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IMUNOSSUPRESSORES - Coggle Diagram
IMUNOSSUPRESSORES
Classes dos imunossupressores
Inibidores da expressão gênica de citocinas
Fármacos citotóxicos
Inibidores da ação ou produção de IL-2
Anticorpos imunossupressores
INIBIDORES DA EXPRESSÃO GÊNICA DE CITOCINAS
Fármacos (Corticoides):
Metilprednisolona
Prednisolona
Dexametasona
Prednisona
Ação anti-inflamatória e imunossupressora
Indicações
Doenças autoimunes, como: artrite reumatoide, LES, asma e refratária
Rejeição aguda ou crônica de órgãos transplantados
Transplante de órgãos sólidos e medula
Efeitos adversos
Catarata
Infecções
Hipertensão
Osteoporose
Supressão adrenal
INIBIDORES DA PRODUÇÃO OU AÇÃO DA IL-2
Inibidores da produção de IL-2 (Inibidores de Calcineurina)
Fármacos:
CICLOSPORINA
Mecanismo de ação
Diminui a proliferação e diferenciação de células T
Aumenta a produção de TGF-beta
Por inibir a produção de IL-2, bloqueia a ativação de células T
Liga-se ao receptor ciclofilina
Inibe a calcineurina, importante na síntese de IL-2
Suprime a imunidade celular
Farmacocinética
Absorção lenta e incompleta pela via oral
Pico plasmático de 1 a 4 horas, meia-vida de 24 horas
Administração oral ou intravenosa
Absorção oral é retardada quando junta-se a dieta lipídica
Metabolização pelo CYP3A4
Excreção pela bile nas fezes, e pela urina (6%)
50-60 acumula-se no sangue
Indicações
Doenças autoimunes (baixa dose - 7,5mg/kg/d)
Uveíte endógena, artrite rematoide, doença de Crohn, psoríase, asma, diabete tipo I precoce
Doença do enxerto vs hospedeiro pós-transplante de medula óssea
Transplante de rins, fígado e coração
Efeitos adversos
Obs: monitoramento terapêutico essencial
Nefrotoxicidade
Disfunção hepática
Hipertensão, hipercalemia
Hiperglicemia
Infecções virais
Linfoma
Hirsutismo
Neurotoxicidade
Reação anfilática após administração intravenosa
TACROLIMUS
Mecanismo de ação
Não relacionado a Ciclosporina, porém é similar
Complexo Tacrolimus-FKBF inibe a calcineurina
Antibiótico macrolídeo fúngico
Farmacocinética
Administração oral, IV ou tópico
Meia-vida de 9-12 horas na administração IV
Alta afinidade por proteínas plasmáticas
Metabolização hepática
Excreção biliar e urinária (mínima)
Indicações
Prevenção da rejeição ao transplante de fígado e rins, conjunto aos corticoides
Dermatite atópica e psoríase
Transplante de órgãos e medula
Efeitos tóxicos
Hiperglicemia
Hipercalemia
Neurotoxicidade e nefrotoxicidade
Hipertensão
Reação anafilática
Inibidores da ação de IL-2
SIROLIMUS
Antibiótico macrolídeo, derivado de fungo
Mecanismo de ação
Liga-se ao FK-BP e forma um complexo que se liga ao mTOR
mTOR é essencial para a progressão do ciclo celular, reparo de DNA, tradução de proteínas
Bloqueia a progressão de células T
Não bloqueia a produção de IL-2, mas bloqueia a resposta da célula T
Inibe a proliferação de células B e a produção de imunoglobulinas
Farmacocinética
Administração oral ou tópica
Forte ligação de proteínas plasmáticas
Metabolização pela CYP3A4
Excreção fecal
Indicações
Topicamente com ciclo na uveoretinite
Transplante renal e cardíaco
Enxerto de órgãos sólidos
Receptores de medula óssea
Efeitos tóxicos
Leucopenia
Hepatoxicidade
Trombocitopenia
Hipertensão
Hiperlipidemia
CICLOFOSFAMIDA
Imunossupressor e antineoplásico
Efeitos adversos
Alopecia
Cistite hemorrágica.
Depressão da medula óssea
Desordens GIT
Esterilidade
Toxicidade cardíaca
ANTICORPOS
Bloqueiam moléculas na superfície das células T responsáveis por sinalizar as imunoglobulinas
Globulinas antilinfócitos (ALG) e antitimócitos (ATG)
Indicações
Rejeição com resistência ao corticoide
Rejeição ao enxerto
Transplante de medula
Efeitos adversos
Antigenicidade
Leucopenia, trombocitopenia
Infecções virais
Reação anafilática
Imunoglobulina Rho (D).
Basiliximabe
Daclizumabe
Muromonabe-CD3
CITOTÓXICOS
Inibidores da síntese de purinas e pirimidinas (antimetabólitos):
Fármacos:
LEFLUNOMIDA
Imunossupressor antimetabólito
Inibidor da síntese de pirimidinas
Indicação
Artrite reumatoide
Efeitos adversos
Elevação de enzimas hepáticas
Disfunção Renal
Teratogenicidade
Taquicardia
MICOFENOLATO DE MOFETIL
Mecanismo de ação
Inibição da síntese de purinas
Farmacocinética
Via oral, I.V. ou I.M.
Rápida e completamente absorvido por via oral
Alta afinidade por ptns plasmáticas.
Metabolização hepática
Excreção urinária
Indicações
Transplante de órgãos sólidos para rejeição refratária
Transplante de medula óssea com rejeição refratária a corticoide
Artrite reumatoide e desordens dermatológicas autoimunes
AZATIOPRINA
Mecanismo de ação
Inibe a síntese de purinas (proliferação de linfócitos)
Previne a expansão clonal de Linfócitos B
e T
Farmacocinética
Administração oral ou IV
Amplamente distribuída
Excreção urinária
Indicações
Artrite reumatoide
Doença de Crohn
LES
Glomerulonefrite Aguda
Efeitos adversos
Leucopenia, trombocitopenia
Distúrbios GIT
Hepatotoxicidade
Risco aumentado para infecções