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IMUNOSSUPRESSORES, inibidores da produção ou da ação de IL-2 - Coggle…
IMUNOSSUPRESSORES
inibidores da produção ou da ação de IL-2
inibidores da calcineurina- inibidores da produção de IL-2
ciclosporina
bloqueia a ativação de células T por inibir a produção de IL-2
se liga ao receptor intracelular ciclofilina que irá impedir a produção de IL-2
aumenta a produção de TGF-beta
suprime a imunidade celular
via oral ou intravenosa
absorção lenta e incompleta pela via oral, mais lenta ainda se junto com dieta lipídica
excretado pela bile nas fezes
50 a 60 se acumula no sangue (eritrócitos e linfócitos)
indicações:
transplantes (rins, fígado e coração) podendo ser usado sozinho ou associado a corticoides
doenças auto-imunes como uveíte endógena, psoríase, artrite reumatoide, doença de Crohn ativa, asma diabetes tipo I precoce
doença do enxerto vs hospedeiro após transplante de medula óssea
efeitos adversos (dose-dependente)
nefrotoxicidade, principalmente se associado a AINES e aminoglicosídeos
disfunção hepática
hipertensão
hipercalemia
hiperglicemia
infecções virais
linfoma
neurotoxicidade (tremor)
interações medicamentosas: fenobarbital, fenitoína e rifampicina
tacrolimus
se liga a FK-BP e esse complexo irá inibir a calcineurina
via oral, IV ou tópica
meia-vida de 9 a 12 horas administração IV
alta afinidade por proteínas plasmáticas e ligação a eritrócitos
metabolismo hepático
excretado na bile e minimamente na urina
indicações
transplante de órgão ou de medula
prevenção da rejeiçã ao transplante de fígado e rins, uso associado a corticoides
dermatite atópica, psoríase (uso tópico)
efeitos adversos
nefrotoxicidade, neurotoxicidade (maior do que a ciclosporina)
hiperglicemia-- requer uso de insulina
hipercalemia, hipertensão arterial
reação anafilática
interação medicamentosa com a ciclosporina
inibidores da ação do IL-2
sirolimus (Rampamicina)
antibiótico macrolídeo, derivado de fungo
liga-se ao FK-BP e forma um complexo que se liga ao mTOR, que, quando solto, é essencial para progressão do ciclo celular, reparo de DNA e tradução de proteinas
bloqueia a progressão das células T ativadas na fase G1 para S do ciclo celular ( possui ação antiproliferativa)
via oral ou tópica
forte ligação com proteínas plasmáticas
metabolizado pelo CYP3A4
excretado pelas fezes
indicações
enxerto de órgão sólido (pele)
transplante renal podendo ser usado sozinho ou combinado com ciclosporina, tacrolimus, corticoides ou micofenolato
trasplante cardíaco
receptores de medula óssea
uso tópico associado a ciclosporina em casos de uveíte
possui ação sinérgica com a ciclosporina
efeitos tóxicos
hepatotóxico-- aumenta as transaminases
hiperlipidemia
trombocitopenia
leucopenia
hipertensão