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Antagonistas beta adrenérgicos :!!: - Coggle Diagram
Antagonistas beta adrenérgicos
:!!:
REPRESENTANTES :check:
Propranolol, alprenolol, oxprenolol
Não seletivos entre receptores β1 e β2 -adrenérgicos.
Atenolol e nebivolol.
Seletivos para β1, sem atividade agonista.
Practolol
Seletivo para receptores β1, mas retirado do mercado devido à sua toxicidade.
Oxprenolol e alprenolol
Não seletivos e com considerável atividade agonista parcial.
Propranolol
Antagonista muito mais potente e puro, que bloqueia igualmente os receptores β1 e β2.
Carvedilol
Antagonista β não seletivo que apresenta, adicionalmente, atividade bloqueadora sobre receptores α1.
Nebivolol
Antagonista β1 seletivo que, além disso, causa vasodilatação por indução da produção de óxido nítrico pelo endotélio
EFEITOS COLATERAIS
Broncoconstrição
Em pacientes asmáticos, o efeito pode ameaçar a vida. É também importante em pacientes com outros tipos de doença pulmonar obstrutiva (ex., bronquite crônica, enfisema). Colocou-se a hipótese de utilizar os antagonistas dos receptores β no tratamento de pacientes com asma estável.
Depressão cardíaca
Pode ocorrer, levando a sinais de insuficiência cardíaca, particularmente em idosos. Pacientes insuficientes tratados com βbloqueadores, frequentemente pioram nas primeiras semanas antes que o efeito benéfico se manifeste.
Bradicardia
A bradicardia sinusal pode evoluir e provocar bloqueio cardíaco fatal e pode ocorrer em pacientes com doença coronariana, particularmente se estiverem sendo tratados com fármacos antiarrítmicos que comprometem a condução cardíaca.
Hipoglicemia
A resposta simpática à hipoglicemia produz sintomas (especialmente taquicardia) que alertam os pacientes da necessidade urgente de carboidratos. Os β-bloqueadores reduzem esses sintomas, de modo que a hipoglicemia incipiente tem mais probabilidade de não ser percebida pelo paciente.
Fadiga
Decorrente da redução do débito cardíaco e da diminuição da perfusão muscular durante o exercício. Queixa frequente dos pacientes que usam fármacos β-bloqueadores.
Extremidades frias
Devido à perda da vasodilatação mediada pelos receptores β nos vasos cutâneos. É menos provável que os fármacos β1 seletivos produzam esse efeito.
Pesadelos
Insônia
Depressão
Ação anti-hipertensiva
MECANISMOS DE AÇÃO
Receptores β1
Aumento do débito cardíaco, por aumento da frequência cardíaca e do volume ejetado em cada batimento e aumento da contração.
Receptores β2
Dilatação dos vasos sanguíneos e dos brônquios, relaxamento visceral, graças a sua grande presença em músculos lisos, glicogenólise e gliconeogênese no fígado.
Receptores β3
Aumento da termogênese e da lipólise e efeitos metabólicos.
INDICAÇÕES DE CADA GERAÇÃO
Propanolol, nadolol, timolol
Tratamento de Angina, HAS, Arritmias, tremores da ansiedade, glaucoma, prevenção enxaqueca.
Atenolol, metoprolol
Tratamento de HAS, angina, arritmias.
Carvedilol, labetalol
Tratamento de HAS, insuficiência cardíaca.
Reserpina
Tratamento de Antihipertensivo
Carbidopa
Tratamento do parkinsonismo
Metildopa
Tratamento da hipertensão durante a gravidez.
Droxidopa
Tratamento de estados hipotensivos.