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Micobactérias, Duração: 6 meses até 2-3 anos (nos casos de…
Micobactérias
Primário
Etambutol
Pirazinamida
Rifampicina
Isoniazida
Secundário
Geral
Fases do tratamento
Duração
: 6 meses até 2-3 anos (nos casos de multirresistências, condição imunológica do paciente e tipo de fármaco
Problemas
: alto custo, abandono do tratamento e aparecimento de cepas resistentes
Eficácia
: 97% de cura se seguido à risca
Etionamida, Rifabutina,
Estreptomicina
, Canamicina, Ciprofloxacina: podem ser usados para substituir um dos de 1ª linha
Indicados em casos de resistência, hipersensibilidade ou efeitos adversos causados pelos de 1ª escolha
2ª fase: 4 últimos meses. Passa a tomar apenas combinação, num único comprimido, de Rifampicina e Isoniazida
1ª fase: 2 primeiros meses de tuberculose ativa. É usado a associação dos 4 fármacos de 1ª linha, sendo que, em alguns casos, eles já vêm num mesmo comprimido (
Coxcip-4
)
Amplo espectro
de ação, atuando não só contra micobactérias
Bactericida e bacteriostático
: inibe a polimerase do RNA dependente do DNA (RNA polimerase bacteriana), o que leva à supressão da formação da cadeia na síntese do RNA.
Dependente de concentração
Potente indutor enzimático
(CYP450): pode aumentar o metabolismo de vários fármacos sujeitos a esse sistema.
Toxicidade ou eliminação mais rápida de outros fármacos.
Interfere com
anticoagulantes
orais, corticosteroides,
contraceptivos orais
, fenitoina e sulfonilureia
Atua nas estirpes resistentes à isoniazida e à estreptomicina
Inibe a transferase de arabinose (incorporação do ácido micólico à
parede celular
)
Bem absorvido por via oral (75-80%) e excretado por via renal
Efeitos adversos
: perturbações gastrointestinais, dores articulares, prurido anal, confusão mental, hipersensibilidade, dor de cabeça e problemas hematológicos, além de diminuição da acuidade visual por
neurite óptica retrobulbar
(alterações da visão cromática - verde e vermelho).
Contraindicado
em doentes com visão deficiente e tem que ser feito monitoramento em caso de
insuficiência renal
Pró-fármaco
que é bioativado em ácido pirazinoico por meio de enzima
O ácido pirazinoico sai da bactéria, retornando para o ambiente
ácido
do fagolisossomo, onde será convertido em ácido pirazinoico conjugado e, novamente, entra na bactéria agora na sua forma ativa.
Bactericida
: a conjugação do ácido pirazinoico com os ácidos graxos da membrana plasmática da bactéria, promovem a sua destruição
Efeitos adversos
: hipersensibilidade, dores articulares, náuseas, anorexia, febre, vômitos, anemia, podem cursar, ainda, com alterações hepáticas (elevação precoce de TGO e TGP devem ser monitoradas)
Bacteriostático
nos bacilos em repouso e
bactericida
nos que se encontram em fase de divisão rápida (bacilos intracelulares)
Usado em associação com outros fármacos (exceto quando profilaxia para indivíduos em convivência direta com pessoa que tem a forma ativa da doença)
A
catalase-peroxidase
do
Mycobacterium
transforma a Isoniazida num composto biologicamente ativo que tem capacidade de
inibir a síntese dos ácidos micólicos
que fazem parte da
parede da micobactéria
Seletividade
: alta, pois apenas micobactérias têm ácido micólico na parede celular
Biotransformada no fígado, principalmente, por acetilação e hidrólise
Efeitos adversos
: eritema, febre, icterícia (relação com lesão hepática, sendo necessário monitoramento de função hepática), náuseas, vômito, reações hematológicas e neurites periféricas (deficiência de vitamina B6).
Neurotoxicidade
: pode provocar sintomas relativos a alterações mentais
Contraindicado
: gravidez, doentes hepáticos e renais, epilépticos e doentes psiquiátricos