Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
บทที่ 2 ระบบประสาทอัติโนมัติ, นายศราวุฒิ เป็งมูล 6201210155 เลขที่ 11…
บทที่ 2 ระบบประสาทอัติโนมัติ
ระบบประสาทอัตโนมัติ
การทำงานของระบบประสาทอัตโนมัติ
ระบบประสาทซิมพาเทติก
ทำงานเพื่อให้สามารถ“ ต่อสู้หรือถอยหนี” (Fight or Fight)
เพิ่มการใช้พลังงานทำให้หัวใจเต้นเร็วเพิ่ม cardiac output หลอดลมขยาย
ระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
เปรียบเสมือนการชะลอหรือห้ามระบบ
เพื่อให้พักผ่อนหรือย่อยอาหาร
ลดอัตราการเต้นของหัวใจหลอดลมตีบแคบลง
สารสื่อประสาท (neurotransmitter) และตัวรับ (Receptor)
1.สารสื่อประสาทในระบบประสาทซิมพาเทติกเรียกว่า Adrenergic agents
Noradrenaline (NE) และจับกับตัวรับเฉพาะที่เรียกว่า Adrenergic receptor มีชนิด Alpha (α) และ Beta (β)
2.สารสื่อประสาทในระบบประสาทพาราซิมพาเทติกเรียกว่า Cholinergic agents
Acetylcholine (ACh) และจับกับตัวรับเฉพาะที่เรียกว่า Cholinergic receptor มีทั้งชนิด (Muscarinic (M) และ Nicotinic receptors (N)
3.สารสื่อระบบประสาทในระบบโซมาติก
จะมีเส้นประสาทที่ไปยังกล้ามเนื้อลายซึ่งหลั่ง Ach ออกฤทธิ์ที่ Nicotinic receptors กล้ามเนื้อลาย
การแบ่งประเภทของ Adrenergic receptors
α1
พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดทางเดินปัสสาวะและมดลูกทำให้เกิดตอบสนองแบบหดตัว
α2
พบที่ปลายประสาทซิมพาเทติกที่เนื้อเยื่อต่าง ๆ
β 1
พบที่หัวใจเมื่อถูกกระตุ้นจะเพิ่มแรงบีบตัวอัตราการเต้นของหัวใจ
β 2
พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหลอดลมทางเดินปัสสาวะและมดลูก
β3
พบที่เซลล์ไขมันเมื่อมีการกระตุ้นทำให้เกิดการสลายไขมัน
การแบ่งประเภทของ Cholinergic receptor
Nicotinic receptor
พบที่ปมประสาท
Muscarinic receptor
M1
พบที่สมอง Peripheral neuron และ Gastric parietal
เมื่อมีการกระตุ้นทำให้เกิดการตอบสนองแบบ Excitation
M2
พบที่หัวใจและบางส่วนของ Peripheral neuron
กระตุ้นทำให้เกิดการตอบสนองแบบยับยั้งเช่นหัวใจเต้นช้ายับยั้งการหลั่ง Ach ออกจากปลายประสาทซิมพาเทติก
M3
พบได้ตามต่อมมีท่อต่าง ๆ กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารทางเดินหายใจ
กระตุ้นทำให้เกิดการตอบสนองแบบ Excitation เช่น มีการหลั่งของต่อมมีท่อมากขึ้นทำให้กล้ามเนื้อเรียบหดตัว
M4
พบที่ระบบประสาท
กระตุ้นทำให้เสริมการหลั่งของ Dopamine
M5
พบที่ Dopamine neuron
กระตุ้นทำให้เสริมการหลั่งของ Dopamine ผลโดยตรงของการกระตุ้นระบบประสาทอัตโนมัติต่อเนื้อเยื่อของบางอวัยวะ
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัติโนมัติ
1. ยาโคลิเนอร์จิก (Cholinergic Drugs)
เป็นกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์คล้ายกับการกระตุ้นระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
1.1 Cholinergic agonist
Acetylcholine (Ach) และสารสังเคราะห์ choline ester
Ach จัดเป็นยาต้นแบบของยากลุ่มนี้ แต่ไม่สามารถนำมาใช้ในการรักษาเนื่องจากฤทธิ์กระจายมากและออกฤทธิ์สั้นเนื่องจากยาถูกทำลายอย่างรวดเร็วด้วย AChE จึงเกิดการสังเคราะห์ Choline ester อื่น ๆ มาใช้ เช่น Carbachol และ Bethanechol
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์กระตุ้นที่ Muscarinic และ Nicotinic receptor
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
1.ระบบไหลเวียนเลือดสาร Muscarinic agonist มีผลโดยตรงทำให้ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลายทำให้หลอดเลือดขยายตัว
ระบบหายใจทำให้กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัวต่อมในหลอดลมหลั่งสารคัดหลั่งเพิ่มขึ้นถ้าการกระตุ้นมีมากจะเกิดอาการคล้ายหืด (asthma)
3. ระบบทางเดินปัสสาวะทำให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะหดตัว
(detrusor muscle) เพิ่มความดันกระเพาะปัสสาวะเพิ่มการบีบตัวของท่อปัสสาวะและการคลายตัวของกล้ามเนื้อหูรูด (Sphincter) และ trigone ของกระเพาะปัสสาวะ
4. ระบบทางเดินอาหารเพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่
งคือน้ำลายและกรดในกระเพาะอาหารต่อมในตับอ่อนและลำไส้เล็ก
5. ฤทธิ์ต่อตาทำให้ม่านตาหรี่
(miosis) เป็นผลจากการหดตัวของกล้ามเนื้อ sphincter muscle ของ iris ลดความดันในเบ้าตา
6. ระบบประสาทส่วนกลางสารมีฤทธิ์กระตุ้นสมองส่วน cortex
มีบทบาทเกี่ยวกับการรับรู้ (cognitive function) การเคลื่อนไหว (motor Control) ความอยากอาหาร (appetite) ความปวด (nociception)
การนำไปใช้ทางคลินิก
1. ใช้รักษาระบบทางเดินปัสสาวะ
Bethanechot ใช้รักษาอาการปัสสาวะไม่ออกจากหัตถการผ่าตัดจากการคลอดบุตรหรือโรคเกี่ยวกับกระเพาะปัสสาวะไม่ทำงาน
2. ใช้รักษาต้อหิน
(glaucoma) ยา Pilocarpine ชนิดหยอดใช้ในการรักษาต้อหินเฉียบพลันโดยยามีฤทธิ์กระตุ้นให้ม่านตาหรี่ลดความดันในลูกตา
3. ใช้รักษาอาการท้องอืด
ไม่ถ่าย เช่น โรคกรดไหลย้อน (gastroesophageal reflux)
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ผลของยาเกิดจากการกระตุ้น muscarinic receptor โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาที่มีผลทั่วร่างกาย (Systemic)
Bethanechol, Pilocarpine ชนิดเม็ด
มึนเวียนศีรษะ (dizziness)
มีน้ำลาย น้ำมูก น้ำตาไหล เหงื่อออก
ข้อห้ามใช้
ผู้เป็นโรคหืด (Asthma) หรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) เนื่องจากจะทำให้หลอดลมหดตัว
โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ (Peptic ulcer) เนื่องจากยากระตุ้นการหลั่งกรดและน้ำย่อยมากขึ้น
ผู้ป่วยลำไส้อุดตันนิ่วทางเดินปัสสาวะเนื่องจากการกระตุ้นการบีบตัวจะก่ออันตรายได้
1.2 Anticholinesterase agent
กลไกการออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Acetylcholinesterase (AChE) หรือ Cholinesterase (Ch) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำลาย Ach ผลทำให้ Ach ไม่ถูกทำลาย Ach จึงไปกระตุ้น cholinergic receptorsอย่างมากทั้ง central และ peripheral nervous Systern การจับกับเอนไซม์ถ้าเป็นชั่วคราวจัดอยู่ในกลุ่ม“ reversible”
edrophonium
neostigrine
pyridostigmine
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อ muscarinic receptor
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบและต่อมของกระเพาะอาหารและทางเดินอาหารทางเดินปัสสาวะทางเดินหายใจตา
ผลต่อ nicotinic receptor
ผลต่อกล้ามเนื้อลายการบีบตัวของใยกล้ามเนื้อทำให้กล้ามเนื้อมีอาการสั่นพลิ้ว
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในการรักษาอาการลำไส้กระเพาะปัสสาวะไม่บีบตัวได้แก่ ยา Neostigmine
ใช้ในการรักษาโรค Myasthenia gravis (MS) Pyridostigmine (Mestinon)
ใช้ในการยุติฤทธิ์ของยาคลายกล้ามเนื้อกลุ่มที่เป็น competitive antagonist เพื่อให้ผู้ป่วยกลับหายใจได้ปกติเร็วขึ้นหลังการผ่าตัด ได้แก่ Neostigmine และ Pyridostigmine
รักษา Alzheimer's disease ยาช่วยปรับปรุงด้านความจำความเข้าใจ (Cognitive) ทำให้สมองเสื่อมช้าลง เช่น donepezil, galantamine และ rivastigmine
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
organophosphate
หรือยาฆ่าแมลงเป็นยาที่จับกับเอนไซม์อย่างถาวร (irreversible) เมื่อได้รับสารนี้จะเกิดอาการพิษ
การรักษาโดยให้ยาต้านพิษ
ได้แก่ Atropine และ praidoxime (2-PAM) เพื่อยับยั้ง Muscarinic effect
2.ยาต้านมัสคารินิค (Antimuscarinic Drugs)
กลไกการออกฤทธิ์
Atropine เป็น muscarinic antagonists ออกฤทธิ์แย่งที่กับ Ach ในการจับ Muscarinic receptors แบบแข่งขัน (Competitive inhibition) ทำให้ยามีผลลด parasympathetic tone ในร่างกายส่วนของร่างกายที่ตอบสนองต่อฤทธิ์ยาได้ไว
คือ ต่อมมีท่อต่าง ๆ เช่นต่อมเหงื่อต่อมน้ำลายและต่อมสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
1. ระบบตาทำให้กล้ามเนื้อเรียบ
iris Sphincter และ ciliary muscle ไม่สามารถหดตัวได้จึงทำให้ม่านตาขยาย (mydriasis) ไม่สามารถควบคุมเลนส์ให้มองภาพได้ชัด (oss of accommodation)
2. ระบบทางเดินอาหาร
การปิดกั้น muscarinic receptors ทำให้parasympathetic tone ที่ระบบทางเดินอาหารลดลง ดังนั้นจึงลดการบีบตัวของหลอดอาหารไปจนถึงลำไส้ใหญ่เป็นการลดทั้งความแรงและลดการขับเคลื่อนของกระเพาะอาหารและลำไส้
3. ระบบทางเดินหายใจมีฤทธิ์ขยายหลอดลม
(bronchoditation) ยับยั้งการหลั่งของสารคัดหลั่ง (secretion) ที่จมูกปากคอและหลอดลมได้
4. กล้ามเนื้อเรียบอื่น ๆ
ลดความตึงตัวและความแรงในการบีบตัวของท่อปัสสาวะและกระเพาะปัสสาวะทำให้ปัสสาวะลำบากโดยเฉพาะผู้สูงอายุรวมถึงกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก
5. ต่อมเหงื่อ
atropine ทำให้ร่างกายขับเหงื่อได้น้อยลงส่งผลให้ร่างกายไม่สามารถระบายความร้อนออกทางเหงื่อได้อุณหภูมิของร่างกายจึงสูงเกิดไข้เรียกว่า Atropine fever
6. ระบบหัวใจและหลอดเลือด
ผลทำให้หัวใจเต้นเร็ว (tachycardia) เนื่องจากการลด parasympathetic tone ที่หัวใจนอกจากนี้ atropine ยังมีฤทธิ์โดยตรงทำให้หลอดเลือดขยายตัวโดยเฉพาะหลอดเลือดใต้ผิวหนังทำให้บริเวณผิวหนังร้อนหรือแดงรู้สึกวูบวาบตามตัว
เรียกว่า Atropine flush
การนำไปใช้ทางคลินิก
Antisecretory รักษาโรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้
ใช้เป็น Antispasmodics ยาลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในช่องท้องกระเพาะอาหารและลำไส้หรือมดลูกได้แก่ Hyoscine-N-butyl bromide (Buscopan®)
ใช้รักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวมากเกินไป (overactive bladder)
ใช้ทางจักษุแพทย์ทำให้รูม่านตาขยาย (mydriasis) จึงใช้เป็นยาหยอดขยายม่านตาก่อนการตรวจตา เช่น atropine, homatropine และ tropicamide
ใช้เป็นยาขยายหลอดลม (bronchodilators)
เช่นยา Ipratropium bromide (Beroduate)
ใช้เป็นยาเตรียมผู้ป่วยก่อนการผ่าตัด (anesthetic premedication) Atropine ยับยั้งการหลั่งกรดน้ำย่อยน้ำลายและสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ
ใช้เป็นยารักษาโรคพาร์กินสันรักษากลุ่มอาการที่เรียกว่า extrapyramidal Syndrome
รักษาภาวะล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิต Atropine ทำให้หัวใจเต้นช้าลงเล็กน้อยในระยะแรกเมื่อใช้ในขนาดสูงหัวใจจะเต้นเร็วขึ้นใช้ในผู้ป่วยที่หัวใจเต้นช้ากว่าปกติ (bradycardia)
ใช้เป็นยาป้องกันและรักษาอาการเมารถเมาคลื่น (antimotion-sickness) ซึ่งเกิดจากความผิดปกติในหูชั้นในที่ควบคุมและรักษาภาวะสมดุลของการทรงตัวยาปิดกั้น M1 receptors ที่ vestibular nuclei ช่วยลดอาการคลื่นไส้อาเจียนและวิงเวียนยาที่ใช้ ได้แก่ scopolamine ในรูปแผ่นแปะ (transdermal patch) เนื่องจากยามีฤทธิ์สั้น
ใช้เป็นยาต้านพิษ (Antidote) ที่เกิดจาก organophosphate ยาที่ใช้ ได้แก่ Atropine
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
เกิดจากฤทธิ์ anticholinergic อาการรุนแรงมากน้อยขึ้นกับขนาดยาที่ใช้อาการที่พบ
ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่ามัว ใจสั่น ร้อนวูบวาบ ทางผิวหนัง ท้องผูก ปัสสาวะลำบาก
3. ยากระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก
(Adrenergic drugs)
เป็นสารซึ่งทำให้เกิดการกระตุ้นของประสาทซิมพาเทติกหรือเรียกว่า
“Sympathomimetics”
1. กลุ่ม Catecholamines
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลต่อเมแทบอลิซึมผลต่อตับเพิ่มการสลาย glycogen และสร้าง glucose จาก tipid และโปรตีนผ่าน G1, B2 receptor เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มการสลายเนื้อเยื่อไขมันผ่าน 82-83 receptor เพิ่ม free fatty acid
ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ (Endocrine effect) ตับอ่อนลดการหลั่ง insulin ผ่าน α2 receptor เพิ่มการหลั่ง glucagon ทำให้น้ำตาลในเลือดสูง
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลางทำให้ตื่นตัวและลดความอยากอาหาร
ผลกระตุ้นหัวใจกระตุ้นเพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบของกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มความเร็วในการส่งสัญญานไฟฟ้าที่ AV node โดยผ่าน β1-receptor
ผลต่อกล้ามเนื้อเรียบการกระตุ้นผ่าน β2-receptor ทำให้หลอดเลือดที่ไปเลี้ยงกล้ามเนื้อลายขยายทำให้
เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อหลอดลม(Bronchoditation) ทางเดินอาหารและกล้ามเนื้อมดลูก
ผลต่อตา (Eye effect) การกระตุ้น α receptor ที่ radial muscle ของม่านตาทำให้กล้ามเนื้อหดตัวมีผลให้รูม่านตาขยายผลต่อ
β receptor ทำให้เพิ่มการสร้างน้ำลูกตา
ระบบไหลเวียนเลือดการกระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดให้หดตัว
ยากลุ่ม Catecholamines
1.1 Epinephrine (Adrenaline)
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นสาร agonist ออกฤทธิ์กระตุ้นได้ทั้ง α (α1 และ α2) และ β (β1 และ β2) receptor ถูกทำลายอย่างรวดเร็วโดย MAO และ COMT ดังนั้นให้โดยการรับประทานไม่ได้
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ระบบไหลเวียนโลหิตมีฤทธิ์แรงที่ในการบีบหลอดเลือดและกระตุ้นหัวใจเนื่องจากยามีฤทธิ์กระตุ้นกล้ามเนื้อหัวใจโดยตรงเพิ่มทั้งอัตราการเต้นและแรงบีบตัวของหัวใจมีผลเพิ่มความดันโลหิต
ระบบทางเดินอาหารมีผลทำให้กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารคลายตัวกล้ามเนื้อหูรูดบีบตัว
ระบบหายใจทำให้กล้ามเนื้อทางเดินหายใจคลายตัวหลอดลมขยายตัว
ผลต่อเมตาบอลิซึมภายในร่างกายทำให้กลูโคสและ Lactose ในเลือดสูง
ยาเข้าสู่สมองได้น้อยจึงไม่มีฤทธิ์กระตุ้นสมอง
การนำไปใช้ทางคลินิก
ภาวะหัวใจหยุดเต้น (cardiac arrest) เนื่องจากสาเหตุต่าง ๆ
Heart block
Ventricular fibrillation
ภาวะแอนาabแล็กซิส (anaphylaxis)
เป็นปฏิกิริยาภูมิแพ้รุนแรงอย่างเฉียบพลันที่เกิดจากการแพ้ยาแพ้สารต่าง ๆ ยาลดอาการหดเกร็งของหลอดลม (Bronchospasm)
ใช้เพื่อห้ามเลือด (Topical hemostasis) ประคบเฉพาะที่บริเวณเยื่อเมือกลดอาการเลือดออก
ใช้ผสมยาชาเฉพาะที่ใช้ใน spinal block เพื่อช่วยให้ออกฤทธิ์นานขึ้นลดการแพร่กระจายของยาชาออกไป
1.2 Norepinephrine
ออกฤทธิ์เช่นเดียวกับ epinephrine
ประโยชน์ทางคลินิก
รักษาความดันโลหิตต่ำรุนแรง
เนื่องจากการทำงานประสาทซิมพาเทติกล้มเหลวเช่น ภาวะช็อกจากการติดเชื้อในกระแสโลหิต (septic shock) เนื่องจากยาออกฤทธิ์ที่หลอดเลือดเป็นหลัก
1.3 Dopamine
เป็น Neurotransmitter ในสมองเมื่อถูกเมตาโบไลท์จะได้ norepinephrine และ epinephrine ยาออกฤทธิ์ต่อ receptors
1) DA ในขนาดต่ำ (renal dose) กระตุ้น D1- receptors ทำให้เกิด vasodilation ของหลอดเลือดในไตและหลอดเลือดในหัวใจ
2) DA ขนาดปานกลางกระตุ้น β1 receptor เพิ่มแรงบีบตัวของหัวใจเพิ่มอัตราการเต้นหัวใจเพียงเล็กน้อย
3) DA ในขนาดสูงกระตุ้น α1 receptor ทำให้เกิดหลอดเลือดหดตัว
1.4 Dobutamine
เป็นสารสังเคราะห์มีโครงสร้างคล้าย DA มีฤทธิ์ α1 และ β agonist ออกฤทธิ์กระตุ้น β1 receptor ฤทธิ์ต่อ α-receptor มีน้อย
แต่ Dobutamine ไม่มีผลต่อ D1 receptors ที่ไตและ Dobutamine มีฤทธิ์โดยรวมทำให้หลอดเลือดขยายตัว
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
- ระบบประสาท
: วิตกกังวลปวดศีรษะอาการสั่นอาจเกิด cerebral hemorrhage
- ระบบไหลเวียน:
หัวใจเต้นผิดจังหวะปอดบวมน้ำเจ็บหน้าอก (ความเสี่ยงจะเพิ่มมากขึ้นในผู้ป่วย hyperthyroidism)
- Tissue necrosis
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Norepinephrine ถ้าฉีดเข้าหลอดเลือดดำรั่วไปเนื้อเยื่อรอบ ๆ จะเกิด vasoconstriction อย่างมากจนเนื้อตายได้
2.Alpha-adrenergic agonist
2.1 Alpha-1 agonist
มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่
a1-adrenergic receptor
2.1.1 Phenylephrine
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหดตัวเพิ่มแรงต้านในหลอดเลือดและเพิ่มความดันโลหิต
ใช้เป็นยาบรรเทาอาการคัดจมูก
2.1.2 Midocrine
ทำให้หลอดเลือดหดตัวส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่มออกฤทธิ์นาน 3-4 ชม.
ใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการ postural hypotension
2.2 Alpha-2 agonist
ยามีฤทธิ์เป็น α2-agonist มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงที่ α2-adrenergic receptor
Clonidine
ออกฤทธิ์กระตุ้น α2- receptor ที่สมองและหลอดเลือดสามารถผ่านสมอง
ใช้เป็นยาลดความดันโลหิตมีชนิดรับประทานและแผ่นแปะผิวหนังทำให้ลดการหดตัวของหลอดเลือดลดความต้านทานของหลอดเลือด
ประโชน์ทางคลินิก
ใช้รักษาความดันโลหิตสูงเป็นยาที่เลือกใช้ในสตรีตั้งครรภ์รักษาอาการขาดเหล้า
รักษาอาการร้อนวูบวาบในสตรีวัยหมดประจำเดือน
ผลข้างเคียง
ทำให้ง่วงซึมเศร้า
ท้องผูก เบื่ออาหาร
ถ้าหยุดยาเร็วอาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูงเฉียบพลัน
3. Beta-adrenergic agonist
3.1 β2 adrenergic agonist
1) ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์สั้น (Short-Acting Beta Agonists, SABAs)
Salbutamol (Ventolin) & Terbutaline
ยาจำเพาะต่อ β2-receptor ทำให้กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมคลายตัวใช้รักษาอาการหลอดลมหดเกร็งเฉียบพลัน (Acute bronchospasm) และเพื่อขยายหลอดลม
2) ยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์ยาว (Long-acting beta agonists, CABAs)
Satmeterol & formoterol
เป็นยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานกว่า 12 ชั่วโมงเพื่อให้รูปแบบยาพ่นช่วยบรรเทาอาการหด Salimeterol มี onset ช้าใช้เวลาหลายชั่วโมงใน
ขณะที่ fortmoterol ออกฤทธิ์เร็วกว่าจึงสามารถใช้รักษาทั้งระยะเฉียบพลันและระยะยาวใช้ในโรคหืดและ COPD และป้องกันอาการเมื่อออกกำลังกาย
3.2 β3 adrenergic agonist Mirabegron
เป็นยาออกฤทธิ์จำเพาะต่อ β3-receptor มีผลให้กล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะคลายตัวใช้ในการรักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่ได้ (Overactive bladder)
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
เกิดจากการกระตุ้น B receptor ในผู้ป่วยโรคหัวใจอยู่แล้วจะมีความเสี่ยงมากขึ้น
ใจสั่น
กระวนกระวายวิตกกังวล
กลั้นปัสสาวะไม่ได้
4. Indirect-acting and mixed-type adrenergic agonist
4.1 Ephedrine & pseudoephedrine
ยา Ephedrine ไม่ได้ใช้ทางคลินิกแล้วส่วน pseudoephedrine เป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทมีใช้อย่าง จำกัด
4.2 Amphetamine
เป็นยาเสพติดให้โทษประเภทที่ 1 ออกฤทธิ์กระตุ้นประสาทส่วนกลางที่มีความแรงสูงออกฤทธิ์โดยตรง และทางอ้อม
ยามีผลเพิ่มความดันโลหิตและในขนาดสูงมีผลทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะผลเด่นชัดต่อระบบประสาท
ประโยชน์ทางคลินิก
ภาวะหัวใจหยุดเต้น Epinephrine ใช้ในภาวะหัวใจหยุดเต้นมีผลเพิ่มความดันโลหิต
Asthma & COPD ใช้เป็นยาขยายหลอดลมยา
Glaucoma ยากลุ่ม G2-agonist ช่วยลดความดันในลูกตาโดยลดการผลิตน้ำในลูกตา
ลดการคั่งการบวมของเนื้อเยื่อในจมูก
4. ยาปิดกั้นอะดรีเนอร์จิครีเซพเตอร์ (Adrenoceptor blocking drugs)
1. α-adrenergic antagonists
Prazosin, Doxazosin
ยาที่มีใช้ในปัจจุบันคือ selective α1-antagonist ออกฤทธิ์จำเพาะต่อ a1-receptor ที่อยู่ภายในเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบที่ผนังหลอดเลือดที่หัวใจและที่ต่อมลูกหมาก
ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบลดความต้านทานของหลอดเลือดแดงผนังหลอดเลือดขยายทำให้ลดความดันโลหิตได้ดีและรวดเร็ว
2. β-adrenergic antagonists (β-blocker)
2.1 Non-selective β-blocker
Propranolol
จัดเป็นยาต้นแบบของ β-blocker ยับยั้งทั้ง β1 และ β2 receptor ถูกดูดซึมได้ดีมาก แต่มี first-pass metabolism สูง
ประโยชน์ในการรักษา
ใช้รักษาความดันโลหิตสูงโดยใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ
ลดอาการใจสั่นและมือสั่นในผู้ป่วยที่ต่อมไทรอยด์ทำงานมากกว่าปกติ
ลดอาการตื่นเต้นได้ง่ายทำให้ เกิดภาวะสงบ
รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะ (supraventricular และ ventricular arrhythmias)
2.2 Selective B-blocker
Metoprolol และ Atenolol
เป็น Selective β1-blocker
ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูงหัวใจเต้นผิดจังหวะเจ็บหน้าอกและเป็นยาสำคัญใช้เพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวจากกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
อาการข้างเคียงและความเป็นพิษ
ระบบหายใจจากการปิดกั้นตัวรับ β2 อาจทำให้หลอดลมตีบแคบ
หัวใจเต้นผิดจังหวะแม้ว่ายากลุ่มนี้จะรักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะเมื่อหยุดยาอย่างกะทันหัน
ยากลุ่มนี้มีผลกับระบบต่อมไร้ท่อและกระบวนการเมแทบอลิซึมจึงอาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
นายศราวุฒิ เป็งมูล 6201210155 เลขที่ 11 Section B วิชา SN 201
:
💊
💊
💊
💊