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IMUNOSSUPRESSORES, citotóxicos - Coggle Diagram
IMUNOSSUPRESSORES
citotóxicos
inibição da síntese de pirimidinas e purinas (antimetabólitos)
azatiprina
inibe a síntese de purinas necessárias para a proliferação de linfócitos
previne a expansão clonal de linfócitos B e T
via oral ou IV
não atravessa a barreira hematoencefálica
excretada pela urina
pró-droga: necessita ser metabolizada para ser ativada
interações medicamentosas: toxicidade aumentada se administrada com alopurinol (antigotoso)
indicações: glomerulonefrite aguda, LES, artrite reumatoide, doença de Crohn
efeitos adversos
depressão medular - leucopenua, trombocitopenia
distúrbios GIT
hepatotoxicidade
risco aumentado para infecções
micofenolato de mofetil
derivado sintético do ácido micofenólico
pró-droga hidrolisada a ác. micofenólico
inibidor da síntese de purinas pela inibição da desidrogenase de mono fosfato de inosina
redução de ácidos nucleicos para a proliferação de linf B e T
via oral, IV ou IM
absorvido rapidamente e completamente pela via oral
metabolismo hepático
excreção urinária
indicações:
transplante de medula óssea com rejeição refratária a corticoides
transplante de órgão sólidos para rejeição refratária
artrite reumatoide e desordens dermatológicas autoimunes
efeitos adversos
disturbios GIT
leucopenia, neutropenia
linfoma
contraindicado durante a gestação
leflunomida
é uma pró-droga, o metabólito ativo atinge a circulação enterohepática
via oral
imunossupressor antimetabólito
inibidor da síntese de pirimidinas
aprovado somente para artrite reumatoide
efeitos adversos: elevação das enzimas hepáticas, disfunção renal, teratogenicidade e efeitos cardiovasculares (taquicardia)
metotrexato
antagonista do ácido fólico
inibe a dihidrofolato redutase necessária para a ativação do ácido fólico, desse modo ela inibe a síntese de DNA, RNA e proteínas
interfere na replicação das células T
via oral, IV ou IM
excretado na urina
efeitos adversos: disturbios GIT, alopecia, depressão medular, fibrose pulonar, desordens renais e hepáticas
agentes alquilantes de DNA
ciclofosfamidae
pró-droga: fosfamida
destroi células linfoides proliferativas
via oral ou IV
imunossupressor e antineoplásico
efetivo em doenças autoimunes - anemia hemolítica autoimune
efeitos adversos: alopecia,cistite hemorrágica, depressão da medula óssea, desordens GIT, esterilidade (atrofia testicular e amenorréia), toxicidade cardíaca