรือยาฆ่าแมลง
เป็นยาที่จับกับเอนไซม์อย่างถาวร (irreversible)
เมื่อได้รับสารพิษจะมีอาการพิษ
รูม่านตาเล็ก หายใจลำบาก หัวใจเต้นช้า ความดันโลหิตต่ำ
ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก (Adrenergic drugs)
ยากลุ่ม Catecholamines
Epinephrine (Adrenaline)
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบทางเดินอาหาร
มีผลทำให้กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารคลายตัว
ระบบหายใจ
ทำให้กล้ามเนื้อทางเดินหายใจคลายตัว หลอดลมขยายตัว
ผลต่อเมตาบอลิซึม
ทำให้กลูโคสและLactoseในเลือดสูง
ระบบไหลเวียนโลหิต
มีฤทธิ์แรงในการบีบหลอดเลือดและกระตุ้นหัวใจ
ยาเข้าสู่สมองได้น้อย
ไม่มีการกระตุ้นสมอง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ยาลดหดเกร็งหลอดลม ทำให้หลอดลมขยาย
ใช้ผสมยาชาเฉพาะที่ เพื่อช่วยให้ออกฤทธิ์นานขึ้น
เป็นยาชนิดแรกที่ควรใช้ในภาวะหัวใจหยุดเต้น
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทั้ง α( α1และα2)และ β( β1และ β2)receptor ถูกทำลายอย่างรวดเร็วโดย MAOและCOMT
์Norepinephrine/Noradrenaline (Levophed)
ออกฤทธิ์เช่นเดียวกับepinephrine
มีความชอบ(affinity)ต่อ α receptorสูงกว่า
เพิ่มความต้านทานรวมของหลอดเลือดส่วนปลายได้มาก
ทำให้หลอดเลือดหดตัว
กระตุ้นที่ α1 และ β2 receptor
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง
Dopamine; DA (Dopaminex,Dopamin,IntropinX
ยาออกฤทธิ์ต่อreceptor
เพิ่มแรงบีบของหัวใจ
ทำให้กล้ามเนื้อหัวใจไม่ต้องใช้ออกซิเจนมาก
เป็นNeurotransmitter ในสมอง
รักาาภาวะช็อคจากหัวใจขาดเลือด
Dobutamine
มีผลเล็กน้อยต่ออัตราการเต้นของหัวใจ
อาการและอาการข้างเคียง
ระบบประสาท
วิตกกังวล ปวดศีรษะ อาการสั่น
ระบบไหลเวียน
หัวใจเต้นผิดจังหวะ ปอดบวมน้ำ เจ็บหน้าอก
Tissue necrosis
ถ้าฉีดเข้าหลอดเลือดดำรั่วไปเนื้อเยื่อรอบๆ จะทำให้เกิดvasoconstrictionอย่างมากจนเนื้อตายได้
เป็นยากระตุ้นการบีบตัวของหัวใจ
Alpha-adrenergic agonist
Alpha-1 agonist
Phenylephrine
ออกฤทธิ์จำเพาะต่อα1 receptor ทำให้กล้ามเนื้อเรียบหลอดเลือดหดตัว
Midodrine
ออกฤทธิ์จำเพาะต่อα1 receptor ทำให้หลอดเลือดหดตัว
Alpha-2 agonist
Clonidine
ออกฤทธิ์กระตุ้น α2 receptor ที่สมองและหลอดเลือด
ทำให้ลดการหดตัวของหลอดเลือด
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ กระตุ้นผ่าน β2-receptor ทำให้หลอดเลือดที่ไปเลี้ยงกล้ามเนื้อลายขยาย ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อหลอดลม (Bronchodilation)
ผลกระตุ้นหัวใจ กระตุ้นเพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบของกล้ามเนื้อหัวใจ
ระบบไหลเวียนเลือด กระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดให้หดตัว (vasoconstriction) ผ่าน α1 receptor
ผลต่อเมตาบอลิซึม ผลต่อตับ เพิ่มการสลาย glycogen และสร้างglucose จากlipid
เกิดจากการออกฤทธิ์ต่อ α และ β-receptor
ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ (Endocrine effect) ตับอ่อนลดการหลั่ง insulin ผ่าน α2-receptor เพิ่มการหลั่ง glicagon ทำให้น้ำตาลในเลือดสูง
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ตื่นตัวและลดความอยากอาหาร
ผลต่อตา (Eye effect) กระตุ้น α receptor ที่ radial muscle ของม่านตา ทำให้กล้ามเนื้อหดตัว
Beta-adrenergic agonist
β2 adrenergic agonist
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น
บรรเทาอาการจับหืดเฉียบพลันหรือCOPD
ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว
ในผู้ป่วยโรคหัวใจอยู่แล้วจะมีความเสี่ยงมากขึ้น
ใจสั่น อาการสั่น กระวนกระวาย วิตกังวล
β3 adrenergic agonist
Mirabegron เป็นยาออกฤทธิ์จำเพาะ α3 receptor
ทำให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัว
ใช้ในการรักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้
Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist
Ephedrine & pseudoephedrine
Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้ว
pseudoephedrine เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท
Amphetamine
เป็นยาเสพติดให้โทษประเภทที่1
ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความรุนแรงสูง
ออกฤทธิ์ทั้งโดยตรงและทางอ้อม
ยามีผลเพิ่มความดันโลหิต
ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์ (Adrenoceptor blocking drugs)
α-adrenergic agonist
Prazosin,Doxazosin
ยาที่มีใช้ในปัจจุบัน คือ selective α-antagonist
อาการข้างเคียงและความเป็นพิเศษ
ความดันโลหิตต่ำในขณะเปลี่ยนอริยาบถ มักพบบ่อยจากการใช้ยาในระยะแรกๆ
ออกฤทธิ์จำเพาะต่อ α-receptorที่อยู่ภายในเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบ
β-adrenergic agonist
Non-selective β-blocker
ประโยชน์ในการรักษา
ลดอาการใจสั่น
ลดอาการตื่นเต้นได้ง่ายทำให้เกิดภาวะสงบ
ใช้รักษาความดันโลหิตสูง โดยใช้ร่วมกับนาขับปัสสาวะหรือยาขยายหลอดเลือด
รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ
Propranolol
ถูกดูดซึมได้ดีมาก
มี first-pass metabolismสูง
ยับยั้งทั้ง β1และ β2 receptor
Selective β-blocker
MetoprololและAtenolol
ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจช้ากว่า45 ครั้ง/นาที
อาการข้างเคียงและความเป็นพิเศษ
ทำให้หัวใจเต้นช้า
ทำให้หลอดลมตีบแคบ
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
ระบบประสาท อาจพบอาการ ปวดศีรษะ วิงเวียน นอนไม่หลับ เหนื่อยล้า
ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูง
ยาต้านมัสคารินิค (Antimuscarinic Drugs)
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบตา
ทำให้ม่านตาขยายควบคุมเลนส์ให้มองภาพชัดไม่ได้
ทำให้ความดันสูงในลูกตาสูง
เป็นอันตรายต่อต้อหิน
มีผลทำให้ตาแห้ง
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบ iris sphincter และ cilliary muscle ไม่สามมารถหดตัวใด้
กล้ามเนื้อเรียบอื่นๆ
ลดความตึงตัวและความแรงในการบีบตัวของท่อปัสสาวะและกระเพาะปัสสาวะ
ระบบทางเดินหายใจ
มีฤทธิ์ขยายหลอดลม
ยับยั้งการหลั่งของสารคัดหลังที่จมูก ปาก คอและหลอดลมได้
ต่อมเหงื่อ
atropine ทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลง
อุณหภูมิในร่างกายสูงจึงเกิดไข้
Atropine fever
ร่างกายไม่สามารถระบายความร้อนทางเหงื่อได้
ระบบทางเดินอาหาร
ปิดกั้นmuscerinic receptors ทำให้parasympathetic tone ที่ระบบทางเดินอาหารลดลง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด
ทำให้หัวใจเต้นเร็ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้เป็นยาเตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัด
ใช้เป็นยารักษาโรคพาร์กินสัน
ใช้เป็นยาขยายหลอดลม
ยาสูดพ่นเข้าทางเดินหายใจโดยตรง ในผู้ป่วย COPDหรือหืด
รักษาภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต
ใช่ทางจักษุแพทย์ ทำให้รูม่านตาขยาย
ใช้เป็นยาป้องกันและรักษาอาการเมารถ เมาคลื่น
ใช้รักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป ที่มีสาเหตุจากกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
ใช้เป็นยาต้านพิษ
Antisecretory รักษาโรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
กลไกการออกฤทธิ์
ยามีผลลดparasympathetic tone ในร่างกาย
แย่งที่จับAchในการจับMuscerinic receptor แบบแข่งขัน