Macrolídeos

Mecanismo de ação

Espectro antimicrobiano

Mecanismo e resistência

Toxicidade

Vias de administração

Uso clínico

Bacteriostáticos

Se ligam à subunidade 50S do ribossoma bacteriano, impedindo a enlongação da cadeia peptídica

Inibem a síntese proteica

1.Bloquear a passagem pelas “porinas” dos gram-negativos (Enterobacteriaceae, P. aeruginosa e Acinetobacter sp)


2.Altera o sítio de ligação na subunidade 50S


3.Canais de efluxo ativo na membrana plasmática bacteriana

Efeitos adversos

Comum: intolerância gastrointestinal, náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal


Raro: hepatite colestática e torsades des pointes (arritmia ventricular potencialmente maligna)


Clindamicina: colite pseudomembranosa e falsa elevação das transaminases hepáticas

Primeira x Nova geração: a segunda apresenta melhor biodisponibilidade (resiste ao pH do estômago) e perfil de distribuição tecidual muito superior (azitromicina concentra 100x nos tecidos e mantem efeito por 10 dias).


Gravidez: eritromicina e azitromicina podem ser usados, com a preferência pela eritromicina nas formas não ligadas ao estolato. A claritromicina não deve ser usada, pelo potencial efeito teratogênico.

Tratamento de infecções estreptocócicas, gonocócicas e treponêmicas (sífilis) em pacientes alérgicos à penicilina.


Infecções por Mycoplasma pneumoniae, coqueluche e angiomatose bacilar.


Em associação com o etambutol para o tratamento de infecção por Mycobacterium avium e pacientes com AIDS.


Claritromicina + amoxicilina + inibidor da bomba de prótons: melhores resultados na erradicação do Helicobacter pylori na doença ulcerosa péptica

Eficaz

Ineficaz

Eritromicina: Gram-positivos (S. pyogenes, estreptococos do grupo viridans, S. pneumoniae, S. aureus, L.monocytogenes, C. diphtheriae, C. perfringens), germes “atípicos” (L. pneumophila, M. pneumoniae, C. pneumoniae, C. trachomatis), cocos Gram-negativos (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), o agente da coqueluche (B. pertussis), da sífilis (T. pallidum) e da angiomatose bacilar (Bartonella hanselae).


Azitromicina e a Claritromicina: mesmo da eritromicina, mas com eficácia maior contra H. influenzae, M. catarrhalis e L. pneumophila

Contra H. influenzae, Enterococcus fecalis e, praticamente inexistente, contra Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa e Acinetobacter sp. A resistência em S. pneumoniae tem crescido recentemente

Eritromicina (primeira geração): Eritromicina, Eritrex 250-500 mg VO 6/6h.


Azitromicina (nova geração): Zitromax, Clindal AZ 500 mg VO no 1º dia, depois 250 mg VO/dia do 2º ao 5º dia.


Claritromicina (nova geração): Klaricid 500 mg VO/IV 12/12h


Clindamicina (nova geração): Dalacin 150-900 mg IV 8/8h ou 150--450 mg VO 6/6h