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FARMACOLOGIA DOS ANSIOLÍTICOS E HIPNO-SEDATIVOS - Coggle Diagram
FARMACOLOGIA DOS ANSIOLÍTICOS E HIPNO-SEDATIVOS
HIPNÓTICOS/ SEDATIVOS
Barbitúricos
(Induzem ao sono, interferindo nas diferentes fases)
Podem produzir tolerância e dependência física
Dependência fisiológica
Efeitos colaterais:
Semelhante aos do álcool: ansiedade, tremores, pesadelos, insônia, anorexia, naúseas, vômitos, hipotensão postural e convulsões, delírio e febre.
Sonolência
Alterações no humor
Dependência
Agitação
Propriedades Farmacológicas
Deprimem de maneira reversível a atividade de todos os tecidos excitáveis
Efeito sobre a musculatura esquelética, cardíaca ou lisa é muito pequeno.
Causam morte por depressão cardiorrespiratória
Atuam no receptor GABA
Anticonvulsivantes
Dependência e tolerância são observados
Induzem Citocromos P450
Farmacocinética
Administrados por via oral em geral
Alimentos no estômago podem diminuir a velocidade de absorção mas não a biodisponibilidade
São conjugados a albumina plasmática em maior ou menor extensão
São filtrados pelos glomérulos renais em produção direta a concentração de droga livre no plasma.
Via endovenosa para controle de emergências convulsivas pou anestesia geral
Via retal: lactentes
I.M é evitada: pode causar dor e necrose no local de aplicação
Uso terapêutico
Tratamento de estados maníacos agudos, delírios e alguns distúrbios psiconeuróticos (grandes dosagens)
Usado com sucesso para tratamento de hiperbilirrubinemia em neonatos (baixa dose)
FÁRMACOS
FENOBARBITAL
PENTOBARBITAL
TIOPENTAL
Benzodiazepínicos (Reguladores do sono, caracterizando por um maior distanciamento entre a dose facilitadora do sono e a hipnótica, não interferindo nas fases)
Propriedades farmacológicas
Sedativos
Hipnóticos
Ansiolíticos
Relaxantes musculares
Anticonvulsivantes
Depressão
: Alguns estudos teriam demonstrado efeitos antidepressivos do ALPRAZOLAM semelhante aos dos tricíclicos
Transtorno Bipolar
: CLONAZEPAM na mania aguda e como coadjuvante do Lítio
Acatisia:
impossibilidade de ficar parado, inquietação
Catatonia:
pertubação do comportamento posição rígida ou agitação motora sem propósito. Utilização do LORAZEPAM parece melhorar sintomas catatoniformes em pacientes esquizofrénicos
Alcoolismo:
sintomas de abstinência - CLORDIAZEPÓXIDO
Esquizofrenia:
pacientes que não respondem aos antipsicóticos, usam altas doses de bzn, LORAZEPAM I.M. na Catatonia
Mecanismo de ação:
Atuam sobre o neurotransmissor GABA
É o principal neurotransmissor inibitório
O sub-receptor pelo efeito sedativo-hipnótico é o GABA
Farmacocinética
Absorvidos no trato gastrointestinal
Lipossolúveis
Ligam-se as proteínas plasmática
Cruzam a barreira placentária
Secretados no leite materno
SEGUNDO A MEIA-VIDA, SÃO DIVIDIDOS EM:
BZD de ação curta
BZD de ação intermediária
BZD de ação longa
Drogas de meia-vida curta
- Vantagens:
Nenhuma acumulação diurna.
Menor sedação diurna
- Desvantagens:
Tomadas mais frequentes
Síndromes de abstinência mais frequentes e severas
Insônia rebote e amnésia
Efeitos Colaterais
Sedação residual diurna
Comprometimento da memória
Quedas
Depressão respiratória
Insônia rebote
Abuso de medicação
Desenvolvimento de tolerância
Dependência e dificuldade na retirada: recidiva, rebote
Efeitos Adversos
Sonolência
Tontura
Ataxia
Depressão respiratória
Fraqueza, naúsea, vômito, visão borrada e mal-estar epigástricos, reações alérgicas
Amnésia anterógrada
Aumento da agressividade
Agravante da respiração
FÁRMACOS:
CLONAZEPAM
DIAZEPAM
BROMAZEPAM
CLORDIAZEPÓXIDO
LORAZEPAM
Outros ansiolíticos
BUSPIRONA
Início de resposta com 2 semanas
Meia vida curta, necessária 3 tomadas ao dia
Melhor indicado para pacientes com alto potencial de abuso de substâncias
GLUTETIMIDA
MEPROBAMATO
Novos sedativos
ZOLPIDEM
ZALEPLONA
ZOPICLONA
Não são benzodiazepínicos, menor potencial de dependência física. Interferem menos na arquitetura do sono.
Aparentemente seguros
Perfil farmacológico seletivo
Maior especificidade no efeito hipnótico
**
Efeitos colaterais : menos frequentes que os BZD
*
Sonolência
Ansiedade
Depressão
Tontura
Ataxia
Fadiga
Irritação Gástrica
Rash Cutâneo
Contra Indicação
- Hipersensibilidade
Uso com cautela:
Hepatopatias
Nefropatias
Discrasia Sanguínea