Antagonistas β-Adrenérgicos
Segunda Geração
Primeira geração
Não-seletivo
Propranolol
Nadolol e Timolol
Terceira Geração
bloqueia receptores β1 e β2 com a mesma afinidade
Ações
Sistema cardiovascular
Vasoconstrição periférica
Broncoconstrição
Distúrbios no metabolismo da glicose
efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos
diminui o débito cardíaco
diminuição da pressão arterial ➡ vasoconstrição periférica reflexa ➡ redução do fluxo de sangue na periferia
β1
β2
contração da musculatura lisa bronquilar
β2
diminui a glicogenólise e a secreção de glucagon
Usos terapêuticos
Hipertensão
redução do débito cardíaco
inibição da liberação de renina pelos rins
diminuição na resistência periférica total
redução do efluxo simpático do SNC
Angina de peito
diminui o oxigênio exigido pelo coração
Infarto do miocárdio
efeito protetor no miocárdio
bloqueio das ações de catecolaminas circulantes
Enxaqueca
lipofílico (acesso ao SNC)
Hipertiroidismo
diminui a ampla estimulação simpática
Efeitos adversos
Broncoconstrição
bloqueio dos receptores β2
contraindicado em pacientes com DPOC ou asma
Arritmias
interrupção abrupta
Comprometimento sexual
Distúrbios no metabolismo
hipoglicemia de jejum
Efeitos no SNC
"maqueia" sintomas de hipoglicemia
aumento de triglicerídeos
redução de lipoproteína de alta densidade
depressão
tonturas
letargia
perda de memória de curta duração
sonhos intensos/pesadelos
distúrbios visuais
bloqueiam os adrenoceptores β1 e β2
mais potentes do que o propranolol
nadolol ➡ ação muito longa
timolol ➡ reduz a produção de humor aquoso
Tratamento de glaucoma
diminuição da secreção do humor aquoso pelo corpo ciliar ➡ diminui a pressão intraglobular no glaucoma
Efeitos adversos
irritação ocular
contraindicado para pacientes com asma, DPOC e insuficiência cardíaca congestiva
uso tópico
Não-seletivo
Carvedilol e Labetalol
redução do débito cardíaco (β1)
ações α1-bloqueadoras ➡ vasodilatação periférica ➡ redução da pressão arterial
carvedilol ➡ diminui a peroxidação lipídica e o engrossamento da parede vascular
labetalol - o tratamento de pacientes hipertensos com aumento da resistência vascular periférica indesejável
Usos terapêuticos na hipertensão/insuficiência cardíaca
tratamento de emergências hipertensivas ➡ reduz a pressão arterial rapidamente
contraindicado em pacientes com exacerbação aguda da insuficiência cardíaca
carvedilol - benéfico em pacientes com insuficiência cardíaca crônica estável
bloqueia os efeitos da estimulação simpaticomimética no coração ➡ piora a insuficiência cardíaca com o tempo
Efeitos adversos
hipotensão ortostática (α1)
tonturas (α1)
Atenolol e Metoprolol
β1-seletivo
minimizam a indesejada broncoconstrição (β2)
cardiosseletividade
Ações
cronotropismo e inotropismo reduzidos
redução da pressão arterial na hipertensão
aumento da tolerância ao exercício na angina
baixo efeito na função pulmonar, na resistência periférica e no metabolismo de carboidrato
Usos terapêuticos
manejo da insuficiência cardíaca crônica
pacientes hipertensos com função respiratória comprometida
primeira opção contra a angina crônica estável
Efeitos adversos
hipoglicemia (menos risco)
pouco risco de broncoconstrição (doses terapêuticas)
fadiga
têm menos efeito nos receptores β2 vasculares periféricos
Terceira Geração
β1-seletivo
Carteolol; Carvedilol; Bucindolol; Labetalol
Acebutolol; Atenolol; Bisoprolol; Esmolol; Metoprolol
Nadolol; Pembutolol; Pindolol; Propranolol; Timolol; Sotalol; Levobunolol; Metipranolol
Betaxolol; Celiprolol; Nebivolol
Nebivolol
Betaxolol
libera óxido nítrico das células endoteliais e causa vasodilatação
diminui o débito cardíaco
usado na hipertensão
eficaz para diminuir a pressão intraglobular no glaucoma
diminuem a produção de humor aquoso
Efeitos adversos
irritação ocular
contraindicado em pacientes com asma, DPOC e insuficiência cardíaca congestiva
Acebutolol
antagonista com atividade agonista parcial
β1-antagonista seletivo
ASI ➡ estimula fracamente os receptores β1 e β2
inibe a estimulação pelas catecolaminas endógenas mais potentes
efeito bem diminuído na frequência e no débito cardíaco
minimiza os distúrbios no metabolismo de carboidratos e lipídeos
eficaz em pacientes hipertensos com bradicardia moderada
Pindolol
β-bloqueador não seletivo
antagonista com atividade agonista parcial
ASI ➡ estimula fracamente os receptores β1 e β2
efeitos semelhantes ao acebutolol
Sotalol
bloqueador dos canais de potássio
manutenção do ritmo sinusal normal em pacientes com fibrilação atrial
tratamento de arritmias ventriculares
efeitos adversos típicos dos β-bloqueadores
Levobunolol e Metipranolol
efeito semelhante ao timolol
Bisoprolol
manejo da insuficiência cardíaca crônica
menos efeito nos receptores β2 vasculares periféricos = efeitos adversos mais fracos
Esmolol
meia-vida muito curta
diminui a velocidade de condução AV
formulação intravenosa
tratamento de arritmias agudas
Carteolol
eficaz para diminuir a pressão intraglobular no glaucoma
efeitos semelhantes ao timolol
Bloqueadores dos adrenoceptores β
⬇ ativação de adrenoreceptores β1 no coração
⬇ débito cardíaco
diminuição da pressão arterial
⬇ ativação de adrenoreceptores β1 nos ruins
⬇ renina
⬇ angiotensina II
⬇ resistência periférica
diminuição da pressão arterial
⬇ aldosterona
⬇ retenção de sódio e água
⬇ volume sanguíneo
⬇ débito cardíaco
Contraindicação
doença broncoespástica como asma, bloqueio cardíaco de segundo e terceiro graus e doença vascular periférica grave
Efeitos adversos
Comuns
bradicardia e hipotensão
efeitos adversos no SNC
diminuição a libido e disfunção erétil
Alterações nos padrões lipídicos séricos
não seletivos podem desregular o metabolismo lipídico
Retirada do fármaco
retirada abrupta pode causar angina, infarto do miocárdio e mesmo a morte súbita
Indicação
pacientes hipertensos com doença cardíaca concomitante
Nome: Amanda Loureiro e Gabriela Carvalho