Macrolídeos
Mecanismo de ação
Espectro antimicrobiano
Mecanismo e resistência
Toxicidade
Vias de administração
Uso clínico
Bacteriostáticos
Se ligam à subunidade 50S do ribossoma bacteriano, impedindo a enlongação da cadeia peptídica
Inibem a síntese proteica
1.Bloquear a passagem pelas “porinas” dos gram-negativos (Enterobacteriaceae, P. aeruginosa e Acinetobacter sp)
2.Altera o sítio de ligação na subunidade 50S
3.Canais de efluxo ativo na membrana plasmática bacteriana
Efeitos adversos
Comum: intolerância gastrointestinal, náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal
Raro: hepatite colestática e torsades des pointes (arritmia ventricular potencialmente maligna)
Clindamicina: colite pseudomembranosa e falsa elevação das transaminases hepáticas
Primeira x Nova geração: a segunda apresenta melhor biodisponibilidade (resiste ao pH do estômago) e perfil de distribuição tecidual muito superior (azitromicina concentra 100x nos tecidos e mantem efeito por 10 dias).
Gravidez: eritromicina e azitromicina podem ser usados, com a preferência pela eritromicina nas formas não ligadas ao estolato. A claritromicina não deve ser usada, pelo potencial efeito teratogênico.
Tratamento de infecções estreptocócicas, gonocócicas e treponêmicas (sífilis) em pacientes alérgicos à penicilina.
Infecções por Mycoplasma pneumoniae, coqueluche e angiomatose bacilar.
Em associação com o etambutol para o tratamento de infecção por Mycobacterium avium e pacientes com AIDS.
Claritromicina + amoxicilina + inibidor da bomba de prótons: melhores resultados na erradicação do Helicobacter pylori na doença ulcerosa péptica
Eficaz
Ineficaz
Eritromicina: Gram-positivos (S. pyogenes, estreptococos do grupo viridans, S. pneumoniae, S. aureus, L.monocytogenes, C. diphtheriae, C. perfringens), germes “atípicos” (L. pneumophila, M. pneumoniae, C. pneumoniae, C. trachomatis), cocos Gram-negativos (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), o agente da coqueluche (B. pertussis), da sífilis (T. pallidum) e da angiomatose bacilar (Bartonella hanselae).
Azitromicina e a Claritromicina: mesmo da eritromicina, mas com eficácia maior contra H. influenzae, M. catarrhalis e L. pneumophila
Contra H. influenzae, Enterococcus fecalis e, praticamente inexistente, contra Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa e Acinetobacter sp. A resistência em S. pneumoniae tem crescido recentemente
Eritromicina (primeira geração): Eritromicina, Eritrex 250-500 mg VO 6/6h.
Azitromicina (nova geração): Zitromax, Clindal AZ 500 mg VO no 1º dia, depois 250 mg VO/dia do 2º ao 5º dia.
Claritromicina (nova geração): Klaricid 500 mg VO/IV 12/12h
Clindamicina (nova geração): Dalacin 150-900 mg IV 8/8h ou 150--450 mg VO 6/6h